Este princípio ativo consta em medicamentos fabricados e disponibilizados por vários laboratórios em todo o país. Possui as apresentações em comprimidos ou cápsulas (Lasilactona da Sanofi, que combina Espironolactona com Furosemida).
Entre os nomes comerciais e laboratórios, podemos citar: Aldactone e Aldazida (com hidroclorotiazida) da Pfizer, Aldosterin da Aspen Pharma, Diacqua da Eurofarma e Spiroctan da Biolab.
Espironolactona também encontra-se devidamente registrada na ANVISA, na classe terapêutica de medicamentos diuréticos simples.
Apresentação de Espironolactona
Uso Oral
Uso Adulto e Pediátrico
Comprimidos de 25 mg embalagem de 15, 30, e 450 comprimidos.
Comprimidos de 50 mg embalagem de 15, 30, 450 e 500 comprimidos.
Comprimidos de 100 mg embalagem de 15, 16, 30, 450 comprimidos.
Embalagens Fracionáveis: 60 e 90 comprimidos para as concentrações de 25 mg, 50 mg e 100 mg.
Embalagem Hospitalar: 75 comprimidos para as concentrações de 25 mg, 50 mg e 100 mg
Composição de Espironolactona
Cada comprimido contém:
espironolactona …………25 mg
excipientes* qsp…………1 com.
*(sulfato de cálcio di-hidratado, estearato de magnésio, povidona, amido e água purificada).
Cada comprimido de 50 mg contém:
espironolactona …………50 mg
excipientes* qsp…………1 com.
*(sulfato de cálcio di-hidratado, estearato de magnésio, povidona, amido e água purificada).
Cada comprimido de 100 mg contém:
espironolactona …………100 mg
excipientes* qsp…………1 com.
*(sulfato de cálcio di-hidratado, estearato de magnésio, povidona, amido e água purificada). Que podem ter leves mudanças de um laboratório para outro.
Para que este medicamento é indicado?
Para que serve Espironolactona
Espironolactona comprimidos é indicado no tratamento da hipertensão essencial (aumento da pressão arterial sem causa determinada), distúrbios edematosos (relacionados a inchaço), tais como: edema e ascite (acúmulo de líquido dentro do abdome) relacionados à insuficiência cardíaca congestiva (quando o coração torna-se incapaz de bombear sangue em quantidade suficiente para suprir as necessidades do corpo), cirrose hepática (perda importante de células do fígado e comprometimento de suas funções) e síndrome nefrótica (doença renal que leva à perda de proteína na urina), edema idiopático (inchaço sem causa aparente); como terapia auxiliar na hipertensão maligna (tipo grave de pressão arterial elevada).
Espironolactona é indicado também na prevenção da hipopotassemia (diminuição dos níveis sanguíneos de potássio) e hipomagnesemia (diminuição dos níveis sanguíneos de magnésio) em pacientes tomando diuréticos.
Este medicamento é indicado para o diagnóstico e tratamento do hiperaldosteronismo primário (aumento dos níveis sanguíneos de aldosterona – hormônio renal – sem causa aparente) e tratamento pré-operatório de pacientes com hiperaldosteronismo primário.
O que podemos esperar de seu mecanismo de ação?
Espironolactona atua como diurético (aumenta a eliminação de água através da urina) e como anti-hipertensivo (diminui a pressão arterial) por este mecanismo.
Propriedades Farmacodinâmicas
A Espironolactona é um antagonista farmacológico específico da aldosterona, atuando principalmente no local de troca de íons sódio-potássio dependente de aldosterona, localizado no túbulo contornado distal do rim. Este medicamento causa aumento das quantidades de sódio e água a serem excretados, enquanto o potássio é retido. Ela pode ser administrada sozinha ou com outros agentes diuréticos que atuam mais proximamente no túbulo renal.
Atividade antagonista da aldosterona
Por aumento dos níveis de mineralocorticoides, a aldosterona está presente no hiperaldosteronismo primário e secundário. Estados edematosos em que o aldosteronismo secundário é usualmente envolvido incluem a insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e síndrome nefrótica.
Pela competição com a aldosterona pelos receptores, a Espironolactona promove uma terapia eficaz no tratamento de edema e ascites nestas condições. Ela atua contra o aldosteronismo secundário induzido pelo volume de depleção e associado com a perda de sódio causado pela terapia diurética.
A Espironolactona é efetiva na diminuição da pressão sanguínea sistólica e diastólica em pacientes com hiperaldosteronismo primário. É também efetiva na maioria dos casos de hipertensão essencial apesar do fato da secreção de aldosterona estar dentro dos limites normais no início da hipertensão essencial.
O fármaco não demonstrou elevar as concentrações séricas de ácido úrico, precipitar crises de gota, ou alterar o metabolismo dos carboidratos.
Propriedades Farmacocinéticas
A Espironolactona é rápida e extensamente metabolizada. Produtos contendo enxofre constituem os principais metabólitos e acredita-se serem os principais responsáveis, junto à ela, pelos efeitos terapêuticos do medicamento. Os dados farmacocinéticos foram obtidos de 12 voluntários saudáveis que receberam 100 mg de Espironolactona diariamente por 15 dias. No 15° dia, a medicação apresentou resultados imediatamente na coleta de sangue após um café da manhã de baixa caloria.
A atividade farmacológica dos metabólitos da Espironolactona no homem não é conhecida. Contudo, em ratos adrenalectomizados, as atividades antimineralocorticoides dos metabólitos canrenona (C), 7-α-(tiometil) espirolactona (TMS) e 6-β-hidroxi-7-α-(tiometil) espirolactona (HTMS), relativos à Espironolactona, foram 1,10, 1,28 e 0,32 respectivamente. Relativo à Espironolactona, sua afinidade de ligação ao receptor de aldosterona em lâmina de rim de rato foi 0,19, 0,86 e 0,06 respectivamente.
Em humanos, a potência do TMS e do 7-α-tioespirolactona na reversão dos efeitos do mineralocorticoide sintético, fludrocortisona, na composição eletrolítica urinária foram 0,33 e 0,26 respectivamente, relativo à Espironolactona. Contudo, visto que as concentrações séricas deste esteroide não foram determinadas, sua incompleta absorção e/ou metabolismo de primeira passagem não poderia ser excluído como uma razão para sua reduzida atividade in vivo.
A Espironolactona e seus metabólitos são mais de 90% ligados a proteínas plasmáticas. Os metabólitos são excretados primariamente na urina e secundariamente na bile.
O efeito de alimentos na absorção da Espironolactona foi avaliado em estudo de dose única em nove voluntários saudáveis que não fazem uso de medicação. O alimento aumentou a biodisponibilidade da Espironolactona não metabolizado por aproximadamente 100%. A importância clínica deste achado não é conhecida.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Carcinogênese, mutagênese e diminuição da fertilidade
A Espironolactona administrada oralmente demonstrou ser um tumorígeno em estudos de administração na dieta realizados com ratos, com seus efeitos proliferativos manifestados nos órgãos endócrinos e no fígado. Em estudo de 18 meses utilizando doses de Espironolactona de 50, 150 e 500 mg/kg/dia, houve um aumento estatisticamente significativo em adenomas benignos de tireoide e testículos e, em ratos machos, um aumento relacionado à dose nas alterações proliferativas no fígado (incluindo hepatomegalia e nódulos hiperplásicos).
Em 1 estudo de 24 meses no qual a mesma espécie de ratos recebeu doses de 10, 30, 100 e 150 mg/kg/dia de Espironolactona, a faixa de efeitos proliferativos incluíram um aumento significativo de adenomas hepatocelulares e células de tumor intersticial testicular em machos, e um aumento significativo de células de adenoma folicular na tireoide e carcinomas em ambos os sexos. Há aumento estatisticamente significativo também, porém, não relacionado à dose, em pólipos estroma endometrial uterino em fêmeas.
Foi observada incidência de leucemia mielocística relacionada à dose (acima de 20 mg/kg/dia), em ratos alimentados diariamente com doses de canrenoato de potássio (um componente quimicamente similar a Espironolactona e cujo principal metabólito, canrenona, é também um principal produto da Espironolactona no homem), por um período de 1 ano. Em estudos de 2 anos em ratos, a administração oral de canrenoato de potássio foi associada com leucemia mielocística e hepática, tireoide e tumores testiculares e mamários.
Nem Espironolactona ou canrenoato de potássio produziram efeitos mutagênicos em testes utilizando bactérias ou leveduras. Na ausência de ativação metabólica, nem Espironolactona ou canrenoato de potássio se mostraram mutagênicos em testes mamários in vitro.
Na presença de ativação metabólica, foi relatado que a Espironolactona apresenta resultados negativos em alguns testes mutagênicos mamários in vitro e inconclusivos (mas ligeiramente positivo) para mutagenicidade em outros testes mamários in vitro. Na presença de ativação metabólica, canrenoato de potássio tem sido reportado resultados positivos para mutagenicidade em alguns testes mamários in vitro, inconclusivo em alguns e negativo em outros.
Em um estudo de reprodução de três gerações no qual ratas fêmeas receberam doses diárias de 15 e 50 mg/kg/dia de Espironolactona, não houve efeitos no acasalamento e fertilidade, mas houve um pequeno aumento na incidência de filhotes natimortos com doses de 50 mg/kg/dia. Quando injetado em ratas fêmeas (100 mg/kg/dia por 7 dias via intraperitoneal (i.p.)) de Espironolactona, parece aumentar o comprimento do ciclo estral pelo prolongamento diestro durante o tratamento e induzindo constante diestro durante o período de observação pós-tratamento de 2 semanas.
Estes efeitos foram associados ao retardo do desenvolvimento do folículo ovariano e uma redução dos níveis de estrógeno circulante, que poderia ser esperado prejudicar o acasalamento, fertilidade e fecundidade.
A Espironolactona (100 mg/kg/dia), administrado via i.p. em camundongos fêmeas durante um período de 2 semanas de coabitação com machos não tratados, diminuiu o número de concebimentos do acasalamento (este efeito mostrou ser causado pela inibição da ovulação) e diminuição do número de embriões implantados e daqueles que se tornaram uma gravidez (este efeito mostrou ser causado por uma inibição da implantação), e dose de 200 mg/kg, também aumentou o período de latência para o acasalamento.
Quais as contraindicações e riscos de Espironolactona?
Espironolactona é contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade à espironolactona ou a qualquer componente da fórmula;a pacientes com insuficiência renal aguda (diminuição aguda da função dos rins), diminuição significativa da função renal, anúria (perda da capacidade de urinar), hiperpotassemia (aumento dos níveis sanguíneos de potássio) ou doença de Addison ou com uso concomitante de eplerenona.
Quais as precauções e advertências de Espironolactona a que devo me atentar?
Uma vez que Espironolactona pode causar reações como sonolência ou tontura, sintomas esses que podem interferir nas habilidades físicas ou psíquicas para a realização de tarefas potencialmente arriscadas como dirigir veículos e operar máquinas, recomenda-se que tenha cautela se estiver sob tratamento com este medicamento.
Interações medicamentosas de Espironolactona
É muito importante informar ao seu médico caso esteja usando outros medicamentos antes do início ou durante o tratamento com espironolactona.
Há casos relatados de hiperpotassemia (aumento dos níveis sanguíneos de potássio) grave em pacientes que fazem uso de diuréticos poupadores de potássio, incluindo espironolactona e inibidores da ECA (como captopril e enalapril). Hiperpotassemia pode ser fatal. É crítico monitorar e ajustar o potássio sérico em pacientes com insuficiência cardíaca grave recebendo espironolactona. Evitar uso de outros diuréticos poupadores de potássio.
Espironolactona potencializa o efeito de outros diuréticos e anti-hipertensivos quando administrados concomitantemente. A dose desses fármacos deverá ser reduzida quando o fármaco for incluído ao tratamento.
Espironolactona reduz a resposta vascular à norepinefrina (substância estimulante do sistema cardiovascular).
Devem ser tomados cuidados com a administração em pacientes submetidos à anestesia enquanto esses estiverem sendo tratados com este medicamento.
Foi demonstrado que Espironolactona aumenta a meia-vida (tempo de permanência na corrente sanguínea) da digoxina.
Foi demonstrado que medicamentos anti-inflamatórios não-esteroides como ácido acetilsalicílico (AAS), indometacina e ácido mefenâmico (medicamentos anti-inflamatórios não hormonais) diminuem o efeito diurético da Espironolactona.
Espironolactona aumenta o metabolismo da antipirina.
Espironolactona pode interferir na análise dos exames de concentração plasmática (no sangue) de digoxina.
Acidose metabólica hipercalêmica (aumento dos níveis de potássio na corrente sanguínea) foi relatada em pacientes que receberam espironolactona concomitantemente a cloreto de amônio ou colestiramina.
Coadministração de Espironolactona e Carbenoxolona podem resultar em eficácia reduzida de qualquer uma dessas medicações.
Uso de Espironolactona na gravidez e amamentação
O uso de Espironolactona em mulheres grávidas requer a avaliação de seus benefícios bem como dos riscos que possam acarretar à mãe ou ao feto.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Caso o uso de Espironolactona durante o período da amamentação seja considerado essencial, um método alternativo de alimentação para a criança deve ser instituído. Informe ao seu médico se estiver amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este medicamento pode causar doping.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Nós sempre fazemos questão de frisar aos nossos leitores para que não usem medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Quais as instruções de armazenamento, data de fabricação, prazo de validade e aspecto físico de Espironolactona?
Espironolactona deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do produto:
Espironolactona 25mg: Comprimidos na cor branca, circular, biconvexo e monossectado.
Espironolactona 50mg: Comprimidos na cor branca, circular, plano e monossectado.
Espironolactona 100mg: Comprimidos na cor branca, circular, plano e monossectado
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Como devo usar este medicamento?
Posologia, dosagem e instruções de uso de Espironolactona
Adultos: A dose diária pode ser administrada em doses fracionadas ou em dose única.
Hipertensão Essencial: Dose Usual de 50 a 100 mg por dia, que nos casos resistentes ou graves pode ser gradualmente aumentada, em intervalos de duas semanas, até 200 mg/dia. O tratamento deve ser mantido por no mínimo duas semanas, visto que uma resposta adequada pode não ocorrer antes desse período de tempo. A dose deverá ser posteriormente, reajustada de acordo com a resposta do paciente.
Doenças Acompanhadas por Edema: A dose diária pode ser administrada tanto em doses fracionadas como em dose única.
Insuficiência Cardíaca Congestiva: Dose usual de 100 mg/dia. Em casos resistentes ou graves, a dosagem pode ser gradualmente aumentada até 200 mg/dia. Quando o edema estiver controlado, a dose habitual de manutenção deve ser determinada para cada paciente.
Cirrose Hepática: Se a relação sódio urinário/potássio urinário (Na+ / K+) for maior que 1 (um), a dose usual é de 100 mg/dia. Se essa relação for menor do que 1 (um), a dose recomendada é de 200 a 400 mg/dia. A dose de manutenção deve ser determinada para cada paciente.
Síndrome Nefrótica: Habitualmente 100 a 200 mg/dia. Espironolactona não é medicamento antiinflamatório, não tendo sido demonstrado afetar o processo patológico básico, e seu uso está aconselhado somente se outra terapia for ineficaz.
Edema Idiopático: Dose habitual é de 100 mg por dia.
Edema em Crianças: A dose diária inicial é de aproximadamente 3,3 mg por kg de peso administrada em dose fracionada. A dosagem deverá ser ajustada com base na resposta e tolerabilidade do paciente.
Se necessário pode ser preparada uma suspensão triturando os comprimidos de Espironolactona com algumas gotas de glicerina e acrescentando líquido com sabor. Tal suspensão é estável por um mês quando mantida em local refrigerado.
Diagnóstico e Tratamento do Hiperaldosteronismo Primário: Espironolactona pode ser empregado como uma medida diagnóstica inicial para fornecer evidência presuntiva de hiperaldosteronismo primário enquanto o paciente estiver em dieta normal.
Teste a Longo Prazo: Espironolactona é administrado em uma dosagem diária de 400 mg por 3 ou 4 semanas.
Correção da hipopotassemia e da hipertensão revela evidência presuntiva para o diagnóstico de hiperaldosteronismo primário.
Teste a Curto Prazo: Espironolactona é administrado em uma dosagem diária de 400 mg por 4 dias. Se o potássio sérico (sanguíneo) se eleva durante a administração de espironolactona, porém diminui quando é descontinuado, o diagnóstico presuntivo de hiperaldosteronismo primário deve ser considerado.
Tratamento Pré-operatório de Curto Prazo de Hiperaldosteronismo Primário: Quando o diagnóstico de hiperaldosteronismo for bem estabelecido por testes mais definitivos, Espironolactona pode ser administrado em doses diárias de 100 a 400 mg como preparação para a cirurgia. Para pacientes considerados inaptos para cirurgia, Espironolactona pode ser empregado como terapia de manutenção a longo prazo, com o uso da menor dose efetiva individualizada para cada paciente.
Hipertensão Maligna: Somente como terapia auxiliar e quando houver excesso de secreção de aldosterona, hipopotassemia e alcalose metabólica (diminuição da acidez do sangue). A dose inicial é de 100 mg/dia, aumentada quando necessário a intervalos de duas semanas para até 400 mg/dia.
A terapia inicial pode incluir também a combinação de outros fármacos anti-hipertensivos à Espironolactona. Não reduzir automaticamente a dose dos outros medicamentos como recomendado na hipertensão essencial.
Hipopotassemia/ hipomagnesemia: A dosagem de 25 mg a 100 mg por dia é útil no tratamento da hipopotassemia e/ou hipomagnesemia induzida por diuréticos, quando suplementos orais de potássio e/ou magnésio forem considerados inadequados.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando esquecer de usar este medicamento?
Caso você esqueça-se de tomar Espironolactona no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.
Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Quais os males que este medicamento pode me causar?
Reações adversas de Espironolactona
É muito importante informar ao seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável durante o tratamento com Espironolactona, tais como: mal-estar, náuseas, sonolência, dor de cabeça, dor ou nódulos nos seios, leucopenia incluindo agranulocitose (diminuição dos glóbulos brancos no sangue), trombocitopenia (redução do número de plaquetas no sangue), função hepática (do fígado) anormal, distúrbios eletrolíticos (dos minerais do sangue), hiperpotassemia, cãibras nas pernas, tontura, alterações na libido (desejo sexual), confusão mental, febre, ataxia, impotência, distúrbios menstruais, alopecia (perda de cabelo), hipertricose (crescimento anormal de pelos), prurido (coceira), rash (erupção cutânea), urticária (alergia de pele) e insuficiência renal aguda (diminuição aguda da função do rim).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento 0800-747-6000.
O que fazer em caso de superdosagem de Espironolactona?
Superdosagem aguda poderá ser manifestada por náusea, vômitos, sonolência, confusão mental, erupção cutânea maculopapular (manchas e/ou pequenos nódulos na pele) ou eritematosa (vermelhidão na pele) ou diarreia.
Podem ocorrer desequilíbrios eletrolíticos e desidratação. Deverão ser tomadas medidas sintomáticas e de suporte. Não existe nenhum antídoto específico.
O uso de Espironolactona deve ser descontinuado e a ingestão de potássio (incluindo fontes alimentares) restringida.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Onde comprar?
Você sabia que no Cliquefarma, nós disponibilizamos para você diversos medicamentos em todas as farmácias da sua região? Aqui você consegue pesquisar os melhores preços e condições de entrega de qualquer medicamento de marca ou genérico que contenha Espironolactona aí na sua casa. Busque agora mesmo!
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