Bula de Lactulose 667Mg/Ml Xarope Sabor Ameixa 120Ml

Para que serve

Lactulose (substância ativa) é indicado para o tratamento sintomático da constipação intestinal. Também é indicado para a prevenção e o tratamento de encefalopatia hepática, tanto no pré-coma quanto no coma hepático.

Contraindicação

Lactulose (substância ativa) é contraindicado em:

• Pessoas com história de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula;
• Casos de intolerância à lactose, galactose, frutose;
• Pessoas com apendicite, hemorragia retal não diagnosticada ou com obstrução intestinal;
• Como agente para o preparo intestinal de exames proctológicos em que se pretenda usar eletrocautério.

Como usar

Posologia para Constipação intestinal crônica

Lactentes:

5 mL/dia.

Crianças de 1 a 5 anos:

5 a 10 mL/dia.

Crianças de 6 a 12 anos:

10 a 15 mL/dia.

Acima de 12 anos e adultos:

15 a 30 mL/dia.

A posologia pode ser ajustada para que se obtenham duas ou três evacuações diariamente. 

Posologia Encefalopatia Hepática, pré coma e coma hepático

Iniciar com 60 mL ao dia, podendo chegar, em casos graves, a 150 mL ao dia.

Lactulose (substância ativa) pode ser administrado preferencialmente em uma única tomada pela manhã ou à noite, sozinho ou com alimentos, ou ainda misturado a suco de fruta, leite, iogurte, água ou qualquer líquido.

Se houver esquecimento da administração de uma dose, deve-se tomá-la assim que possível, caso não esteja perto da próxima tomada. Caso o horário da próxima dose esteja próximo, deve-se aguardá-lo.

Precauções

Hipertensos e pessoas desidratadas devem ter cautela na administração de Lactulose (substância ativa), pois tais condições podem ser agravadas com sua administração.

Além da Lactulose (substância ativa) (substância não absorvida e, assim, desprovida de valor calórico), o medicamento contém pequenas quantidades de galactose e lactose. Isso deve ser levado em consideração especialmente ao se administrar o Lactulose (substância ativa) a diabéticos, pelo fato de haver relatos de casos em que houve o aumento dos níveis plasmáticos de glicose com a administração do xarope.

Portadores de encefalopatia hepática devem ser monitorados quanto ao risco de acidose, devido às doses elevadas de Lactulose (substância ativa) necessárias ao tratamento.

Idosos debilitados, tratados continuamente com Lactulose (substância ativa), devem ter os níveis séricos de eletrólitos (sódio, potássio, cloreto e bicarbonato) controlados em intervalos regulares.

O uso de Lactulose (substância ativa) em crianças somente deve ser realizado com orientação médica, após se eliminar a possibilidade de os sintomas estarem associados a outras patologias.

No tratamento inicial da encefalopatia hepática, recomenda-se evitar o uso associado da Lactulose (substância ativa) com outros laxantes, para que ocorra a ação acidificante da Lactulose (substância ativa).

Embora os estudos com Lactulose (substância ativa) em animais não tenham revelado nenhum potencial teratogênico e a substância ativa seja pouco absorvida pelo organismo, recomenda-se levar em consideração o fato de que o uso da Lactulose (substância ativa) não foi avaliado em grávidas.

Nesse caso, o tratamento deve ser feito quando os benefícios justificarem os potenciais riscos para o feto.

Não foi estabelecido se há excreção da Lactulose (substância ativa) no leite materno; portanto, seu uso durante a lactação deve ser avaliado pelo médico.

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

No caso em que pessoas tratadas com Lactulose (substância ativa) sejam submetidas a eletrocauterização durante proctoscopia e colonoscopia, recomenda-se lavagem colônica prévia com uma solução não fermentável, devido à presença de hidrogênio produzido pela ação da Lactulose (substância ativa).

O uso em crianças deve ser realizado apenas sob orientação médica.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Reações Adversas

O uso de doses altas de lactulose em encefalopatia hepática pode causar distensão abdominal, flatulência, meteorismo, eructação, desconforto e aumento da sede, normalmente transitórios. Náusea e vômito têm sido relatados com pouca frequência.

Caso ocorra diarreia em resposta à lactulose, a dose deve ser reduzida.

Alterações de exames laboratoriais: a administração prolongada ou de doses elevadas de lactulose pode aumentar a concentração plasmática de glicose e diminuir os níveis séricos de potássio.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

Embora existam relatos contraditórios sobre o uso concomitante da neomicina e da Lactulose (substância ativa), a eliminação de certas bactérias do cólon pela neomicina pode interferir na degradação da Lactulose (substância ativa) e impedir a acidificação adequada do cólon.

Devem ser administrados com cautela os medicamentos que induzam hipopotassemia ou hipomagnesemia, como droperidol e levometadil, pois há aumento do risco de ocorrer um efeito cardiotóxico (prolongamento do intervalo QT).

O Lactulose (substância ativa) não deve ser administrado juntamente com laxantes, pois podem reduzir o efeito acidificante da Lactulose (substância ativa). O uso de antiácidos pode inibir a ação da Lactulose (substância ativa).

Ação da Substância

Resultados da eficácia

O uso de Lactulose (substância ativa) no tratamento de encefalopatia hepática foi comprovado num estudo que demonstrou seu benefício na redução da concentração sérica de amônia (de 25 a 50%). A resposta clínica foi observada em 75% dos tratados, em um período de estudo superior a dois anos.

Outro estudo, realizado com portadores de encefalopatia hepática subaguda, mostrou que o tratamento por longos períodos (24 semanas) levou a uma diminuição dos níveis séricos de amônia, melhorando o desempenho psicométrico e a qualidade de vida e diminuindo, assim, a prevalência de encefalopatia hepática.

Entretanto, o tratamento por um curto período (oito semanas) não melhorou o curso natural da doença.

Em um estudo, 21 crianças com idades entre um e 15 anos, com histórico de constipação, receberam 10 a 15 mL de Lactulose (substância ativa) por dia ou 10 a 20 mL de xarope de sene por dia, durante uma semana.

A avaliação baseada em registros diários a cada período de sete dias de tratamento mostrou que houve significativamente mais resultados positivos naquelas tratadas com Lactulose (substância ativa) do que naquelas tratadas com sene. As reações adversas, como cólica, diarreia e distensão abdominal, foram significativamente mais frequentes durante o tratamento com sene (12 casos) do que com Lactulose (substância ativa) (um caso).

Outros estudos foram realizados com pessoas de todas as faixas etárias. A Lactulose (substância ativa) foi utilizada em 20 pessoas entre 20 e 50 anos de idade com história de constipação crônica (por dois a 15 anos).

A dose utilizada foi de 45 mL ao dia, dividida em três tomadas, após as principais refeições. Ocorreu aumento do número de evacuações em 90% dos casos, e a sintomatologia associada desapareceu em 14 dos 19 casos em que estava presente, diminuindo nos outros cinco.

Constatou-se também amolecimento das fezes sem aparecimento de diarreia, maior facilidade na evacuação e ausência de ardor anal.

Outro estudo duplo-cego incluiu 103 pessoas usuárias de laxantes, divididas em dois grupos, para tratar a constipação crônica. Um deles recebeu Lactulose (substância ativa) (de 8 a 30 mL por dia), e o outro, placebo. Comparando-se com o período pré tratamento (duas semanas), verificou-se a eficácia sobre o hábito intestinal e a frequência do uso de laxantes nas três semanas de tratamento e mais duas semanas pós-tratamento.

Os resultados mostraram que, em geral, a Lactulose (substância ativa) foi estatisticamente mais eficaz que o placebo (86% e 60% respectivamente).

Características Farmacológicas

Farmacocinética/Farmacodinâmica

O Lactulose (substância ativa) apresenta como princípio ativo a Lactulose (substância ativa), um dissacarídeo comum, formado por uma molécula de galactose e outra de frutose, também denominada quimicamente 4-O-ß-D-galactopiramosil-D-frutose.

Uma vez ingerida, a Lactulose (substância ativa) não é absorvida pelo trato gastrintestinal nem é hidrolisável pelas enzimas intestinais, devido à ausência da enzima específica, a lactulase. Dessa forma, chega ao cólon praticamente inalterada, onde é fermentada pelas bactérias sacarolíticas, produzindo o ácido lático, bem como pequenas quantidades de ácido acético e ácido fórmico.

A acidificação do meio, que ocorre na degradação da Lactulose (substância ativa), desencadeia mecanismos responsáveis pela sua ação na constipação e na encefalopatia hepática. A acidificação do conteúdo intestinal e o aumento na pressão osmótica causam um afluxo de líquidos para o interior do cólon, o que resulta em aumento e amolecimento do bolo fecal, acelerando, dessa forma, o trânsito intestinal.

O Lactulose (substância ativa) também reduz a concentração sanguínea de amônia (de 25 a 50%), uma vez que, estando a acidez do conteúdo colônico acima daquela do sangue, ocorre uma migração de amônia do sangue para o cólon, formando o íon amônio (NH4+), que, por não ser absorvido, é eliminado nas fezes.

Dessa forma, o medicamento melhora o estado de consciência observado no eletroencefalograma e aumenta a tolerância às proteínas da dieta em pessoas com encefalopatia hepática.

Por sua ação fisiológica e não farmacológica, o Lactulose (substância ativa) é indicado especialmente nos casos em que se busca facilitar ao máximo a evacuação, evitando-se o esforço, por exemplo em cardíacos e hipertensos.

Também é indicada na constipação associada a problemas pediátricos, no puerpério, a idosos e acamados, a pessoas submetidas a cirurgia e com condições dolorosas do reto e do ânus, como fissuras, hemorroidas e após hemorroidectomia, ou quando a constipação é consequência do tratamento com determinados fármacos, como hipnoanalgésicos e obstipantes, bem como a dependentes de laxantes estimulantes.

O Lactulose (substância ativa) não é um medicamento laxante, e sim um agente fisiológico que restabelece a regularidade intestinal, podendo levar de três a quatro dias para que se obtenham os primeiros efeitos. Por sua ação fisiológica, o Lactulose (substância ativa) não induz o hábito, podendo ser utilizada por longo prazo.