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Para que serve

Tratamento de

• Acne vulgaris como adjuvante de tratamento;
• Actinomicoses causadas por Actinomyces israelii;
• Antrax causada por Bacillus anthracis;
• Infecção geniturinária causada por N. gonorrhoeae e por Chlamydia trachomatis;
• Gengivoestomatite causada por Fusobacterium fusiformisans;
• Granuloma inguinal causada por Calymmatobacterium granulomatis;
• Linfogranuloma venéreo por Chlamydia sp.;
• Otite média, faringite, pneumonia e sinusite causadas por H. influenzae e Klebsiella sp.;
• Tifo causada por Rickettsias;
• Sífilis causada por Treponema pallidum.;
• Infecção bacteriana do aparelho urinário causada por Escherichia coli e Klebsiella sp.;
• Infecção retal menor causada por Chlamydia trachomatis.;
• Amebíase extra intestinal causada por Entamoeba histolytica, usado junto com metronidazol.;
• Enterocolites causadas por Shigella sp.

Contraindicação

Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa) não deve ser administrado a pessoas com hipersensibilidade às tetraciclinas. É também contraindicado durante a gravidez e amamentação.

Como usar

Antibacteriano (sistêmico); antiprotozoário

500 mg a cada 6 horas ou 500 mg a 1 g a cada 12 horas.

Na acne

Inicialmente, 500 mg a 2 g ao dia, em doses divididas, nos casos moderados a graves como adjuvante terapêutico. Quando for notada melhora (geralmente após 3 semanas), a dose deve ser reduzida gradualmente para uma dose de manutenção diária de até 1g.

Adequada remissão da lesão pode também ser possível com terapia em dias alternados.

Na brucelose

500 mg a cada 6 horas, durante 3 semanas, administrado concomitantemente com 1 g de estreptomicina por via intramuscular a cada 12 horas, na primeira semana e uma vez ao dia na segunda semana.

Na gonorreia

500 mg a cada 6 horas, durante 5 dias.

Na sífilis

500 mg a cada 6 horas por 15 dias ou por 30 dias (sífilis tardia).

Obs.: Indica-se na sífilis como alternativa quando a penicilina estiver contraindicada.

Nas infecções uretrais não complicadas, endocervicites ou infecções retais causadas por Chlamydia trachomatis

500 mg, 4 vezes ao dia, durante pelo menos 7 dias.

Limite máximo de ingestão diária:

4 gramas.

Precauções

As tetraciclinas se depositam nos dentes em formação, causando descoloração do dente e hipoplasia do esmalte. Elas também são depositadas nos ossos e unhas, onde formam um complexo estável com o íon cálcio. Portanto, não devem ser administradas a crianças menores de 8 anos de idade, porque afeta o seu crescimento ósseo.

Uso na gravidez

As tetraciclinas atravessam a barreira placentária; portanto, o seu uso não é recomendado durante a segunda metade da gestação. As tetraciclinas podem causar descoloração e hipoplasia do esmalte do dente e inibição do crescimento linear do esqueleto do feto.

Uso na amamentação

As tetraciclinas são encontradas no leite materno; portanto, seu uso não é recomendado durante a lactação pela possibilidade de causarem descoloração do dente, hipoplasia do esmalte, inibição do crescimento linear do esqueleto, reações fotossensitivas e afta oral e vaginal em bebês. Com o uso inadequado das tetraciclinas pode ocorrer resistência aos micro-organismos sensíveis. Deve-se evitar a exposição excessiva ao sol durante o tratamento com Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa), pois pode haver fotossensibilização da pele.

Influência em Exames Laboratoriais

As tetraciclinas podem produzir falsas elevações das catecolaminas urinárias; podem alterar a concentração de uréia sérica por seu efeito antianabólico. Concentrações séricas de transaminase glutâmico-pirúvica (TGP), fosfatase alcalina, amilase, transaminase glutâmico-oxalacético e bilirrubinas podem estar aumentadas com a administração de tetraciclinas.

Reações Adversas

Gestantes, pacientes que receberem altas doses de tetraciclina por via intravenosa, e pacientes com a função renal comprometida

Apresentam uma pré-disposição de adquirir hepatotoxicidade induzida pelo uso de tetraciclinas. No entanto, a hepatotoxicidade também pode ocorrer em pacientes sem essa pré-disposição. Em ambos os casos, a incidência deste efeito adverso é raro.

As reações alérgicas às tetraciclinas são comumente cruzadas e se manifestam como

Alterações da pele, descoloração do dente e hipoplasia do esmalte.

Efeitos gastrointestinais

Efeitos gastrointestinais como náuseas, vômitos e diarréias são comuns, especialmente com altas doses, acompanhados ou não de dor e queimação epigástrica.

Pode ainda ocorrer

Candidíase oral, vulvovaginite e prurido anal; escurecimento ou descoloração da língua; colite pseudomembranosa, fotossensibilidade da pele e pigmentação da pele e membrana mucosa. Pancreatite tem sido relatada raramente.

Interação Medicamentosa

Antiácidos, suplementos de cálcio, salicilatos de colina ou magnésio, ferro e laxantes contendo magnésio

A administração Concomitantemente com tetraciclinas, pode provocar a formação de complexos estáveis não absorvíveis.

Bicarbonato de sódio

A ingestão concomitante com bicarbonato de sódio pode resultar em absorção diminuída das tetraciclinas devido a elevação do pH gástrico.

Cimetidina

A administração com cimetidina pode diminuir a absorção gastrointestinal das tetraciclinas.

Digoxina

A tetraciclina pode elevar o nível de digoxina no soro.

Insulina

A tetraciclina pode reduzir a necessidade de insulina, sendo necessário controlar e monitorizar a glicose sanguínea.

A administração concomitante com Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa) produz

• Diminuição da absorção da colestiramina;
• Diminuição da eficácia dos contraceptivos hormonais orais;
• Inibição parcial do efeito coagulante da heparina;
• Aumento do potencial nefrotóxico do metoxifluorano;
• Uma sensível diminuição da ação bacteriana das penicilinas.

Ação da Substância

Características farmacológicas

O Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa) pertence à classe das tetraciclinas, agentes bacteriostáticos de largo espectro, que agem inibindo a síntese protéica de bactérias sensíveis, bloqueando a ligação do RNA-t (RNA transportador) ao RNA-m (RNA mensageiro) do complexo ribossômico 30S desses micro-organismos.

O espectro de ação do Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa) abrange micro-organismos Gram-positivos (aeróbicos e anaeróbicos), Gram-negativos, protozoários, micoplasma, clamídias, riquetsias e espiroquetas.

Micro-organismos comumente sensíveis à tetraciclina incluem

Actynomices, Chlamydia, Mycoplasma sp., Ureaplasma urealytcum, riquetsias incluindo Coxiella burnettii e espiroquetas, incluindo Borrelia, Leptospira e Treponema sp.

Gram-negativos aeróbicos incluem

Bordetella pertussis, Brucella sp., Calymmato bacterium granulomatis, Campylobacter sp., algumas enterobactérias incluindo Yersinia pestis, Francisella tularensis, Haemophillus, Neisseria, Pasteurella, Pseudomonas mallei e Víbrio sp.

Gram-positivos aeróbicos incluem

Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, vários estafilococos e estreptococos.

Organismos anaeróbicos incluem

Bacteróides, Fusobacterium e Clostridium sp. Alguns protozoários também são sensíveis, incluindo o Plasmodium falciparum.

Farmacodinâmica

Aproximadamente 75% da dose oral de Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa) é absorvida através do trato gastrointestinal. A presença de íons metálicos (principalmente cálcio) diminui sua absorção. O Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa) apresenta ampla distribuição corpórea, atingindo a maioria dos fluidos biológicos, incluindo bile, secreções sinusais, secreção pleural, líquido ascítico, sinovial e gengival; concentrações no líquido cefalorraquidiano são variáveis e podem atingir 10 a 25% da concentração plasmática. Concentrações no líquido gengival cravicular podem chegar de 3 a 7 vezes a concentração sérica.

O Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa) tende a se acumular em ossos, fígado, baço, tumores e dente; atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno. O Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa) apresenta ligação protéica de 65% e praticamente não sofre biotransformação; possui meia vida de 6 a 11 horas. O tempo para atingir a concentração máxima (C_máx) após dose única oral de 500 mg de Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa) varia entre 1 e 2 horas. As concentrações terapêuticas são alcançadas, em geral, após 2 dias, quando ocorre a ingestão contínua das doses adequadas a cada 6 horas.

A concentração terapêutica sérica é de 4mcg/ml nos micro-organismos susceptíveis ao Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa). A duração da ação é em geral de 6 a 8 horas. O Cloridrato de Tetraciclina (substância ativa) é excretado de forma inalterada, principalmente por via renal (70%); também existe a eliminação fecal, via biliar e gastrointestinal ou por baixa absorção de tetraciclina no intestino. Tetraciclinas são removidas lentamente por hemodiálise - Diálise peritonial não remove tetraciclinas efetivamente.