Bula de Nimelit 100Mg Com 12 Comprimidos

Para que serve

Dermatite seborréica, dermatite atópica, caspa, eczemas em geral e psoríase.
É indicado em todas as doenças que requerem atividade antiinflamatória, analgésica ou antipirética. No tratamento de estados flogísticos dolorosos e não-dolorosos acompanhados ou não por febre, inclusive os relacionados ao aparelho ostearticular.
Estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos como os entorses;
Dor e inflamação no pós-operatório ortopédico ou odontológico;
Ginecologia:dismenorréia primária ou anexite;
Síndromes dolorosas da coluna vertebral;
Reumatismo não articular;
Como adjuvante no tratamento de processos infecciosos acompanhados de dor e inflamação de ouvido, nariz ou garganta como nas faringoamigdalites e otites
Alívio da inflamação, dor e edema em: inflamações de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido à entorses, lesões e contusões, distensões ou dores musculares (p. ex. torcicolo) e nas costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas; formas localizadas de reumatismos de tecido mole, por exemplo, tendinite , cotovelo do tenista; alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).

Contraindicação

Hipersensibilidade ao componente da fórmula.
Nimesulida é contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade individual à nimesulida, ao ácido acetilsalicílico ou a outros fármacos antiinflamatórios não-esteróides.
Úlcera gástrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco.
Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco , ou à qualquer componente da formulação; hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais. Oaerosol é também contra-indicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico,ou por outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais.
O aerosol não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite.

Como usar

Aplicar quantidade suficiente sobre os cabelos previamente molhados, massageando o couro cabeludo durante alguns minutos. Enxágüe e repita a aplicação. Usar uma ou duas vezes por semana.

Precauções

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO As drogas anti-inflamatórias não-esteroidais podem mascarar a febre relacionada a uma infecção bacteriana O uso de outros anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs) durante o tratamento com nimesulida não é recomendado O uso associado aos analgésicos deve ser sob a orientação de um profissional de saúde O uso da nimesulida por pessoas que tenham problemas com uso abusivo de álcool ou em conjunto com medicamentos ou outras substâncias conhecidas, as quais tenham potencial para causar danos ao fígado é desaconselhado, pois há risco aumentado de ocorrência de reações hepáticas Populações especiais Uso em pacientes com problemas hepáticos (que tenham problemas no fígado) 3 Bula do Paciente Bula_Nimelit_Comprimidos _Suspensão Vitapan 2014 - XXXXXX - 09/14A Raramente Nimelit tem sido associado com reações hepáticas sérias, incluindo casos fatais muito raros Se você teve sintomas compatíveis com problemas do fígado durante o tratamento com nimesulida (por exemplo, anorexia – falta de apetite, náusea - enjoo, vômitos, dor abdominal – dor na barriga, fadiga - cansaço, urina escura ou icterícia – coloração amarelada na pele e olhos) deve ser cuidadosamente monitorado pelo seu médico Se você apresentar exames de função hepática (do fígado) anormais, deve descontinuar o tratamento E, neste caso, você não deve reiniciar o tratamento com a nimesulida

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO As drogas anti-inflamatórias não-esteroidais podem mascarar a febre relacionada a uma infecção bacteriana O uso de outros anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs) durante o tratamento com nimesulida não é recomendado O uso associado aos analgésicos deve ser sob a orientação de um profissional de saúde O uso da nimesulida por pessoas que tenham problemas com uso abusivo de álcool ou em conjunto com medicamentos ou outras substâncias conhecidas, as quais tenham potencial para causar danos ao fígado é desaconselhado, pois há risco aumentado de ocorrência de reações hepáticas Populações especiais Uso em pacientes com problemas hepáticos (que tenham problemas no fígado) 11 Bula do Paciente Bula_Nimelit_Comprimidos _Suspensão Vitapan 2014 - XXXXXX - 09/14A Raramente NIMELIT tem sido associado com reações hepáticas sérias, incluindo casos fatais muito raros Se você teve sintomas compatíveis com problemas do fígado durante o tratamento com nimesulida (por exemplo, anorexia – falta de apetite, náusea - enjoo, vômitos, dor abdominal – dor na barriga, fadiga - cansaço, urina escura ou icterícia – coloração amarelada na pele e olhos) deve ser cuidadosamente monitorado pelo seu médico Se você apresentar exames de função hepática anormais, deve descontinuar o tratamento E, neste caso, você não deve reiniciar o tratamento com a nimesulida

Reações Adversas

Reações adversas hepáticas (do fígado) relacionadas à droga foram relatadas após períodos de tratamento menores de um mês Dano ao fígado, reversível na maioria dos casos, foi verificado após curta exposição ao medicamento Uso em pacientes com distúrbios de coagulação Como os anti-inflamatórios não-esteroidais como o Nimelit podem interferir na agregação plaquetária (junção das plaquetas para parar um sangramento), estes devem ser utilizados com cuidado caso você tenha diátese hemorrágica (tendência ao sangramento sem causa aparente), hemorragia intracraniana (sangramento no cérebro) e alterações da coagulação, como por exemplo, hemofilia (doença da coagulação) e predisposição a sangramento Uso em pacientes com distúrbios gastrintestinais (problemas no estômago e/ou intestinos) Em raras situações, nas quais ulcerações (feridas) ou sangramentos gastrintestinais (do estômago e/ou intestinos) ocorrem em pacientes tratados com nimesulida, o medicamento deve ser suspenso Assim como com outros antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs), sangramento gastrintestinal (do estômago e/ou intestinos) ou ulceração/perfuração podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento, com ou sem sintomas de aviso ou história anterior de eventos gastrintestinais (do estômago e/ou intestinos) Caso ocorra sangramento gastrintestinal ou ulceração, o tratamento deverá ser interrompido Se você tem distúrbios gastrintestinais (do estômago e/ou intestinos), incluindo histórico de úlcera péptica (lesão no estômago e/ou intestinos), de hemorragia gastrintestinal (sangramento do estômago e/ou intestinos), colite ulcerativa ou doença de Crohn (doenças inflamatórias do intestino) a nimesulida deverá ser utilizada com cuidado Uso em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca (mau funcionamento dos rins ou do coração) Se você tem insuficiência renal ou cardíaca (mau funcionamento dos rins ou do coração), cuidado é requerido, pois, o uso de anti-inflamatórios não-esteroidais como Nimelit pode resultar em piora da função dos rins A avaliação da função renal deve ser feita pelo seu médico antes do início do tratamento e depois regularmente No caso de piora, o tratamento deve ser interrompido Como os outros anti-inflamatórios não-esteroidais, a nimesulida deve ser usada com cuidado caso você tenha insuficiência cardíaca congestiva (mau funcionamento do coração), hipertensão (pressão alta), prejuízo da função renal, pois, desta forma, pode acontecer uma redução no fluxo de sangue nos rins Como o medicamento é eliminado principalmente pelos rins, este deve ser administrado com cuidado caso você tenha prejuízo da função hepática ou renal (do fígado ou rins) Em caso de problema grave na função dos rins o medicamento é contraindicado Uso em idosos Pacientes idosos são particularmente sensíveis às reações adversas dos anti-inflamatórios não-esteroidais como o Nimelit, incluindo hemorragia (sangramento) e perfuração gastrintestinal (perfuração do estômago e/ou intestinos), alteração das funções dos rins , do coração e do fígado Não existem estudos que avaliem comparativamente como a nimesulida age no organismo de idosos e jovens O uso prolongado de nimesulida em idosos não é recomendado Se o tratamento prolongado for necessário você deve ser regularmente monitorado pelo seu médico

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): diarréia, náusea (enjoo) e vômito Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): prurido (coceira), rash (vermelhidão na pele) e sudorese (suor) aumentada; constipação (intestino preso), flatulência (gases) e gastrite (inflamação do estômago); tonturas e vertigens (tontura com sensação de que as coisas estão rodando); hipertensão (pressão alta); edema (inchaço) Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): eritema (cor avermelhada da pele) e dermatite (inflamação ou inchaço da pele); ansiedade, nervosismo e pesadelo; visão borrada; hemorragia (sangramento), flutuação da pressão sanguínea e fogachos (calores); disúria (dor para urinar), hematúria (sangramento na urina) e retenção urinária (dificuldade de urinar completamente); anemia e eosinofilia (aumento no sangue de uma célula de defesa do corpo, chamada de eosinífilo); hipersensibilidade (reação de defesa exagerada do organismo, alergia); hipercalemia (aumento de potássio no sangue); mal-estar e astenia (fraqueza generalizada) Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): urticária (alergia da pele), edema angioneurótico (inchaço abaixo da pele), edema facial (inchaço no rosto), eritema multiforme (distúrbio da pele causado por uma reação alérgica) e casos isolados de síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de alergia na pele com bolhas e descamação) e necrólise epidérmica tóxica (morte de grandes áreas da pele); dor abdominal (na barriga), dispepsia (indigestão), estomatite (inflamação da boca ou gengiva), melena (fezes com sangue), úlceras pépticas (feridas no estômago ou intestino) e perfuração ou hemorragia gastrintestinal que podem ser graves (perfuração ou sangramento no estômago ou intestinos); cefaléia (dor de cabeça), sonolência e casos isolados de encefalopatia (síndrome de Reye – doença grave que acomete o cérebro e o fígado); outros distúrbios visuais (da visão) e vertigem (tontura com sensação de que as coisas estão rodando) ; falência renal (parada de funcionamento dos rins), oligúria (baixo volume de urina) e nefrite intersticial (intensa inflamação nos rins); casos isolados de púrpura (presença de sangue na pele causando manchas roxas), pancitopenia (diminuição de vários elementos do sangue, como plaquetas, glóbulos brancos e vermelhos) e trombocitopenia (diminuição das plaquetas no sangue); anafilaxia (reação alérgica grave); casos isolados de hipotermia (diminuição da temperatura do corpo) A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem frequências conhecidas: Fígado: alterações dos exames hepáticos (do fígado), geralmente passageiras e reversíveis; casos isolados de hepatite aguda (inflamação aguda do fígado), falência hepática fulminante (parada no funcionamento do fígado - algumas fatalidades foram relatadas), icterícia (coloração amarelada na pele e olhos) e colestase (diminuição do fluxo de bile); Respiratório: casos isolados de reações anafiláticas (alérgicas) como dispnéia (dificuldade para respirar), asma e broncoespasmo (estreitamento dos brônquios que causa dificuldade para respirar), principalmente em pacientes com histórico de alergia ao ácido acetilsalicílico e a outros (AINES) anti-inflamatórios não-esteróides Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento 7 Bula do Paciente Bula_Nimelit_Comprimidos _Suspensão Vitapan 2014 - XXXXXX - 09/14A 9

Reações adversas hepáticas (do fígado) relacionadas à droga foram relatadas após períodos de tratamento menores de um mês Dano hepático (ao fígado), reversível na maioria dos casos, foi verificado após curta exposição ao medicamento Uso em pacientes com distúrbios de coagulação Como os anti-inflamatórios não-esteroidais como o Nimelit podem interferir na agregação plaquetária (junção das plaquetas para parar um sangramento), estes devem ser utilizados com cuidado caso você tenha diátese hemorrágica (tendência ao sangramento sem causa aparente), hemorragia intracraniana (sangramento no cérebro) e alterações da coagulação, como por exemplo, hemofilia (doença da coagulação) e predisposição a sangramento Uso em pacientes com distúrbios gastrintestinais (problemas no estômago e/ou intestinos) Em raras situações, nas quais ulcerações (feridas) ou sangramentos gastrintestinais (do estômago e/ou intestinos) ocorrem em pacientes tratados com nimesulida, o medicamento deve ser suspenso Assim como com outros anti- inflamatórios não-esteroidais (AINEs), sangramento gastrintestinal (do estômago e/ou intestinos) ou ulceração/perfuração podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento, com ou sem sintomas de aviso ou história anterior de eventos gastrintestinais (do estômago e/ou intestinos) Caso ocorra sangramento gastrintestinal ou ulceração, o tratamento deverá ser interrompido Se você tem distúrbios gastrintestinais (do estômago e/ou intestinos), incluindo histórico de úlcera péptica (lesão no estômago e/ou intestinos), de hemorragia gastrintestinal (sangramento do estômago e/ou intestinos), colite ulcerativa ou doença de Crohn (doenças inflamatórias do intestino) a nimesulida deverá ser utilizada com cuidado Uso em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca (mau funcionamento dos rins ou do coração) Se você tem insuficiência renal ou cardíaca (mau funcionamento dos rins ou do coração), cuidado é requerido, pois o uso de anti-inflamatórios não-esteroidais como Nimelit pode resultar em piora da função dos rins A avaliação dessa função deve ser feita pelo seu médico antes do início do tratamento e depois regularmente No caso de piora, o tratamento deve ser interrompido Como os outros anti-inflamatórios não-esteroidais, a nimesulida deve ser usada com cuidado caso você tenha insuficiência cardíaca congestiva (mau funcionamento do coração), hipertensão (pressão alta), prejuízo da função renal, pois desta forma, pode acontecer uma redução no fluxo de sangue nos rins Como o medicamento é eliminado principalmente pelos rins, este deve ser administrado com cuidado caso você tenha prejuízo da função hepática ou renal (do fígado ou rins) Em caso de problema grave na função dos rins o medicamento é contraindicado Uso em idosos Pacientes idosos são particularmente sensíveis às reações adversas dos anti-inflamatórios não-esteroidais como o Nimelit, incluindo hemorragia (sangramento) e perfuração gastrintestinal (perfuração do estômago e/ou intestinos), alteração das funções dos rins, do coração, e do fígado Não existem estudos que avaliem comparativamente como a nimesulida age no organismo de idosos e jovens O uso prolongado de nimesulida em idosos não é recomendado Se o tratamento prolongado for necessário você deve ser regularmente monitorado pelo seu médico

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): diarréia, náusea (enjoo) e vômito Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): prurido (coceira), rash (vermelhidão na pele) e sudorese (suor) aumentada; constipação (intestino preso), flatulência (gases) e gastrite (inflamação do estômago); tonturas e vertigens (tontura com sensação de que as coisas estão rodando); hipertensão (pressão alta); edema (inchaço) Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): eritema (cor avermelhada da pele) e dermatite (inflamação ou inchaço da pele); ansiedade, nervosismo e pesadelo; visão borrada; hemorragia (sangramento), flutuação da pressão sanguínea e fogachos (calores); disúria (dor para urinar), hematúria (sangramento na urina) e retenção urinária (dificuldade de urinar completamente); anemia e eosinofilia (aumento no sangue de uma célula de defesa do corpo, chamada de eosinífilo); hipersensibilidade (reação de defesa exagerada do organismo, alergia); hipercalemia (aumento de potássio no sangue); mal-estar e astenia (fraqueza generalizada) Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): urticária (alergia da pele), edema angioneurótico (inchaço abaixo da pele), edema facial (inchaço no rosto), eritema multiforme (distúrbio da pele causado por uma reação alérgica) e casos isolados de síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de alergia na pele com bolhas e descamação) e necrólise epidérmica tóxica (morte de grandes áreas da pele); dor abdominal (na barriga), dispepsia (indigestão), estomatite (inflamação da boca ou gengiva), melena (fezes com sangue), úlceras pépticas (feridas no estômago ou intestino) e perfuração ou hemorragia gastrintestinal que podem ser graves (perfuração ou sangramento no estômago ou intestinos); cefaléia (dor de cabeça), sonolência e casos isolados de encefalopatia (síndrome de Reye – doença grave que acomete o cérebro e o fígado); outros distúrbios visuais (da visão) e vertigem (tontura com sensação de que as coisas estão rodando) ; falência renal (parada de funcionamento dos rins), oligúria (baixo volume de urina) e nefrite intersticial (intensa inflamação nos rins); casos isolados de púrpura (presença de sangue na pele causando manchas roxas), pancitopenia (diminuição de vários elementos do sangue, como plaquetas, glóbulos brancos e vermelhos) e trombocitopenia (diminuição das plaquetas no sangue); anafilaxia (reação alérgica grave); casos isolados de hipotermia (diminuição da temperatura do corpo) A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem frequências conhecidas: Fígado: alterações dos exames hepáticos, geralmente passageiras e reversíveis; casos isolados de hepatite aguda (inflamação aguda do fígado), falência hepática fulminante (parada no funcionamento do fígado - algumas fatalidades foram relatadas), icterícia (coloração amarelada na pele e olhos) e colestase (diminuição do fluxo de bile); Respiratório: casos isolados de reações anafiláticas (alérgicas) como dispnéia (dificuldade para respirar), asma e broncoespasmo (estreitamento dos brônquios que causa dificuldade para respirar), principalmente em pacientes com histórico de alergia ao ácido acetilsalicílico e a outros antiinflamatórios não-esteróides Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento 15 Bula do Paciente Bula_Nimelit_Comprimidos _Suspensão Vitapan 2014 - XXXXXX - 09/14A 9

Composição

COMPOSIÇÃO Cada comprimido contém: nimesulida 100mg excipiente q s p 1 comprimido Excipiente: celulose microcristalina, lactose, amidoglicolato de sódio, docusato de sódio, óleo vegetal hidrogenado, hiprolose, estearato de magnésio, álcool etílico* e água deionizada* * Evapora durante o processo II- INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

COMPOSIÇÃO Cada mL da suspensão oral contém: nimesulida 50mg veículo q s p 1mL Excipientes: metilparabeno, propilparabeno, goma xantana, sacarina sódica, sorbitol, álcool etílico, essência de morango, laurilsulfato de sódio, essência de baunilha, citrato de sódio di-hidratado, ácido cítrico, ciclamato de sódio e água deionizada Cada mL do produto contém 20 gotas e cada gota contém 2,5mg de nimesulida II- INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

Superdosagem

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Em geral os sintomas de uso de quantidade maior do que a indicada de anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs) são: letargia (sono profundo), sonolência, dor de estômago, enjôo, vômito, que são geralmente reversíveis com tratamento de suporte Pode ocorrer sangramento gastrintestinal (no estômago e no intestino) Raramente pode ocorrer pressão alta, mau funcionamento dos rins, diminuição da respiração e coma Em caso de uso em excesso e/ou ingestão acidental, você deve tomar cuidado e procurar o seu médico ou procurar um pronto-socorro e informar a quantidade e o horário que você tomou o medicamento Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Em geral os sintomas de uso de quantidade maior do que a indicada de anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs) são: letargia (sono profundo), sonolência, dor de estômago, enjoo, vômito, que são geralmente reversíveis com tratamento de suporte Pode ocorrer sangramento gastrintestinal (no estômago e no intestino) Raramente pode ocorrer pressão alta, mau funcionamento dos rins, diminuição da respiração e coma Em caso de uso em excesso e/ou ingestão acidental, você deve tomar cuidado e procurar o seu médico ou procurar um pronto-socorro e informar a quantidade e o horário que você tomou o medicamento Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder

Interação Medicamentosa

A nimesulida não deve ser usado em conjunto com drogas que potencialmente causem danos ao fígado. Deve-se ter cuidado com pacientes que apresentem anormalidades hepáticas, particularmente se houver intenção de administrar nimesulida em combinação com outras drogas que possam causar alteração do fígado.

Durante o tratamento com nimesulida, os pacientes devem evitar usar outros anti-inflamatórios não esteroidais, pois há risco de somação de efeitos, incluindo efeitos adversos.

Interação medicamento-medicamento de maior gravidade

Metotrexato: 

É necessário cautela se nimesulida for utilizado antes ou após 24 horas de tratamento com metotrexato, pois o nível sérico do metotrexato pode aumentar, aumentando sua toxicidade, risco de leucopenia, trombocitopenia, anemia, nefrotoxicidade, ulceração de mucosa.

Pemetrexede: 

O uso associado ao medicamento pemetrexede leva ao risco de toxicidade pelo mesmo, potencializando problemas de mielossupressão (mau funcionamento da medula óssea), nefrotoxicidade e toxicidade gastrointestinal.

Apixabana, ardeparina, acebutalol, certoparina, citalopram, clopidogrel, clovoxamina, dalteparina, danaparoide, desirudina, duloxetina, enoxaparina, eptifabatida, escitalopram, femoxetina, flesinoxan, fluoxetina, ginko biloba, heparina, levomilnacipram, milnacipram, nadroprarina, nefazodona, parnaparina, paroxetina, pentosano polissulfato de sódio, pentoxifilina, prasugrel, proteína C, reviparina, rivaroxabana, ticlopidina, tinzaparina, venlafaxina, vilazodona, vortioxetina, zimeldina:  

Potencializa o risco de sangramento.

Abciximab, argatrobana, bivalirrudina, cilostazol, dipiridamol, fondaparinux, lepirudina, tirofiban: 

Aumento do risco de sangramento gastrointestinal.

Ciclosporina:

Aumento do risco de nefrotoxicidade.

Beta glucanas?:

Pode levar a lesões gastrointestinais severas.

Gossipol:

Possível associação com a nimesulida pode levar ao aumento do risco de ocorrência de eventos gastrointestinais (ex: hemorragia intestinal, anorexia, náuseas, diarreia).

Extrato de Feverfew: 

Potencialização da ação dos anti-inflamatórios ( ex: aumento do risco de sangramento, alterações renais e alterações gástricas).

Pralatrexato: 

O uso associado de nimesulida com o medicamento pralatrexato pode causar o aumento da exposição do Pralatrexato.

Tracolimus: 

Há risco de falência renal aguda.

Interação medicamento-medicamento de gravidade moderada

Devido aos efeitos nas prostaglandinas renais, os inibidores da prostaglandina sintetase, como nimesulida, podem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.

A nimesulida pode diminuir os efeitos diuréticos (efeito que aumenta a eliminação de urina) e anti-hipertensivos de medicamentos como a furosemida, azosemida, bemetizida, bendroflumetiazida, benzotiazida, bumetanida, butiazida, clorotiazida, clortalidona, clopamida, ciclopentiazida, ácido etacrínico, hidroclorotiazida, hidroflumetiazida, indapamida, meticlotiazida, metolazona, piretanida, politiazida, torsemida, triclormetiazida, xipamida.

A associação da nimesulida com medicamentos como: acebutalol, alacepril, alprenolol, anlodipina, arotinolol, atenolol, azilsartana, bufenolol, benazepril, bepridil, betaxolol, bevantolol, bisoprolol, bopindolol, bucindolol, bupranolol, candersartana cilexetil, captopril, carteolol, carvedilol, celiprolol, cilazapril, delapril, dilevalol, enaprilato, enalapril, esmolol, fosinopril, imidapril, labetalol, landiolol, levobunolol, lisinopril, mepindolol, metipranolol, metoprolol, moexipril, nadolol, nebivolol, nipradilol, oxprenolol, penbutolol, pentopril, perindopril, pindolol, propranolol, quinapril, ramipril, sotalol, espirapril, talinolol, temocapril, tertatolol, timolol, trandolapril, zofenopril, pode levar a diminuição do efeito anti-hipertensivo (que controla a pressão arterial) dos mesmos.

O aumento do risco de baixos níveis de açúcar no sangue (hipoglicemia) pode ocorrer na associação da nimesulida com medicamentos como: acetohexamida, clorpropamida, glicazida, glimepirida, glipizida, gliquidona, gliburida, nateglinida, tolazamida, tolbutamida.

A associação da nimesulida com amilorida, canrenoato, espironolactona, triamtereno pode causar diminuição do efeito diurético (efeito que aumenta a eliminação de urina), risco de hipercalemia (aumento dos níveis de potássio no sangue) ou possível nefrotoxicidade.

Efeitos como diminuição do efeito anti-hipertensivo e aumento de risco de lesão renal podem ocorrer no uso associado da nimesulida com irbesartana, losartana, olmesartana medoxomil, tasosartana, telmisartana ou valsartana.

O aumento do risco de sangramento pode ocorrer na associação com acenocumarol, anisindiona, desvenlafaxina, dicumarol, fenindiona, fenprocumona e varfarina.

A nimesulida em associação com diltiazem, felodipina, flunarizina, gallopamil, isradipina, lacidipina, lidoflazina, manidipina, nicardipina, nifedipina, nilvadipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina, pranidipina ou verapamil pode levar a aumento do risco de sangramento gastrointestinal e diminuição de efeito anti-hipertensivo.

Há aumento no risco de convulsão no uso associado de nimesulida e levofloxacino, norfloxacino ou ofloxacino.

A associação com lítio pode aumentar a toxicidade do mesmo com riscos potenciais para sintomas como fraqueza, tremor, sede excessiva, confusão.

A nimesulida pode levar a diminuição do efeito do L-metilfolato.

Medicamento-substância química:

Não se aconselha a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Interações Medicamento exame – laboratorial de gravidade menor

Teste de sangue oculto nas fezes:

Resultado falso positivo.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia

A ingestão de alimentos não interfere na absorção e biodisponibilidade da droga. O efeito dos alimentos na absorção da nimesulida é mínimo.

Recomenda-se tomar nimesulida após as refeições. Não se aconselha a ingestão de alimentos que provoquem irritação gástrica (tais como abacaxi, laranja, limão, café, etc.) durante o tratamento com nimesulida

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Um estudo duplo-cego, multicêntrico foi realizado em 42 crianças internadas, idades entre 6 meses e 8 anos, que sofrem de infecções agudas do trato respiratório, com febre, para investigar a atividade antipirética da nimesulida. No início, os pacientes foram alocados aleatoriamente para receber ou suspensão nimesulida oral, 5mg/kg/dia divididos em 3 doses diárias, por cinco dias ou placebo. Ambos os grupos foram tratados simultaneamente com antibióticos: crianças menores de 5 anos de idade receberam 100mg de amoxicilina/kg/dia, os mais de 5 anos receberam a eritromicina 40-50mg/kg/dia. As medições de temperatura antes e durante as seis horas após a primeira dose da nimesulida mostrou uma diminuição média de um valor inicial de 38,89 ºC para 37,28 ºC às 6 horas. No grupo placebo, não foram observadas alterações significativas entre a avaliação inicial e o valor de 6 horas. A temperatura pela manhã estava dentro da escala normal no dia seguinte. A nimesulida foi bem tolerada. Os resultados indicam que a nimesulida tem um imediato efeito antipirético que pode muito bem ser clinicamente útil antes do início da terapia antibiótica.

Um total de 40 crianças com pequenas lesões traumáticas dos tecidos moles foram aleatoriamente designadas para tratamento oral com nimesulida (50mg duas vezes ao dia) ou placebo por 5 dias numa investigação duplo-cego. Os resultados demonstraram que o tratamento com nimesulida foi associado com uma melhora significativa dos sintomas (dor em repouso e em movimento) e sinais (imobilidade, edema e hematoma), que foi estatisticamente superior ao que demonstrou para o placebo. Além disso, a nimesulida foi bem tolerada pelos pacientes e não foi associada a problemas gastrointestinais. Estes achados sugerem que a nimesulida é uma terapia adequada para crianças com pequenas lesões traumáticas.

Neste estudo clínico controlado foram observadas as atividades anti-inflamatórias e analgésicas da nimesulida e cetoprofeno administradas por via oral. Foram avaliados 71 pacientes pediátricos (com idades entre 7 a 14 anos) com distúrbios ortopédicos. Ambas as drogas foram eficazes. A maior vantagem da nimesulida foi a sua melhor tolerabilidade: apenas 3 pacientes tratados com nimesulida (8,6%) tiveram efeitos colaterais relacionados à droga, em comparação com 12 (33%) das crianças tratadas com cetoprofeno.

O objetivo deste estudo foi avaliar e comparar a eficácia e tolerabilidade do ibuprofeno, paracetamol e nimesulida em crianças com infecções do trato respiratório. Noventa crianças foram incluídas no estudo. Os pacientes foram divididos em três grupos. O primeiro grupo foi tratado com paracetamol 10mg/kg três vezes por dia, o segundo grupo com ibuprofeno 10mg/kg três vezes por dia, e o terceiro grupo recebeu nimesulida 2,5mg/kg, duas vezes por dia durante 5 dias. Em duas horas após a administração, os pacientes do grupo nimesulida apresentaram temperatura corporal significativamente menor do que os pacientes em grupos de paracetamol e ibuprofeno (p<0,05); em 4 horas, os pacientes nos grupos nimesulida e ibuprofeno tiveram menor temperatura corporal do que aqueles tratados com paracetamol (p<0, 001). A atividade antipirética da nimesulida foi superior ao paracetamol e ibuprofeno.

Neste estudo randomizado, a eficácia e a tolerabilidade da nimesulida foram comparadas com as do paracetamol. Foram incluídas 110 crianças (64 meninos, 46 meninas, com idade entre 3 a 6 anos) com a inflamação do trato respiratório superior e febre. Nimesulida suspensão (1,5mg/kg, 3 vezes ao dia) ou xarope de paracetamol (10mg/kg 4 vezes ao dia) foram administrados por via oral até febre ser debelada. A temperatura corporal foi registrada e local da dor e o desconforto geral avaliados. Três pacientes tratados com nimesulida e 6 pacientes tratados com paracetamol se retiraram do estudo, por de eventos adversos. A nimesulida foi tão eficaz como o paracetamol em reduzir a febre, dor local e desconforto geral em crianças com inflamação do trato respiratório superior.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A nimesulida (4'-nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não-esteróide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, antipirético e analgésico.

A nimesulida possui atividade anti-inflamatória mais potente do que o ácido acetilsalicílico, a fenilbutazona e a indometacina; possui atividade antipirética tão eficaz quanto a do diclofenaco e da dipirona, e potencialmente superior à do acetaminofeno.

A nimesulida possui modo de ação único e sua atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos. A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandina, a cicloxigenase. In vitro e in vivo a nimesulida preferencialmente inibe a enzima COX-2, a qual é liberada durante a inflamação, com mínima atividade sobre a COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa gástrica.

Além disso, foi demonstrado que a nimesulida possui muitas outras propriedades bioquímicas que provavelmente são responsáveis pelas suas propriedades clínicas. Estas incluem: inibição da fosfodiesterase tipo IV, redução da formação do ânion superóxido (O2), “scavenging” do ácido hipoclorídrico, inibição de proteinases (elastase, colagenase), prevenção da inativação do inibidor da alfa-1-protease, inibição da liberação de histamina dos basófilos e mastócitos humanos e inibição da atividade da histamina.

Dados pré-clínicos

Os dados pré-clínicos revelam que não há riscos especiais para humanos baseados nos estudos convencionais de segurança farmacológica, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico.

Em estudos de toxicidade de dose múltipla, a nimesulida mostrou toxicidade gastrintestinal, renal e hepática.

Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico ou embriotóxico com a nimesulida em estudos de embriotoxicidade com doses não-tóxicas maternas. Em coelhos, leve aumento da perda pós-implantação e leve aumento da incidência de dilatação do ventrículo cerebral e malformações esqueléticas foram observadas com níveis de dose marginalmente tóxicos em fêmeas. Entretanto, nenhuma relação dose-resposta entre o fármaco e tipos individuais de malformações foi observada.

Foram relatados poucos casos clínicos de superdosagem intencional sem sinais de intoxicações.

Propriedades Farmacocinéticas

A nimesulida é bem absorvida quando administrada via oral. Após uma única dose de 100mg de nimesulida, administrada a voluntários adultos saudáveis, um pico de concentração plasmática de 3 a 4mg/l é alcançado em adultos após 2 a 3 horas. AUC=20 – 35mg /lL.h.

Um pico de concentração plasmática de 2,86 a 6,5mg/L é alcançado após 1,22 a 2,75 horas. AUC= 14,65 a 54,09mg/l.h.

Nenhuma diferença estatística significante tem sido encontrada entre estes números e aqueles vistos após a administração de 100mg duas vezes ao dia por 7 dias. Mais de 97,5% se ligam às proteínas plasmáticas. Os parâmetros farmacocinéticos descritos para crianças podem ser comparados com aqueles encontrados após a administração oral de nimesulida 100mg para adultos. Em crianças, os valores de C_max (3,46mg/l ± 1,46) e tmax (1,93 h ± 0,83) foram similares aos valores correspondentes observados após a administração oral de 100mg dose única em adultos sadios C_max=2,86 a 6,50mg/l; tmax=1,22 a 2,75 h e a AUC (18,43mg/l.h), estava dentro da faixa de valores reportados para adultos (14,65 a 54,09mg/l.h) ao passo que o clearance plasmático total sistêmico foi maior (138,50mL/h/kg em crianças, 31,02 a 106,16mL/h/kg). O volume de distribuição também foi ligeiramente superior em crianças (0,41 l/kg) do que em adultos (0,18 a 0,39 l/kg). Valores maiores de CL/F (clearance do fármaco) e Vd/F (volume de distribuição do fármaco) em crianças podem ser causados por um valor maior de fu de nimesulida, como resultado da menor concentração plasmática de albumina em crianças do que em adultos. A meia-vida terminal (t1/2?) de nimesulida foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a 4,73 horas em adultos.

A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu metabólito principal, a hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. O intervalo para aparecimento deste metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8 horas) mas a sua constante de formação não é alta e é consideravelmente menor que a constante de absorção da nimesulida. A hidroxinimesulida é o único metabólito encontrado no plasma, apresentando-se quase que completamente conjugado. A T1/2 é de 3,2 a 6 horas.

O grau de biotransformação da nimesulida em seu metabólito principal, isto é, o derivado parahidroxi (M1), o qual também é farmacologicamente ativo, em crianças é similar ao de adultos. Para M1, a C_max (1,34mg/l) e AUC (11,60mg/l.h) em crianças foram dentro da faixa observada em adultos (C_max 0,96 a 1,57mg/l; AUC 10,90 a 17,96mg/l.h). A meia-vida terminal (t1/2?) de M1 foi 4,18 horas em crianças e 2,89 a 8,71 horas em adultos.

A nimesulida é excretada principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3% é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato. Cerca de 29% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

Menos que 0,1% é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato. De 17,9% a 36,2% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

O perfil cinético da nimesulida não teve alteração em idosos após doses agudas e repetidas.

Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80mL/min), os níveis de pico plasmáticos de nimesulida e seu principal metabólito não são maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não causou acúmulo. A nimesulida é contraindicada para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de acumulação.

O tempo médio estimado para início da ação terapêutica após a administração de nimesulida é de 15 minutos para alívio da dor. A resposta inicial para a febre acontece cerca de 1 a 2 horas após o uso do medicamento e dura aproximadamente 6 horas.

Cuidados de Armazenamento

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Nimelit deve ser mantido em temperatura ambiente (15 e 30º C), proteger da luz e da umidade Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Nimelit é um comprimido circular amarelado, isento de material entranho Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Conservar em temperatura ambiente (15 e 30º C), proteger da luz e da umidade Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Nimelit suspensão oral em gotas é uma suspensão homogênea de cor amarelada, com odor de baunilha e morango Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

Dizeres Legais

III- DIZERES LEGAIS Reg MS: 1 0392 0073 Farm Resp Dra Giovana Bettoni - CRF-GO n° 4617 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Vitapan Ind Farmacêutica Ltda Rua VPR 01 - Qd 2 A - Mód 01 DAIA - Anápolis - GO CNPJ: 30 222 814/0001-31 Indústria Brasileira XXXXXX- 09/14A PA P EL 0800 622929 www vitapan com br 8 Bula do Paciente Bula_Nimelit_Comprimidos _Suspensão Vitapan 2014 - XXXXXX - 09/14A Anexo B Histórico de Alteração para a Bula Dados da Submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera a bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº expediente Assunto Data do expediente Nº expediente Assunto Data de aprovação Itens de bulas Versões (VP/VPS)

III- DIZERES LEGAIS Reg MS: 1 0392 0073 Farm Resp Dra Giovana Bettoni - CRF-GO n° 4617 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Vitapan Ind Farmacêutica Ltda Rua VPR 01 - Qd 2 A - Mód 01 DAIA - Anápolis - GO CNPJ: 30 222 814/0001-31 Indústria Brasileira XXXXXX- 09/14A PA P EL 0800 622929 www vitapan com br 16 Bula do Paciente Bula_Nimelit_Comprimidos _Suspensão Vitapan 2014 - XXXXXX - 09/14A Anexo B Histórico de Alteração para a Bula Dados da Submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera a bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº expediente Assunto Data do expediente Nº expediente Assunto Data de aprovação Itens de bulas Versões (VP/VPS)