Bula de Axetilcefuroxima - 250Mg 50Ml Ranbaxy Genérico

Para que serve

A cefuroxima é indicada no tratamento de pacientes com infecções causadas por cepas sensíveis dos microrganismos relacionados às seguintes condições:

Amigdalite e faringite:

Causadas por S. pyogenes (estreptococos ?-hemolíticos do grupo A). A cefuroxima é geralmente eficaz na erradicação do estreptococo da orofaringe; entretanto, não se recomenda sua indicação na profilaxia da febre reumática subsequente, uma vez que ainda não se dispõe de dados sobre o assunto.

Otite média:

Causada por S. pneumoniae, H. influenzae (cepas sensíveis à ampicilina), S. pyogenes (estreptococos ?- hemolíticos do grupo A) e M. catarrhalis (cepas sensíveis à ampicilina).

Infecções do trato respiratório inferior (pneumonia e bronquite):

Causadas por S. pneumoniae (cepas suscetíveis à ampicilina) e H. parainfluenzae (cepas sensíveis à ampicilina).

Infecções do trato urinário:

Causadas por E. coli e K. pneumoniae (na ausência de complicações urológicas).

Infecções da pele:

Causadas por S. aureus e S. pyogenes (estreptococos ?-hemolíticos do grupo A).

Sinusite:

Causada por S. pneumoniae, H. influenzae e anaeróbios sensíveis à cefuroxima.

A susceptibilidade ao Axetilcefuroxima (substância ativa) pode variar de acordo com a localidade e temporalmente. Dados locais devem ser consultados quando disponíveis. 

Contraindicação

A Axetilcefuroxima (substância ativa) é contraindicada para pacientes com hipersensibilidade conhecida aos antibióticos do grupo das cefalosporinas.

Como usar

A Axetilcefuroxima (substância ativa) terá melhor resultado se for ingerido junto com uma refeição, pois a absorção da cefuroxima aumenta com a ingestão após a alimentação.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Posologia

A posologia de Axetilcefuroxima (substância ativa) deve ser efetuada de acordo com o seguinte esquema:

Adultos	Dose	Frequência
Dose usual recomendada	250 mg (1 comprimido de 250 mg)	2x/dia
Infecções do trato urinário	125 mg*	2x/dia
Infecções da pele e dos tecidos moles	250 mg (1 comprimido de 250 mg)	2x/dia
Amigdalite, faringite e sinusite	250 mg (1 comprimido de 250 mg)	2x/dia
Bronquite	250 mg (1 comprimido de 250 mg)	2x/dia
Pneumonia	500 mg (1 comprimido de 500 mg ou 2 comprimidos de 250 mg)	2x/dia
Pielonefrite	250 mg (1 comprimido de 250 mg)	2x/dia
Gonorreia não complicada	1.000 mg (4 comprimidos de 250 mg ou 2 comprimidos de 500 mg)	Dose única

* Para doses menores que 250 mg, o médico deve prescrever Axetilcefuroxima (substância ativa) Pó para Suspensão Oral.

Crianças	Dose	Frequência
Amigdalite, faringite, sinusite e bronquite	Recomenda-se o uso de Axetilcefuroxima (substância ativa) Pó para Suspensão Oral.
Otite média, pneumonia e piodermites (crianças de 2 anos ou mais)	15 mg/kg duas vezes ao dia ou 250 mg (1 comprimido de 250mg) duas vezes ao dia até o máximo de 500 mg/dia	2x/dia

A duração usual do tratamento é de sete dias, com variação de cinco a dez dias.

Deve-se evitar triturar os comprimidos de Axetilcefuroxima (substância ativa). Caso haja dificuldade para degluti-los, recomenda-se a administração de Axetilcefuroxima (substância ativa) suspensão oral.

Precauções

Antes de iniciar a terapia com Axetilcefuroxima (substância ativa), deve-se tomar as precauções necessárias para verificar se o paciente apresenta reações de hipersensibilidade às cefalosporinas, penicilinas e outras betalactâmicos.

Como ocorre com outros antibióticos, o uso de Axetilcefuroxima (substância ativa) pode resultar no crescimento de Candida. A utilização prolongada pode também resultar no crescimento de microrganismos não sensíveis (como Enterococci e Clostridium difficile), por isso talvez seja necessária a interrupção do tratamento.

Há relatos de colite pseudomembranosa causada pelo uso de cefalosporinas e de outros antibióticos, cuja gravidade pode variar de leve à fatal. Por essa razão, é importante considerar tal diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia durante o tratamento com antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente apresentar cólicas abdominais, o tratamento deve ser descontinuado imediatamente e o paciente deve ser posteriormente examinado.

Com um regime de terapia sequencial, o tempo de mudança para o tratamento oral é determinado de acordo com a gravidade da infecção, pelo status clínico do paciente e pela suscetibilidade do patógeno envolvido.

Populações especiais

Não existem dados de estudos clínicos sobre o uso de Axetilcefuroxima (substância ativa) em crianças menores de 3 meses.

Não há recomendações especiais sobre o uso de Axetilcefuroxima (substância ativa) em idosos.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas

Como este medicamento pode causar vertigem, deve-se avisar os pacientes para ser cautelosos ao dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e lactação

Não há nenhuma evidência experimental dos efeitos embriogênicos e teratogênicos atribuídos à Axetilcefuroxima (substância ativa), mas, como ocorre com todas as drogas, a Axetilcefuroxima (substância ativa) deve ser administrada com cuidado durante a gravidez. A cefuroxima é excretada no leite materno e, consequentemente, deve-se ter cuidado ao administrá-la a mulheres que estejam amamentando.

Categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Reações Adversas

As reações adversas à Axetilcefuroxima (substância ativa) são geralmente leves e passageiras.

As categorias de frequência adotadas para classificar as reações adversas descritas abaixo foram estimadas, já que, no caso da maioria das reações, não existem dados substanciais que permitam calcular sua incidência. Além disso, a incidência das reações adversas à Axetilcefuroxima (substância ativa) pode variar de acordo com a indicação.

Dados de estudos clínicos extensos foram usados para determinar a frequência das reações adversas, das muito comuns às raras. As frequências usadas para todos os outros efeitos indesejáveis foram determinadas principalmente por meio de dados pós-comercialização e se referem mais à taxa de relatos do que à frequência real. Dados de estudos controlados com placebo não estavam disponíveis. Nos casos em que foram calculadas com base em dados de estudos clínicos, as incidências tiveram como base dados relacionados à droga (avaliados pelo investigador).

A seguinte convenção foi usada para classificação das reações adversas de acordo com a frequência:

• Muito comuns (>1/10);
• Comuns (>1/100 a 1/1.000 a 1/10.000 a <1/1.000);
• Muito raras (<1/10.000).

Reações comuns (>1/100 e <1/10):

• Crescimento de Candida;
• Eosinofilia;
• Dor de cabeça, vertigem; 
• Distúrbio gastrintestinal, inclusive diarreia, náusea e dor abdominal;
• Aumento dos níveis das enzimas hepáticas, [ALT (TGP), AST (TGO) e HDL].

Reações incomuns (>1/1.000 e 1/10.000 e <1/1.000):

• Teste de Coombs positivo, trombocitopenia, leucopenia (algumas vezes intensa);
• Rash cutâneo;
• Vômito.

Reações raras (>1/10.000 e <1/1.000): 

• Urticária, prurido;
• Colite pseudomembranosa.

Reações muito raras (<1/10.000):

• Anemia hemolítica;
• Febre, doença do soro, anafilaxia;
• Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (necrólise exantemática);
• Icterícia (predominantemente colestática), hepatite.

As cefalosporinas compõem uma classe de fármacos que tendem a ser absorvidos na superfície das membranas dos glóbulos vermelhos e a reagir com os anticorpos dirigidos contra a droga, o que gera resultado positivo no teste de Coombs (que pode interferir nos testes de compatibilidade sanguínea) e muito raramente causa anemia hemolítica.

Em caso de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Composição

Composição: Cada comprimido de axetilcefuroxima contém: axetilcefuroxima 300,72 mg* *Equivalente a 250 mg de cefuroxima Excipientes q s p 1 comprimido Excipientes: celulose microcristalina, croscamelose sódica, laurilsulfato de sódio, sílica coloidal anidra, óleo vegetal hidrogenado Cada comprimido de axetilcefuroxima contém: axetilcefuroxima 601,44 mg* *Equivalente a 500 mg de cefuroxima Excipientes q s p 1 comprimido Excipientes: celulose microcristalina, croscamelose sódica, laurilsulfato de sódio, sílica coloidal anidra, óleo vegetal hidrogenado II) INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

APRESENTAÇÕES; COMPOSIÇÃO; DIZERES LEGAIS VP Comprimidos 250mg e 500mg

Interação Medicamentosa

As drogas que reduzem a acidez gástrica podem resultar em baixa biodisponibilidade de Axetilcefuroxima (substância ativa) em comparação ao estado de jejum e tendem a anular o efeito do aumento da absorção após a ingestão de alimentos. Como ocorre com outros antibióticos, Axetilcefuroxima (substância ativa) pode afetar a flora intestinal, levando à menor reabsorção de estrogênio e à redução da eficácia dos contraceptivos orais combinados.

Como pode ocorrer resultado falso-negativo no teste de ferricianeto, recomenda-se usar os métodos de glicose oxidase ou hexoquinase para determinar os níveis de glicose no plasma dos pacientes que recebem Axetilcefuroxima (substância ativa).

A cefuroxima não interfere nos resultados da análise de creatinina do soro e da urina pelo método do picrato alcalino.

A administração concomitante de probenecida aumenta a AUC em 50%.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

A Axetilcefuroxima (substância ativa) apresenta um amplo espectro de ação antimicrobiana com um perfil farmacocinético que permite uma conveniente posologia de duas tomadas ao dia. A droga é bem tolerada tanto por pacientes adultos ou pediátricos, apresentando um índice de eventos adversos comparável ao de outras cefalosporinas.

Em estudo controlado, a Axetilcefuroxima (substância ativa) atingiu concentrações plasmáticas que permaneceram acima da MIC90 (2,0 ?g/ml) para Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis por pelo menos 5h (42%) nos intervalos de 12h entre as doses.

Em um estudo envolvendo 369 pacientes com diagnóstico de infeções do trato respiratório alto (tonsilite, faringite, sinusite e otite média), foi obtida a melhora do quadro infeccioso em 89% dos pacientes que fizeram uso de Axetilcefuroxima (substância ativa), acompanhado por ausência de sintomas respiratórios ao término do tratamento.

A Axetilcefuroxima (substância ativa), administrada por 7 a 10 dias, ou como tratamento de curta duração (2 a 3 dias) ou uma dose única, também foi eficaz no tratamento de adultos com infecções do trato urinário.

Após o tratamento de 10 dias com cefuroxima 250 a 500mg, duas vezes ao dia, foi obtida cura clínica ou melhora em > 90% dos pacientes com infecções na pele ou tecidos moles.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A Axetilcefuroxima (substância ativa) é um antibiótico cefalosporínico sintético desenvolvido para administração oral cujo princípio ativo é a Axetilcefuroxima (substância ativa). Possui amplo espectro de ação sobre grande número de microrganismos gram-positivos e gram-negativos. A Axetilcefuroxima (substância ativa) permanece estável diante da penicilinase estafilocócica e da ?-lactamase. A ação bactericida da cefuroxima resulta da inibição da síntese da parede celular devido à sua ligação a proteínas-alvo.

A prevalência de resistência pode variar de acordo com a localidade e temporalmente, e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se obtenha informações locais de resistência, em especial quando se tratar de infecções graves.

Suscetibilidade in vitro de micro-organismos à cefuroxima

Propriedades farmacocinéticas

O ester 1–(acetoxi) etílico, pró-fármaco da cefuroxima, promoveu o aumento da absorção oral, solubilidade lipídica e estabilidade gástrica quando comparado ao composto de origem. O ester intacto não atinge a circulação sistêmica, mas é rapidamente hidrolizado em cefuroxima por esterases não específicas na mucosa intestinal e sangue portal [Harding, 1984]. Estudos preliminares farmacologicos de Axetilcefuroxima (substância ativa) em voluntários adultos demonstraram que a biodisponibilidade da cefuroxima proveniente do pró-fármaco foi de 40 a 50% se administrado após refeição e de 30% se administrado após jejum noturno [Harding, 1984; Williams, 1984].

Diversos outros estudos, demonstraram que a absorção da Axetilcefuroxima (substância ativa) comprimidos é melhorada com alimentos. Fora administrada, dose única, via oral, de 1 g de Axetilcefuroxima (substância ativa) após jejum noturno e logo após café da manhã padrão [Williams, 1984]. O C_máx aumentou de 9.9 mg/ml no periodo de jejum para 13.9 mg/ml após refeição. O tempo para o pico de concentração também foi significantemente tardio, aumentando para 2.7 horas pós alimentação, comparado com 2.1 horas após jejum (p<0.05). O pico de concentração plasmática de cefuroxima de 2.1, 4.1, 7.0 e 13.6 mg/ml foram encontrados após doses orais únicas de 125, 250, 500 e 1000mg de Axetilcefuroxima (substância ativa), respectivamente, após administração de refeição padrão [Finn, 1987]. A relação entre a dose e ambos AUC e C_máx foi linear (r2=0.958 and 0.943, respectivamente). Uma comparação entre a administração da dose de 500mg em jejum e pós alimentação indicou que o C_máx foi 43% maior após alimentação (7.0 mg/ml vs. 4.9 mg/mL). Em um estudo similar com indivíduos chineses, o C_máx aumentou de 4.2 mg/mL no estado de jejum para 7.1 mg/mL após um café da manhã padrão (p<0.05) [Chen, 1992].

O mecanismo que promove o aumento significativo da absorção pós alimentação não é totalmente compreendido, mas não parece estar relacionado com o aumento do pH gástrico promovido pela alimentação, pois a alcalinidade gástrica induzida por ranitidina ou bicarbonato de sódio diminui a biodisponibilidade da cefuroxima [Sommers, 1984]. O atraso no esvaziamento gástrico e aumento do tempo de trânsito gastrointestinal, permitindo melhor dissolução e permanência prolongada no local de absorção, foram propostos para explicar o efeito.

Portanto, a fim de garantir uma ótima absorção de Axetilcefuroxima (substância ativa), é recomendada a administração de Axetilcefuroxima (substância ativa) Comprimidos logo após a refeição.

Absorção

Após a administração oral, Axetilcefuroxima (substância ativa), é absorvido no trato gastrintestinal e rapidamente hidrolisado na mucosa intestinal e no sangue, liberando a cefuroxima na circulação.

A absorção ideal ocorre quando a dose é administrada logo após uma refeição.

Após a administração de Axetilcefuroxima (substância ativa), comprimidos, os níveis séricos máximos (2,1 mg/L na dose de 125 mg, 4,1 mg/L na dose de 250 mg, 7,0 mg/L na dose de 500 mg e 13,6 mg/L na dose de 1 g) ocorrem cerca de 2 a 3 horas após o uso quando o medicamento é tomado depois das refeições.

Distribuição

A ligação às proteínas foi por diversas vezes indicada como 33-50%, dependendo da metodologia utilizada.

Metabolismo

A cefuroxima não é metabolizada.

Eliminação

A meia vida plasmática é de 1 a 1,5 hora.

A cefuroxima é excretada por filtração glomerular e secreção tubular.

Cuidados de Armazenamento

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Cuidados de armazenamento Mantenha o medicamento na embalagem original, conservando-o em temperatura (entre 15ºC e 30ºC) Após a reconstituição, a suspensão deve ser imediatamente refrigerada (entre 2ºC e 8ºC), permanecendo armazenada nessas condições o tempo todo Suspensão reconstituída: o prazo de validade é de dez dias se o medicamento for mantido sob refrigeração (entre 2ºC e 8ºC) Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Após preparo, manter por dez dias sob refrigeração (entre 2ºC e 8ºC) Aspecto físico/características organolépticas Pó granular de coloração branca a creme, que origina uma suspensão de coloração branca a creme após reconstituição com água A suspensão resultante tem sabor doce e odor de frutas Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

Dizeres Legais

III) DIZERES LEGAIS MS: 1 2675 0056 Farm Resp: Dr Ana Paula Cross Neumann CRF-SP n° 33 512 Registrado, importado e embalado por: NOVA QUÍMICA FARMACÊUTICA LTDA Av Ceci, 820 Bairro Tamboré CEP 06460120 - Barueri/SP CNPJ: 72 593 791/0001-11 INDÚSTRIA BRASILEIRA Fabricado por: Ranbaxy Laboratories Limited Dewas, Madhra Pradesh, Índia VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA SAC: 0800 0262274 www novaquimicafarma com br Histórico de alteração para a bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões