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Para que serve

Diabetes mellitus no adulto não complicado, estável, leve ou moderado, não cetótico, que não pode ser controlado somente com a dieta.
- É indicado no tratamento de artrose ou osteoartrites primária e secundária e suas manifestações.

Contraindicação

Acidose importante, queimaduras graves, coma diabética, infecção grave, cetoacidose e traumatismos graves. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de insuficiência supra-renal, debilidade geral, ma nutrição,náuseas,
- É contra- indicado em pacientes com hipersensibilidade à glicosamina, condroitina ou a qualquer outro componente da fórmula. Também é contra-indicado durante a gravidez e a lactação, e em pacientes com fenilcetonúria ou com insuficiência renal severa.

Como usar

Uso Oral

Adultos

Para cápsulas: Uma cápsula, 3 vezes por dia, antes das refeições ou segundo indicação médica. Aconselha- se seguir o tratamento por um período de 8 semanas ou mais. Aconselha-se também repetir o tratamento com um intervalo de tempo de 2 meses.

Para sachês: Um sachê por dia, dissolvido em um copo com água. A duração do tratamento fica a critério do médico.

Para sachês: Um sachê por dia, dissolvido em um copo com água. A duração do tratamento fica a critério do médico.

Precauções

Para atingir o objetivo do tratamento com Glibenclamida (substância ativa), isto é, controle adequado da glicemia plasmática, a aderência à dieta, a prática de exercícios físicos regulares e suficientes e, se necessário, a redução de peso, são tão necessários quanto à administração regular de Glibenclamida (substância ativa).

Durante o tratamento com Glibenclamida (substância ativa) os níveis de glicose no sangue e na urina devem ser medidos regularmente. Além disso, recomenda-se a realização de determinações regulares da proporção de hemoglobina glicada.

O monitoramento da glicemia plasmática e urinária também auxilia a detecção de falha terapêutica tanto primária quanto secundária.

De acordo com as diretrizes atuais (por exemplo, o consenso europeu para diabetes mellitus não insulino dependente NIDDM), o monitoramento de alguns outros parâmetros também é recomendado.

Quando iniciar o tratamento, o paciente deve ser informado quanto aos efeitos e aos riscos de Glibenclamida (substância ativa) e quanto às interações com a dieta e com os exercícios físicos; deve-se ressaltar a importância da cooperação adequada por parte do paciente.

Assim como com qualquer outro medicamento redutor de glicose no sangue, é necessário que o paciente e o médico estejam cientes do risco de hipoglicemia.

Os fatores que favorecem a hipoglicemia incluem:

• Relutância (mais comumente em paciente idosos) ou incapacidade do paciente cooperar;
• Subnutrição, horários irregulares das refeições ou refeições perdidas;
• Desequilíbrio entre esforço físico e ingestão de carboidratos;
• Alterações na dieta;
• Disfunção renal;
• Disfunção hepática grave;
• Superdosagem com Glibenclamida (substância ativa);
• Distúrbios descompensados do sistema endócrino afetando o metabolismo dos carboidratos e da contraregulação da hipoglicemia (como por exemplo, em certos distúrbios da função tireoideana e insuficiência na pituitária anterior ou adrenocortical);
• Uso concomitante com outros medicamentos;
• Tratamento com Glibenclamida (substância ativa) na ausência de qualquer indicação.

O paciente deve informar seu médico sobre os fatores citados acima e sobre episódios de hipoglicemia, uma vez que eles podem indicar a necessidade de um monitoramento cuidadoso.

Se tais fatores de risco de hipoglicemia estiverem presentes, pode ser necessária uma alteração na dosagem de Glibenclamida (substância ativa) ou do tratamento completo. Isto também se aplica em casos de surgimento de doença durante o tratamento ou toda vez que o estilo de vida do paciente mudar.

Os pacientes idosos são particularmente susceptíveis à ação hipoglicêmica de medicamentos redutores de glicose. Pode ser difícil reconhecer hipoglicemia em idosos. As doses iniciais e de manutenção devem ser conservadoras para evitar reações de hipoglicemia.

Estes sintomas de hipoglicemia, que refletem a contrarregulação adrenérgica corpórea, podem ser mais leves ou ausentes quando a hipoglicemia se desenvolve gradualmente, quando há neuropatia autonômica ou quando o paciente está recebendo tratamento concomitante com betabloqueadores, clonidina, reserpina, guanitidina ou outros medicamentos simpatolíticos.

A hipoglicemia quase sempre pode ser rapidamente corrigida através da ingestão imediata de carboidratos (glicose ou açúcar tais como açúcar puro, suco de frutas ou chá adoçados com açúcar). Para esta finalidade os pacientes devem sempre levar consigo um mínimo de 20g de glicose. Eles podem necessitar de auxílio de outras pessoas para evitar complicações.

Os adoçantes artificiais não são eficazes no controle da glicemia.

Apesar das medidas de controle terem sucesso inicialmente, a hipoglicemia pode ocorrer novamente. Os pacientes devem, portanto, permanecer sob constante observação.

A hipoglicemia severa ou episódios prolongados, os quais somente podem ser temporariamente controlados utilizando açúcar, requerem tratamento imediato e acompanhamento médico e, em alguns casos, cuidados hospitalares.

Se outras doenças surgirem durante o tratamento com Glibenclamida (substância ativa), o médico que está orientando o tratamento deve ser imediatamente informado.

Se tratado por outro médico (por exemplo, internações hospitalares após acidente, doença num feriado), o paciente deve informá-lo que é diabético e qual é o seu tratamento.

O tratamento dos pacientes com deficiência de G6PD (glicose-6-fosfato-desidrogenase) com sulfonilureias pode levar à anemia hemolítica. Uma vez que a Glibenclamida (substância ativa) pertence à classe das sulfonilureias, deve-se ter cautela em pacientes com deficiência de G6PD, e a utilização de um agente alternativo não-sulfonilureia deve ser considerado.

Gravidez

Glibenclamida (substância ativa) não deve ser administrado durante a gravidez. O tratamento com Glibenclamida (substância ativa) deverá ser substituído por insulina durante a gravidez.

As pacientes que planejam engravidar devem informar ao seu médico. Recomenda-se que para estas pacientes, o tratamento seja substituído por insulina.

Lactação

Para prevenir uma possível ingestão através do leite materno, Glibenclamida (substância ativa) não deve ser administrado durante a lactação. Se necessário, o tratamento com Glibenclamida (substância ativa) deverá ser substituído por insulina, ou deverá interromper a amamentação.

População Especial

Pacientes idosos

A hipoglicemia ocorre com maior frequência em pacientes idosos que usam Glibenclamida (substância ativa). Recomenda-se o uso de doses conservadoras em pacientes idosos para evitar hipoglicemia.

Outros grupos de risco

Glibenclamida (substância ativa) não deve ser utilizado por pacientes com disfunção renal e/ou hepática graves.

Risco de dirigir veículos ou realizar outras tarefas que exijam atenção

O tratamento de diabetes com Glibenclamida (substância ativa) requer monitoramento constante. O estado de alerta e o tempo de reação podem ser prejudicados por episódios de hipo ou hiperglicemia especialmente no início ou após alteração no tratamento ou quando Glibenclamida (substância ativa) não é tomado regularmente. Isto pode, por exemplo, afetar a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Dados de Segurança Pré-clínicos

Toxicidade Aguda

Segue abaixo a LD50 por administração oral:

A LD 50 para injeção intraperitoneal:

Toxicidade Crônica

Doses orais diárias de 11mg/kg de peso corpóreo (200ppm) em ratos e 20mg/kg de peso corpóreo por 18 meses em cachorros foram toleradas sem sinal de toxicidade.

Carcinogênese

Um estudo de oncogenicidade em camundongos administrando doses iguais ou inferiores a 3000mg/kg de peso corpóreo, diariamente, por 2 anos não demonstrou promoção ou indução de carcinogenicidade.

Mutagênese

Um estudo de mutagenicidade em teste de Salmonela/microssoma (teste de Ames) não indicou mutagenicidade. Isto é confirmado através de várias investigações adicionais de mutagenicidade descritas na literatura.

Teratogênese

Os estudos de teratogenicidade em ratos e coelhos não apresentaram indicação de qualquer efeito teratogênico da Glibenclamida (substância ativa). Entretanto, após doses muito elevadas (cem vezes a dose terapêutica diária máxima) administradas na fase de organogênese, foram observadas lesões embriotóxicas (malformações do olho).

Tais lesões podem ser interpretadas como consequência da redução excessiva da glicemia plasmática e também podem ser causadas por hipoglicemia induzida pela insulina.

Após administração de doses muito elevadas de Glibenclamida (substância ativa) em ratas durante a gestação e lactação, foram descritas deformações dos ossos longos dos membros da prole. Estes resultados são considerados como sendo efeitos peri-e/ou pós-natal.

Quando doses excessivas são administradas em coelhas, morte fetal intrauterina foi mais frequente do que nos controles e ocorreram abortos. Existem resultados contraditórios com relação à incidência aumentada de óbito embriofetal intrauterino após administração de doses extremamente altas em ratas e camundongos fêmeas.

Foram observadas malformações em crianças de mulheres tratadas com Glibenclamida (substância ativa) durante a gravidez. Uma relação causal com a Glibenclamida (substância ativa) não pode ser excluída. Neste contexto, é importante apontar que um aumento na incidência de malformações é conhecido em mulheres com controle insatisfatório do diabetes, independente do tipo de tratamento.

Advertências

Estudos Epidemiológicos sugerem que a administração de Glibenclamida (substância ativa) está associada com um risco aumentado de mortalidade cardiovascular quando comparado ao tratamento com metformina ou gliclazida. Este risco é especialmente observado em pacientes com doença coronariana diagnosticada.

Os sinais clínicos da hiperglicemia são:

Diurese frequente, sede intensa, boca seca, pele seca.

Os sinais clínicos da hipoglicemia são:

Fome intensa, sudorese, tremor, agitação, irritabilidade, cefaleias, distúrbios do sono, depressão do humor e distúrbios neurológicos transitórios (ex.: alterações da fala, visão e sensação de paralisia).

Em situações excepcionais de estresse (por exemplo, traumas, cirurgias, infecções febris), o controle da glicemia pode não ser adequado e a substituição temporária por insulina pode ser necessária para manter um bom controle metabólico.

As pessoas alérgicas a outros derivados de sulfonamidas também podem desenvolver uma reação alérgica à Glibenclamida (substância ativa).

Reações Adversas

As frequências das reações adversas estão listadas a seguir de acordo com a seguinte convenção:

• Reação muito rara (< 1/10.000);
• Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios de Metabolismo e Nutrição

Hipoglicemia, às vezes prolongada e até mesmo com risco de vida, pode ocorrer como resultado da ação redutora da glicose sanguínea de Glibenclamida (substância ativa). Isto ocorre quando existe um desequilíbrio entre a dose de Glibenclamida (substância ativa) e a ingestão de carboidratos (dieta), a realização de exercício físico e outros fatores que interfiram no metabolismo. Os possíveis sintomas de hipoglicemia incluem: dor de cabeça, fome exagerada, náusea, vômito, cansaço, sonolência, distúrbios do sono, inquietação, agressividade, incapacidade de concentração, vigilância e reação, depressão, confusão, distúrbios de fala, afasia, distúrbios visuais, tremor, paresia, distúrbios sensoriais, tontura, desamparo, perda do autocontrole, delírio, convulsões cerebrais e perda de consciência incluindo coma, respiração superficial e bradicardia.

Além disso, sinais de contrarregulação adrenérgica, tais como sudorese, pele pegajosa, ansiedade, taquicardia, hipertensão, palpitações, angina pectoris e arritmias cardíacas podem estar presentes.

O quadro clínico de um ataque hipoglicêmico severo pode assemelhar-se ao de um derrame.

Os sintomas de hipoglicemia quase sempre diminuem quando a hipoglicemia é corrigida.

A concentração sérica de sódio pode diminuir em casos isolados.

Distúrbios Visuais

Especialmente no início do tratamento podem ocorrer distúrbios visuais temporários devido à alteração dos níveis de glicose sanguínea. A causa é uma alteração temporária na turgidez e, portanto, do índice refrativo das lentes, o qual é dependente da glicemia.

Distúrbios Gastrintestinais

Ocasionalmente, sintomas gastrintestinais tais como: dor abdominal, vômitos, diarreias, náuseas e distensão abdominal podem ocorrer. Entretanto, apesar da manutenção do tratamento, estes sintomas frequentemente diminuem e normalmente não há necessidade de descontinuar o tratamento com Glibenclamida (substância ativa).

Distúrbios Hepatobiliares

Em casos isolados, pode haver hepatite, elevação do nível das enzimas hepáticas e/ou colestase e icterícia, as quais podem regredir depois da suspensão de Glibenclamida (substância ativa), embora possam levar a risco de vida por insuficiência hepática.

Distúrbios Hematológicos e no Sistema Linfático

Alterações hematológicas potencialmente graves podem ocorrer. Elas podem incluir raros casos de trombocitopenia (apresentando como púrpura) leve a severa e, em casos isolados, pancitopenia (devido a mielossupressão), agranulocitose, leucopenia, eritrocitopenia, granulocitopenia e anemia hemolítica. A princípio, estas reações são reversíveis com a suspensão do tratamento com Glibenclamida (substância ativa).

Distúrbios do Sistema Imunológico

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade, reações alérgicas ou pseudoalérgicas; podem ser diretamente devido à Glibenclamida (substância ativa), mas também podem ser desencadeadas pelos excipientes. A alergia aos derivados de sulfonamida também pode ser responsável por reações alérgicas à Glibenclamida (substância ativa). Em casos isolados, reações leves na forma de urticária, podem evoluir para reações graves que implicam em risco de vida com dispneia e queda da pressão arterial, algumas vezes evoluindo para choque. Em casos de urticária, o médico deverá ser imediatamente notificado.

Distúrbios da Pele e Tecido Subcutâneo

Foram observados prurido, erupções cutâneas, reações bolhosas, eritema multiforme, dermatite esfoliativa. Em casos isolados, pode ocorrer hipersensibilidade da pele à luz. Em casos isolados pode surgir vasculite alérgica e, em algumas circunstâncias, pode implicar em risco de vida.

Investigações

Glibenclamida (substância ativa), como todas as sulfonilureias, pode causar ganho de peso (frequência não conhecida).

Se estas reações ocorrerem, o médico deve decidir se a terapia com Glibenclamida (substância ativa) deve ser descontinuada ou não.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

O uso concomitante de Glibenclamida (substância ativa) com outros fármacos pode levar à atenuação ou aumento indesejado de sua ação hipoglicemiante. Por esta razão, outros fármacos não devem ser usados sem o conhecimento do médico.

Associações não recomendadas

Bosentana:

Observou-se um aumento na incidência de elevação das enzimas hepáticas em pacientes recebendo Glibenclamida (substância ativa) concomitantemente com bosentana. Tanto a Glibenclamida (substância ativa) quanto a bosentana inibem a bomba de liberação de sal biliar, levando a um acúmulo intracelular de sais biliares citotóxicos. Portanto, esta associação não deve ser utilizada.

Interações que devem ser consideradas

Os pacientes que fazem uso de alguns medicamentos ou param de usá-los durante o tratamento com Glibenclamida (substância ativa) podem apresentar alterações no controle da glicemia.

A Glibenclamida (substância ativa) é metabolizada principalmente pelo CYP2C9 e em menor extensão pelo CYP3A4. Isto deve ser levado em consideração quando a Glibenclamida (substância ativa) é coadministrada com indutores ou inibidores do CYP2C9.

Potencialização do efeito hipoglicemiante de Glibenclamida (substância ativa), em alguns casos hipoglicemia, pode ocorrer quando se usa os seguintes medicamentos:

Insulina e outros hipoglicemiantes orais, inibidores da ECA, esteróides anabolizantes e hormônios sexuais masculinos, cloranfenicol, derivados cumarínicos, ciclofosfamida, disopiramida, fenfluramina, feniramidol, fibratos, fluoxetina, ifosfamidas, inibidores da MAO, miconazol, ácido paramino-salicílico, pentoxifilina (uso parenteral em altas doses), fenilbutazona, azapropazone, oxifembutazona, probenicida, quinolonas; salicilatos, quinolonas, sulfonamidas, agentes simpatolíticos tais como beta-bloqueadores, e guanetidina, claritromicina, tetraciclina, tritoqualina, trofosfamida.

A atenuação do efeito hipoglicemiante de Glibenclamida (substância ativa) e consequente elevação do nível de glicose podem ocorrer quando há o uso concomitante dos seguintes medicamentos:

Acetazolamida, barbitúricos, corticosteroides, diazóxido, diuréticos, epinefrina (adrenalina), e outras medicações simpaticomiméticas, glucagon, laxativos (após uso prolongado), ácido nicotínico (em altas doses), estrogênio e progestágenos, fenotiazínicos, fenitoína, hormônios tireoidianos e rifampicina.

Pode ocorrer potencialização ou redução de efeito de Glibenclamida (substância ativa) em pacientes fazendo uso concomitante de antagonistas do receptor H2, clonidina e reserpina.

Sob a influência de drogas simpatolíticas, tais como beta-bloqueadores, clonidina, guanetidina e reserpina, os sinais da contrarregulação adrenérgica da hipoglicemia podem ser reduzidos ou tornarem-se ausentes.

O uso de Glibenclamida (substância ativa) pode potencializar ou diminuir os efeitos dos derivados cumarínicos.

Glibenclamida (substância ativa) pode elevar a concentração plasmática da ciclosporina e potencialmente levar a um aumento da sua toxicidade.

Portanto, recomenda-se o monitoramento e um ajuste na dose da ciclosporina quando estes medicamentos forem coadministrados.

O colesevelam se liga à Glibenclamida (substância ativa) e reduz a absorção da Glibenclamida (substância ativa) no trato gastrintestinal. Não foi observada interação quando a Glibenclamida (substância ativa) é administrada pelo menos 4 horas antes do colesevelam. Portanto, a Glibenclamida (substância ativa) deve ser administrada pelo menos 4 horas antes da administração do colesevelam.

Testes laboratoriais

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de Glibenclamida (substância ativa) em testes laboratoriais.

Interação Alimentícia

Até o momento não há dados disponíveis sobre a interferência de alimentos na ação de Glibenclamida (substância ativa).

Álcool

A ingestão aguda ou crônica de bebidas alcoólicas pode atenuar ou aumentar a ação hipoglicemiante de Glibenclamida (substância ativa) de maneira imprevisível.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

A eficácia de Glibenclamida (substância ativa) no controle do diabetes tipo 2 pode ser comprovada no estudo multicêntrico envolvendo 15 centros de pesquisa, 4075 pacientes, divididos em vários grupos de análises, dentre eles, grupos usando metformina, insulina e Glibenclamida (substância ativa). Clauson, et al demonstraram, em um estudo randomizado envolvendo 39 pacientes acompanhados por um ano, que a Glibenclamida (substância ativa) é eficaz e melhora o controle da glicemia a longo prazo. Fischer, et al comprovaram também a eficácia de Glibenclamida (substância ativa) em seu estudo com 77 pacientes diabéticos tipo 2, estudo este randomizado, duplo cego placebo controlado por 16 semanas, ou seja, comprovou uma melhora substancial no controle da glicose. Liu, et al comprovaram a eficácia de Glibenclamida (substância ativa) em conjunto com insulina no controle glicêmico dos mesmos, estudando pacientes diabéticos não insulino-dependentes por 12 meses. Liu D. também afirma que essa terapia combinada induz a produção maior de insulina endógena.

Martin, et al publicaram um estudo de coorte multicêntrico envolvendo 91 pacientes com diabetes tipo 2 por 1 ano, com resultados de eficácia da Glibenclamida (substância ativa), diminuindo o peso dos pacientes e melhorando o controle de glicemia.

Características farmacológicas

Mecanismo de ação

Glibenclamida (substância ativa) apresenta como princípio ativo a Glibenclamida (substância ativa), antidiabético oral do grupo das sulfonilureias, dotado de potente ação hipoglicemiante e ótima tolerabilidade.

Tanto em pessoas saudáveis quanto em pacientes com diabetes mellitus não insulino-dependentes (tipo 2), a Glibenclamida (substância ativa) reduz a concentração plasmática de glicose através da estimulação da liberação de insulina pelas células beta do pâncreas.

Este efeito funciona em interação com a glicose (melhora da resposta das células beta ao estímulo fisiológico da glicose). A Glibenclamida (substância ativa) também apresenta efeitos extrapancreáticos: ela reduz a produção de glicose hepática e melhora a ligação e a sensibilidade da insulina nos tecidos periféricos.