Losartan ou Losartana Potássica é um medicamento da classe dos antagonistas dos receptores da angiotensina (ARAs). Sua principal indicação é para tratamento de hipertensão arterial. A losartana potássica foi o primeiro ARA a ser disponibilizado no mercado.
Losartana é indicada para o tratamento da hipertensão. Este medicamento é indicado também para o tratamento da insuficiência cardíaca, quando o tratamento com inibidor da ECA não é mais considerado adequado. Não é recomendada a troca do tratamento para losartana potássica em pacientes com insuficiência cardíaca que estejam estabilizados com inibidores da ECA.
Auxilia na redução do risco de morbidade e mortalidade cardiovascular em pacientes hipertensos com hipertrofia ventricular esquerda. Losartana ainda é indicada para reduzir o risco de morbidade e mortalidade cardiovascular avaliado pela incidência combinada de morte cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio em pacientes hipertensos com hipertrofia ventricular esquerda. Tem função de proteger os rins em pacientes com diabetes tipo 2 e proteinúria.
Por último, losartana potássica é indicada para retardar a progressão da doença renal avaliada pela redução da incidência combinada de duplicação da creatinina sérica, insuficiência renal terminal (necessidade de diálise ou transplante renal) ou morte; e para reduzir a proteinúria.
Principais laboratórios que disponibilizam a Losartana Potássica
Sempre em apresentação de comprimidos revestidos, a losartana potássica é o princípio ativo de vários medicamentos disponibilizados atualmente pelos mais diversos laboratórios, entre eles o Biolab Farmacêutica LTDA., Medley, Eurofarma, Geolab, entre outros.
Quais as funções da losartana potássica
A losartana potássica foi a primeira de uma nova classe de agentes para o tratamento da hipertensão e da insuficiência cardíaca, é um antagonista do receptor (tipo AT1) da angiotensina II. Faz parte do seu mecanismo de ação também reduzir o risco combinado de morte cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio em pacientes hipertensos com hipertrofia ventricular esquerda e ainda oferece proteção renal para pacientes com diabetes tipo 2 e proteinúria.
A angiotensina II, é um potente vasoconstritor e o principal hormônio ativo do sistema renina-angiotensina e o maior determinante da fisiopatologia da hipertensão. A angiotensina II liga-se ao receptor AT1 encontrado em muitos tecidos (por exemplo, músculo liso vascular, glândulas adrenais, rins e coração) e desencadeia várias ações biológicas importantes, incluindo vasoconstrição e liberação de aldosterona. A angiotensina II também estimula a proliferação de células musculares lisas. Foi identificado um segundo receptor da angiotensina II subtipo AT2, cuja função na homeostase (capacidade do organismo de apresentar uma situação físico-química característica e constante, dentro de determinados limites, mesmo diante de alterações impostas pelo meio) cardiovascular é desconhecida.
A losartana trata-se de um composto sintético potente, ativo por via oral. Em bioensaios de ligação e farmacológicos, liga-se seletivamente ao receptor AT1. In vitro e in vivo, tanto o losartan quanto seu metabólito ácido carboxílico farmacologicamente ativo (E-3174) bloqueiam todas as ações fisiologicamente relevantes da angiotensina II, independentemente da fonte ou via de síntese. Diferentemente de alguns antagonistas peptídicos da angiotensina II, a losartana não apresenta efeitos agonistas.
A losartana potássica ainda liga-se seletivamente ao receptor AT1 e não se liga ou bloqueia outros receptores de hormônios ou canais iônicos importantes na regulação cardiovascular. Além disso,a losartana não inibe a ECA (cininase II), a enzima que degrada a bradicinina. Conseqüentemente, os efeitos não relacionados diretamente ao bloqueio do receptor AT1 , como a potencialização dos efeitos mediados pela bradicinina ou o desenvolvimento de edema (losartana: 1,7; placebo: 1,9), não estão associados ao losartana.
Como funciona a absorção da losartana potássica
Após a administração oral, a losartana potássica é bem absorvida e sofre metabolismo de primeira passagem, formando um metabólito ácido carboxílico ativo e outros metabólitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica dos comprimidos de losartana é de aproximadamente 33. As concentrações máximas médias de losartana e de seu metabólito ativo são atingidas em 1 hora e em 3 a 4 horas, respectivamente. Não houve efeito clinicamente significativo no perfil da concentração plasmática de losartana quando o fármaco foi administrado com uma refeição-padrão.
Distribuição
Tanto a losartana potássica como seu metabólito ativo apresenta taxa de ligação a proteínas plasmáticas > 99, principalmente com a albumina. O volume de distribuição da losartana é de 34 litros. Estudos em ratos indicam que a losartana praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica.
Metabolismo
Aproximadamente 14 da dose de losartana potássica administrada por via intravenosa ou oral são convertidos ao seu metabólito ativo. Após a administração intravenosa ou oral de losartana potássica marcado com 14C, a radioatividade plasmática circulante principal é atribuída à losartana e ao seu metabólito ativo. Observou-se conversão mínima de losartan ao seu metabólito ativo em aproximadamente 1 dos indivíduos estudados. Além do metabólito ativo, são formados metabólitos inativos, incluindo dois principais formados por hidroxilação da cadeia lateral butílica e um secundário, um glicuronídeo N-2 tetrazol.
Eliminação
A depuração plasmática da losartana e de seu metabólito ativo é de aproximadamente 600 ml/min e 50 ml/min, respectivamente. A depuração renal da losartana e de seu metabólito ativo é de aproximadamente 74 ml/min e 26 ml/min, respectivamente. Quando a losartana é administrada por via oral, aproximadamente 4 da dose é excretada inalterada na urina e 6, na forma de metabólito ativo. As farmacocinéticas da losartana e de seu metabólito ativo são lineares com doses de losartana potássica de até 200 mg, administradas por via oral.
Após a administração oral, as concentrações plasmáticas de losartana e de seu metabólito ativo diminuem poli exponencialmente, com meia-vida final de aproximadamente 2 horas e de 6 a 9 horas, respectivamente. Durante a administração da dose única diária de 100 mg,a losartana e seu metabólito ativo não se acumulam significativamente no plasma.
Tanto a excreção biliar como a urinária contribuem para a eliminação de losartana potássica e seus metabólitos. Após dose oral do medicamento marcado com 14C em humanos, aproximadamente 35 da radioatividade é recuperada na urina e 58, nas fezes. Após dose intravenosa marcada com 14C em humanos, aproximadamente 43 da radioatividade é recuperada na urina e 50, nas fezes.
Interações Medicamentosas
Nos estudos clínicos de farmacocinética realizados com hidroclorotiazida, digoxina, varfarina, cimetidina, fenobarbital, cetoconazol e eritromicina, não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica. Houve relatos de redução dos níveis do metabólito ativo pela rifampicina e pelo fluconazol. Não foram avaliadas as conseqüências clínicas dessas interações.
A exemplo do que ocorre com outros fármacos que bloqueiam a angiotensina II ou os seus efeitos, o uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (p. ex., espironolactona, triantereno, amilorida), suplementos de potássio ou substitutos do sal que contêm potássio pode resultar em aumento do potássio sérico.
O efeito anti-hipertensivo da losartana, a exemplo do que ocorre com outros anti-hipertensivos, pode ser atenuado pelo antiinflamatório não esteroide indometacina.
Contraindicações
A losartana potássica é contraindicada para:
- pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente do produto;
- pacientes que estejam com sua função hepática seriamente prejudicada;
- pacientes com mais de 3 meses de gestação. O uso de losartana potássica também deve ser evitado no início da gestação;
- o paciente tiver diabetes ou insuficiência renal e estiver tomando algum medicamento para reduzir a pressão arterial que contenha alisquireno.
E as precauções e advertências quanto à losartana potássica?
Importante informar ao médico sobre quaisquer problemas de saúde que esteja apresentando ou tenha apresentado e sobre quaisquer tipos de alergia que tenha. Informe também ao médico se:
- tiver histórico de angioedema (inchaço da face, dos lábios, da garganta e/ou da língua);
- sofrer de vômito ou diarreia excessivos que levam a uma perda excessiva de líquido e/ou sal em seu corpo;
- estiver tomando diuréticos (medicamentos que aumentam a quantidade de água que passa através do seu rim) ou estiver fazendo uma dieta com restrição de sal, que leva a uma perda excessiva de líquido e sal em seu corpo;
- tiver estreitamento ou bloqueio dos vasos sanguíneos que chegam aos rins ou tiver feito um transplante de rim recentemente;
- o funcionamento do seu fígado estiver prejudicado;
- sofrer de insuficiência cardíaca com ou sem insuficiência renal ou se sofrer de arritmias cardíacas que ameaçam a vida. Tome cuidado especial se também estiver utilizando betabloqueadores;
- tiver problemas nas válvulas do coração ou no músculo cardíaco;
- sofrer de doença coronariana (causada pela diminuição do fluxo de sangue nos vasos sanguíneos do coração) ou doença vascular cerebral (causada pela diminuição da circulação do sangue no cérebro);
- sofrer de hiperaldosteronismo (uma síndrome associada com o aumento da secreção do hormônio aldosterona pela glândula adrenal, causada por uma anormalidade na glândula);
- estiver tomando um dos seguintes medicamentos para controlar a pressão alta: um inibidor da ECA (por exemplo, lisinopril, enalapril e ramipril), em particular se você tiver problemas renais relacionados ao diabetes; alisquireno;
- estiver tomando outros medicamentos que possam aumentar o potássio sérico;
O seu médico poderá solicitar regularmente exames para averiguar o funcionamento dos seus rins, a sua pressão sanguínea e a quantidade de eletrólitos (por exemplo, potássio) no seu sangue.
Uso pediátrico: não existe experiência com o uso deste medicamento em crianças, portanto losartana potássica não deve ser administrada a crianças.
Idosos: losartana potássica age igualmente e é bem tolerada pela maioria dos pacientes adultos tanto jovens quanto os mais idosos. A maioria dos pacientes idosos requer a mesma dose que os pacientes jovens.
Uso em pacientes de raça negra com pressão alta e hipertrofia do ventrículo esquerdo: em um estudo que envolveu pacientes com pressão alta e hipertrofia do ventrículo esquerdo, a losartana potássica diminuiu o risco de derrame e ataque cardíaco e ajudou os pacientes a viverem mais. No entanto, esse estudo também mostrou que esses benefícios, quando comparados aos benefícios de outro medicamento para hipertensão denominado atenolol, não se aplicam aos pacientes de raça negra.
Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas: Quase todos os pacientes podem realizar essas atividades, porém você deve evitar atividades que exijam muita atenção (por exemplo, dirigir ou operar máquinas perigosas) até saber como você reage ao medicamento.
Posologia e instruções de uso de Losartana potássica
A losartana potássica pode ser ingerida com ou sem alimentos. Para maior comodidade e para se lembrar com mais facilidade, tente tomar losartana potássica no mesmo horário todos os dias.
Tome losartana potássica diariamente, exatamente conforme a orientação de seu médico. O seu médico decidirá a dose adequada de losartana potássica, dependendo do seu estado de saúde e dos outros medicamentos que você estiver tomando. É importante que continue tomando losartana potássica pelo tempo que o médico lhe receitar, para manter a pressão arterial controlada.
Dosagem específica
Pressão alta: a dose usual de losartana potássica para a maioria dos pacientes com pressão alta é de 50mg uma vez ao dia para controlar a pressão durante um período de 24 horas. A dose usual de losartana potássica para pacientes com pressão alta e hipertrofia do ventrículo esquerdo é de 50 mg uma vez ao dia. Essa dose pode ser aumentada para 100 mg uma vez ao dia.
Insuficiência cardíaca: a dose inicial de losartana potássica para pacientes com insuficiência cardíaca é de 12,5 mg uma vez ao dia. Essa dose pode ser aumentada gradualmente até que a dose ideal seja atingida. A dose usual de losartana potássica para tratamento prolongado é de 50 mg uma vez ao dia.
Diabetes tipo 2 e proteinúria: a dose usual de losartana potássica para a maioria dos pacientes é de 50 mg uma vez ao dia. Essa dose pode ser aumentada para 100 mg uma vez ao dia.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Reações adversas
Qualquer medicamento pode apresentar efeitos não esperados ou indesejáveis, denominados efeitos adversos. No entanto, nem todas as pessoas apresentam esses efeitos. Informe ao seu médico se você apresentar um efeito adverso ou algum sintoma incomum não listado neste artigo.
Os seguintes efeitos adversos foram relatados com o uso de losartana potássica:
Comuns (podem ocorrer em 1 a cada 10 pessoas):
– tontura;
– pressão sanguínea baixa (especialmente após a perda excessiva de água do corpo do vasos sanguíneos, por exemplo em pacientes com insuficiência cardíaca grave ou que esteja sendo tratado com altas doses de diuréticos);
– efeitos ortostáticos relacionados com a dose, tais como diminuição da pressão sanguínea ao se levantar da posição sentada ou deitada;
– debilidade;
– fadiga;
– pouco açúcar no sangue (hipoglicemia);
– muito potássio no sangue (hipercalemia);
– alteração no funcionamento dos rins, incluindo falência renal;
– anemia (diminuição do número de glóbulos vermelhos do sangue);
– aumento da ureia no sangue, da creatinina e do potássio sérico em pacientes com insuficiência cardíaca (enfraquecimento do coração).
Incomuns (podem ocorrer em 1 a cada 100 pessoas):
– sonolência;
– dor de cabeça;
– distúrbios do sono;
– sensação de aumento das batidas do coração (palpitações);
– dor aguda no peito (angina pectoris);
– falta de ar (dispneia);
– dor abdominal;
– constipação;
– diarreia;
– náusea;
– vômito;
– urticária;
– coceira;
– erupção cutânea;
– inchaço localizado (edema);
– tosse.
Raros (podem ocorrer em 1 a cada 1.000 pessoas):
– hipersensibilidade;
– angioedema;
– inflamação dos vasos sanguíneos (vasculite, incluindo púrpura de Henoch-Schönlein);
– dormência ou formigamento (parestesia);
– desmaio (síncope);
– batimento cardíaco acelerado e irregular (fibrilação atrial);
– derrame (acidente vascular cerebral);
– inflamação do fígado (hepatite);
– elevação dos níveis de alanina aminotransferase (ALT), que geralmente se resolve após a descontinuação do tratamento.
Desconhecidos (a frequência não pode ser estimada com os dados disponíveis):
– diminuição do número de plaquetas;
– enxaqueca;
– funcionamento anormal do fígado;
– dores musculares e nas juntas;
– sintomas parecidos com os da gripe;
– dor nas costas e infecção no trato urinário;
– aumento da sensibilidade ao sol (fotossensibilidade);
– dores musculares inexplicáveis e urina escura (rabdomiólise);
– impotência;
– inflamação do pâncreas (pancreatite);
– níveis baixos de sódio no sangue (hiponatremia);
– depressão;
– mal-estar;
– zumbido no ouvido;
– alteração no paladar.
É importante informar ao médico se você apresentar doença renal e diabetes tipo 2 com proteinúria, e/ou estiver tomando suplementos de potássio, medicamentos poupadores de potássio ou substitutos do sal da dieta que contenham potássio.
Se você apresentar reação alérgica com inchaço da face, dos lábios, da garganta e/ou da língua que possa dificultar sua respiração ou capacidade de engolir, pare de tomar losartana potássica e procure o médico imediatamente.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Onde encontrar?
No Cliquefarma você encontra os medicamentos que contenham a losartana potássica de maneira rápida e prática e ainda compara os melhores preços. Inicie sua busca agora mesmo!
Se você tiver qualquer dúvida sobre o medicamento losartana potássica, comente abaixo que teremos prazer em lhe ajudar.
