Bula de Presmin 0,5% - Colírio 5Ml

Para que serve

é eficaz na redução da pressão intra-ocular e está indicado para o tratamento da hipertensão ocular e glaucoma crônico de ângulo aberto. Pode ser usado isolado ou em combinação com outras drogas antiglaucomatosas.

Contraindicação

Hipersensibilidade ao componente da fórmula. Bradicardia sinusal, maior do que o bloqueio atrioventricular de primeiro grau, choque cardiogênico ou pacientes com insuficiência cardíaca comprovada.

Como usar

A dose recomendada é uma ou duas gotas no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes por dia. Como acontece ao se administrar uma medicação nova, recomenda-se o acompanhamento cuidadoso dos pacientes. Se a pressão intra-ocular do paciente não estiver adequadamente controlada com este tratamento, pode-se instituir terapêutica concomitante com pilocarpina , outros mióticos, epinefrina ou inibidores da anidrase carbônica.

Precauções

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO Este medicamento deve ser utilizado exclusivamente nos olhos Quando aplicado nos olhos, PRESMIN ® Solução Oftálmica Estéril pode ser absorvido pelo organismo Podem ocorrer reações respiratórias (falta de ar), reações no coração (diminuição dos batimentos cardíacos) e pressão arterial (queda da pressão arterial) Você deve parar de usar PRESMIN ® Solução Oftálmica Estéril se tiver qualquer sintoma de insuficiência no coração Você deve ter cuidado ao usar PRESMIN ® Solução Oftálmica Estéril se tiver problemas respiratórios, se for asmático, diabético ou sofrer hipertireoidismo (funcionamento excessivo da tireoide) Você deve interromper gradualmente o tratamento com PRESMIN ® Solução Oftálmica Estéril antes de passar por uma cirurgia com anestesia geral Uso durante a gravidez e lactação Não há estudos adequados e bem controlados do uso do cloridrato de betaxolol em mulheres grávidas PRESMIN ® Solução Oftálmica Estéril deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício justificar o risco potencial para o feto Não se sabe se o cloridrato de betaxolol é excretado no leite humano Tendo em vista que muitos medicamentos podem ser excretados no leite, a decisão de continuar ou não com a amamentação deve ser tomada considerando-se a necessidade do uso da medicação pela mãe Em caso de dúvida, procure orientação médica 2 Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista Uso em crianças A segurança e a eficácia do uso em crianças não foram determinadas Pacientes idosos Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes jovens e idosos Pacientes que utilizam lentes de contato Este medicamento contém um conservante que pode ser absorvido pelas lentes de contato As lentes de contato devem ser retiradas do olho antes da aplicação do produto e podem ser recolocadas 15 minutos após a aplicação Uso em insuficiência renal (rim) ou hepática (fígado) Não há estudos que assegurem a segurança do uso do medicamento em pacientes com insuficiência renal ou hepática PRESMIN ® Solução Oftálmica Estéril deve ser utilizado com precaução nestes pacientes Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Como acontece com qualquer colírio, uma turvação transitória da visão ou outras perturbações visuais podem afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas Se a visão turvar após a instilação, você deve esperar que a visão normalize antes de conduzir ou utilizar máquinas

Reações Adversas

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de PRESMIN ® Solução Oftálmica Estéril

As seguintes reações adversas são classificadas de acordo com a seguinte convenção: muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento), comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento), incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento), rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento), ou muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento) Dentro de cada um-grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade Distúrbios psiquiátricos Raro: ansiedade Distúrbios no Sistema Nervoso Comum: dor de cabeça Raro: síncope Doenças oculares Muito comum: desconforto nos olhos Comum: visão borrada e aumento de lágrimas Incomum: úlcera de córnea, inflamação da córnea, conjuntivite, inflamação nas pálpebras, deficiência visual, sensibilidade a luz, dor nos olhos, olho seco, vistas cansadas, contração involuntária da pálpebra, coceira nos olhos, secreção ocular, crosta na margem das pálpebras, inflamação nos olhos, irritação nos olhos, doenças na conjuntiva, inchaço na conjuntiva e vermelhidão nos olhos Raro: catarata Distúrbios cardíacos Incomum: diminuição ou aumento dos batimentos cardíacos Distúrbios vasculares Raro: hipotensão (pressão sanguínea baixa) Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino Incomum: asma, dificuldade para respirar, rinite Raro:tosse e rinorreia (corrimento excessivo de muco nasal) Doenças gastrointestinais Incomum: náusea Raro: diminuição do senso do paladar Doenças na pele e tecidos subcutâneos Raro: dermatite (alergias na pele) e manchas na pele Doenças dos órgãos genitais e da mama Raro: diminuição da libido (apetite sexual) Outras reações adversas identificadas a partir da vigilância pós-comercialização, incluem o seguinte (as frequências não puderam ser estimadas a partir dos dados disponíveis): Distúrbios do Sistema imunológico hipersensibilidade (alergias) Distúrbios psiquiátricos insônia, depressão Distúrbios no Sistema Nervoso tontura Doenças oculares vermelhidão da pálpebra Distúrbios cardíacos arritmia Doenças na pele e tecidos subcutâneos queda de cabelo Perturbações gerais e alterações no local de administração fraqueza Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento 4 9 O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Em caso de superdose lave os olhos com água ou soro fisiológico em abundância e consulte imediatamente seu médico

Composição

COMPOSIÇÃO: Cada mL (33 gotas) contém: 5,6 mg de cloridrato de betaxolol (equivalente a 5,0 mg de betaxolol base), ou seja, 0,15 mg de betaxolol por gota Veículo constituído de: cloreto de sódio, ácido clorídrico e/ou hidróxido de sódio para ajuste de pH, edetato dissódico, cloreto de benzalcônio como conservante e água purificada q s p 1 mL INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

Superdosagem

Os sintomas que podem ocorrer com a superdose deste tipo de medicamento, administrado por via sistêmica, são diminuição dos batimentos cardíacos, diminuição da pressão sanguínea, insuficiência cardíaca aguda e dificuldade para respirar Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800-722 6001, se você precisar de mais informações VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Reg ANVISA/MS - 1 1725 0032 Farm Resp : Janaina A S Roberto CRF-SP nº 27 185 Fabricado por: LATINOFARMA Indústrias Farmacêuticas Ltda Rua Dr Tomás Sepe, 489 Jardim da Glória, Cotia - SP CNPJ 60 084 456/0001-09 Indústria Brasileira SAC (11) 4702-5322 sac@latinofarma com br Histórico Dados da Submissão Eletrônica Dados da petição/notificação que altera a bula Dados das Alterações de Bulas Data do expediente No Expediente Assunto Data do expediente No Expediente Assunto Data da aprovação Itens de Bula Versões (VP/VPS)

Interação Medicamentosa

Pacientes que estejam em tratamento com agentes bloqueadores beta-adrenérgicos por via oral e o Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) devem ser observados quanto ao potencial efeito aditivo, tanto na pressão intraocular como nos efeitos sistêmicos comuns aos betabloqueadores.

Recomenda-se cuidadosa observação do paciente quando se administra um betabloqueador a pacientes em tratamento com drogas depletoras de catecolaminas, tais como a reserpina, por causa de possíveis efeitos aditivos e produção de hipotensão e/ou bradicardia.

Betaxolol é um agente bloqueador adrenérgico, portanto, deve-se ter cautela nos pacientes que usam concomitantemente drogas psicotrópicas adrenérgicas.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Uma metanálise de 28 estudos randomizados publicados demonstrou que o betaxolol 0,5% tem a eficácia de redução da pressão intraocular (PIO) em comparação à linha basal de 23% (25% to 22%) para os picos de PIO e diminuição de 20% (23% to 17%) para as pressões mais baixas.

Danos ao nervo óptico e perda de campo visual é resultado de uma pressão intraocular elevada e sustentada de perfusão ocular pobre.

Betaxolol reduz a pressão intraocular normal e elevada e o mecanismo de ação hipotensivo ocular parece ser uma redução na produção aquosa que pode ser demonstrada por tonografia e fluorofotometria aquosa.

O início de ação com o betaxolol pode ser geralmente notado dentro de 30 minutos e o efeito máximo detectado 2 horas após a administração tópica.

Uma dose única proporciona uma redução de 12 horas na pressão intraocular.

A observação clínica dos pacientes com glaucoma tratados com o Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) por até três anos mostra que o efeito redutor da pressão intraocular é bem conservado.

Os estudos clínicos mostram que a solução tópica de Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) oftalmológica reduz a pressão intraocular em 25% do valor basal.

Nos ensaios com 22mmHg, como um índice geralmente aceito de controle da pressão intraocular, o Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) foi eficaz em mais de 94% da população estudada, dos quais 73% foram tratados com betabloqueador sozinho.

Em estudos controlados, duplo-cego, a magnitude e a duração do efeito hipotensor ocular de Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) e soluções oftálmicas de timolol foram clinicamente equivalentes.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) também tem sido utilizado com sucesso em pacientes com glaucoma que se submeteram a trabeculoplastia a laser e precisaram complementar com terapia hipotensora ocular de longo prazo.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) foi bem tolerado em pacientes com glaucoma usando lentes gelatinosas e rígidas, e em pacientes afácicos.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) não produz miose ou espasmo de acomodação, que são frequentemente vistos com agentes miótico.

A visão turva e cegueira noturna, muitas vezes associada à terapia padrão miótica não estão associadas com o uso do Cloridrato de Betaxolol (substância ativa). Assim, os pacientes com opacidades lenticulares central evitam a deficiência visual causada por constrição da pupila.

Em estudos clínicos, Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) foi usado com segurança para reduzir a pressão intraocular em 47 pacientes com glaucoma e doença reativa das vias aéreas, os quais foram monitorados por um período médio de 15 meses. Porém, deve-se ter precaução no tratamento de pacientes com doenças reativas graves das vias aéreas ou histórico de asma.

Características Farmacológicas

Farmacologia

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa), um agente bloqueador do receptor (beta-1-adrenérgico) cardiosseletivo, não apresenta atividade estabilizadora de membrana (anestésica local) e é destituída de ação simpatomimética intrínseca.

Quando oralmente administrada os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos reduzem os batimentos cardíacos em pacientes saudáveis e em pacientes com doença cardíaca.

Em pacientes com diminuição severa da função miocárdica, os antagonistas do receptor beta-adrenérgico podem inibir os efeitos necessários dos estímulos simpáticos para manter adequadamente a função cardíaca.

Quando instilado no olho, o Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) reduz a pressão intraocular elevada bem como a normal, associada ou não com glaucoma.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) tem efeitos mínimos nos parâmetros cardiovasculares e pulmonares.

O Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) (uma gota em cada olho) quando comparada a timolol e placebo em um estudo cruzado de três grupos de tratamento envolvendo nove pacientes com doenças nas vias aéreas que foram selecionados tendo como base no mínimo 15% de redução no Volume Expiratório Forçado em 1 segundo (FEV1) após administração do timolol oftálmico.

Cloridrato de Betaxolol (substância ativa) não teve efeito significante na função pulmonar como mensurado no Volume Expiratório Forçado em um segundo (FEV1), na Capacidade Vital Forçada (FVC) e no FEV1/FVC.

Adicionalmente, a ação do isoproterenol, um beta-estimulante, administrado no final do estudo não foi inibida pelo betaxolol oftálmico.

Ao contrário, o timolol oftálmico diminuiu significativamente estas funções pulmonares.

FEV1 – Variação percentual da linha base

^a Dobro da concentração clínica.
^b Inalado em 240 minutos; medido em 270 minutos.
* Timolol estaticamente é diferente do betaxolol e placebo (p<0.05).

Nenhuma evidência de bloqueio beta-adrenégico cardiovascular foi observada durante o exercício com betaxolol em um estudo cruzado de três tratamentos, duplo mascarado, em 24 pacientes normais comparados ao Cloridrato de Betaxolol (substância ativa), timolol e placebo para efeitos na pressão sanguínea e na frequência cardíaca.

A média da pressão sanguínea arterial não foi afetada por nenhum tratamento, entretanto timolol oftálmico produziu uma diminuição significativa na média da frequência cardíaca.

Média da frequência cardíaca

^a Dobro da concentração clínica.
*Mean pulse rate significantly lower for timolol than betaxolol or placebo (p < 0.05).