Bula de Level - 21 Comprimidos

Para que serve

O seu médico lhe receitou Level que é um contraceptivo oral, também conhecido como “pílula anticoncepcional”.

Como Level funciona?

Level age basicamente através da inibição da ovulação, sendo, por isso, altamente eficaz na prevenção da gravidez indesejada, controle das irregularidades menstruais e no tratamento da síndrome da tensão pré-menstrual. Desde que tomado corretamente, a ação de Level permanece durante todo o tempo de sua utilização.

Os contraceptivos orais são altamente eficazes quando utilizados conforme determina a posologia ou a prescrição médica: uso diário do medicamento, preferencialmente no mesmo horário e sem esquecimentos. Mesmo assim, há raros relatos de gravidez em mulheres utilizando contraceptivos orais.

Contraindicação

Você não deve tomar o Level se:

• Possuir hipersensibilidade aos componentes da fórmula, nos casos de gravidez comprovada ou suspeita;
• História anterior de tromboflebite venosa (processo inflamatório de uma veia, geralmente de localização superficial, juntamente com formação de coágulos na zona afetada) ou alterações e doenças tromboembólicas (obstrução de vasos que prejudicam a circulação do sangue);
• Doenças cerebrovasculares ou das artérias coronarianas (artérias que irrigam o coração);
• Câncer no fígado;
• Câncer no endométrio (membrana que reveste a parede interna do útero), câncer nas mamas ou outra neoplasia estrógeno-dependente suspeita ou confirmada;
• Sangramento genital de causa desconhecida;
• Icterícia (amarelamento da pele).

Como usar

Você deve tomar Level todos os dias, sempre na mesma hora do dia (a cada 24 horas), preferencialmente após o jantar ou antes de deitar.

É importante você estabelecer uma rotina na tomada da pílula diminuindo, assim, a possibilidade de esquecimento.

Siga rigorosamente a posologia indicada na bula ou prescrita por seu médico. O não cumprimento pode causar falhas na ação de Level, possibilitando a ocorrência de gravidez.

Não interrompa o tratamento com Level sem o conhecimento do seu médico. A interrupção faz com que os órgãos de reprodução recuperem a atividade ovulatória e você pode voltar a engravidar.

Posologia para o primeiro ciclo:

O uso de Level deve iniciar-se no 1º dia do ciclo menstrual, isto é, no 1º dia da menstruação (primeiro dia de sangramento). Assim, diariamente, durante 21 dias consecutivos, deve-se tomar 1 comprimido de Level sempre na mesma hora do dia.

Após o término dos 21 comprimidos de Level, faz-se um intervalo de 7 dias sem uso da medicação, quando então deverá ocorrer o fluxo menstrual.

Durante o primeiro ciclo, a segurança contraceptiva só é alcançada com Level após o uso dos comprimidos por 7 dias consecutivos. As possibilidades de ovulação e concepção devem ser consideradas antes de iniciar o tratamento.

Posologia para os ciclos seguintes:

A administração de Level deverá reiniciar com um novo blíster (cartela) após passada esta pausa de 7 dias, ou seja, no 8º dia após ter usado o último comprimido de Level, mesmo que a menstruação (perda de sangue) esteja em curso, e assim, sucessivamente durante todo o período que se deseja a contracepção.

Se você reiniciar algum ciclo após o dia correto ou no período pós-parto, você deverá recorrer adicionalmente a um outro método contraceptivo de barreira (diafragma, camisinha), até que tenha utilizado Level durante 14 dias seguidos.

Posologia para a mudança de outro contraceptivo oral para Level:

Você deve iniciar o tratamento com Level no mesmo dia em que iniciaria o próximo ciclo do outro contraceptivo oral que vinha utilizando. Assim, se você vier de um regime de 21 dias de comprimidos, deverá aguardar 7 dias após o último comprimido do contraceptivo anterior, e então, no 8º dia iniciar com Level. Nesta semana de interrupção, você experimentará sangramento menstrual.

Você deve estar segura de que o intervalo não passará de 7 dias.

Neste primeiro ciclo de tratamento com Level, deve-se utilizar adicionalmente um método mecânico (de barreira: camisinha, diafragma) de contracepção até que tenha utilizado Level durante 14 dias seguidos. Caso ocorra sangramento intermenstrual transitório, você deve continuar a medicação, uma vez que tal sangramento geralmente não tem importância médica.

Se a hemorragia for repetida, persistente ou prolongada, o médico deve ser informado.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como:

Náuseas, vômitos, dores de cabeça, sensação de aumento e tensão mamária, alteração do desejo sexual, corrimento vaginal, sangramento no meio do ciclo, alterações do peso corporal, estados depressivos, nervosismo, insônia, cansaço, inchaços, varizes, desconforto com o uso de lentes de contato e vermelhidão pelo corpo.

Estas reações tendem a desaparecer ou diminuir após dois a três ciclos de tratamento.

Level pode ser ingerido com alimentos.

Caso esteja tomando regularmente outros medicamentos, avise o médico, pois alguns podem reduzir o efeito de Level.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Level?

Você deve tomá-lo assim que se lembre, administrando o seguinte no mesmo horário que vinha habitualmente fazendo. Desta forma você poderá tomar 2 comprimidos de Level em um único dia.

No caso de você esquecer de tomar 2 comprimidos seguidos de Level dentro da primeira ou segunda semanas, deverá ingerir 2 comprimidos de Level assim que se lembre, e mais 1 comprimido no dia seguinte no mesmo horário que habitualmente vinha procedendo. Daí em diante, deverá tomar 1 comprimido de Level por dia como estava utilizando, até terminar o blíster. Neste caso deve-se recorrer a um método adicional mecânico (de barreira: camisinha, diafragma, espermicida) de contracepção, até que tenha administrado Level durante 7 dias seguidos.

Caso você esqueça de administrar 3 comprimidos seguidos de Level ou de 2 comprimidos seguidos de Level na terceira semana, deve interromper o tratamento e descartar os comprimidos restantes.

Novo tratamento deverá ser reiniciado no 8o dia após ter administrado o último comprimido. Deve-se utilizar método mecânico (de barreira) de contracepção até que se tenha administrado 14 comprimidos seguidos de Level.

No caso de não ocorrer o sangramento por supressão (após os 21 dias seguidos) e os comprimidos terem sido administrados corretamente, é pouco provável que tenha havido concepção, mesmo assim Level não deverá ser reiniciado até que se excluam por métodos diagnósticos as possibilidades de gravidez.

Caso a paciente não tenha utilizado corretamente Level (esquecimento, início de tratamento após o dia recomendado), a possibilidade de gravidez deve ser considerada antes de reiniciar o tratamento.

Em caso de dúvida, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião dentista.

Precauções

Antes de iniciar o tratamento com Level, você deve submeter-se a um exame geral, um minucioso exame ginecológico (inclusive Papanicolaou) e das mamas, além de ser excluída qualquer possibilidade de estar grávida.

Durante o tratamento prolongado com Level é importante submeter-se a cada 6 meses a exames de controle.

O fumo aumenta o risco de efeitos cardiovasculares graves, o que é acentuado com a idade e a maior quantidade de cigarros fumados.

Mulheres que utilizam contraceptivos orais devem ser firmemente aconselhadas a não fumar.

Você deve interromper imediatamente o uso de Level e comunicar ao médico caso apareça algum dos seguintes sintomas:

• Dor de cabeça de aparecimento recente (tipo enxaqueca);
• Dores de cabeça frequentes e fortes;
• Perturbações da visão, audição ou de outros sentidos;
• Inflamação ou dores nos braços ou pernas que não costumavam acontecer;
• Sensação de dor e aperto no peito;
• Dificuldade de respiração;
• Icterícia;
• Coceira no corpo;
• Aumento dos ataques epiléticos;
• Aumento na pressão sanguínea;
• Depressão grave;
• Dores ou inchaço na barriga;
• Gravidez.

A sua utilização deve ser suspensa nos casos de cirurgia programada (com 6 semanas de antecedência) ou imobilização forçada.

Laxantes suaves não diminuem a segurança contraceptiva de Level. No entanto, se ocorrerem fortes vômitos e diarreias num período de 4 horas após a ingestão do comprimido, não se pode ter certeza de que os componentes ativos foram absorvidos e exerceram sua ação, sendo assim duvidosa a segurança contraceptiva durante o ciclo em curso.

Nestes casos, recomenda-se outros métodos contraceptivos adicionais como os de barreira (diafragma juntamente com espermicida ou, então, camisinha) até o término do ciclo, sem deixar de continuar tomando Level.

Não use o método da tabelinha (Ogino Knaus) ou da temperatura basal, pois estes métodos não se aplicam durante o uso de contraceptivos orais. Após tratamento prolongado com contraceptivos orais, podem aparecer, em pacientes predispostas, manchas no rosto que ficam mais visíveis ao tomar sol. Por isso, recomenda-se a mulheres predispostas que não fiquem muito tempo expostas ao sol e utilizem protetor solar.

O médico deve exercer cuidadosa supervisão nos casos em que a paciente apresente diabetes, varizes, pressão alta, epilepsia e antecedentes de flebite. 

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados, reações adversas. As reações adversas que podem ocorrer são:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Náuseas, vômitos, sangramento intermenstrual (com maior probabilidade durante os três primeiros ciclos de uso), cólica menstrual (dismenorreia), tensão mamária, cefaleia (dor de cabeça), enxaqueca, nervosismo, depressão, alterações da libido, edemas (inchaços) e moléstias varicosas.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Cloasma (manchas na pele), gastrite, alopecia (queda de cabelo), secreção vaginal, aumento do apetite, erupção cutânea, sintomas androgênicos (p. ex.: aumento no número de pelos, acne, aumento de peso), amenorreia (ausência de sangramento), galactorreia produção de leite fora do período de amamentação), mastopatia (alterações na mama), insônia, cansaço, intolerância a lente de contato, alterações de secreção cervical, coreia (movimentos involuntários), hirsutismo (aumento no número de pelos) e porfíria (alterações nos glóbulos vermelhos) foram relatadas, porém carecem de confirmação.

Em todos os casos de sangramento genital irregular, causas não funcionais devem ser descartadas.

Informar ao seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Pacientes com intolerância a lactose:

Este medicamento contém lactose.

Composição

Cada comprimido revestido contém:

Levonorgestrel	0,100 mg
Etinilestradiol	0,020 mg
*Excipientes q.s.p.	1 comprimido

*Lactose, celulose microcristalina, amido, laurilsulfato de sódio, talco, hipromelose, macrogol e dióxido de titânio.

Superdosagem

A toxicidade do levonorgestrel e etinilestradiol é baixa, não devendo ocorrer efeitos graves após ingestão de grandes doses de contraceptivos.

Os sintomas neste caso incluem náuseas, vômitos e sangramento por supressão.

Procedimentos como lavagem gástrica e tratamento geral de suporte devem ser utilizados para controlar a sintomatologia, porém apenas realizados com supervisão médica.

Testes de função hepática (determinação dos níveis de transaminases) podem ser executados até 3 semanas após a ingestão.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Interações entre etinilestradiol e outras substâncias podem diminuir ou aumentar as concentrações séricas de etinilestradiol.

Concentrações séricas mais baixas de etinilestradiol podem causar maior incidência de sangramento de escape e irregularidades menstruais e, possivelmente, podem reduzir a eficácia do contraceptivo oral combinado. Durante o uso concomitante de produtos com etinilestradiol e substâncias que podem diminuir as concentrações séricas de etinilestradiol, recomenda-se que um método anticoncepcional não hormonal (como preservativos e espermicida) seja utilizado além da ingestão regular de levonorgestrel + etinilestradiol. No caso de uso prolongado dessas substâncias, os contraceptivos orais combinados não devem ser considerados os contraceptivos primários.

Após a descontinuação das substâncias que podem diminuir as concentrações séricas de etinilestradiol, recomenda-se o uso de um método anticoncepcional não hormonal por, no mínimo, 7 dias. Aconselha-se o uso prolongado do método alternativo após a descontinuação das substâncias que resultaram na indução das enzimas microssomais hepáticas, levando a uma diminuição das concentrações séricas de etinilestradiol. Às vezes, pode levar várias semanas até a indução enzimática desaparecer completamente, dependendo da dose, duração do uso e taxa de eliminação da substância indutora.

A seguir, alguns exemplos das substâncias que podem diminuir as concentrações séricas de etinilestradiol:

• Qualquer substância que reduza o tempo do trânsito gastrintestinal e, portanto, a absorção do etinilestradiol;
• Substâncias indutoras das enzimas microssomais hepáticas, como rifampicina, rifabutina, barbitúricos, primidona, fenilbutazona, fenitoína, dexametasona, griseofulvina, topiramato, alguns inibidores de protease, modafinil;
• Hypericum perforatum, também conhecido como erva de São João, e ritonavir* (possivelmente por indução das enzimas microssomais hepáticas);
• Alguns antibióticos (por exemplo, ampicilina e outras penicilinas, tetraciclinas), por diminuição da circulação êntero-hepática de estrogênios.

A seguir, alguns exemplos de substâncias que podem aumentar as concentrações séricas de etinilestradiol:

• Atorvastatina;
• Inibidores competitivos de sulfatações na parede gastrintestinal, como o ácido ascórbico (vitamina C) e o paracetamol (acetaminofeno);
• Substâncias que inibem as isoenzimas 3A4 do citocromo P450, como indinavir, fluconazol e troleandomicina.

A troleandomicina pode aumentar o risco de colestase intra-hepática durante a administração concomitante com contraceptivos orais combinados.

O etinilestradiol pode interferir no metabolismo de outras drogas por inibição das enzimas microssomais hepáticas ou indução da conjugação hepática da droga, particularmente por glicuronização. Consequentemente, as concentrações plasmáticas e teciduais podem aumentar (por exemplo: ciclosporina, teofilina, corticosteroides) ou diminuir (por exemplo: lamotrigina). Em pacientes tratados com a flunarizina, relatou-se que o uso de contraceptivos orais aumenta o risco de galactorreia.

As bulas dos medicamentos concomitantes devem ser consultadas para identificar possíveis interações.

*Embora o ritonavir seja um inibidor do citocromo P450 3A4, demonstrou-se que esse tratamento diminui as concentrações séricas de etinilestradiol.

Interação com exames laboratoriais

O uso de contraceptivos orais combinados pode causar algumas alterações fisiológicas que podem se refletir nos resultados de alguns exames laboratoriais, incluindo:

• Parâmetros bioquímicos da função hepática (incluindo a diminuição da bilirrubina e da fosfatase alcalina), função tireoidiana (aumento dos níveis totais de T3 e T4 devido ao aumento da TBG [globulina de ligação à tiroxina], diminuição da captação de T3 livre), função adrenal (aumento do cortisol plasmático, aumento da globulina de ligação a cortisol, diminuição do sulfato de deidroepiandrosterona [DHEAS]) e função renal (aumento da creatinina plasmática e clearance de creatinina);
• Níveis plasmáticos de proteínas (carreadoras), como globulina de ligação a corticosteroide e frações lipídicas/lipoproteicas;
• Parâmetros do metabolismo de carboidratos;
• Parâmetros de coagulação e fibrinólise;
• Diminuição dos níveis séricos de folato.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

A eficácia dos contraceptivos orais quando tomados corretamente e consistentemente, a probabilidade de falha é de 0,1 % por ano; contudo a falha durante o uso típico, na rotina do dia-a-dia, é de 5 % por ano para todos os contraceptivos. A eficácia da maioria dos métodos de contracepção depende da seriedade/precisão com que é usado. A falha mais comum para os contraceptivos orais é a falha, perda, de um ou mais comprimidos (não uso). Um estudo aberto, randomizado, realizado com 115 mulheres, um total de 690 ciclos, sendo administrado 150 mcg de levonorgestrel e 30 mcg de etinilestradiol, por via oral em 57 mulheres (342 ciclos) e 3 mg de drospirenona e 30 mcg de etinilestradiol, por via oral em 58 mulheres (348 ciclos), mostrou que ambos os regimes de contracepção são reprodutíveis com bom controle de ciclo e eficácia. Não houve ocorrência de gravidez em ambos os grupos durante o estudo.

Os seguintes benefícios à saúde relacionados ao uso de contraceptivos orais combinados são confirmados por estudos com formulações de contraceptivos orais combinados utilizando amplamente doses maiores que 35 mcg de etinilestradiol ou 50 mcg de mestranol:

Efeitos sobre a menstruação:

Melhora da regularidade do ciclo menstrual; diminuição da perda de sangue e da incidência de anemia ferropriva; diminuição da incidência de dismenorreia.

Efeitos relacionados à inibição da ovulação:

Diminuição da incidência de cistos ovarianos funcionais; diminuição da incidência de gravidez ectópica.

Outros benefícios não contraceptivos:

Diminuição da incidência de fibroadenomas e de doença fibrocística da mama; diminuição da incidência de doença inflamatória pélvica aguda; diminuição da incidência de câncer endometrial; diminuição da incidência de câncer de ovário; diminuição da incidência e gravidade de acne.

Características farmacológicas

O levonorgestrel + etinilestradiol é um contraceptivo oral que combina o componente estrogênico etinilestradiol e o componente progestogênico levonorgestrel.

Propriedades Farmacodinâmicas

Os contraceptivos orais combinados agem por supressão das gonadotrofinas. Embora o resultado primário dessa ação seja a inibição da ovulação, outras alterações incluem mudanças no muco cervical (que aumenta a dificuldade de entrada do esperma no útero) e no endométrio (que reduz a probabilidade de implantação).

Propriedades Farmacocinéticas

O etinilestradiol e o levonorgestrel são rápida e quase completamente absorvidos no trato gastrintestinal. O etinilestradiol é sujeito a considerável metabolismo inicial, com uma biodisponibilidade média de 40-45%. O levonorgestrel não sofre metabolização inicial e é por isso completamente biodisponível. O levonorgestrel, no plasma, liga-se à globulina fixadora dos hormônios sexuais (SHBG) e à albumina. O etinilestradiol, contudo, liga-se apenas à albumina plasmática e acentua a capacidade fixadora da SHBG. Após a administração oral, os níveis plasmáticos máximos de cada substância ocorrem dentro de 1 a 4 horas.

A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas. É primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas forma-se uma ampla variedade de metabólitos hidroxilados e metilados, que estão presentes simultaneamente em estado livre e como conjugados glicuronídicos e sulfatados. O etinilestradiol conjugado é excretado na bile e sujeito à recirculação êntero-hepática. Cerca de 40% do fármaco é excretado na urina e 60% eliminado nas fezes. A meia-vida de eliminação do levonorgestrel é de aproximadamente 24 horas. O fármaco é metabolizado primariamente por redução do anel "A", seguida de glicuronização. Cerca de 60% do levonorgestrel é excretado na urina e 40% eliminado nas fezes.

Cuidados de Armazenamento

Mantenha Level em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da umidade.

Este medicamento é valido por 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de crianças.

Características organolépticas

Comprimido revestido branco a quase branco, com núcleo branco a quase branco, circular, biconvexo, liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Mensagens de Alerta

 

 

Dizeres Legais

MS – 1.0974.0115

Farm. Resp.:
Dr. Dante Alario Junior
CRF-SP nº 5143

Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Av. Paulo Ayres, 280 - Taboão da Serra – SP
CEP 06767-220 
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.