Bula de Cinetol - 2Mg 80 Comprimidos

Para que serve

Comprimidos

Cinetol está destinado ao tratamento da síndrome parkinsoniana, especialmente para controlar sintomas de rigidez e tremor; sintomas extrapiramidais como distonias agudas (espasmos musculares prolongados), acatisia (inquietação) e síndromes parkinsonianas induzidas por neurolépticos (medicamentos que suprimem movimentos espontâneos) e outros fármacos similares.

Solução injetável

Cinetol  é destinado ao tratamento da síndrome parkinsoniana (Distúrbio do movimento que se apresenta com 4 componentes básicos: acinesia (perda completa ou parcial dos movimentos musculares), rigidez, tremor e instabilidade postural) especialmente para controlar sintomas de rigidez e tremor; discinesias precoces (defeito nos movimentos musculares voluntários), acatisia (intranquilidade, necessidade urgente de movimentar-se e queixa de tremor) e síndromes parkinsonianas induzidas por neurolépticos (medicamento que modifica o comportamento psicótico) e outros fármacos similares.

Traumatismos crânio-encefálicos, neuralgia do trigêmeo, intoxicação por nicotina em fumantes, espamos brônquios. A forma de uso parenteral é também usada nos casos de intoxicação por pesticidas organofosforados e na intoxicação nicotínica.

Como Cinetol funciona?

Comprimidos

O cloridrato de biperideno é um agente anticolinérgico com efeito marcante no sistema nervoso central, reduz os efeitos produzidos pela acetilcolina no sistema nervoso.

Cinetol bloqueia principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos centrais pela reversão da ligação aos receptores de acetilcolina, modificando o estado parkinsoniano do paciente.

O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica ocorre após um intervalo de tempo de uma hora e meia e o pico das concentrações do medicamento no sangue é alcançado após cerca de 1,5 hora.

Solução injetável

O lactato de biperideno é um agente antidiscinético que possui atividade nicotinolítica, antiespasmódica, anticolinérgica e midriática, bem como efeitos antissecretórios. Cinetol bloqueia principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos centrais pela reversão da ligação aos receptores de acetilcolina, modificando o estado parkinsoniano do paciente.

Contraindicação

Cinetol é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade ao biperideno ou a qualquer um dos excipientes da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Comprimidos

Cinetol é contraindicado para uso por pacientes portadores de alguns subtipos de glaucoma (glaucoma de ângulo estreito); pacientes portadores de estreitamento ou obstrução mecânica do aparelho digestório, ou pacientes com um subtipo de alteração do intestino grosso chamado megacólon.

Este medicamento contém lactose.

Solução injetável

Cinetol é contraindicado para uso por pacientes portadores de glaucoma agudo (não tratado), obstrução mecânica do aparelho digestivo, ou pacientes com um subtipo de alteração do intestino grosso chamado megacólon. Está também contraindicado de forma relativa em pacientes portadores de adenoma de próstata e em enfermidades que possam induzir à taquicardia grave.

Como usar

Comprimidos

O tratamento com Cinetol deve ser iniciado com aumento gradativo das doses em função do efeito terapêutico e dos efeitos secundários.

Posologia

Comprimidos

Os comprimidos devem ser administrados com líquidos, preferencialmente durante ou após uma refeição, para minimizar os efeitos indesejáveis no sistema gastrointestinal.

Solução injetável

O que devo fazer quando me esquecer de usar Cinetol?

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Comprimidos

Se você esquecer de tomar uma dose do medicamento, tome-a assim que se lembrar. Entretanto, se estiver próximo do horário de tomar a próxima dose, não tome a dose esquecida. Tome a próxima dose no horário habitual.

Solução injetável

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar e/ou clínicas especializadas, não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Precauções

Comprimidos

Cinetol deve ser administrado com cautela em pacientes com prostatismo (um tipo de alteração da próstata), epilepsia ou arritmia cardíaca.

Solução injetável

Alguns casos de confusão mental, euforia, agitação e distúrbios do comportamento têm aparecido em alguns pacientes sensíveis. Cuidado especial deve ser tomado em pacientes portadores de glaucoma de ângulo estreito. Raramente, em especial nos pacientes portadores de adenoma de próstata, o biperideno é capaz de acarretar dificuldades de micção, o que pode ser melhorado com a redução da dose. Mais raramente, ainda pode haver retenção urinária.

Em doenças que possam levar à taquicardia severa, o lactato de biperideno deverá ser administrado com cautela, e em pacientes susceptíveis à cãibras, deve ser dosado cuidadosamente.

Reações Adversas

• Muito comum (Ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Incomum (Ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Raro (Ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Muito raro (Ocorre entre 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Frequência desconhecida (não pode ser determinada pelos dados disponíveis).

Comprimidos

Efeitos secundários podem ocorrer particularmente no início do tratamento, ou quando as doses são aumentadas rapidamente.

Devido ao número desconhecido de usuários, não há possibilidade de saber a frequência / porcentagem espontânea dos efeitos secundários registrados.

Solução injetável

A forma parenteral pode provocar, em certas ocasiões, diminuição da pressão arterial.

O padrão dos efeitos adversos observados com drogas antimuscarínicas, pode na maioria das vezes estar relacionado a suas ações farmacológicas.

Os efeitos periféricos são consequência do efeito inibidor dos receptores muscarínicos.

População Especial

Gravidez

Não se sabe se o biperideno pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade de reprodução. Cinetol deve ser administrado quando estritamente necessário.

No uso da solução injetável recomenda-se cautela especial durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre.

Comprimidos

Solução injetável

Composição

Comprimidos

Solução injetável

Superdosagem

Comprimidos

A estratégia para a conduta adequada em caso de superdose da droga evolui continuamente e, portanto, é fortemente recomendado que o centro de controle de toxicologia seja contactado para obter maiores informações sobre a superdose com biperideno.

O médico deve estar ciente que antídotos usados rotineiramente no passado para o tratamento da síndrome anticolinérgica podem não ser mais considerados como tratamento ideal. É muito importante que as medidas de suporte à superdose sejam direcionadas a manutenção adequada das funções respiratórias e cardíacas, até a obtenção de socorro médico.

Solução injetável

A superdosagem com Cinetol produz sintomas tópicos de uma intoxicação atropínica. O diagnóstico correto depende do reconhecimento dos sinais periféricos de bloqueio parassimpático. Sinais neuropsiquiátricos como delírio, desorientação, ansiedade, alucinação, ilusão, confusão, incoerência, agitação, paranoia, agressividade e desmaio podem estar presentes. Uma pequena dose de diazepam ou um barbitúrico de ação rápida pode ser administrado em caso de excitação do SNC.

Os fenotiazínicos são contraindicados devido a intensificação da toxicidade pela ação antimuscarínica, podendo levar ao coma. Podem ser necessários respiração artificial ou agentes vasopressores. A hiperpirexia deve ser revertida repondose o volume líquido e mantendo-se o equilíbrio ácido-básico.

Pode ser útil a cateterização urinária.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Interação medicamento-medicamento

A administração simultânea de Cloridrato de biperideno (substância ativa) com outras drogas de efeito anticolinérgico (ex. triexifenidil e amantadina) pode potencializar os efeitos colaterais ao nível do sistema nervoso central e periférico. A síndrome anticolinérgica central pode ocorrer quando agentes anticolinérgicos, como cloridrato de biperideno, são administrados concomitantemente com drogas que tem ação anticolinérgica secundária, como por exemplo certos analgésicos narcóticos, como a meperidina, as fenotiazinas e outros antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos, certos antiarrítmicos, como os sais de quinidina e antihistamínicos.

Foram relatados movimentos coreicos na doença de Parkinson quando o biperideno foi associado à carbidopa/levodopa. A administração concomitante de quinidina pode aumentar o efeito anticolinérgico cardiocirculatório (especialmente na condução AV).

Interação Alimentícia

A ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com Cloridrato de biperideno (substância ativa).

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Quarenta e dois pacientes diagnosticados com esquizofrenia (sete abandonaram o estudo) de três centros de pesquisa foram incluídos no estudo para tratamento da síndrome extrapiramidal (EPS) em uma avaliação duplo cega: 18 pacientes (11 homens e 7 mulheres) com amantadina e 17 pacientes (8 homens e 9 mulheres) com Cloridrato de biperideno (substância ativa) foram usados no tratamento da EPS induzida pelo uso de haloperidol.

Eficácia do tratamento e os possíveis efeitos adversos foram avaliados de acordo com as escalas clínicas: EPS para intensidade, BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale) para quantificar sintomas psicóticos, FSUCL (Fischers Somatische Symptome oder Unerwünschte Effekte Check List) para avaliar sintomas adversos e KUSTA para avaliar o humor dos pacientes. Todos os pacientes estavam em tratamento com haloperidol e levomepromazina e o respectivo medicamento antiparkinsoniano por 14 dias.

Os estudos não apresentaram diferença significativa entre os grupos de tratamento, portanto o efeito do Cloridrato de biperideno (substância ativa) e da amantadina no tratamento da EPS apresentou similaridade.

Os efeitos do Cloridrato de biperideno (substância ativa) e da amantadina foram comparados na síndrome extrapiramidal (EPS) e na discinesia tardia (TD) induzidas pelo uso de neuroléptico. Trinta e dois pacientes com o diagnóstico de esquizofrenia foram incluídos, no entanto vinte e seis pacientes concluíram o estudo. A amantadina e o Cloridrato de biperideno (substância ativa) mostraram ter eficácia similar no manejo de EPS e TD induzidas por uso de neuroléptico.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de biperideno (substância ativa) é um agente anticolinérgico predominantemente central. O Cloridrato de biperideno (substância ativa) é indicado para tratamento do Parkinsonismo e das reações adversas extrapiramidais induzidas pelos neurolépticos e outras drogas que bloqueiam os receptores de dopamina nos gânglios da base e também criam uma deficiência funcional de dopamina.

Mudanças bioquímicas degenerativas do Parkinsonismo causam um déficit de dopamina no núcleo estriado, o que resulta num desequilíbrio funcional entre a transmissão colinérgica e dopaminérgica. O Cloridrato de biperideno (substância ativa) bloqueia principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos centrais pela reversão da ligação aos receptores de acetilcolina.

Sintomas como hipersalivação ou aumento da sudorese podem ser minimizados com Cloridrato de biperideno (substância ativa). É recomendado, também, como adjuvante na terapia com levodopa ou medicamentos similares, aumentando o efeito sobre a acinesia dos pacientes portadores de Parkinson.

Farmacodinâmica

O Cloridrato de biperideno (substância ativa) é um agente anticolinérgico com efeito marcante no sistema nervoso central.

Seus efeitos anticolinérgicos são relativamente pequenos quando comparados aos da atropina. O Cloridrato de biperideno (substância ativa) se une de maneira competitiva aos receptores muscarínicos (preferencialmente M1, o principal tipo de receptor muscarínico no cérebro) periféricos e centrais.

Nos estudos experimentais em animais, o Cloridrato de biperideno (substância ativa) modificou os estados parkinsonianos (tremores, rigidez) provocados por colinérgicos de ação central.

Farmacocinética

Após a administração oral, o cloridrato de Cloridrato de biperideno (substância ativa) (4 mg correspondente a 3,59 mg de Cloridrato de biperideno (substância ativa)) é rapidamente absorvido depois de um período de latência de 30 minutos e meia vida de 20 min. O pico de concentração plasmática máxima de 4 ng/mL é atingido 1,5 h mais tarde. O volume aparente de distribuição é de 24 +- 4,1 L/kg. A depuração plasmática oral é por volta de 146 L/ h. A biodisponibilidade é em torno de 33% e a meia-vida de eliminação é de 21 horas.

O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica ocorre após um intervalo de tempo de uma hora e meia e o pico das concentrações plasmáticas é alcançado após cerca de 1,5 hora.

A meia-vida terminal de eliminação plasmática, após a administração oral de dose única de 4 mg de cloridrato de Cloridrato de biperideno (substância ativa), é de cerca de 11 a 21 horas em pacientes jovens saudáveis e de 24 a 37 horas em pacientes idosos. Em estado de equilíbrio (2 mg de cloridrato de Cloridrato de biperideno (substância ativa) duas vezes ao dia durante 6 dias) as meias-vidas foram de 16 a 33 horas entre o jovens testados e de 26 a 41 horas entre os idosos.

Pacientes idosos apresentaram uma maior biodisponibilidade (área sob a curva - ASC) do que pacientes jovens. A depuração plasmática foi de 11,6 +- 0,8 mL/min/kg.

A meia vida terminal dura por volta de 24 horas após a administração do Cloridrato de biperideno (substância ativa). A biodisponibilidade é a mesma para ambas as formas orais. O Cloridrato de biperideno (substância ativa) se liga amplamente às proteínas plasmáticas. Além da albumina, a glicoproteína ácida ?-1 também é um ligante em potencial. A extensão da ligação, que é independente da concentração para alcançar níveis terapêuticos, é de aproximadamente 95% nos caucasianos e de aproximadamente 90% nos japoneses.

Não se sabe o fator que causa essa diferença. O Cloridrato de biperideno (substância ativa) se liga às proteínas plasmáticas em 94% nas mulheres e em 93% nos homens. O Cloridrato de biperideno (substância ativa) sofre metabolização quase completa; não se detecta Cloridrato de biperideno (substância ativa) inalterado na urina. O metabólito principal do Cloridrato de biperideno (substância ativa) é originado da hidroxilação pelo anel biciclo-heptano (60%); além disso, ocorre uma hidroxilação pelo anel de piperidina (40%). Os numerosos metabólitos (produtos de hidroxilação e conjugados) são excretados, em partes iguais, pela urina e pelas fezes.

Não se dispõe de dados sobre a farmacocinética entre pacientes com alterações das funções hepática ou renal.

Cuidados de Armazenamento

Cinetol deve ser guardado dentro da embalagem original e conservado em temperatura ambiente, entre 15 e 30^oC, protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: Vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Comprimidos

O prazo de validade do comprimido a partir da data de fabricação é de 36 meses. 

Solução injetável

O prazo de validade da solução injetável a partir da data de fabricação é de 24 meses. O produto não deve ser congelado.

Após aberto, este medicamento deve ser utilizado imediatamente.

Dizeres Legais

MS nº 1.0298.0096

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo - CRF-SP nº 10.446

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira / SP
CNPJ 44.734.671/0001-51 - Indústria Brasileira

Nº lote, data de fabricação e validade:
Vide cartucho.

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):
0800-7011918

Venda sob prescrição médica.