Bula de Durateston - 30Mg + 60Mg + 100Mg + 60Mg Ampola Com 1Ml De Solução De Uso Intramuscular

Para que serve

Durateston é utilizado para a reposição de testosterona em homens para o tratamento de vários problemas de saúde relacionados à falta de testosterona (hipogonadismo masculino). O seu médico irá confirmar esta condição através de medições de testosterona no sangue e também através de sintomas clínicos.

Como o Durasteston funciona?

As substâncias ativas de Durateston são transformadas em testosterona pelo seu organismo. A testosterona é um hormônio natural masculino, conhecido como androgênio e produzido pelos testículos, necessário para o crescimento, desenvolvimento e funcionamento normal dos órgãos sexuais masculinos e responsável pelas características sexuais secundárias masculinas. Ele é necessário para o crescimento dos pelos do corpo, desenvolvimento dos ossos e músculos e estimula a produção de glóbulos vermelhos. Ele também torna a voz do homem mais grave.

Contraindicação

Este medicamento é contraindicado para uso por pessoa que:

• Tenha ou teve um tumor de próstata ou mama, ou que suspeite apresentar algum desses tumores;
• Seja alérgica a um ou mais dos componentes da fórmula do produto;
• Seja alérgica ao amendoim ou à soja.

Como usar

Esse medicamento deverá ser administrado apenas por profissionais de saúde habilitados.

Durateston deverá ser administrado por injeção intramuscular profunda (por exemplo, nas nádegas, parte superior da perna ou do braço).

Normalmente, a dose é de uma injeção de 1mL a cada três semanas. Se você tiver a impressão de que o efeito de Durateston é muito intenso ou muito fraco, informe ao seu médico imediatamente.

Os efeitos de Durateston não são interrompidos imediatamente após a suspensão do tratamento, mas diminuem gradativamente.

Quando o tratamento com este medicamento é interrompido, as queixas existentes antes do tratamento podem reincidir dentro de poucas semanas.

Caso tenha dúvidas quanto ao uso deste medicamento, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.

Uso em crianças e adolescentes

A segurança e eficácia deste medicamento não foi determinada adequadamente em crianças e adolescentes. Crianças pré-púberes em tratamento com este medicamento devem ser monitoradas pelos seus médicos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Durateston?

Em caso de esquecimento, use Durateston assim que lembrar. Não deve ser administrada uma dose dobrada para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

O tratamento com hormônios masculinos como a testosterona pode aumentar o tamanho da próstata, especialmente em homens idosos. Assim, seu médico irá examinar sua próstata em intervalos regulares por Exame de Toque Retal (ETR) e testes sanguíneos para antígeno prostático específico (PSA).

Além disso, devem ser realizados exames de sangue em intervalos regulares para avaliar a substância que transporta o oxigênio nos glóbulos vermelhos (hemoglobina). Em casos muito raros, o número de glóbulos vermelhos pode aumentar muito e causar complicações.

O seu médico irá verificar os níveis de testosterona no sangue antes e durante o tratamento. Baseado nos resultados dos exames de sangue, o seu médico poderá ajustar a dose de Durateston.

A avaliação médica também poderá ser necessária em algumas outras condições. Portanto, informe ao seu médico se você tem, teve ou suspeita que tenha:

• Câncer de mama que tenha espalhado para os ossos;
• Câncer renal ou pulmonar;
• Doenças do coração;
• Doenças dos rins;
• Doenças do fígado;
• Pressão arterial elevada;
•  Diabetes mellitus;
• Epilepsia;
• Enxaqueca, dores de cabeça;
• Complicações prostáticas, tais como problemas para urinar.

Se você apresenta apneia do sono (para de respirar temporariamente durante o sono), ela pode piorar se você estiver usando medicamentos contendo testosterona. Informe ao seu médico se estiver preocupado com essa questão. Pode ser necessária supervisão extra de seu médico caso esteja acima do peso ou sofra de doenças crônicas do pulmão.

Informações importantes sobre alguns dos componentes de Durateston

Reações Adversas

Assim como acontece com todos os medicamentos, Durateston pode causar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

Em geral, os efeitos adversos reportados com o tratamento com a testosterona incluem:

• Coceira (prurido);
• Acne;
• Náusea;
• Alterações nas provas de função hepática;
• Alterações nos níveis de colesterol (alterações no metabolismo das gorduras);
• Depressão, nervosismo, alterações do humor;
• Dor muscular (mialgia);
• Retenção de líquidos nos tecidos, normalmente caracterizada por inchaço dos tornozelos ou pés;
• Pressão arterial elevada (hipertensão);
• Aumento do número de glóbulos vermelhos (células que transportam o oxigênio no sangue);
• Aumento na porcentagem de glóbulos vermelhos em relação ao volume total de sangue (hematócrito);
• Aumento na concentração de componentes dos glóbulos vermelhos que transportam oxigênio (hemoglobina);
• Alterações do desejo sexual;
• Ereção prolongada anormal e dolorosa do pênis;
• Formação alterada do esperma;
• Feminilização (ginecomastia);
• Crescimento da próstata com tamanho representativo para o grupo etário em questão;
• Aumento dos níveis de um marcador no sangue que é associado com câncer de próstata (aumento do PSA);
• Aumento do crescimento de um pequeno câncer de próstata que ainda não havia sido detectado (progressão de câncer prostático subclínico).

Devido à natureza de Durateston, as reações adversas não podem ser revertidas rapidamente com a descontinuação do tratamento. Medicamentos de uso injetável, em geral, podem causar reação no local da injeção.

Abuso de drogas e dependência:

O abuso deste medicamento pode causar graves problemas de saúde, especialmente se você tomar muita testosterona sozinha ou com outro esteroide androgênico anabólico.

Alguns destes problemas de saúde incluem significantes efeitos colaterais no coração e nos vasos sanguíneos (que podem levar à morte), saúde mental e/ou fígado.

Crianças e adolescentes

População Especial

Pacientes pediátricos e adolescentes

A segurança e eficácia deste medicamento não foram adequadamente determinadas em crianças e adolescentes. Supervisão médica extra é necessária no tratamento de crianças e adolescentes, uma vez que a administração de testosterona, em geral, pode causar desenvolvimento sexual precoce e limitar o crescimento.

Pacientes idosos 

Há experiências limitadas sobre segurança e eficácia no uso de Durateston em pacientes acima de 65 anos de idade.

Uso impróprio

Se você é um paciente que participa de competições regidas pela Agência Mundial AntiDoping (WADA), então você deve consultar o código WADA antes de usar este medicamento, uma vez que Durateston pode interferir nos testes antidoping. O mau uso deste medicamento para melhorar o desempenho esportivo causa graves riscos à saúde e é desencorajado.

Gravidez, lactação e fertilidade

Durateston não deve ser utilizado por mulheres, assim este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam estar grávidas, ou por mulheres que estejam amamentando.

Em homens, o tratamento com Durateston pode levar a problemas de fertilidade por repressão da formação de esperma.

Caso esteja planejando ter um bebê, peça aconselhamento ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.

Dirigir veículos ou operar máquinas

Não é conhecido qualquer efeito de Durateston sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas.

Composição

Cada mL contém:

Propionato de testosterona	30mg
Fempropionato de testosterona	60mg
Isocaproato de testosterona	60mg
Decanoato de testosterona	100mg

Excipientes: álcool benzílico e óleo de amendoim.

A quantidade total de testosterona por mL é de 176mg.

Superdosagem

Se você tiver impressão de que o efeito deste medicamento está muito forte, fale com seu médico, enfermeiro ou farmacêutico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Medicamentos para diabetes:

Alterações na sensibilidade à insulina, tolerância à glicose, controle glicêmico, glicose no sangue e hemoglobina glicosilada foram relatadas com andrógenos. Em pacientes diabéticos, as necessidades medicamentosas podem mudar.

Anticoagulantes:

Alterações na coagulação sanguínea podem ser observadas com andrógenos, inclusive prolongamento dos tempos de protrombina e de tromboplastina parcial ativada. A monitoração mais frequente da INR (International Normalized Ratio) e do tempo de protrombina é recomendada em pacientes que estejam tomando anticoagulantes, especialmente no início e término do tratamento com andrógenos.

Corticosteroides:

O uso concomitante de testosterona com ACTH (hormônio adrenocorticotrófico) ou corticosteroides pode resultar em aumento na retenção de fluidos e deve ser monitorado, particularmente em pacientes com doença cardíaca, renal ou hepática. Nenhum estudo foi conduzido para investigar a possibilidade de interação de testosterona (substância ativa deste medicamento) e plantas medicinais, alimento, testes laboratoriais, nicotina, álcool ou outras interações químicas.

Interação Alimentícia

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância

Resultados de Eficácia

Testosterona (substância ativa deste medicamento) foi avaliado em um estudo multicêntrico, aberto, de 120 dias que envolveu 155 homens hipogonádicos em 26 centros de pesquisa clínica. A idade média dos indivíduos era de 53 anos com uma variação de 19 a 78 anos. Dos 144 indivíduos cuja etnia foi registrada, 122 (84,7%) eram caucasianos, 13 (9,0%) hispânicos, 6 (4,2%) afro-americanos, 1 (0,7%) asiático e 2 (1,4%) com etnia classificada como “Outra”.

Os pacientes foram instruídos a aplicar testosterona (substância ativa deste medicamento) à pele nua, limpa, seca e íntegra. A solução foi aplicada na área axilar. Os pacientes não foram instruídos a alterar sua rotina de higiene normal, por exemplo, raspar as axilas.

Durante o período de tratamento inicial com testosterona (substância ativa deste medicamento) (dias 1-15), 143 pacientes foram tratados com 60 mg de testosterona ao dia. No dia 45 do estudo, os pacientes foram mantidos na mesma dose, ou titulados para cima ou para baixo, conforme suas concentrações séricas médias de 24 horas de testosterona medidas no dia 15. No dia 90 do estudo, os pacientes foram mantidos com a mesma dose ou titulados para cima ou para baixo, conforme suas concentrações séricas médias de 24 horas de testosterona medidas no dia 60.

No dia 120, 75% dos pacientes responsivos terminaram o estudo na dose inicial de 60 mg de testosterona, enquanto 2% foram titulados para 30 mg, 17% foram titulados para 90 mg e 6% foram titulados para a dose de 120 mg.

No dia 60, 84,8% dos pacientes tinham concentrações totais de testosterona dentro da variação normal. Daqueles com dados suficientes para análise no dia 120, 84,1% tinham sua concentração sérica média de testosterona dentro da variação normal de 300 – 1050 ng/dL.

A Tabela 1 resume a proporção de indivíduos com concentrações médias de testosterona dentro da variação normal nos dias 60 e 120.

Tabela 1: Proporção de indivíduos que tinham testosterona sérica total média na variação de 300 a 1050 ng/dL e que completaram 120 dias de tratamento (N=138^a)

Tempo de Avaliação	Estatística	Valor
testosterona basal	Média (DP)	194,6 ng/dL (92,9 ng/dL)
Dia 15	Normalb	76,1%c
	IC 95%	(69,0%; 83,2%)
Dia 60	Normalb	84,8%
	IC 95%	(78,8%; 90,8%)
Dia 120	Normalb	84,1%
	IC 95%	(77,9%; 90,2%)

^a Três pacientes que saíram do estudo devido a reações adversas foram incluídos como falhas do tratamento.

^b Normal representa a porcentagem de pacientes com concentração média de testosterona dentro da variação de 300 – 1050 ng/dL.

^c No Dia 15, 72,2% dos 90 indivíduos da população americana do estudo tinham testosterona sérica média dentro da variação de 300 ng/dL – 1050 ng/dL.

Dos 135 pacientes que completaram os 120 dias de tratamento, 123 pacientes o fizeram sem desvios do protocolo. Por volta do dia 120, a concentração sérica média de testosterona estava dentro da variação normal para 67% daqueles titulados para baixo na dose de 30 mg, 89% daqueles na dose de 60 mg, 86% dos titulados para cima para 90 mg e 70% dos titulados para cima para a dose de 120 mg. A Tabela 2 abaixo resume os dados de concentração de testosterona nos pacientes que completaram 120 dias.

Tabela 2: Média aritmética inicial não-ajustada [±SD (Desvio Padrão - DP)] das concentrações séricas de testosterona em estado de equilíbrio nos dias 15, 60 e 120 nos pacientes que completaram 120 dias de tratamento

Características Farmacológicas

Descrição:

testosterona (substância ativa deste medicamento) solução tópica, é uma solução transparente e incolor de uma única fase contendo 30 mg de testosterona em 1,5 mL de testosterona (substância ativa deste medicamento) solução para administração tópica através da axila. O ingrediente farmacológico ativo no testosterona (substância ativa deste medicamento) é a testosterona. A testosterona USP (Farmacopeia Americana) é um pó cristalino branco a praticamente branco quimicamente descrito como 17-beta hidroxiandrost-4-en-3-ona.

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação:

Andrógenos endógenos, incluindo a testosterona e a diidrotestosterona (DHT), são responsáveis pelo crescimento e desenvolvimento normais dos órgãos sexuais masculinos e pela manutenção das características sexuais secundárias. Esses efeitos incluem o crescimento e maturação da próstata, vesículas seminais, pênis e escroto; desenvolvimento da distribuição capilar masculina, como pelos faciais, pubianos, peitorais e axilares; aumento da laringe, espessamento das cordas vocais, alterações na musculatura corporal e distribuição de gordura. O hipogonadismo masculino resulta da secreção insuficiente de testosterona e é caracterizado por baixas concentrações séricas de testosterona. Os sinais e sintomas associados com o hipogonadismo masculino incluem disfunção erétil e redução no desejo sexual, fadiga e perda de energia, humor deprimido, regressão das características sexuais secundárias e osteoporose.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção:

A testosterona solução tópica a 2% libera quantidades fisiológicas de testosterona, produzindo níveis circulantes de testosterona que se aproximam dos níveis normais (300 - 1050 ng/ dL) vistos em homens sadios. A testosterona solução tópica a 2% proporciona a liberação contínua de testosterona durante o intervalo de dose de 24 horas após a aplicação nas axilas. Na pele, o etanol e o isopropanol evaporam deixando a testosterona e o octissalato e, então, a testosterona é liberada na circulação sistêmica ao longo do tempo. Em geral, as concentrações séricas em estado de equilíbrio são atingidas dentro de duas semanas da administração diária.

Distribuição:

A testosterona circulante se liga principalmente à globulina ligada ao hormônio sexual (SHBG) e à albumina presentes no soro. Aproximadamente 50 - 80% da testosterona no plasma são ligadas à SHBG, 2 - 3% permanecem não ligadas (livre) e o restante se liga à albumina e a outras proteínas.

Metabolismo:

Há uma variação considerável na meia-vida da testosterona no soro como relatado na literatura, variando de 10 a 100 minutos. A testosterona é metabolizada em vários esteroides 17-ceto através de duas vias diferentes. Os maiores metabólitos ativos da testosterona são o estradiol e o DHT.

Excreção:

Cerca de 90% de uma dose de testosterona administrada por via intramuscular é excretada na urina como conjugados do ácido glucurônico e sulfúrico da testosterona e seus metabólitos; cerca de 6% de uma dose é excretada nas fezes, principalmente na forma nãoconjugada. A inativação da testosterona ocorre principalmente no fígado.

Cuidados de Armazenamento

Conservar em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

A administração de Durateston deve ser feita imediatamente após a abertura da ampola para que seja mantida a garantia de esterilidade da solução.

Após aberto, Durateston deve ser administrado imediatamente.

Características físicas

Durateston é uma solução oleosa, amarela e clara.

Não descarte medicamentos no esgoto ou lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como descartar medicamentos fora de uso. Estas medidas irão auxiliar a proteger o meio ambiente.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

MS 1.0171.0013

Farm. Resp.:
Cristina Matushima
CRF-SP nº 35.496

Registrado e fabricado por:
Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua João Alfredo, 353
São Paulo / SP
CNPJ 03.560.974/0001-18
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retanção da receita.