Bula de Carduran - Xl 4Mg 30 Comprimidos Revestidos

Para que serve

Hiperplasia Prostática Benigna – HPB - (Aumento Benigno da Próstata) - Carduran XL é indicado para o tratamento dos sintomas da hiperplasia prostática benigna - HPB - (doença caracterizada pelo aumento benigno da próstata), assim como para o tratamento da redução do fluxo urinário associada à HPB. Carduran XL pode ser administrado em pacientes com HPB que sejam hipertensos (sofram de pressão alta) ou normotensos (tenham pressão normal). Não são observadas alterações clinicamente significativas na pressão sanguínea de pacientes normotensos com HPB. Pacientes com HPB e hipertensão apresentam ambas as condições tratadas efetivamente com Carduran XL como monoterapia (único remédio tratando as duas doenças).

Hipertensão (Pressão Alta) - Carduran XL é indicado para o tratamento da hipertensão e pode ser utilizado como agente inicial para o controle da pressão sanguínea na maioria dos pacientes. Em pacientes sem controle adequado com um único agente anti-hipertensivo, Carduran XL pode ser administrado em associação a outros medicamentos para pressão alta, tais como diuréticos tiazídicos, betabloqueadores antagonistas de cálcio ou agentes inibidores da enzima conversora de angiotensina. Seu médico prescreverá a melhor opção de tratamento para o seu caso.

Como o Carduran XL funciona?

A doxazosina, princípio ativo do medicamento Carduran XL, pertence à classe dos medicamentos chamados anti-hipertensivos (que diminuem a pressão sanguínea). Age relaxando os vasos sanguíneos permitindo que o sangue passe mais facilmente. A doxazosina também relaxa os músculos da próstata e do colo (parte mais inferior) da bexiga.

Contraindicação

Não utilize Carduran XL se você tem histórico de hipersensibilidade (alergia) às quinazolinas (classe química a qual pertence a doxazosina, princípio ativo do Carduran XL) ou a qualquer componente da fórmula.

Como usar

Você pode ingerir Carduran XL com ou sem alimentos. Você deve ingerir os comprimidos inteiros, com uma quantidade de líquido suficiente. Você não deve mastigá-los, parti-los ou triturá-los.

Os comprimidos de Carduran XL foram feitos sob a forma de uma cápsula não-absorvível, feita especialmente para permitir a liberação lenta do princípio ativo (doxazosina) para absorção.

Quando a absorção do medicamento se completa, o invólucro/comprimido vazio é eliminado pelo organismo. Dessa forma, não se preocupe se por acaso notar nas fezes algo parecido com um invólucro?comprimido.

Hiperplasia Prostática Benigna (Aumento Benigno da Próstata):

O efeito ideal de Carduran XL pode levar até 4 semanas e 4mg em dose única diária é suficiente, na maioria dos casos, para controlar a doença. Porém, após esse período, dependendo de sua resposta ao medicamento, seu médico pode aumentar a dose para 8mg em dose única diária. 8mg é a dose máxima recomendada 1 vez ao dia.

Hipertensão (Pressão Alta):

Os pacientes estabilizados com 1 a 4mg diários de mesilato de doxazosina sob a forma de comprimidos simples podem ser controlados com sucesso com 4mg diários de Carduran XL. Os pacientes estabilizados com 8mg diários de mesilato de doxazosina sob a forma de comprimidos simples podem ser controlados com 8mg diários de Carduran XL.

Uso em Idosos:

A mesma dose de Carduran XL recomendada para adultos jovens pode ser utilizada em idosos.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal:

As doses usuais de Carduran XL podem ser administradas em pacientes com insuficiência renal.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática:

Carduran XL deve ser administrado com cuidado em pacientes com insuficiência hepática.

Uso em Crianças:

Não use Carduran XL em crianças.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Carduran Xl?

Caso você esqueça de tomar Carduran XL no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico.

Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Carduran XL pode ser utilizado nas doses usuais mesmo que você tenha insuficiência renal (mau funcionamento dos rins).

Antes de iniciar o tratamento com Carduran XL, avise seu médico caso tenha insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado) e/ou estreitamento gastrintestinal grave (obstrução do estômago ou do intestino). O uso de Carduran XL nessas condições deve ser realizado com cautela.

Pacientes que utilizam Carduran XL e vão realizar cirurgias oftálmicas, devem avisar seu médico que fazem uso de Carduran XL.

Ereções prolongadas e priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis) foram relatados com Carduran XL.

No caso de uma ereção persistente por mais de 4 horas, procure assistência médica imediata. O priapismo quando não tratado imediatamente pode resultar em danos ao tecido do pênis e na perda permanente de potência.

Não tome bebidas alcoólicas durante o tratamento com Carduran XL.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional (como seu organismo está funcionando) do paciente.

Reações Adversas

Se você estiver sendo medicado com Carduran XL, os problemas mais comuns relatados estão descritos abaixo. É importante ressaltar que esses problemas relatados durante o tratamento não apresentam, necessariamente, uma associação direta com o medicamento.

No tratamento para Hipertensão (pressão alta):

Cardíaco:

• Palpitação,
• Taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco).

Ouvido e labirinto:

• Vertigem (tontura).

Gastrintestinal:

• Dor abdominal,
• Boca seca,
• Náusea (enjoo).

Geral:

• Astenia (fraqueza),
• Dor no peito,
• Edema periférico (inchaço dos pés e/ou das mãos).

Musculoesquelético e tecido conjuntivo:

• Dor nas costas,
• Mialgia (dor muscular).

Vascular:

• Hipotensão postural (queda da pressão sanguínea e tontura com a mudança de posição do corpo).

Sistema nervoso:

• Tontura,
• Dor de cabeça.

Respiratório, torácico e mediastinal:

• Bronquite (inflamação dos brônquios, caracterizada por falta de ar, tosse e chiado no peito),
• Tosse.

Pele e tecido subcutâneo:

• Prurido (coceira).

Renal e urinário:

• Cistite (inflamação da bexiga),
• Incontinência urinária (perda de urina).

No tratamento para Hiperplasia Prostática Benigna (HPB) (aumento benigno da próstata):

Ouvido e labirinto:

• Vertigem (tontura).

Geral:

• Astenia (fraqueza),
• Edema periférico (inchaço dos pés e/ou das mãos).

Gastrintestinal:

• Dor abdominal,
• Dispepsia (má digestão),
• Náusea (enjoo).

Infecções e infestações:

• Sintomas da gripe,
• Infecção do trato respiratório (infecções no nariz, garganta, pulmões),
• Infecção do trato urinário (infecção nos rins, bexiga e uretra).

Musculoesquelético e tecido conjuntivo:

• Dor nas costas,
• Mialgia (dor muscular).

Sistema nervoso:

• Tontura,
• Dor de cabeça,
• Sonolência.

Respiratório, torácico e mediastinal:

• Bronquite,
• Dispneia (dificuldade em respirar),
• Rinite (inflamação ou irritação da mucosa,camada que recobre internamente o nariz).

Vascular:

• Hipotensão (queda da pressão sanguínea),
• Hipotensão postural (queda da pressão sanguínea com a mudança de posição do corpo).

Nos estudos clínicos em pacientes com HPB, a incidência de eventos adversos durante o tratamento com Carduran XL (41%) foi semelhante àquela observada com o placebo (medicamento sem efeito terapêutico) (39%) e menor quando comparada com mesilato de doxazosina sob a forma de comprimido simples (54%).

O perfil de eventos adversos observado em pacientes idosos (> 65 anos) com HPB não demonstra nenhuma diferença quando comparado ao perfil observado na população mais jovem.

Na experiência pós-comercialização, os seguintes eventos adversos adicionais foram relatados:

Sangue e linfático:

• Leucopenia (redução de leucócitos no sangue, que são células que participam no processo de defesa do organismo),
• Trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue; as plaquetas participam do processo de coagulação do sangue).

Ouvido e Labirinto:

• Tinido (zumbido).

Olho:

• Visão turva,
• Síndrome intraoperatória da íris frouxa (síndrome que pode aumentar a incidência de complicações durante a cirurgia de catarata)

Gastrintestinal:

• Obstrução gastrintestinal,
• Constipação (prisão de ventre),
• Diarreia,
• Dispepsia (má digestão),
• Flatulência (quantidade excessiva de gases nos intestinos),
• Boca seca,
• Vômito.

Geral:

• Cansaço,
• Mal-estar,
• Dor.

Hepatobiliar:

• Colestase (parada ou dificuldade da excreção da bile),
• Hepatite (inflamação do fígado),
• Icterícia (deposição de pigmentos biliares na pele provocando uma cor amarela na pele).

Sistema imunológico:

• Reação alérgica.

Alterações em Exames:

• Testes da função hepática (do fígado) anormais,
• Aumento de peso.

Metabolismo e nutrição:

• Anorexia (falta de apetite).

Musculoesquelético e tecido conjuntivo:

• Artralgia (dor articular),
• Cãibra muscular,
• Fraqueza muscular.

Sistema nervoso:

• Tontura postural (tontura devido à mudança de posição do corpo),
• Hipoestesia (diminuição de várias formas de sensibilidade),
• Parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira percebidos na pele e sem motivo aparente),
• Síncope (desmaio),
• Tremor.

Psiquiátrico:

• Agitação,
• Ansiedade,
• Depressão,
• Insônia,
• Nervosismo.

Renal e urinário:

• Disúria (dificuldade para urinar),
• Hematúria (sangue na urina),
• Disfunção urinária,
• Aumento na frequência urinária,
• Noctúria (necessidade de urinar frequentemente à noite),
• Poliúria (secreção e excreção excessiva de urina),
• Incontinência urinária (perda de urina).

Sistema reprodutivo e mama:

• Ginecomastia (aumento das mamas no homem),
• Impotência e priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis),
• Ejaculação retrógrada (durante a relação sexual, o esperma em vez de sair pela uretra, toma a direção da bexiga).

Respiratório, torácico e mediastinal:

• Agravamento de broncospasmo (contração dos brônquios, levando a tosse, falta de ar e chiado no peito),
• Tosse,
• Dispneia,
• Epistaxe (sangramento nasal).

Pele e anexos:

• Alopecia (perda de cabelo),
• Prurido (coceira),
• Púrpura (extravasamento de sangue para fora dospequenos vasos da pele ou mucosa formando manchas roxas), rash cutâneo (erupção na pele), urticária (alergia de pele).

Vascular:

• Rubor (vermelhidão),
• Hipotensão.

Outras reações adversas têm sido observadas, porém não são diferentes das que ocorrem com pacientes hipertensos que não são tratados com Carduran XL:

• Bradicardia (diminuição do ritmo cardíaco),
• Taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco),
• Palpitações,
• Dores no peito,
• Angina de peito (dor violenta e opressiva do peito, relacionada à doença das artérias coronárias),
• Infarto do miocárdio (infarto do coração),
• Acidente vascular cerebral (derrame cerebral),
• Arritmias cardíacas (alterações do ritmo dos batimentos cardíacos).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Crianças

Carduran XL não é indicado para uso em crianças.

Dirijir ou operar máquinas

Não opere máquinas ou dirija veículos, especialmente no início do tratamento com Carduran XL. Sua habilidade para essas tarefas pode estar prejudicada.

Gravidez e lactação

Carduran XL não é indicado durante a gravidez e amamentação sem orientação médica. Avise ao seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Composição

Cada comprimido de liberação controlada de Carduran XL contém:

Mesilato de doxazosina equivalente a 4mg de doxazosina base.

Excipientes: óxido de polietileno, hipromelose, óxido férrico vermelho, estearato de magnésio, cloreto de sódio, acetato de celulose, macrogol, Opadry branco (hipromelose, macrogol e dióxido de titânio) e tinta preta.

Superdosagem

Se você tomar uma dose excessiva de Carduran XL pode ocorrer hipotensão e, nesse caso, você deve ficar na posição supina, ou seja, deitado com a barriga para cima e procurar o médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

O uso concomitante de um alfabloqueador com inibidores da PDE-5 pode ocasionar hipotensão sintomática em alguns pacientes. Não foram realizados estudos com a doxazosina em formulações de liberação prolongada.

A doxazosina se encontra altamente ligada às proteínas plasmáticas (98%). Dados in vitro no plasma humano indicam que a doxazosina não apresenta efeito sobre a ligação proteica de fármacos testados (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina); no entanto, deve ser levado em consideração o potencial teórico para interação com outros fármacos ligados às proteínas.

A doxazosina, sob forma de comprimido simples, foi administrada sem qualquer interação medicamentosa adversa nas experiências clínicas com diuréticos tiazídicos, furosemida, betabloqueadores, anti-inflamatórios não-esteroidais, antibióticos, hipoglicemiantes orais, agentes uricosúricos e anticoagulantes. No entanto, não estão disponíveis dados provenientes de estudos formais de interação entre medicamentos. A doxazosina potencializa a ação de diminuição da pressão arterial de outros alfabloqueadores e anti- hipertensivos.

Em um estudo aberto, randômico, placebo-controlado em 22 voluntários sadios do sexo masculino, a administração de uma dose única de 1mg de doxazosina no dia 1 num regime oral de 4 dias de cimetidina (400mg duas vezes ao dia) resultou em um aumento de 10% da AUC média da doxazosina e em nenhuma alteração estatisticamente significativa na C_máx média e na meia-vida média da doxazosina. O aumento de 10% na AUC média para a doxazosina com a cimetidina está dentro da variação interindividual (27%) da AUC média para doxazosina com placebo.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Hiperplasia prostática benigna

A doxazosina tem mostrado ser um bloqueador efetivo do subtipo 1A dos receptores alfa-1- adrenérgicos, que correspondem a mais de 70% dos subtipos existentes na próstata.

Devido a este fato, a doxazosina é eficaz em pacientes com HPB. A doxazosina tem demonstrado eficácia e segurança estáveis em tratamentos prolongados (acima de 48 meses) de pacientes com HPB. Foi demonstrado em um estudo duplo-cego e placebo-controlado com 900 pacientes com HPB que a doxazosina é superior ao placebo na melhora dos sintomas e do fluxo urinário. Alívio significativo foi verificado já em 1 semana de tratamento com doxazosina: os pacientes tratados (n = 173) apresentaram aumento significativo (p <0,01) na velocidade de fluxo de 0,8mL/segundo, comparado a uma diminuição de 0,5mL/segundo no grupo placebo (n = 41).

Em estudos de longa duração, a melhora foi mantida por até dois anos de tratamento. Em 66-71% dos pacientes, melhora acima do nível basal foi observada nos sintomas e na velocidade do fluxo urinário. Em um estudo de dose fixa, a terapia com doxazosina resultou em melhora significativa e estável na velocidade de fluxo urinário de 2,3 - 3,3mL/segundo, comparada ao placebo (0,1mL/segundo). Neste estudo, a única avaliação na qual foram feitas verificações semanais, melhoras significativas de doxazosina em relação ao placebo foram observadas em uma semana.

A proporção de pacientes que responderam com melhora máxima na velocidade de fluxo ? 3mL/segundo foram bem maiores com doxazosina (34-42%) do que com placebo (13-17%). Melhora significativamente maior também foi verificada na velocidade média de fluxo com doxazosina (1,6mL/segundo) em relação ao placebo (0,2mL/segundo).

Hipertensão

Ao contrário dos agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos não-seletivos, não foi observado o aparecimento de tolerância na terapia a longo prazo. Taquicardia e elevação de renina plasmática têm sido observadas esporadicamente na terapia de manutenção. A doxazosina produz efeitos favoráveis nos lipídeos plasmáticos, com aumento significativo na relação HDL/colesterol total e reduções significativas nos triglicerídeos e colesterol total. Oferece assim uma vantagem sobre os diuréticos e betabloqueadores, que afetam estes parâmetros de maneira adversa.

Com base na associação já estabelecida de hipertensão e lipídeos plasmáticos com doença coronariana, os efeitos favoráveis da terapia com doxazosina, tanto sobre a pressão sanguínea como sobre os lipídeos, indicam uma redução no risco de aparecimento de doença cardíaca coronariana. O tratamento com doxazosina tem resultado em regressão da hipertrofia ventricular esquerda, inibição de agregação plaquetária e estímulo da capacidade ativadora de plasminogênio tecidual.

Além disto, a doxazosina melhora a sensibilidade à insulina em pacientes com este tipo de comprometimento.

A doxazosina mostrou-se desprovida de efeitos metabólicos adversos e é adequada para uso em pacientes com asma, diabetes, disfunção do ventrículo esquerdo, gota e pacientes idosos. Um estudo in vitro demonstrou as propriedades antioxidantes dos metabólitos hidroxilados 6’- e 7’- da doxazosina, na concentração de 5 ?M.

Em um estudo clínico controlado com pacientes hipertensos, o tratamento com doxazosina foi associado a uma melhora na disfunção erétil. Além disso, os pacientes que receberam doxazosina apresentaram um menor número de novos casos de disfunção erétil do que os pacientes tratados com outros agentes anti-hipertensivos.

Em análises compiladas de estudos placebo-controlados de hipertensão com cerca de 300 pacientes hipertensos por grupo de tratamento, a doxazosina, em doses de 1-16mg uma vez ao dia diminuiu a pressão sanguínea em 24 horas para cerca de 10/8 mmHg, comparada ao placebo, na posição ortostática; e para 9/5 mmHg na posição supina.

Efeitos de pico na pressão do sangue (1-6 horas) foram aumentados em torno de 50-75% (p. ex., valores do vale foram cerca de 55 - 70% do efeito de pico), com as maiores diferenças pico-vale observadas nas pressões sistólicas. Não houve diferença aparente na resposta pressórica sanguínea de caucasianos e negros ou de pacientes com mais ou menos de 65 anos de idade. Os pacientes predominantemente normocolesterolêmicos tiveram reduções menores no colesterol total do soro (2-3%), LDL colesterol (4%) e um aumento menor semelhante na proporção HDL/colesterol total (4%).

Os significados clínicos destas observações não estão claros. Na mesma população de pacientes, os que receberam doxazosina aumentaram em média 0,6kg, comparado a uma perda média de 0,1kg dos pacientes que receberam placebo.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Propriedades farmacocinéticas

Dados de segurança pré-clínicos

Cuidados de Armazenamento

Carduran XL deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

Características do produto

Comprimidos revestidos brancos, redondos, com aproximadamente 9,0mm de diâmetro com um orifício em um dos lados impresso com “cxl 4”.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

MS – 1.0216.0046

Farmacêutico Responsável:
José Cláudio Bumerad –
CRF-SP n° 43746

Registrado por:
Laboratórios Pfizer Ltda.
Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555
CEP 07112-070 – Guarulhos – SP
CNPJ nº 46.070.868/0001-69

Fabricado por:
Pfizer Pharmaceuticals LLC
Barceloneta – Porto Rico

Embalado por:
R-Pharm Germany GmbH
Heinrich-Mack-Strasse 35, 89257
Illertissen – Alemanha

Importado por:
Laboratórios Pfizer Ltda.
Rodovia Presidente Castelo Branco, Km 32,5
CEP 06696-000 – Itapevi – SP
CNPJ nº 46.070.868/0036-99

Venda sob prescrição médica.