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para o que é indicado e para que serve?

Para que serve Emend é indicado para prevenção de náuseas e vômitos associados ao tratamento quimioterápico do câncer.Continue lendo...

ofertas de Emend 125 E 80 Mg 3 Cápsulas

Imagem do produto Emend 125 E 80 Mg 3 Cápsulas

ATENÇÃO: O texto abaixo deve ser utilizado apenas como uma referência secundária. É um registro histórico da bula, rótulo ou manual do produto. Este texto não pode substituir a leitura das informações que acompanha o produto, cujo fabricante podem mudar a formulação, recomendação, modo de uso e alertas legais sem que sejamos previamente comunicados. Apenas as informações contidas na própria bula, rótulo ou manual que acompanha o produto é que devem estar atualizadas de acordo com a versão comercializada porém, no caso de qualquer dúvida, consulte o serviço de atendimento ao consumidor do produto ou nossa equipe.

Para que serve

Emend é indicado para prevenção de náuseas e vômitos associados ao tratamento quimioterápico do câncer.

Como o Emend funciona?

Emend pertence a uma classe de medicamentos denominados antagonistas dos receptores da neurocinina 1 (NK1) e deve ser utilizado junto com outros medicamentos para prevenir e controlar as náuseas (sensação desagradável na parte detrás da garganta e no estômago) e os vômitos causados pelo seu tratamento quimioterápico.

O que mais posso fazer para ajudar a controlar as náuseas e os vômitos?

Embora seja importante para qualquer pessoa, uma boa alimentação é particularmente importante para pessoas submetidas a tratamento quimioterápico. Refeições pequenas e frequentes ou tomar um lanche antes de receber o tratamento quimioterápico também podem ajudar a tolerar melhor o tratamento. Converse com seu médico para mais informações.

Contraindicação

Você não deve tomar Emend se for alérgico a qualquer um de seus componentes.

Como usar

Você deve tomar Emend exatamente conforme indicado por seu médico. A dose recomendada de Emend é de uma cápsula de 125 mg por via oral 1 hora antes de iniciar o tratamento quimioterápico no 1º dia e uma cápsula de 80 mg por via oral pela manhã por 2 dias após o tratamento quimioterápico.

Emend pode ser ingerido com ou sem alimentos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. 

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o emend?

Você deve tomar Emend conforme a receita médica. No entanto, se você esquecer de tomar uma dose, entre em contato com seu médico para instruções adicionais.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Informe ao seu médico sobre:

  • Qualquer problema médico atual ou passado;
  • Qualquer tipo de alergia;
  • Todos os medicamentos que você está tomando ou pretende tomar, mesmo os fitoterápicos e aqueles que podem ser comprados sem receita médica.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados efeitos adversos.

Assim como todos os medicamentos de prescrição médica, Emend pode causar efeitos adversos. Nos estudos, os efeitos adversos em geral foram leves ou moderados e não causaram abandono do tratamento pelos pacientes.

Os efeitos adversos mais comuns em pacientes com câncer que tomaram o regime de 125 mg/80 mg de Emend incluíram soluços, fadiga, constipação, dor de cabeça, indigestão, aumento de enzimas hepáticas e perda de apetite.

Os seguintes efeitos adversos foram relatados no uso geral de Emend: reações alérgicas, as quais podem ser sérias, e podem incluir urticária, erupção cutânea e coceira e causar dificuldade para respirar ou engolir. Em caso de uma reação alérgica, pare de tomar Emend e entre em contato com seu médico imediatamente. Reações cutâneas graves podem ocorrer raramente.

Outros efeitos adversos também podem ocorrer raramente e, assim como todos os medicamentos de prescrição médica, alguns efeitos adversos podem ser sérios. Pergunte a seu médico para obter mais informações. Ele possui uma lista mais completa dos efeitos adversos. Informe ao seu médico imediatamente se apresentar estes ou quaisquer outros sintomas incomuns.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Uso na Gravidez e Amamentação:

Informe o médico se estiver grávida ou planejar engravidar e se estiver amamentando ou planejar amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso Pediátrico:

Emend não foi adequadamente estudado em crianças, portanto não deve ser administrado a pacientes pediátricos.

Uso em Idosos:

Emend age igualmente bem e é igualmente bem tolerado por pacientes adultos idosos e mais jovens. Não é necessário ajuste de dose para pacientes idosos.

Dirigir ou Operar Máquinas:

Têm sido reportados eventos adversos com Emend que podem afetar sua capacidade de dirigir ou operar máquinas. Respostas individuais ao uso de Emend podem variar.

Composição

Cada cápsula contém:

Aprepitanto: 80 mg ou 125 mg.

Excipientes: sacarose, celulose microcristalina, hiprolose e laurilsulfato de sódio. Os excipientes da cápsula são gelatina e dióxido de titânio e a cápsula de 125 mg também contém óxido de ferro vermelho e óxido de ferro amarelo.

Superdosagem

Se você tomar mais do que a dose prescrita, entre em contato imediatamente com seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

O aprepitanto é um substrato, um inibidor fraco a moderado (dose-dependente) e um indutor da CYP3A4, além de ser também indutor da CYP2C9.

Efeito do Aprepitanto sobre a Farmacocinética de Outros Medicamentos

Por ser um inibidor moderado (125 mg/80 mg) da CYP3A4, o Aprepitanto pode aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos administrados por via oral que são metabolizados por essa isoenzima caso eles sejam administrados concomitantemente. Em menor extensão, o aprepitanto pode aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos coadministrados por via intravenosa que são metabolizados através da CYP3A4.

Aprepitanto não deve ser administrado concomitantemente com pimozida, terfenadina, astemizol ou cisaprida. A inibição dose-dependente da CYP3A4 pelo aprepitanto pode resultar em aumento das concentrações plasmáticas desses medicamentos, o que pode causar reações graves ou potencialmente fatais.

Demonstrou-se que o aprepitanto induz o metabolismo da S(-) varfarina e da tolbutamida, as quais são metabolizadas pela CYP2C9. A administração concomitante de Aprepitanto com esses fármacos ou outros que são sabidamente metabolizados pela CYP2C9, como a fenitoína, pode resultar em diminuição das concentrações plasmáticas desses fármacos.

É improvável que ocorra interação de Aprepitanto com fármacos que são substratos para o transportador da glicoproteína P, conforme demonstrado pela ausência de interação de Aprepitanto com a digoxina em um estudo clínico de interações medicamentosas.

Efeito de outros agentes sobre a farmacocinética do aprepitanto 

O aprepitanto é um substrato da CYP3A4, portanto a administração concomitante de Aprepitanto com fármacos que inibem a atividade dessa enzima pode resultar em aumento das concentrações plasmáticas do aprepitanto.

Consequentemente, deve-se ter cuidado ao administrar Aprepitanto concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol). A administração concomitante de Aprepitanto com inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, diltiazem), no entanto, não resulta em alterações clinicamente significativas nas concentrações plasmáticas do aprepitanto.

O aprepitanto é um substrato da CYP3A4; portanto, a administração concomitante de Aprepitanto com fármacos que são indutores potentes da atividade dessa enzima (p. ex., rifampicina) pode resultar na diminuição das concentrações plasmáticas do aprepitanto, o que pode causar redução da eficácia de Aprepitanto.

Outras interações

Interação Alimentícia

Não há relatos até o momento. 

Ação da Substância

Resultados de eficácia

A administração oral de Aprepitanto em combinação com ondansetrona e dexametasona mostrou prevenir náuseas e vômitos agudos e tardios associados a quimioterapia altamente e moderadamente emetogênica em estudos clínicos bem controlados.

Esquema de 3 dias

Características farmacológicas

Mecanismo de Ação

O aprepitanto possui um mecanismo de ação exclusivo: trata-se de um antagonista seletivo com alta afinidade pelos receptores da substância P neurocinina 1 (NK1). Ensaios de contra-seleção mostraram que o aprepitanto foi, no mínimo, 3.000 vezes mais seletivo pelo receptor da NK1 do que por outros transportadores, enzimas, canais de íon e receptores, incluindo os receptores de dopamina e serotonina que são alvo das terapias para náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia (NVIQ) existentes.

Demonstrou-se em estudos pré-clínicos que os antagonistas do receptor da NK1 inibem os vômitos induzidos por agentes quimioterápicos citotóxicos, como cisplatina, por ação central. Os exames PET (sigla em inglês para tomografia por emissão de pósitron) realizados nos estudos pré-clínicos e clínicos com o aprepitanto demonstraram que esse fármaco penetra o cérebro e ocupa os receptores de NK1 cerebrais.

Os estudos pré-clínicos demonstram que o aprepitanto apresenta atividade central de longa duração, inibe as fases aguda e tardia dos vômitos induzidos por cisplatina e aumenta a atividade antiemética do ondansetrona (um antagonista do receptor 5-HT3) e da dexametasona (um corticosteroide) contra vômitos induzidos pela cisplatina.

Absorção

A biodisponibilidade oral absoluta média do aprepitanto é de aproximadamente 60% a 65% e a concentração plasmática máxima (Cmáx) média do aprepitanto foi alcançada aproximadamente 4 horas (Tmáx) após a administração. A administração oral da cápsula de aprepitanto com um café da manhã padrão não exerceu efeito clinicamente significativo sobre a biodisponibilidade do medicamento.

A farmacocinética do aprepitanto não é linear no intervalo de dose clínica. Em adultos jovens saudáveis, o aumento da AUC0-? foi 26% maior do que o proporcional à dose entre as doses únicas de 80 mg e 125 mg administradas após a alimentação.

Após a administração oral de uma dose única de 125 mg de Aprepitanto no 1o dia e 80 mg 1x/dia no 2o e no 3o dia, a AUC0-24h foi de cerca de 19,5 mcg•h/mL e 20,1 mcg•h/mL no 1o e no 3o dia, respectivamente. Os valores de Cmáx de 1,5 mcg/mL e 1,4 mcg/mL foram atingidos aproximadamente 4 horas (Tmáx) após a administração no 1o e no 3o dia, respectivamente.

Distribuição

A taxa de ligação a proteínas plasmáticas do aprepitanto é maior que 95%. A média geométrica do volume de distribuição aparente no estado de equilíbrio (VdSS) é de aproximadamente 66 litros em humanos.

O aprepitanto atravessa a placenta em ratos e a barreira hematoencefálica em ratos e furões. As PETs em humanos indicam que o aprepitanto atravessa a barreira hematoencefálica.

Metabolismo

O aprepitanto é amplamente metabolizado. Em adultos jovens saudáveis, o aprepitanto é responsável por aproximadamente 24% da radioatividade no plasma 72 horas após a administração oral de uma dose única de 300 mg de [14C]-aprepitanto, o que indica a presença considerável de metabólitos no plasma.

Foram identificados no plasma humano 7 metabólitos do aprepitanto, os quais apresentam atividade apenas fraca. O metabolismo do aprepitanto ocorre em grande parte por meio da oxidação do anel morfolina e suas cadeias laterais. Os estudos in vitro com microssomos hepáticos humanos indicam que o aprepitanto é metabolizado primariamente pela CYP3A4 e secundariamente pelas isoenzimas CYP1A2 e CYP2C19. O aprepitanto não é metabolizado pelas isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 ou CYP2E1.

Eliminação

O aprepitanto é eliminado principalmente pelo metabolismo e não é excretado por via renal. Após a administração oral de uma dose única de 300 mg de [14C]-aprepitanto a indivíduos saudáveis, 5% da radioatividade foi recuperada na urina e 86% nas fezes.

A depuração plasmática aparente do aprepitanto variou de cerca de 60 a 84 mL/min, enquanto a meia-vida terminal aparente variou de aproximadamente 9 a 13 horas.

Cuidados de Armazenamento

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aparência:

Dizeres Legais

Venda sob prescrição médica.

MS 1.0029.0113

Farm. Resp.:
Fernando C. Lemos - CRF-SP nº 16.243

Registrado e importado por:
Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 815 - Sousas, Campinas/SP
CNPJ: 45.987.013/0001-34 – Indústria Brasileira

MSD On Line 0800-0122232
E-mail: online@merck.com
www.msdonline.com.br

Fabricado por:
Alkermes Pharma Ireland Ltd.
Monksland, Athlone, Co. Westmeath, Irlanda

Embalado por:
Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 1.161 – Sousas, Campinas/SP


informações complementares

Fabricante
MERCK S/A
Princípio ativo
Fosaprepitanto Dimeglumina
Categoria do medicamento
Medicamentos Especiais

EMEND 125 E 80 MG 3 CÁPSULAS É UM MEDICAMENTO, NÃO USE SEM PRESCRIÇÃO MÉDICA E ORIENTAÇÃO DO FARMACÊUTICO. AO PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO.

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