Bula de Androgel 10Mg G 50Mg Gel Com 30 Envelopes De 5G

Para que serve

Na terapia de reposição de testosterona no hipogonadismo masculino, quando a deficiência de testosterona for confirmada por características clínicas e exames bioquímicos.

Como Androgel funciona?

Repondo os níveis de testosterona.

A testosterona é um hormônio produzido naturalmente pelo organismo, responsável pelo desenvolvimento dos órgãos genitais e pela manutenção das características sexuais (estimulando o crescimento de pêlos, engrossamento da voz e desenvolvimento da libido).

É responsável também pelo efeito geral sobre o anabolismo protéico e pelo desenvolvimento do músculo esquelético e distribuição da gordura corporal.

Contraindicação

Androgel não deve ser utilizado nos casos de suspeita e/ou se já foi constatado câncer de próstata e/ou câncer da glândula mamária do homem.

Também não deve ser  nos casos de conhecida hipersensibilidade aos componentes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para uso por grávidas e lactantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.

Como usar

Uso tópico.

Adultos e idosos.

A dose recomendada é de 5 g de gel (ou seja, 50 mg de testosterona) aplicado uma vez por dia, aproximadamente no mesmo horário, de preferência na parte da manhã.

A dose diária deve ser ajustadacaso a caso, pelo médico, dependendo da resposta clínica e laboratorial de cada paciente, não podendo ser superior a 10 g de gel por dia.

O ajuste da posologia deve ser feito em etapas de 2,5 g de gel.

O gel deve ser administrado pelo próprio paciente, em pele limpa, seca e saudável sobre os ombros, ou ambos os braços ou no abdômen.

1. Após abrir o envelope, o conteúdo total deve ser extraído e aplicado imediatamente na pele.
2. O gel deve ser simplesmente espalhado sobre a pele suavemente, como uma camada fina. Não é necessário esfregá-lo na pele.
3. Deixe secar por pelo menos 3 a 5 minutos antes de se vestir.
4. Lavar as mãos com água e sabão após as aplicações.
5. Não aplicar na região genital, pois o alto teor de álcool pode causar irritação local.

A testosterona atinge seu estado de equilíbrio plasmático aproximadamente no segundo dia de tratamento com Androgel.

A fim de ajustar a dose, as concentrações plasmáticas de testosterona devem ser medidas no período da manhã, antes da aplicação, a partir do terceiro dia após o início do tratamento, durante o periodo sugerido de uma semana.

A dose pode ser reduzida se a concentração de testosterona no sangue estiver elevada e acima do nível desejado.

Se as concentrações são baixas, a dose pode ser aumentada, não podendo ser superior a 10 g de gel por dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Androgel?

Caso tenha se esquecido de usar Androgel, não duplique a dose no dia seguinte para compensar a dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Androgel deve ser usado somente se o hipogonadismo for demonstrado e o tratamento somente deve ser iniciado após exclusão de outra causa responsável pelos sintomas.

A insuficiência de testosterona deve ser claramente demonstrada por sinais clínicos, tais como regressão das características sexuais secundárias masculinas, mudanças na composição corporal, fraqueza ou fadiga, diminuição da libido, disfunção erétil e deve ser confirmada por duas medidas distintas de testosterona sanguínea.

Devido às variações dos valores laboratoriais, todas as medidas de testosterona devem ser realizadas no mesmo laboratório.

Androgel não deve ser empregado para tratamento da infertilidade masculina ou impotência.

Antes do início do tratamento com testosterona, todos os pacientes devem ser submetidos a um exame detalhado, a fim de excluir o risco de pré-existência de câncer de próstata.

Cuidado e acompanhamento regular da próstata e da mama devem ser realizados em conformidade com métodos recomendados em pacientes recebendo terapia com testosterona, pelo menos uma vez por ano; e duas vezes por ano em doentes idosos e doentes de risco (aqueles com história clínica ou familiar).

Androgel deve ser usado com precaução em pacientes com câncer em situação de risco de hipercalcemia (aumento do cálcio no sangue) associada à hipercalciúria (aumento do cálcio na urina) devido a metástases ósseas. Nestes casos é recomendada a monitorização regular das concentrações de cálcio no sangue.

Em portadores de insuficiências cardíaca, hepática ou renal graves, o tratamento com Androgel pode causar complicações graves, caracterizadas por edema (retenção de líquido) e por vezes acompanhada de insuficiência cardíaca congestiva (sobrecarga de líquidos no coração). Neste caso, o tratamento deve ser interrompido imediatamente. Além disso, a terapia com diuréticos pode ser necessária.

Androgel deve ser usado com precaução em pacientes com doença cardíaca isquêmica.

A testosterona pode causar um aumento na pressão e o Androgel deve ser usado com precaução em pacientes com hipertensão.

Androgel deve ser usado com precaução em pacientes com epilepsia e enxaqueca, pois estas condições podem ser agravadas.

Existem relatos de aumento do risco de apnéia do sono em pacientes tratados com testosterona, especialmente naqueles com fatores de risco tais como obesidade e doenças respiratórias crônicas.

Pode ocorrer melhora da sensibilidade à insulina em pacientes tratados com hormônios após a terapia de reposição.

Alguns sinais clínicos como irritabilidade, nervosismo, ganho de peso, ereções prolongadas ou frequentes podem indicar exposição excessiva a hormônios, requerendo ajuste da dose.

Se o paciente desenvolver uma reação grave no local da aplicação, o tratamento deve ser revisto e interrompido, se necessário.

Os atletas devem se atentar ao fato de que a substância ativa de Androgel (testosterona) pode produzir reação positiva em testes antidoping.

Este medicamento pode causar doping.

Androgel não deve ser usado por mulheres, devido ao possível desenvolvimento de características masculinas.

Se não for tomada nenhuma precaução, o gel de testosterona pode ser transferido para outras pessoas quando houver contato com o local de aplicação, resultando em aumento dos níveis séricos de testosterona e, possivelmente, efeitos adversos (por exemplo: crescimento de pêlos faciais e/ou corporais, engrossamento da voz e irregularidades do ciclo menstrual), caso o contato seja repetitivo.

A transferência de testosterona é evitada com a utilização de roupas que cubram o local da aplicação ou com a limpeza do local da aplicação antes do contato.

Androgel não deve ser utilizado por pacientes com um risco maior de não conformidade com as instruções de segurança (por exemplo, alcoolismo grave, uso de drogas e transtornos psiquiátricos graves).

As seguintes precauções são recomendadas:

• Lavar as mãos com água e sabão após aplicar o gel;
• Cobrir a área de aplicação com algum tecido (roupa) após o gel secar;
• Lavar-se antes de qualquer situação em que esse tipo de contato esteja previsto;
• O médico deve informar o paciente cuidadosamente sobre o risco de transferência de testosterona e sobre as instruções de segurança.

Este medicamento contém álcool.

Crianças

Androgel não é indicado para uso em crianças e não foi avaliado clinicamente em homens com menos de 18 anos de idade.

Gravidez e lactação

Androgel é destinado somente para uso em homens.

Androgel não é indicado para mulheres grávidas ou amamentando.

Não foram realizados ensaios clínicos com este tratamento em mulheres.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Em caso de gravidez da parceira, o paciente deve reforçar a sua atenção para as precauções de utilização.

As mulheres grávidas devem evitar qualquer contato com os locais de aplicação do Androgel.

Em caso de contato, lave a área da pele exposta à testosterona o mais rapidamente possível.

Este produto pode ter efeitos adversos virilizantes sobre o feto.

Interações medicamentosas

Há interação com os anticoagulantes orais, causando mudanças na atividade de coagulação sanguínea, portanto o monitoramento dos pacientes deve ser rigoroso.

A administração simultânea de testosterona e corticosteróides pode aumentar o risco de desenvolvimento de inchaço.

Como resultado, estes medicamentos devem ser administrados com cautela, especialmente em pacientes que sofrem de doença cardíaca, renal ou hepática.

Tratamento com hormônios pode causar interação com testes laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

As reações adversas mais frequentes ao medicamento na dose recomendada de 5 g de gel por dia foram as reações da pele.

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Reação no local da aplicação, eritema, acne, pele seca, em função principalmente do álcool contido no produto.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Alterações em exames laboratoriais como aumento dos glóbulos vermelhos no sangue (hemáceas) e redução dos níveis do colesterol HDL (colesterol bom), dor de cabeça, doenças da próstata, crescimento das mamas, dor nas mamas, tonturas, parestesia (sensação de formigamento/ardência sem estímulo), amnésia, hiperestesia (hipersensibilidade sensorial), transtornos do humor, hipertensão, diarréia, alopecia (queda de cabelo), calvície, acne e urticária.

O crescimento das mamas, que pode ser persistente, é um achado comum em pacientes tratados por hipogonadismo.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Neoplasias hepáticas associadas a doses excessivas de testosterona.

Além dos citados acima, outros efeitos indesejáveis conhecidos têm sido relatados na literatura após o tratamento oral ou injetável de testosterona, como listado a seguir

Ganho de peso, alterações de eletrólitos com doses elevadas e/ou tratamento prolongado, cãibras, depressão, nervosismo, hostilidade, apnéia do sono, seborréia, alterações da libido, aumento da frequência das ereções, redução da espermatogênese e tamanho dos testículos reversível.

Altas doses ou administração prolongada de testosterona ocasionalmente aumentam a ocorrência de retenção de água e edema; podem ocorrer reações de hipersensibilidade.

Em casos raros, ereções dolorosas persistentes (priapismo), câncer de próstata (sem dados conclusivos), obstrução urinária.

Em casos muito raros, icterícia e anormalidades em testes de função hepática.

Por causa do álcool contido no produto, aplicações frequentes na pele podem causar irritação e ressecamento da pele.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Atenção: Este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no País e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ou desconhecidas.

Nesse caso, informe seu médico.

Composição

Este medicamento contém:

Testosterona: 10 mg/g.

Excipientes: carbomer 980, miristato de isopropila, etanol 96%, hidróxido de sódio, água purificada.

Superdosagem

Apenas um caso de overdose de testosterona após a injeção foi relatado na literatura.

Porém, é muito improvável que alto nível de concentração de testosterona no sangue seja alcançado através de aplicação tópica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Medicamentos para diabetes:

Alterações na sensibilidade à insulina, tolerância à glicose, controle glicêmico, glicose no sangue e hemoglobina glicosilada foram relatadas com andrógenos. Em pacientes diabéticos, as necessidades medicamentosas podem mudar.

Anticoagulantes:

Alterações na coagulação sanguínea podem ser observadas com andrógenos, inclusive prolongamento dos tempos de protrombina e de tromboplastina parcial ativada. A monitoração mais frequente da INR (International Normalized Ratio) e do tempo de protrombina é recomendada em pacientes que estejam tomando anticoagulantes, especialmente no início e término do tratamento com andrógenos.

Corticosteroides:

O uso concomitante de testosterona com ACTH (hormônio adrenocorticotrófico) ou corticosteroides pode resultar em aumento na retenção de fluidos e deve ser monitorado, particularmente em pacientes com doença cardíaca, renal ou hepática. Nenhum estudo foi conduzido para investigar a possibilidade de interação de testosterona (substância ativa deste medicamento) e plantas medicinais, alimento, testes laboratoriais, nicotina, álcool ou outras interações químicas.

Interação Alimentícia

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância

Resultados de Eficácia

Testosterona (substância ativa deste medicamento) foi avaliado em um estudo multicêntrico, aberto, de 120 dias que envolveu 155 homens hipogonádicos em 26 centros de pesquisa clínica. A idade média dos indivíduos era de 53 anos com uma variação de 19 a 78 anos. Dos 144 indivíduos cuja etnia foi registrada, 122 (84,7%) eram caucasianos, 13 (9,0%) hispânicos, 6 (4,2%) afro-americanos, 1 (0,7%) asiático e 2 (1,4%) com etnia classificada como “Outra”.

Os pacientes foram instruídos a aplicar testosterona (substância ativa deste medicamento) à pele nua, limpa, seca e íntegra. A solução foi aplicada na área axilar. Os pacientes não foram instruídos a alterar sua rotina de higiene normal, por exemplo, raspar as axilas.

Durante o período de tratamento inicial com testosterona (substância ativa deste medicamento) (dias 1-15), 143 pacientes foram tratados com 60 mg de testosterona ao dia. No dia 45 do estudo, os pacientes foram mantidos na mesma dose, ou titulados para cima ou para baixo, conforme suas concentrações séricas médias de 24 horas de testosterona medidas no dia 15. No dia 90 do estudo, os pacientes foram mantidos com a mesma dose ou titulados para cima ou para baixo, conforme suas concentrações séricas médias de 24 horas de testosterona medidas no dia 60.

No dia 120, 75% dos pacientes responsivos terminaram o estudo na dose inicial de 60 mg de testosterona, enquanto 2% foram titulados para 30 mg, 17% foram titulados para 90 mg e 6% foram titulados para a dose de 120 mg.

No dia 60, 84,8% dos pacientes tinham concentrações totais de testosterona dentro da variação normal. Daqueles com dados suficientes para análise no dia 120, 84,1% tinham sua concentração sérica média de testosterona dentro da variação normal de 300 – 1050 ng/dL.

A Tabela 1 resume a proporção de indivíduos com concentrações médias de testosterona dentro da variação normal nos dias 60 e 120.

Tabela 1: Proporção de indivíduos que tinham testosterona sérica total média na variação de 300 a 1050 ng/dL e que completaram 120 dias de tratamento (N=138^a)

Tempo de Avaliação	Estatística	Valor
testosterona basal	Média (DP)	194,6 ng/dL (92,9 ng/dL)
Dia 15	Normalb	76,1%c
	IC 95%	(69,0%; 83,2%)
Dia 60	Normalb	84,8%
	IC 95%	(78,8%; 90,8%)
Dia 120	Normalb	84,1%
	IC 95%	(77,9%; 90,2%)

^a Três pacientes que saíram do estudo devido a reações adversas foram incluídos como falhas do tratamento.

^b Normal representa a porcentagem de pacientes com concentração média de testosterona dentro da variação de 300 – 1050 ng/dL.

^c No Dia 15, 72,2% dos 90 indivíduos da população americana do estudo tinham testosterona sérica média dentro da variação de 300 ng/dL – 1050 ng/dL.

Dos 135 pacientes que completaram os 120 dias de tratamento, 123 pacientes o fizeram sem desvios do protocolo. Por volta do dia 120, a concentração sérica média de testosterona estava dentro da variação normal para 67% daqueles titulados para baixo na dose de 30 mg, 89% daqueles na dose de 60 mg, 86% dos titulados para cima para 90 mg e 70% dos titulados para cima para a dose de 120 mg. A Tabela 2 abaixo resume os dados de concentração de testosterona nos pacientes que completaram 120 dias.

Tabela 2: Média aritmética inicial não-ajustada [±SD (Desvio Padrão - DP)] das concentrações séricas de testosterona em estado de equilíbrio nos dias 15, 60 e 120 nos pacientes que completaram 120 dias de tratamento

Características Farmacológicas

Descrição:

testosterona (substância ativa deste medicamento) solução tópica, é uma solução transparente e incolor de uma única fase contendo 30 mg de testosterona em 1,5 mL de testosterona (substância ativa deste medicamento) solução para administração tópica através da axila. O ingrediente farmacológico ativo no testosterona (substância ativa deste medicamento) é a testosterona. A testosterona USP (Farmacopeia Americana) é um pó cristalino branco a praticamente branco quimicamente descrito como 17-beta hidroxiandrost-4-en-3-ona.

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação:

Andrógenos endógenos, incluindo a testosterona e a diidrotestosterona (DHT), são responsáveis pelo crescimento e desenvolvimento normais dos órgãos sexuais masculinos e pela manutenção das características sexuais secundárias. Esses efeitos incluem o crescimento e maturação da próstata, vesículas seminais, pênis e escroto; desenvolvimento da distribuição capilar masculina, como pelos faciais, pubianos, peitorais e axilares; aumento da laringe, espessamento das cordas vocais, alterações na musculatura corporal e distribuição de gordura. O hipogonadismo masculino resulta da secreção insuficiente de testosterona e é caracterizado por baixas concentrações séricas de testosterona. Os sinais e sintomas associados com o hipogonadismo masculino incluem disfunção erétil e redução no desejo sexual, fadiga e perda de energia, humor deprimido, regressão das características sexuais secundárias e osteoporose.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção:

A testosterona solução tópica a 2% libera quantidades fisiológicas de testosterona, produzindo níveis circulantes de testosterona que se aproximam dos níveis normais (300 - 1050 ng/ dL) vistos em homens sadios. A testosterona solução tópica a 2% proporciona a liberação contínua de testosterona durante o intervalo de dose de 24 horas após a aplicação nas axilas. Na pele, o etanol e o isopropanol evaporam deixando a testosterona e o octissalato e, então, a testosterona é liberada na circulação sistêmica ao longo do tempo. Em geral, as concentrações séricas em estado de equilíbrio são atingidas dentro de duas semanas da administração diária.

Distribuição:

A testosterona circulante se liga principalmente à globulina ligada ao hormônio sexual (SHBG) e à albumina presentes no soro. Aproximadamente 50 - 80% da testosterona no plasma são ligadas à SHBG, 2 - 3% permanecem não ligadas (livre) e o restante se liga à albumina e a outras proteínas.

Metabolismo:

Há uma variação considerável na meia-vida da testosterona no soro como relatado na literatura, variando de 10 a 100 minutos. A testosterona é metabolizada em vários esteroides 17-ceto através de duas vias diferentes. Os maiores metabólitos ativos da testosterona são o estradiol e o DHT.

Excreção:

Cerca de 90% de uma dose de testosterona administrada por via intramuscular é excretada na urina como conjugados do ácido glucurônico e sulfúrico da testosterona e seus metabólitos; cerca de 6% de uma dose é excretada nas fezes, principalmente na forma nãoconjugada. A inativação da testosterona ocorre principalmente no fígado.

Cuidados de Armazenamento

Mantenha em temperatura ambiente (15 ºC e 30 ºC), protegido da luz e umidade.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Androgel apresenta-se em forma de gel incolor transparente ou ligeiramente opalescente com odor característico de álcool.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

Reg. MS Nº 1.8759.0003

Farm Resp.:
Dra. Talita Tonelato Menezes
CRF-SP 74 229

Fabricado por:
Besins Manufacturing Belgium S A
Drogenbos – Bélgica

Embalado por:
Enestia Belgium N V Hamont - Achel - Bélgica
Hamont - Achel - Bélgica

Importado e Registrado por:
Besins Healthcare Brasil Comercial e Distribuidora de Medicamentos Ltda
Rua São Sebastião nº 305 – São Paulo – SP
CNPJ: 11 082 598/0001-21
SAC: 0800 777 2430

Venda sob prescrição médica.