Bula de Diclofenaco - De Colestiramina 70 Mg 20 Cápsulas Ems Genérico

Para que serve

Este medicamento está indicado no tratamento de:

• Artrite aguda (incluindo crises agudas de gota);
• Artrite crônica, em especial artrite reumatoide (poliartrite crônica);
• Espondilite anquilosante (Morbus Bechterew) e nas outras afecções reumato-inflamatórias da coluna vertebral;
• Irritação presente nas doenças degenerativas articulares e na coluna vertebral (artrite ativa e espondilartroses), síndrome cervical, lombalgias, isquialgias;
• Reumatismo inflamatório de tecidos moles;
• Inflamações e inchaços dolorosos pós-traumáticos ou pós-operatórios;
• Dismenorreia (menstruação dolorosa) sem causas orgânicas;
• Dor na anexite aguda ou subaguda (em geral um tratamento com antibiótico é indicado como terapia de base);
• Dores devido a tumores, especialmente em casos de acometimento esquelético ou edema peritumoral de origem inflamatória. 

Contraindicação

• Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer outro componente da formulação;
• Úlcera gástrica ou intestinal ativa, sangramento ou perfuração;
• No último trimestre de gravidez;
• Insuficiência hepática;
• Insuficiência renal (GFR < 15 mL/min/1.73m²);
• Insuficiência cardíaca grave;
• Como outros agentes anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs), diclofenaco colestiramina (substância ativa) também é contraindicado em pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros AINEs.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com falência hepática e falência renal.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca grave.

No 3° trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como usar

Como uma recomendação geral, a dose deve ser individualmente ajustada. As reações adversas podem ser minimizadas utilizando a menor dose efetiva no período de tempo mais curto necessário para controlar os sintomas. As cápsulas devem ser engolidas inteiras com líquido, de preferência durante as refeições.

População alvo geral:

A dose recomendada de diclofenaco colestiramina (substância ativa) em adultos é de 1 a no máximo 2 cápsulas por dia, dependendo da gravidade de cada caso. Se necessário, os adultos devem tomar 1 cápsula de diclofenaco colestiramina (substância ativa) duas vezes ao dia. A dose diária deve ser dividida em duas ingestões separadas.

Nos casos de menor gravidade e de tratamentos prolongados, a administração de 1 cápsula ao dia, em geral, é suficiente.

Populações especiais:

Crianças e adolescentes

O diclofenaco colestiramina (substância ativa) não é adequado para crianças e adolescentes devido a sua alta dosagem e a impossibilidade de ajustar a dose individualmente.

Pacientes geriátricos (pacientes com 65 anos ou mais)

Nenhum ajuste de dose inicial é requerido para pacientes idosos.

Doença cardiovascular estabelecida ou fatores de risco cardiovascular significativos

O tratamento com diclofenaco colestiramina (substância ativa) geralmente não é recomendado em pacientes com doença cardiovascular estabelecida ou hipertensão não controlada. Se necessário, pacientes com doença cardiovascular estabelecida, hipertensão não controlada, ou fatores de risco significativos para doenças cardiovasculares, devem ser tratados com diclofenaco colestiramina (substância ativa) somente após avaliação cuidadosa e somente para doses diárias ? 100 mg, se tratado por mais do que 4 semanas.

Insuficiência renal

O diclofenaco colestiramina (substância ativa) é contraindicado a pacientes com insuficiência renal. Não foram realizados estudos específicos em pacientes com insuficiência renal, portanto não pode ser feita recomendação no ajuste específico da dose. Recomenda-se cautela quando diclofenaco colestiramina (substância ativa) é administrado a pacientes com insuficiência renal leve a moderada.

Insuficiência hepática

O diclofenaco colestiramina (substância ativa) é contraindicado a pacientes com insuficiência hepática. Não foram realizados estudos específicos em pacientes com insuficiência hepática, portanto não pode ser feita recomendação no ajuste específico da dose. Recomenda-se cautela quando diclofenaco colestiramina (substância ativa) é administrado a pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado. 

Precauções

Efeitos gastrintestinais

Sangramento, ulcerações ou perfuração gastrintestinal, que podem ser fatais, foram relatados com todos os AINEs, incluindo diclofenaco, podendo ocorrer a qualquer momento durante o tratamento com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de eventos gastrintestinais sérios. Estes, em geral, apresentam consequências mais sérias em pacientes idosos. Se sangramento ou ulceração gastrintestinal ocorrer em pacientes recebendo diclofenaco colestiramina (substância ativa), o medicamento deve ser descontinuado.

Assim como com outros AINEs, incluindo diclofenaco, acompanhamento médico rigoroso é indispensável e particular cautela deve ser exercida quando diclofenaco colestiramina (substância ativa) é prescrito a pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou histórico sugestivo de ulceração gástrica ou intestinal, sangramento ou perfuração. O risco de sangramento gastrintestinal é maior com o aumento das doses de AINEs e em pacientes com histórico de úlcera, complicando particularmente em casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos.

Para reduzir o risco de toxicidade gastrintestinal em pacientes com histórico de úlcera, complicando particularmente em casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos, o tratamento deve ser iniciado e mantido com a menor dose eficaz.

Para estes pacientes, uma terapia concomitante com agentes protetores (ex.: inibidores da bomba de próton) deve ser considerada, e também para pacientes que precisam usar concomitantemente medicamentos com ácido acetilsalicílico em baixa dose ou outros medicamentos que podem aumentar o risco gastrintestinal.

Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente os idosos, devem reportar quaisquer sintomas abdominais não usuais (especialmente sangramento gastrintestinal). Para pacientes tomando medicações concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como por exemplo, corticoides sistêmicos, anticoagulantes, agentes antiplaquetários ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina recomenda-se cuidado especial ao usar diclofenaco colestiramina (substância ativa).

Acompanhamento médico estreito e cautela devem ser exercidos em pacientes com colite ulcerativa ou Doença de Crohn, uma vez que sua condição pode ser exacerbada. 

Efeitos cardiovasculares

O tratamento com AINEs, incluindo o diclofenaco, particularmente em dose elevada e em períodos prolongados, pode ser associado com um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos cardiovasculares graves (incluindo infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral).

O tratamento com diclofenaco colestiramina (substância ativa) geralmente não é recomendado a pacientes com doença cardiovascular estabelecida (insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica, doença arterial periférica) ou hipertensão não controlada.

Se necessário, os pacientes com doença cardiovascular estabelecida, hipertensão não controlada, ou fatores de risco para doença cardiovascular (ex.: hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus e tabagismo) devem ser tratados com diclofenaco colestiramina (substância ativa) somente após cuidadosa avaliação e apenas em doses ? 100 mg ao dia, quando o tratamento continuar por mais de 4 semanas.

Como os riscos cardiovasculares do diclofenaco podem aumentar com a dose e duração da exposição, a menor dose diária efetiva deve ser utilizada no menor período possível. A necessidade do paciente para o alívio sintomático e a resposta à terapia deve ser reavaliada periodicamente, especialmente quando o tratamento continuar por mais de 4 semanas.

Os pacientes devem estar atentos para os sinais e sintomas de eventos aterotrombóticos sérios (ex.: dor no peito, falta de ar, fraqueza, fala arrastada), que podem ocorrer sem avisos. Os pacientes devem ser instruídos a procurar o médico imediatamente em caso de um evento como estes. 

Efeitos hematológicos

Durante tratamentos prolongados com diclofenaco colestiramina (substância ativa), é aconselhável, como ocorre com outros AINEs, o monitoramento do hemograma.

Assim como outros AINEs, diclofenaco colestiramina (substância ativa) pode inibir temporariamente a agregação plaquetária. Os pacientes com distúrbios hemostáticos devem ser cuidadosamente monitorados.

Efeitos respiratórios (asma pré-existente)

Em pacientes com asma, rinites alérgicas sazonais, inchaço na mucosa nasal (ex.: pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas crônicas ou infecções crônicas do trato respiratório (especialmente se relacionado a sintomas alérgicos como rinites), reações devido aos AINEs como exacerbação da asma (chamada como intolerância a analgésicos/analgésicos-asma), edema de Quincke ou urticária, são mais frequentes que em outros pacientes. Desta forma, recomenda-se precaução especial para estes pacientes (prontidão para emergência). Esta recomendação aplica-se também a pacientes alérgicos a outras substâncias, como por exemplo, aparecimento de reações cutâneas, prurido ou urticária.

Efeitos hepatobiliares

Acompanhamento médico estreito é necessário quando prescrito diclofenaco colestiramina (substância ativa) a pacientes com função hepática debilitada, uma vez que esta condição pode ser exacerbada.

Do mesmo modo que com outros AINEs, incluindo diclofenaco, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas. Durante tratamentos prolongados com diclofenaco colestiramina (substância ativa), é recomendado o monitoramento constante da função hepática como medida preventiva. Se os testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, se os sinais e sintomas clínicos consistentes com a doença hepática se desenvolverem, ou se outras manifestações ocorrerem (ex.: eosinofilia, rash), diclofenaco colestiramina (substância ativa) deve ser descontinuado.

Hepatite poderá ocorrer com o uso de diclofenaco sem sintomas prodrômicos.

Deve-se ter cautela ao administrar diclofenaco colestiramina (substância ativa) a pacientes com porfiria hepática, uma vez que o medicamento pode desencadear uma crise.

Reações cutâneas

Reações cutâneas sérias, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica foram relatadas muito raramente associadas ao uso de AINEs, incluindo diclofenaco colestiramina (substância ativa). Os pacientes aparentemente tem maior risco para estas reações logo no início do tratamento, com o início da reação ocorrendo, na maioria dos casos, no primeiro mês de tratamento. Diclofenaco colestiramina deve ser descontinuado no primeiro aparecimento de rash cutâneo, lesões nas mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Assim como com outros AINEs, reações alérgicas incluindo reações anafiláticas/anafilactoides, podem também ocorrer em casos raros com diclofenaco, sem exposição prévia ao medicamento.

Efeitos renais

Como retenção de líquidos e edema foram reportados em associação à terapia com AINEs, incluindo diclofenaco, deve ser dedicada atenção especial a pacientes com deficiência da função cardíaca ou renal, história de hipertensão, pacientes idosos, pacientes sob tratamento concomitante com diuréticos ou outros medicamentos que podem impactar significativamente na função renal e àqueles com depleção substancial do volume extracelular de qualquer origem, por exemplo, nas condições pré ou pós-operatória no caso de cirurgias de grande porte.

Nestes casos, ao utilizar diclofenaco colestiramina (substância ativa), é recomendado o monitoramento da função renal como medida preventiva. A descontinuação do tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento. 

Interações com outros AINEs

O uso concomitante de diclofenaco colestiramina (substância ativa) com outros AINEs sistêmicos incluindo inibidores seletivos da COX-2 deve ser evitado devido ao potencial aumento de reações adversas.

Mascarando sinais de infecções

O diclofenaco colestiramina (substância ativa), assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infecções devido a suas propriedades farmacodinâmicas.

Pacientes idosos

Recomenda-se precaução por patologias associadas, especialmente em pacientes idosos debilitados ou naqueles com baixo peso corporal.

Crianças e adolescentes

Devido a sua dosagem, diclofenaco colestiramina (substância ativa) não é indicado para crianças e adolescentes.

Mulheres em idade fértil

Não há dados para sugerir qualquer recomendação para mulheres em idade fértil.

Gravidez

Não há dados suficientes sobre o uso de diclofenaco em mulheres grávidas. Desta forma, diclofenaco colestiramina (substância ativa) não deve ser usado nos 2 primeiros trimestres de gravidez a não ser que o benefício esperado para mãe justifique o risco potencial para o feto. Assim como outros AINEs, o uso de diclofenaco é contraindicado nos três últimos meses de gestação pela possibilidade de ocorrer inércia uterina insuficiência renal fetal com oligodrâmios subsequentes e/ou fechamento prematuro do canal arterial.

No 1° e 2° trimestres este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez C, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

No 3° trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Lactação

Assim como outros AINEs, pequenas quantidades de diclofenaco passam para o leite materno. Desta forma, diclofenaco colestiramina (substância ativa) não deve ser administrado durante a amamentação para evitar efeitos indesejáveis na criança.

Fertilidade

Assim como outros AINEs, o uso de diclofenaco colestiramina (substância ativa) pode prejudicar a fertilidade feminina e por isto que deve ser evitado por mulheres que estão tentando engravidar. Para mulheres que tenham dificuldade de engravidar ou cuja fertilidade está sob investigação, a descontinuação do diclofenaco colestiramina (substância ativa) deve ser considerada.

Habilidade de dirigir e/ou operar máquinas

É improvável que o uso de diclofenaco colestiramina (substância ativa) afete a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram atenção especial.

Reações Adversas

As reações adversas a medicamento de estudos clínicos, relatos espontâneos e casos de literatura estão listadas por sistema MedDRA de classe de órgão. Dentro de cada sistema de classe de órgão, as reações adversas estão ordenadas por frequência, com as reações mais frequentes primeiro. Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas estão apresentadas por ordem decrescente de gravidade. Além disso, a categoria de frequência correspondente para cada reação adversa segue a seguinte convenção (CIOMS III):

• Muito comum (>1/10);
• Comum (? 1/100 a < 1/10);
• Incomum (? 1/1.000 a < 1/100);
• Rara (? 1/10.000 a < 1/1.000);
• Muito rara (< 1/10.000).

As seguintes reações adversas incluem aquelas relatadas com diclofenaco colestiramina, e/ou outras formas farmacêuticas do diclofenaco em uso por curto ou longo prazo.

Sangue e distúrbios do sistema linfático

Distúrbios do sistema imunológico

Distúrbios psiquiátricos:

Distúrbios do sistema nervoso

Distúrbios oculares

Distúrbios do labirinto e do ouvido

Distúrbios cardíacos

Distúrbios vasculares

Distúrbios mediastinal, torácico e respiratório

Distúrbios do trato gastrintestinal

Distúrbios hepatobiliares

Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos

Distúrbios urinários e renais

Distúrbios gerais e no local da administração

Descrição das reações adversas selecionadas

Composição

APRESENTAÇÕES

diclofenaco colestiramina 70 mg - embalagens contendo 10, 14, 20, 30, 60, 66 (embalagem fracionada) e 500 (embalagem hospitalar) cápsulas gelatinosas duras.

VIA ORAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada cápsula de diclofenaco colestiramina contém 140 mg do complexo diclofenaco-colestiramina, equivalente a 70 mg de diclofenaco.
Excipientes: carvão ativo e estearato de magnésio.

Interação Medicamentosa

As interações a seguir incluem aquelas observadas com Flotac e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco.

Interações observadas a serem consideradas

Interações previstas a serem consideradas

Ação da Substância

Resultados de eficácia

O diclofenaco colestiramina (substância ativa) é um produto bem estabelecido.

O diclofenaco sódico é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória. O diclofenaco tem efeito positivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual.

Dores decorrentes de tumores são amenizadas ou suprimidas pela administração de diclofenaco. Doses de 50 mg a cada 8 horas foram efetivas no controle da dor de pacientes com câncer não-terminal.

Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores de diversos tipos de danos teciduais quando comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.

Dores na coluna vertebral têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes.

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser tratadas por diclofenaco. Estudos controlados por placebo demonstraram que o diclofenaco é efetivo no tratamento de artrite reumatoide com doses diárias de 75 a 200 mg.

No tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura internacional (n=15000), observa-se eficácia na utilização de diclofenaco.

Na espondilite anquilosante observa-se eficácia do tratamento agudo e crônico com diclofenaco para o alívio dos sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado pelos pacientes.

Condições ginecológicas dolorosas, principalmente dismenorreia, são aliviadas pela administração de diclofenaco entre 75 e 150 mg diários. No tratamento de crises de gota entre 57 pacientes observou-se alívio da dor após 48 horas de tratamento com diclofenaco.

A administração de 75 mg de diclofenaco via oral foi efetiva no tratamento de 91% dos pacientes com cólica renal aguda após uma hora, em um estudo randomizado prospectivo. O alívio foi observado até 3 horas após a administração.

Características farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: Produtos anti-inflamatórios e antirreumáticos, não-esteroides, derivados do ácido acético e substâncias relacionadas (AINEs)

Código ATC: (M01AB05).

Mecanismo de ação

O diclofenaco, substância ativa do diclofenaco colestiramina (substância ativa), é um composto não-esteroide com acentuadas propriedades antirreumática, anti-inflamatória, analgésica e antipirética.

A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação, da dor e da febre.

O diclofenaco in vitro não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem. A colestiramina (resinato) é uma base de troca iônica, na qual o diclofenaco está ligado como ânion. A porção resinato do diclofenaco colestiramina (substância ativa) não é absorvida no trato gastrintestinal e é eliminada através das fezes. A dose de resinato por cápsula de diclofenaco colestiramina (substância ativa) é aproximadamente 100 a 200 vezes mais baixa que a dose recomendada para a terapia de várias formas de lipodistrofia.

Farmacodinâmica

Em doenças reumáticas, as propriedades anti-inflamatória e analgésica do diclofenaco fazem com que haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e inchaço das articulações, bem como melhora funcional.

Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas, diclofenaco colestiramina (substância ativa) alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Adicionalmente, na dismenorreia primária, a substância ativa é capaz de aliviar a dor e reduzir a extensão do sangramento.

Farmacocinética

Populações especiais

Pacientes geriátricos:

Não foram observadas diferenças idade-dependente relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Insuficiência renal:

Estudos realizados em pacientes com insuficiência renal demonstraram que é improvável o acúmulo da substância ativa inalterada a partir da administração de uma dose única i.v. Entretanto, baseado nos resultados destes estudos, níveis plasmáticos elevados de hidroxi metabólitos após doses múltiplas podem ser encontrados em pacientes com insuficiência renal grave, porém, de acordo com os conhecimentos adquiridos até o momento, não há relevância clínica.

Insuficiência hepática:

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e metabolismo do diclofenaco são os mesmos apresentados pelos pacientes sem doença hepática.

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade, carcinogenicidade com diclofenaco revelaram que diclofenaco nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão não houve nenhuma evidência de que diclofenaco tenha potencial teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos.

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto pelos efeitos fetais em doses maternais tóxicas, o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação de coelho e implantação e placentação em ratos e levou a um fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de diclofenaco foram associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da sobrevida fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos. Os leves efeitos do diclofenaco sobre os parâmetros de reprodução e parto, bem como a constrição do canal arterial no útero são consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas.

Cuidados de Armazenamento

O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C) e protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Cápsula de gelatina dura com corpo na cor branca e tampa na cor verde, contendo granulado de cor branca a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Dizeres Legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

MS – 1.0235.0695
Farm. Resp.: Dr. Ronoel Caza de Dio CRF-SP no 19.710

EMS S/A.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08 Bairro Chácara Assay
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Fabricado por: Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda Manaus - AM

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