Bula de Perlutan - 1X1ml

Para que serve

Perlutan é indicado para prevenir a gravidez, sendo um contraceptivo (anticoncepcional) injetável à base de hormônios para uso em dose única mensal.

Perlutan pode também ser indicado para o controle de irregularidades menstruais e como tratamento para problemas hormonais de falta de estrógeno ou progesterona.

Como Perlutan funciona?

Perlutan tem a combinação de duas substâncias que atuam juntamente para impedir a ovulação.

Deve ser injetado no músculo sempre por um profissional qualificado e treinado uma vez por mês de acordo com o dia do seu sangramento menstrual e orientação de seu médico.

Contraindicação

Você não deve usar Perlutan se apresentar as seguintes condições:

• Alergia a qualquer um dos componentes do produto;
• Estiver grávida ou com suspeita de gravidez;
• Estiver amamentando (com menos de 6 semanas após o parto);
• Tem ou teve câncer de mama ou suspeita de doença maligna de mama ou órgão genital;
• Dores de cabeça graves e recorrentes, inclusive enxaqueca com sintomas neurológicos;
• Hipertensão (pressão alta) grave (acima de 180/110 mmHg);
• Doença vascular;
• Presentar histórico recente ou antigo de trombose venosa profunda, embolia pulmonar, ou ambos em tratamento com anticoagulante;
• Problemas recentes ou antigos de falta de irrigação sanguínea no coração (incluindo infarto do miocárdio) ou doença nas válvulas do coração;
• Tiver diabetes com comprometimento dos rins, dos olhos, dos nervos ou com outros problemas de circulação sanguínea ou diabetes há mais de 20 anos;
• Tiver lúpus eritematoso sistêmico (tipo de reumatismo);
• Presença ou histórico de doenças do fígado, incluindo cirrose grave, tumores malignos do fígado, hepatite ativa, icterícia colestática (amarelamento da pele) da gravidez ou icterícia com o uso de anticoncepcional hormonal prévio (incluindo coceira grave na gravidez);
• Tiver passado por uma cirurgia de grande porte que exija muito tempo em repouso;
• Sangramento uterino ou vaginal anormal;
• Tabagismo intenso (fumar mais de 15 cigarros por dia);
• Idade acima de 35 anos.

Este medicamento é contraindicado durante a gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

Como usar

A dose de Perlutan (150 mg/mL de algestona acetofenida e 10 mg/mL de enantato de estradiol) é de uma ampola entre o 7º e 10º dia (preferivelmente no 8º dia) após o início de cada menstruação.

Contar o primeiro dia de sangramento menstrual como o dia número 1.

Perlutan deve ser sempre administrado por via intramuscular profunda, preferencialmente na região glútea ou, alternativamente, no braço (região deltoide).

Não administrar por via intravenosa.

Antes da administração deve ser feita desinfecção (limpeza) do local de aplicação.

A injeção deve ser administrada lentamente, sempre por um profissional qualificado e treinado.

Após a administração, não massageie o local de aplicação.

Proteja-o com uma compressa limpa para evitar qualquer perda da solução.

Estas instruções devem ser estritamente seguidas para minimizar falhas na contracepção ou falta de eficácia.

Recomenda-se que a aplicação seja feita utilizando-se agulha tipo 30x8 com uma seringa calibrada para 1 mL, no mínimo.

O conteúdo inteiro da ampola deve ser cuidadosamente aspirado para dentro da seringa e injetado evitando-se perdas.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Perlutan?

Caso você se esqueça de usar este medicamento, deve adotar um método contraceptivo de barreira (como preservativos) para evitar a gravidez indesejada durante aquele ciclo até que um novo ciclo se inicie e a medicação seja reiniciada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Deve-se ter cautela se Perlutan for administrado nas seguintes situações:

• Histórico de pressão arterial alta ou pressão arterial de 160-180 mmHg/100-110 mmHg;
• Histórico familiar de doença nas veias e artérias;
• Altos níveis de colesterol ou triglicérides;
• Cirurgia de grande porte com imobilização prolongada;
• Amamentação (6 semanas – 6 meses após o parto);
• Nos primeiros 21 dias após o parto mesmo que não amamentando;
• Histórico de câncer de mama ou histórico familiar de câncer de mama;
• Uso de determinados antibióticos, terapias antirretrovirais (por exemplo, ritonavir) ou anticonvulsivantes (por exemplo, carbamazepina);
• Tumores de fígado (benigno: adenoma hepatocelular);
• Doença inflamatória nos intestinos (colite ulcerativa e doença de Crohn; contraceptivos hormonais combinados podem piorar esta condição);
• Síndrome hemolítica urêmica (contraceptivos hormonais combinados podem piorar esta condição).

Em tais casos, o médico deve acompanhar cuidadosamente o uso do medicamento e avaliar a melhor alternativa de terapia anticoncepcional.

Recomenda-se uma avaliação médica e ginecológica minuciosa e completa antes e durante o uso de Perlutan.

Distúrbios vasculares

As seguintes condições têm sido demonstradas com o uso de anticoncepcionais hormonais combinados:

• Aumento do risco de infarto do miocárdio (especialmente em fumantes com 30 anos ou mais ou mulheres com outros fatores de risco como pressão alta, altos níveis de colesterol, obesidade mórbida e diabetes);
• Aumento da taxa de mortalidade associada a doenças circulatórias em mulheres fumantes com mais de 35 anos e em não fumantes com mais de 40 anos;
• Agravamento dos fatores de risco como hipertensão, diabetes, hiperlipidemias, idade e obesidade;
• Aumento da pressão arterial;
• Aumento do risco de doenças tromboembólicas e trombóticas e eventos cerebrovasculares.

Câncer de mama e órgãos reprodutores

Mulheres que atualmente têm ou tiveram câncer de mama não devem usar anticoncepcionais hormonais combinados porque o câncer de mama é um tumor sensível a hormônios.

Sangramento vaginal inexplicável ou irregularidades de sangramento

A maioria das mulheres que usa contraceptivo teve alteração nos padrões de sangramento menstrual (sangramento frequente, irregular, prolongado ou não frequente), incluindo amenorreia (falta de menstruação).

Se o sangramento anormal associado com Perlutan persistir ou se agravar, uma investigação adequada deve ser instituída para descartar a possibilidade de patologia orgânica e deve ser instituído tratamento adequado, se necessário.

Em caso de amenorreia, a possibilidade de gravidez deve ser investigada e excluída.

Lesões nos olhos

A administração do contraceptivo Perlutan injetável mensalmente deve ser interrompida se houver perda parcial ou total inexplicável da visão, desencadeamento de proptose (olho mais saltado) ou diplopia (visão dupla), papiledema (inchaço da papila do globo ocular) ou lesões vasculares da retina.

Problemas no fígado como cirrose grave, hepatite viral e tumores

Os problemas hepáticos poderão exigir a descontinuação de uso do anticoncepcional até que a função do fígado volte ao normal e a causa destes problemas não for atribuída ao anticoncepcional.

Apesar de Perlutan ser altamente eficaz, a prática e os estudos têm mostrado que podem ocorrer casos de gravidez, uma vez que, como todos os demais métodos de contracepção, também este não protege 100% das mulheres. A ocorrência desses casos de gravidez resulta de falhas do próprio método contraceptivo e/ou de outros fatores não relacionados ao medicamento. Estes estudos mostram que podem ocorrer gestações na proporção de 3 a 17 casos para cada 10.000 mulheres que utilizarem o produto durante 1 ano.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça), dor abdominal superior, desconforto mamário, menstruação irregular.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Alteração do peso, nervosismo, tontura, náusea (enjoo), vômitos, amenorreia (falta de menstruação), dismenorreia (cólica menstrual), hipomenorreia (baixo fluxo menstrual).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Hipernatremia (concentração de sódio aumentada no sangue), depressão, acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório (interrupção do fornecimento de sangue para o cérebro), neurite óptica (inflamação do nervo óptico), comprometimento da visão, intolerância a lentes de contato.

Comprometimento da audição, trombose arterial, embolia, hipertensão, tromboflebite (inflamação de uma veia), trombose venosa, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral trombótico, acidente vascular cerebral hemorrágico (derrame), câncer de mama, câncer de colo de útero.

Tumor hepático (benigno ou maligno), acne, prurido (coceira) e reação na pele, retenção hídrica (retenção de líquido no organismo), metrorragia (sangramentos vaginais fora de época), ondas de calor, reações no local da injeção (como dor, sangramento, manchas roxas, vermelhidão na pele, calor, nódulo, coceira, secreção, ou inchaço) e testes do fígado fora da normalidade.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Transtornos da libido (alteração no desejo sexual).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Efeitos na capacidade de dirigir e usar máquinas

Podem surgir efeitos indesejáveis como tontura durante o tratamento com Perlutan.

Assim, recomenda-se cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e Amamentação

Este medicamento é contraindicado durante a gravidez.

Perlutan não deve ser usado para testes de gravidez.

Pouco se sabe sobre efeitos ao feto se este ou outros contraceptivos injetáveis combinados forem usados durante a gravidez; os riscos da exposição ao feto não são conhecidos.

Perlutan pode ser usado em mulheres que não estejam amamentando a partir de 3 semanas após o parto.

Após um aborto, o tratamento com Perlutan pode ser iniciado imediatamente.

Perlutan é contraindicado durante a amamentação nas primeiras 6 semanas após o parto.

Nos 6 primeiros meses após o parto, durante a amamentação, o uso de contraceptivos combinados injetáveis pode diminuir a quantidade e a qualidade do leite materno e assim afetar a saúde do bebê.

Alguns medicamentos contraceptivos hormonais passam para a criança no leite materno.

Efeitos adversos na criança têm sido relatados, incluindo amarelamento da pele (icterícia) e aumento de glândulas mamárias. Portanto o uso de Perlutan não é recomendado durante a amamentação.

Perlutan inibe transitoriamente a ovulação e não causa esterilidade após seu tratamento, porém quando se interrompe o uso de Perlutan pode demorar 2 a 3 meses para que a sua ovulação volte ao normal.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Composição

Cada ampola de 1 mL contém:

Algestona acetofenida	150 mg (correspondentes a 115,8 mg de algestona)
Enantato de estradiol	10 mg (correspondentes a 7,1 mg de estradiol)

Excipientes: benzoato de benzila, álcool benzílico e óleo de gergelim.

Superdosagem

Sintomas

Enjoo, vômitos, dor e desconforto nas mamas, dor de cabeça, retenção de líquidos e sais, alterações do sangramento menstrual ou suspensão das menstruações.

Tratamento

Não existem antídotos específicos.

A paciente deve ser acompanhada pelo médico e seus sintomas tratados conforme necessário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Medicamentos ou fitoterápicos que induzem certas enzimas, incluindo o citocromo P450 3A4 (CYP3A4) podem reduzir a eficácia de contraceptivos ou aumentar o sangramento de escape. Tal como sucede com os anticoncepcionais hormonais em geral, o uso concomitante de Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa) com rifampicina, rifabutina, griseofulvina e ritonavir (inibidores de protease potencializados) pode reduzir a eficácia contraceptiva do produto ou provocar irregularidades menstruais. Alguns outros medicamentos ou fitoterápicos que podem reduzir a eficácia de contraceptivos hormonais incluem bosentana e produtos contendo erva de São João.

O uso concomitante de anticonvulsivantes como carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, oxcarbazepina, e felbamato estimulam o metabolismo de contraceptivos esteroides orais, podendo assim também reduzir a eficácia contraceptiva de Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa). O topiramato pode também induzir o metabolismo de contraceptivos esteroides, mas a interação parece ser clinicamente irrelevante com doses diárias de 200 mg ou menos. Com o uso concomitante de lamotrigina, entretanto, ocorre uma interação reversa, em que os contraceptivos hormonais estimulam o metabolismo da lamotrigina e reduzem suas concentrações plasmáticas em 40-65% no estado de equilíbrio, potencialmente levando à piora do controle das crises epilépticas ou sinais de toxicidade quando o contraceptivo é cessado.

Os contraceptivos hormonais podem alterar a eficácia do tratamento com antirretrovirais, anti-hipertensivos, hipnóticos, hipoglicemiantes, anticoagulantes e antidepressivos.

A coadministração de atorvastatina e de certos contraceptivos contendo etinilestradiol aumenta os valores da AUC para o estradiol em aproximadamente 20%. Inibidores do CYP3A4 tais como o itraconazol ou cetoconazol podem aumentar as concentrações plasmáticas hormonais.

Alterações significativas (aumento ou diminuição) da concentração plasmática de estrogênio e progestina têm sido observadas em alguns casos de coadministração com inibidores de protease de HIV / HCV ou com inibidores não-nucleosídeos da transcriptase reversa.

Houve relatos de gravidez ao tomar contraceptivos hormonais e antibióticos, mas os estudos de farmacocinética clínica não demonstraram efeitos consistentes de antibióticos nas concentrações plasmáticas de esteroides sintéticos.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

A proporção posológica entre DHPA e E2EN (150 mg : 10 mg) foi selecionada com base em estudos comparativos por seu adequado balanço entre benefício e risco. Ao comparar esta posologia com a dos anticoncepcionais orais, deve-se ter em mente que os componentes ativos de Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa) não são derivados sintéticos de concentração igual àquelas utilizadas por via oral, em microgramas, mas são derivados dos hormônios naturais do organismo que, para produzir efeitos similares, são aplicados por via parenteral, em miligramas.

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa) provê um estrógeno natural (estradiol), diferentemente dos estrógenos sintéticos utilizados nos contraceptivos orais combinados (COC). Como o estradiol é análogo aos estrógenos fisiológicos, sua ação é mais curta e menos potente do que os estrógenos sintéticos dos COCs. O tipo e a magnitude dos efeitos colaterais relacionados ao enantato de estradiol presente em Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa) podem ser diferentes dos apresentados por usuárias de COCs. Estudos com DHPA + E2EN mostraram pouco ou nenhum efeito sobre a pressão arterial, hemostasia e coagulação, metabolismo de carboidratos e lipídeos e função hepática em comparação aos COCs.

A tolerabilidade local de Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa) é satisfatória e a sistêmica corresponde à dos anticoncepcionais injetáveis combinados atualmente em uso no mercado. A aceitação deste método varia, mas em geral, é positiva: foi observado que a taxa de continuidade/persistência após 12 ciclos do uso é cerca de 60% (os principais motivos para a descontinuidade são razões pessoais, e não médicas; e a principal razão médica é relacionada ao ciclo menstrual (4-5%), sendo sangramentos irregulares a mais frequente (2-3%). Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa) é uma alternativa válida à contracepção oral para as mulheres sendo particularmente adequada para mulheres que – embora possam receber contraceptivos hormonais – não querem ou não podem tomar comprimidos regularmente por intolerância. Podem ocorrer gestações na proporção de 3 a 17 casos para cada 10.000 mulheres que utilizarem o produto durante 1 ano.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Farmacocinética

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa) é uma solução oleosa administrada por via intramuscular. É distribuída para o tecido adiposo e continua na circulação durante todo o ciclo menstrual.

Após a aplicação de uma dose de Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol (substância ativa) pela primeira vez, a concentração sérica máxima de estradiol é alcançada dentro de 6,3 dias. Entretanto, as concentrações séricas máximas de estradiol são obtidas mais cedo (4,2 dias) nas usuárias crônicas. Quando o enantato de estradiol (10 mg) foi administrado por via IM isoladamente em mulheres no climatério, foi identificado um volume de distribuição de 5.087 litros e meia-vida de eliminação de 5,57 dias. O enantato de estradiol é primariamente eliminado na urina como conjugados do ácido glicurônico e ácido sulfúrico. Foram também encontrados na urina enantato de estradiol não convertido, 2-metoxi-estrona e estrona.

A meia-vida da diidroxiprogesterona e dos seus metabólitos é de 24 dias. É excretada principalmente pelas fezes.

Cuidados de Armazenamento

Mantenha em temperatura ambiente (15 ºC a 30 ºC), protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características organolépticas

Perlutan se apresenta em ampolas de vidro âmbar contendo um líquido límpido oleoso de cor amarelada livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Dizeres Legais

MS 1.0367.0085.

Farm. Resp.:
Dímitra Apostolopoulou
CRF-SP 08828.

Importado por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10

Fabricado por:
MR Pharma S.A.
Tortuguitas – Argentina.

Venda sob prescrição médica.