Bula de Deflanil - 30Mg C 10 Comprimidos

Para que serve

Este medicamento está indicado para o tratamento de diversas doenças onde o médico necessita controlar a resposta inflamatória e imunológica do paciente. Dependendo da dose e da duração do tratamento, este medicamento pode ser utilizado em situações de alergia, inflamação aguda e/ou crônica, necessidade de imunossupressão, controle da resposta imunológica e/ou como coadjuvante no tratamento de alguns tumores.

Como o Deflanil funciona?

Deflanil é um medicamento que tem como substância ativa o deflazacorte. É classificado como corticosteroide, que são hormônios produzidos naturalmente no organismo e têm muitas funções importantes, incluindo o controle da resposta inflamatória e imunológica. O deflazacorte é um corticosteroide sintético que reduz a inflamação, ajudando a controlar um grande número de doenças resultantes, como reações alérgicas sérias, inflamação dos pulmões (asma) e inflamação das articulações na artrite.

Pode também ser utilizado na prevenção de rejeição a transplantes, auxiliando na redução da reação orgânica de ataque ao órgão transplantado. É útil no tratamento de certos tipos de leucemia, no qual há alteração anormal de certas células brancas nos tecidos ou no sangue. É usado também no tratamento de doenças causadas pelo ataque do próprio sistema imune ao organismo (doenças autoimunes) e em doenças alérgicas.

Contraindicação

Este medicamento não deve ser usado no caso de reação alérgica ao deflazacorte ou a algum componente de sua formulação.

Este medicamento é contraindicado no caso de infecção generalizada que ainda não foi tratada pelo médico.

Como usar

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, sem mastigar, com auxílio de líquido, conforme orientação do médico.

Os medicamentos com corticosteroides devem ser ingeridos preferencialmente pela manhã, para imitar a produção natural dos corticosteroides do organismo. Eles devem ser tomados após a alimentação.

Não interromper ou modificar o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Você não deve parar o tratamento de repente por conta própria, pois a dose deverá ser reduzida gradativamente para que as glândulas adrenais voltem a produzir as quantidades adequadas dos esteroides naturais e evitar a síndrome de retirada, na qual pode ocorrer febre, dor muscular, dor articular e mal-estar geral. Seu médico irá orientá-lo a respeito.

A dose necessária é variável e deve ser individualizada de acordo com a doença a ser tratada e a resposta do paciente.

Posologia

O deflazacorte é um derivado glicocorticoide da prednisolona e 7,5 mg de Deflanil equivalem aproximadamente à mesma potência anti-inflamatória de 5 mg de prednisolona ou prednisona.

A dose necessária é variável e deve ser individualizada de acordo com a doença a ser tratada e a resposta do paciente.

Adultos

Dose inicial diária de 6 mg a 90 mg, dependendo da gravidade dos sintomas.

Crianças

Dose de 0,22 mg/kg a 1,65 mg/kg de peso corporal por dia ou em dias alternados.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Deflanil?

Se você se esquecer de tomar uma dose, procure tomá-la assim que possível. Se estiver próximo ao horário da dose seguinte, despreze a dose esquecida e volte ao seu esquema normal. Não tome duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Informe ao médico caso você apresente problemas no coração, nos rins, gastrintestinais (como esofagite, colite ulcerativa, diverticulite), úlceras, diabetes, infecções, herpes simplex ocular, miastenia grave (doença que causa fraqueza ou fadiga nos músculos), pressão alta, osteoporose, epilepsia, problemas neurológicos (problemas psiquiátricos ou instabilidade emocional), dificuldade de cicatrização, hipotireoidismo (conjunto de sinais e sintomas devido à diminuição dos hormônios da tireoide), problemas no fígado ou na tireoide, cirrose, estresse ou se vai tomar alguma vacina.

Avise o médico também se estiver grávida, se pretende engravidar durante o tratamento, e se estiver amamentando. Se você nunca teve catapora, deve evitar o contato pessoal com pessoas que estejam com catapora ou herpes zoster. Se você esteve exposto a uma dessas doenças, avise seu médico imediatamente. Este medicamento pode aumentar sua suscetibilidade e também mascarar os sintomas destas infecções. Avise seu médico se tiver alguma infecção durante o tratamento.

Pacientes em estresse não habitual poderão necessitar de uma dose maior antes, durante e após o estresse. O uso pediátrico prolongado de glicocorticoide pode suprimir o crescimento e o desenvolvimento da criança.

Em crianças, as indicações para os glicocorticoides são as mesmas para os adultos, mas é importante que seja utilizada a menor dose efetiva possível. A administração em dias alternados pode ser apropriada.

Deflanil poderá ser utilizado por pacientes idosos, porém, as medidas de precaução devem ser as mesmas para qualquer terapia com glicocorticoide. As reações adversas comuns de corticosteroides sistêmicos podem estar associadas às consequências mais sérias nos pacientes idosos. Os comprimidos apresentam dois sulcos para facilitar a composição das doses.

Em pacientes com insuficiência hepática os níveis sanguíneos de deflazacorte podem estar aumentados. Portanto, a dose de deflazacorte deve ser cuidadosamente monitorada e ajustada para a menor dose efetiva.

Em pacientes com insuficiência renal, as medidas de precaução necessárias são as mesmas adotadas para qualquer terapia com glicocorticoide.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como

Desconfortos gastrintestinais e visuais, fraqueza musculoesquelética (nos músculos e/ou nos ossos), fragilidade e afinamento da pele, atraso no processo de cicatrização, acne, dor de cabeça, vertigem, euforia, insônia, depressão, convulsões, aumento de peso, agitação ou outras alterações comportamentais, inchaço, alterações menstruais, bem como qualquer outro sinal ou sintoma inesperado que você apresente durante seu uso.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.

População Especial

Mulheres grávidas

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término, uma vez que não existem estudos adequados de reprodução humana com glicocorticoides. Informe ao médico se está amamentando, pois pode ocorrer transferência da medicação através da placenta ou do leite materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Composição

Cada comprimido contém:

7,5 mg de deflazacorte.

Excipientes: celulose microcristalina, lactose monoidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, amido e óxido férrico amarelo.

Superdosagem

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Embora não tenham sido detectadas interações medicamentosas significativas durante as investigações clínicas, deve-se tomar os mesmos cuidados que para outros glicocorticoides em relação a, por exemplo:

Diminuição dos níveis de salicilato; aumento do risco de hipocalemia com o uso concomitante de digitálicos, diuréticos, agonistas beta-2 e xantinas; medicamentos anticolinesterásicos; substâncias que alteram o metabolismo dos glicocorticoides como: rifampicina, barbituratos, difenilhidantoína, fenitoína, eritromicina e estrógenos (em pacientes recebendo estrógeno, a necessidade de corticosteroides pode ser reduzida).

Os corticoides podem alterar os efeitos dos anticoagulantes do tipo cumarínico. Relaxamento prolongado após administração de relaxantes musculares não-despolarizantes.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Quarenta (40) pacientes de faixa etária pediátrica apresentando síndrome nefrótica esteroide dependente foram acompanhados por um período médio de 5,5 anos. Receberam o tratamento por 1 ano, com deflazacorte (substância ativa) (n=20) ou prednisona (n=20).

O número de recidivas foi significativamente menor no grupo recebendo deflazacorte (substância ativa). Após 1 ano, 12 pacientes com deflazacorte (substância ativa) permaneceram em remissão, ao passo que 2 pacientes com prednisona mantiveram a remissão. A velocidade de crescimento não foi diferente entre os 2 grupos. O conteúdo mineral ósseo, avaliado por tomografia computadorizada de vértebras L1L2 reduziu-se após 1 ano em 6% no grupo deflazacorte (substância ativa) versus 12% no grupo prednisona. O aumento médio do peso corporal de +3,9 +/- 4,1kg foi maior no grupo prednisona que no grupo deflazacorte (substância ativa) +1,7 +/- 2,8kg (P = 0.06). Sintomas cushingóides tenderam a ser menores após 12 meses no grupo deflazacorte (substância ativa). Em conclusão, o estudo mostra que deflazacorte (substância ativa) foi mais efetivo que a prednisona em limitar as recidivas em síndrome nefrótica esteroide dependente, e que os sintomas cushingóides, ganho de peso, decréscimo do conteúdo mineral ósseo tendiam a ser menos intensos com deflazacorte (substância ativa) que com prednisona.

deflazacorte (substância ativa) é um medicamento com ação anti-inflamatória e imunossupressora.

Estudos de curto (4 a 6 semanas) e longo prazo (13 a 52 semanas) têm mostrado deflazacorte (substância ativa) como tão efetivo quanto a prednisona ou metilprednisolona em pacientes com artrite reumatoide. A droga foi pelo menos tão efetiva quanto a prednisona em crianças com artrite crônica juvenil, e também tem mostrado alguma eficácia no tratamento para a síndrome nefrótica e outras complicações como Distrofia de Duchenne, lúpus eritematoso, uveíte e transplante. A incidência geral de eventos adversos em pacientes recebendo deflazacorte (substância ativa) (16.5%) é menor que a registrada nos pacientes recebendo prednisona (20.5%) ou metilprednisolona (32.7%) e similar àquela dos pacientes com betametasona (15.3%). Sintomas gastrintestinais são os mais frequentemente reportados em pacientes com deflazacorte (substância ativa); outros eventos adversos associados às drogas incluem alterações nutricionais e metabólicas, distúrbios do sistema nervoso central e periférico, e alterações psiquiátricas. Em geral o deflazacorte (substância ativa) parece ter menos efeito que a prednisona sobre parâmetros que possam ser associados com o desenvolvimento da osteoporose induzida por corticoides. Também parece ter menos efeito negativo na taxa de crescimento das crianças com doenças que requerem corticoterapia.

Desde que os corticoides começaram a representar uma importante ferramenta no tratamento das uveítes, foi avaliada sua eficácia clínica e o possível aparecimento de efeitos colaterais de deflazacorte (substância ativa) versus prednisona em dosagens equivalentes.

Em estudo aberto com seis pacientes com uveíte anterior aguda recorrente e/ou uveíte anterior crônica utilizou-se deflazacorte (substância ativa) ou prednisona como alternativa.

Considerando-se os parâmetros avaliados à admissão destes pacientes e durante o tratamento (eficácia clínica, parâmetros oftalmológicos e ensaios hematológicos), houve completa remissão dos sinais clínicos e dos sintomas com ambos os tratamentos, sem diferença estatisticamente significante entre os dois grupos estudados, encorajando posteriormente estudos controlados com o uso de deflazacorte (substância ativa) para o tratamento de uveíte.

Em estudo aberto prospectivo para avaliar a eficácia e tolerabilidade de deflazacorte (substância ativa) em longo prazo em pacientes com polimialgia reumática, a medicação foi utilizada na dose média inicial de 21.8mg/dia por um período médio de 19 meses em 40 pacientes. Esta conduta mostrou melhora clínica e laboratorial significativas em um mês após o início da terapia. Esta melhora persistiu por todo o período estudado, e os parâmetros laboratoriais de tolerabilidade estudados não se alteraram durante o estudo. Efeitos colaterais leves a moderados relacionados aos corticoides ocorreram em 57.9% dos pacientes. Demonstrou-se que o deflazacorte (substância ativa) é efetivo no tratamento da polimialgia reumática e seu perfil de segurança em longo prazo pode ser superior ao de outros corticoides.

Um estudo avaliou um caso de pênfigo vulgar (PV) em uma menina de 13 anos de idade, com padrões clínicos de estomatite crônica. Os achados histológicos e imunológicos foram típicos do diagnóstico de PV, e bons resultados terapêuticos foram obtidos com doses moderadas de deflazacorte (substância ativa) 1 mg/kg/dia, pouco a pouco reduzidas para 0.1 mg/kg em dias alternados. A paciente não apresentou efeitos colaterais significativos.

O uso prolongado de esteroides, particularmente a prednisona, é conhecido por induzir osteoporose, bem como inibição do crescimento ósseo e atraso na consolidação de fraturas. O deflazacorte (substância ativa) foi desenvolvido para reduzir tais efeitos deletérios. Portanto, o estudo randomizado duplo cego envolveu 16 mulheres em pré-menopausa com Artrite Reumatoide (AR), com idade média de 36.5 anos e duração média da doença de 29 meses. As pacientes receberam cápsulas de deflazacorte (substância ativa) ou prednisona, sendo instruídas a manterem adequada ingestão de cálcio. Os testes laboratoriais enfatizaram a densidade mineral óssea na coluna lombar, colo femoral e triângulo de Ward, além de todo o conteúdo mineral corpóreo. Sinovite persistente foi similar para as duas drogas, e os padrões sugestivos de Síndrome de Cushing foram encontrados apenas no grupo de prednisona. A diferença quanto ao conteúdo mineral corpóreo entre deflazacorte (substância ativa) e prednisona falhou em encontrar significância estatística. No grupo deflazacorte (substância ativa), a diferença entre o aumento não significante da densidade mineral óssea no colo femoral e o significante decréscimo no grupo prednisona provou ser estatisticamente significante. A área do triângulo de Ward foi a mais sensível às alterações da densidade óssea mineral em pacientes recebendo prednisona, com uma diferença intergrupos altamente significativa (p 0.01). Acredita-se ser este o primeiro estudo sobre a osteoporose induzida por corticoides, avaliado através das medidas do conteúdo mineral corpóreo em mulheres na pré- menopausa com AR de curto prazo, mostrando que deflazacorte (substância ativa) é uma alternativa promissora em casos severos o bastante para exigirem terapia com esteroides

Este estudo duplo-cego avaliou o efeito protetor de deflazacorte (substância ativa) na reação inflamatória que se segue ao teste de provocação conjuntival alérgeno específico, em 24 pacientes sofrendo rinoconjuntivite por Parietaria judaica. Após avaliação inicial os pacientes foram randomizados em 4 grupos de tratamento para receber deflazacorte (substância ativa) 6, 30 ou 60 mg, uma vez ao dia ou placebo, por 3 dias, durante a estação com menos pólen. A avaliação clínica (prurido, hiperemia, lacrimejamento e edema palpebral), citológica (número de células inflamatórias, i.e., neutrófilos, eosinófilos e linfócitos obtidos em raspado conjuntival) e avaliação imunocitoquímica de CD54 (expressão da molécula de adesão intercelular-1 [ICAM-1]) em células epiteliais foram realizadas no momento basal, após 30 minutos (reação precoce) e após 6 e 24 horas (fase tardia), antes e após o tratamento. Nem a natureza ou severidade dos eventos clínicos ou o número total de células inflamatórias mudou durante o tratamento com deflazacorte (substância ativa). A severidade dos eventos clínicos, o número total de células inflamatórias e a expressão de CD54 foram significativamente reduzidas pelo deflazacorte (substância ativa), 30 e 60 mg/dia comparados ao grupo placebo.

O deflazacorte (substância ativa) 6 mg/dia não demonstrou alteração clínica, celular ou imunocitoquímica significativas comparadas ao grupo placebo. Este estudo demonstra que deflazacorte (substância ativa) tem um alto efeito protetor sobre os eventos clínicos e celulares, além de marcadamente reduzir a expressão conjuntival de CD54 no epitélio conjuntivo.

Uma paciente com 11 anos de idade, sexo feminino com hepatite autoimmune interrompeu o uso de prednisolona devido à toxicidade, e permaneceu em remissão clínica e bioquímica sob reposição com deflazacorte (substância ativa) associado ao ácido ursodeoxicólico. Uma biópsia realizada após 19 meses do tratamento com deflazacorte (substância ativa) e ácido ursodeoxicólico mostrou remissão histológica.

O deflazacorte (substância ativa) foi detectado, in vitro, como sendo duas vezes mais potente que prednisolona na inibição da sobrevivência de eosinófilos.

Este autor sugeriu eficácia similar entre deflazacorte (substância ativa) e prednisolona na melhora da função pulmonar e na melhora clínica em asma moderada aguda em crianças.

O deflazacorte (substância ativa) parece ser tão efetivo quanto a prednisolona em suas propriedades imunomodulatórias para o tratamento da PTI nas suas formas aguda e crônica.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Os glicocorticoides possuem ação anti-inflamatória e imunossupressora.
Comparado à prednisona, em doses anti-inflamatórias equivalentes, deflazacorte (substância ativa) proporciona:

• Menor inibição da absorção intestinal de cálcio e um menor aumento na sua excreção urinária.
• Redução significativamente menor no volume ósseo trabecular e conteúdo mineral ósseo.
• Reduzidos efeitos diabetogênicos em pessoas normais, indivíduos com histórico familiar de diabetes e pacientes diabéticos.

Farmacocinética

Após a administração oral, deflazacorte (substância ativa) é bem absorvido e imediatamente convertido pelas esterases plasmáticas ao metabólito farmacologicamente ativo (D21 OH). Este metabólito (D21 OH) alcança o pico de concentração plasmática em 1,5 a 2 horas. O metabólito que possui ligação proteica de 40% não possui afinidade com a globulina ligadora de corticosteroide (transcortina). A meia-vida plasmática de D21 OH é de 1,1 a 1,9 horas. A eliminação ocorre principalmente pelos rins; nas 8 primeiras horas 70% da dose administrada é excretada pela urina. Os 30% restantes são eliminados pelas fezes. O metabolismo do D21OH é extenso; apenas 18% da excreção urinária representa D21OH, enquanto que o metabólito deflazacorte (substância ativa) 6 beta OH representa um terço da eliminação urinária.

Cuidados de Armazenamento

Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Os comprimidos de Deflanil são amarelos, circulares, bissulcados e biconvexos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

MS nº: 1.0033.0161

Farmacêutica responsável:
Cintia Delphino de Andrade
CRF-SP nº: 25.125

Registrado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250 – São Paulo – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75

Fabricado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88 – Embu das Artes – SP
Indústria brasileira
www.libbs.com.br

Venda sob prescrição médica.