Bula de Alendronato - De Sódio 70Mg 10 Comprimidos Nova Nova Química Genérico

Para que serve

O Alendronato de Sódio (substância ativa) é indicado para o tratamento da osteoporose em mulheres na pós-menopausa com osteoporose para prevenir fraturas, inclusive do quadril e da coluna (fraturas vertebrais por compressão).

O Alendronato de Sódio (substância ativa) é indicado para o tratamento da osteoporose de homens para prevenir fraturas.

Contraindicação

• Anormalidades do esôfago que retardam o esvaziamento esofágico, tais como estenose ou acalasia;
• Incapacidade de permanecer em pé ou na posição sentada durante, no mínimo, 30 minutos;
• Hipersensibilidade a qualquer componente do produto;
• Hipocalcemia.

Como usar

O Alendronato de Sódio (substância ativa) deve ser ingerido pelo menos meia hora antes do primeiro alimento, bebida ou medicação do dia, somente com água.

Outras bebidas (inclusive água mineral), alimentos e alguns medicamentos parecem reduzir a absorção de Alendronato de Sódio (substância ativa).

Para facilitar a chegada ao estômago e reduzir o potencial de irritação esofagiana, Alendronato de Sódio (substância ativa) deve ser tomado apenas pela manhã, ao despertar, com um copo cheio de água, e o paciente não deve se deitar por 30 minutos, no mínimo, após a ingestão, e até que faça a primeira refeição do dia. O Alendronato de Sódio (substância ativa) não deve ser ingerido à noite, ao deitar, ou antes de se levantar. O não cumprimento dessas instruções pode aumentar o risco de ocorrência de reações adversas esofagianas.

Caso a ingestão diária seja inadequada, os pacientes devem receber doses suplementares de cálcio e vitamina D.

Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos ou para pacientes com insuficiência renal leve a moderada (depuração da creatinina plasmática de 35 a 60mL/min). O Alendronato de Sódio (substância ativa) não é recomendado para pacientes com insuficiência renal mais grave (depuração da creatinina plasmática < 35mL/min) em razão da falta de experiência com o medicamento em tal condição.

Tratamento da osteoporose em mulheres na pós-menopausa e em homens

A posologia recomendada é de um comprimido de 70mg semanalmente.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Precauções

O Alendronato de Sódio (substância ativa), assim como outros bifosfonatos orais, pode causar irritação local da mucosa do trato gastrintestinal superior.

Reações adversas no esôfago tais como esofagite, úlceras e erosões esofagianas raramente seguidas de estenose esofagiana ou perfuração – foram relatadas em pacientes que receberam Alendronato de Sódio (substância ativa). Em alguns casos, essas ocorrências foram graves e requereram hospitalização. Os médicos devem estar atentos a quaisquer sinais ou sintomas que indiquem uma possível reação esofagiana, e os pacientes devem ser instruídos a descontinuar o uso de Alendronato de Sódio (substância ativa) e a procurar ajuda médica se apresentarem disfagia, odinofagia, dor retroesternal, pirose ou agravamento de pirose pre-existente.

O risco de reações adversas graves no esôfago parece ser maior em pacientes que se deitam após ingerir Alendronato de Sódio (substância ativa) e/ou em pacientes que não tomam o comprimido com um copo cheio de água, e/ou em pacientes que continuam tomando Alendronato de Sódio (substância ativa) após desenvolver sintomas sugestivos de irritação esofagiana.

Desse modo, é muito importante que a paciente receba e compreenda bem todas as instruções relativas à administração de Alendronato de Sódio (substância ativa).

Embora não tenha sido observado risco aumentado em extensivos estudos clínicos, houve raros relatos (após a comercialização) de úlceras gástricas e duodenais, algumas graves e com complicações.

Em razão dos possíveis efeitos irritativos de Alendronato de Sódio (substância ativa) na mucosa gastrintestinal superior e seu potencial de agravar uma patologia subjacente, deve-se ter cautela quando Alendronato de Sódio (substância ativa) for administrado à pacientes com distúrbios ativos do trato gastrintestinal superior, tais como disfagia, doenças esofagianas (incluindo esôfago de Barret diagnosticado), gastrite, duodenite ou úlceras.

Para facilitar a chegada ao estômago e, desse modo, reduzir o potencial de irritação esofagiana, os pacientes devem ser instruídos a ingerir Alendronato de Sódio (substância ativa) com um copo cheio de água e a não se deitar por 30 minutos no mínimo, após a ingestão, e até que façam a primeira refeição do dia. Os pacientes não devem mastigar ou chupar o comprimido por causa do potencial de ulceração orofaríngea. Os pacientes devem ser especialmente instruídos a não tomar Alendronato de Sódio (substância ativa) à noite, ao deitar ou antes de se levantar.

Os pacientes devem ser informados de que, se não seguirem essas instruções, podem apresentar aumento do risco de problemas esofagianos. Os pacientes devem ser instruídos a interromper o uso de Alendronato de Sódio (substância ativa) e a procurar um médico se desenvolverem sintomas de doenças esofagianas (tais como dificuldade ou dor ao engolir, dor retroesternal, pirose ou agravamento de pirose pre-existente).

A osteonecrose maxilar localizada (ONJ), geralmente associada à extração dentária e/ou a infecção local (incluindo osteomielite) com demora na cura, tem sido relatada com o uso de bisfosfonatos. Muitos casos que relacionam os bisfosfonatos com a ONJ foram relatados por pacientes em tratamento de câncer com bisfosfonatos intravenoso. Sabe-se que fatores de risco para ONJ incluem câncer diagnosticado, terapias concomitantes (por exemplo, quimioterapia, radioterapia, corticosteroides), má higiene oral, algumas co-morbidades (por exemplo, doença periodontal e/ou outra doença dentária preexistente, anemia, coagulopatia, infecção) e tabagismo.

Pacientes que desenvolvem ONJ devem receber cuidados apropriados de um cirurgião-dentista e a descontinuação da terapia com bisfosfonato deve ser considerada, com base na avaliação individual da relação risco/benefício. A cirurgia dentária pode exacerbar a condição.

Para pacientes com necessidade de cirurgia dentária invasiva (por exemplo, extração dentária, implantes dentários), a conduta deverá ser estabelecida com base na avaliação clínica do médico e/ou do cirurgião-dentista, incluindo o tratamento com bisfosfonato de acordo com a avaliação individual da relação risco/benefício.

Foram relatadas dores em ossos, juntas e/ou músculos em pacientes que estavam tomando bisfosfonatos. Na experiência pós-comercialização, esses sintomas raramente foram graves e/ou incapacitantes. O tempo de início dos sintomas varia de um dia até vários meses após o início do tratamento. A maioria dos pacientes teve alívio dos sintomas após pararem o tratamento. Um subgrupo teve sintomas recorrentes quando retomou o tratamento com o mesmo medicamento ou com outro bisfosfonato.

Fraturas de baixo impacto em diáfise femoral subtrocantérica e proximal foram relatadas em um pequeno número de pacientes fazendo uso prolongado de bisfosfonato (geralmente mais de três anos). Algumas foram fraturas por estresse (algumas das quais foram relatadas como fraturas por insuficiência), ocorrendo na ausência de trauma aparente.

Alguns pacientes apresentaram dor prodrômica na área afetada, frequentemente associada às características de imagem de fratura por estresse, semanas a meses antes de uma fratura completa ter ocorrido. Aproximadamente um terço destas fraturas era bilateral; portanto o fêmur contralateral deve ser examinado em pacientes que tenham sofrido uma fratura de estresse da diáfise femoral.

Fraturas por estresse com características clínicas similares também ocorreram em pacientes não tratados com bisfosfonatos. Pacientes com suspeita de fraturas por estresse devem ser avaliados, incluindo avaliação de causas desconhecidas e fatores de risco (p.ex., deficiência de vitamina D, má absorção, uso de glicocorticoide, fratura por estresse anterior, artrite ou fratura das extremidades inferiores, aumento de exercícios ou exercícios extremos, diabetes mellitus, abuso crônico de álcool), e receber tratamento ortopédico apropriado. A interrupção da terapia com bisfosfonato em pacientes com fraturas por estresse deve ser considerada, dependendo da avaliação do paciente, com base na avaliação individual de benefício/risco.

Caso o paciente se esqueça de tomar a dose semanal de Alendronato de Sódio (substância ativa), deverá ser instruído a tomá-la na manhã do dia seguinte em que se lembrou. Os pacientes não devem tomar dois comprimidos no mesmo dia, mas devem voltar a tomar um comprimido por semana, no mesmo dia que havia sido escolhido inicialmente.

Alendronato de Sódio (substância ativa) não é recomendado para pacientes com depuração da creatinina plasmática <35mL/min.

Devem ser consideradas outras causas para a osteoporose, além da deficiência de estrógeno, envelhecimento e uso de glicocorticoides.

A hipocalcemia deve ser corrigida antes do início da terapia com Alendronato de Sódio (substância ativa). Outros distúrbios do metabolismo mineral (tal como deficiência de vitamina D) também devem ser tratados. Em pacientes nessas condições, devem ser monitorados os níveis séricos de cálcio e os sintomas de hipocalcemia durante a terapia com Alendronato de Sódio (substância ativa).

Devido aos efeitos positivos de Alendronato de Sódio (substância ativa) na mineralização óssea, pequenas reduções assintomáticas nos níveis séricos de cálcio e fosfato podem ocorrer, especialmente em pacientes recebendo glicocorticoides, cujas taxas de absorção de cálcio podem estar reduzidas.

Assegurar ingestão adequada de cálcio e vitamina D é particularmente importante em pacientes recebendo glicocorticoides.

Gravidez e Lactação

Categoria de risco B.

O Alendronato de Sódio (substância ativa) não deve ser administrado a mulheres grávidas por não ter sido estudado nesse grupo. O Alendronato de Sódio (substância ativa) não deve ser administrado a nutrizes por não ter sido estudado nesse grupo.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pediátrico

O Alendronato de Sódio (substância ativa) não é indicado para o uso em crianças.

Idosos

Em estudos clínicos, não houve diferença nos perfis de eficácia e segurança de Alendronato de Sódio (substância ativa) relacionada à idade.

Dirigir e Operar Máquinas

Não foram realizados estudos sobre os efeitos sobre a capacidade de dirigir e utilizar máquinas. No entanto, algumas reações adversas que foram relatadas com Alendronato de Sódio (substância ativa) podem afetar a capacidade de alguns pacientes para dirigir ou operar máquinas. Respostas individuais ao Alendronato de Sódio (substância ativa) podem variar.

Reações Adversas

Estudos clínicos

Em estudos clínicos, Alendronato de Sódio (substância ativa) foi geralmente bem tolerado. Em estudos com mais de cinco anos de duração, as reações adversas foram geralmente leves e não requereram a suspensão da terapia.

Reações após a comercialização

As seguintes reações adversas foram relatadas após a comercialização de Alendronato de Sódio (substância ativa):

Interação Medicamentosa

Se forem administrados concomitantemente, é provável que os suplementos de cálcio e ou minerais (incluindo ferro e magnésio), antiácidos e outros medicamentos administrados por via oral interfiram na absorção de Alendronato de Sódio (substância ativa). Portanto, os pacientes devem esperar pelo menos meia hora após ter ingerido Alendronato de Sódio (substância ativa), para tomar qualquer outra medicação por via oral.

Não está prevista nenhuma outra interação medicamentosa com significado clínico.

O uso concomitante de TRH (estrógeno ± progesterona) e Alendronato de Sódio (substância ativa) foi avaliado em dois estudos clínicos, de um ou dois anos de duração, que envolveram mulheres na pós-menopausa com osteoporose. O uso combinado de TRH e Alendronato de Sódio (substância ativa) resultou em aumentos maiores da massa óssea e reduções maiores da reabsorção óssea do que o observado com cada terapia isoladamente.

Nesses estudos, o perfil de tolerabilidade e segurança da associação foi compatível com aquele dos componentes administrados individualmente.

Não foram realizados estudos específicos de interação. O Alendronato de Sódio (substância ativa) foi utilizado em estudos de osteoporose em homens, mulheres na pós-menopausa e em usuários de glicocorticoides, estes pacientes utilizavam concomitantemente uma grande faixa de medicamentos, sem evidência de interações clínicas adversas.

Nos estudos clínicos, a incidência de reações adversas no trato gastrintestinal superior foi mais alta em pacientes recebendo terapia diária com doses de Alendronato de Sódio (substância ativa) maiores que 10mg e com produtos que contenham ácido acetilsalicílico. No entanto, isto não foi observado nos estudos com Alendronato de Sódio (substância ativa) em dose única semanal de 35mg ou 70mg.

Como o uso de anti-inflamatórios não hormonais está associado à irritação gastrintestinal, deve-se ter cuidado durante o uso concomitante com alendronato.

Ação da Substância

Resutados de eficácia

Tratamento da osteoporose

Características farmacológicas

O Alendronato de Sódio (substância ativa) é um bisfosfonato que atua como um potente inibidor específico da reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos. Os bisfosfonatos são análogos sintéticos do pirofosfato, que se liga à hidroxiapatita encontrada no osso.

Mecanismo de ação

No nível celular, o alendronato mostra localização preferencial nos locais de reabsorção óssea, especificamente sob os osteoclastos. Os osteoclastos aderem normalmente à superfície óssea, porém, não apresentam a borda em escova, indicativa de reabsorção ativa. O alendronato não interfere com o recrutamento ou fixação dos osteoclastos, mas inibe a atividade dos osteoclastos.

Farmacocinética

Dizeres Legais

Ana Paula C. Neumann - CRF-SP no 33.512