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Para que serve

Indicado para o tratamento da osteoporose de mulheres pós-menopáusicas com osteoporose para prevenir fraturas, inclusive aquelas do quadril e da coluna (fraturas por compressão vertebral). Indicado para o tratamento da osteoporose de homens para prevenir fraturas.
para degermação das mãos,braços e anti sepsia da pele.

Contraindicação

Anormalidades do esôfago que retardam o esvaziamento esofágico, tais como estenose ou acalásia;
Incapacidade de permanecer em pé ou na posição sentada durante, no mínimo, 30 minutos;
Hipersensibilidade a qualquer componente do produto;
Hipocalcemia
Não deve ser usado por pessosas hipersensiveis a alguns dos componentes da formulação.

Como usar

Deve ser ingerido pelo menos meia hora antes do primeiro alimento, bebida ou medicação do dia, somente com água. Outras bebidas (inclusive água mineral), alimentos e alguns medicamentos parecem reduzir a absorção, deve ser tomado apenas pela manhã, ao despertar, com um copo cheio de água, não deve se deitar por 30 minutos, no mínimo, após a ingestão, e até após a primeira refeição do dia. Não deve ser ingerido à noite, ao deitar ou antes de se levantar.

Precauções

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO Informe seu médico sobre quaisquer problemas médicos ou odontológicos que você apresente ou tenha apresentado, incluindo doença renal conhecida, sobre quaisquer tipos de alergias e se for ou tiver sido fumante Se apresentar qualquer problema digestivo ou de deglutição, informe seu médico antes de tomar ENDROSTAN ® Gravidez e Amamentação: Não tome ENDROSTAN ® se você estiver grávida ou amamentando Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista Crianças: ENDROSTAN ® não é indicado para uso em crianças Idosos: ENDROSTAN ® age igualmente bem e é bem tolerado por pacientes com idade superior ou inferior a 65 anos

Reações Adversas

A maioria dos pacientes não apresenta efeitos adversos com ENDROSTAN. No entanto, como qualquer medicamento, ENDROSTAN pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados reações adversas. As reações adversas em geral foram leves. Alguns pacientes podem apresentar distúrbios digestivos, como náusea, vômito ou fezes escuras e/ou sanguinolentas. Alguns distúrbios digestivos podem ser graves, incluindo irritação ou ulceração do esôfago (o tubo que liga a boca ao estômago), que podem causar dor torácica, refluxo gastroesofágico, dificuldade para engolir ou dor após a deglutição. Estas reações podem ocorrer especialmente se os pacientes não tomarem ENDROSTAN com a um copo cheio de água e/ou se deitarem menos de 30 minutos após tomar ENDROSTAN ou antes da primeira refeição do dia. As reações esofagianas podem piorar se os pacientes continuarem a tomar ENDROSTAN após o desenvolvimento dos sintomas sugestivos de irritação do esôfago. Alguns pacientes podem experimentar dor óssea, muscular ou das articulações raramente (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento) graves. Pacientes que desenvolverem dores ósseas, muscular ou das articulações graves devem entrar em contato com seu médico. A maioria dos pacientes experimentou alívio após interromperem o uso. Os pacientes, raramente (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento), apresentaram inchaço nas juntas ou inchaço nas mãos e pernas. Sintomas como gripe e resfriado (raramente (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento) com febre), são comuns no início do tratamento. Em raros casos (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento) pacientes tomando alendronato de sódio apresentam coceira, dor ocular ou erupções cutâneas que podem piorar com a luz do sol. Foi relatada perda de cabelo. Raramente (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento) podem ocorrer reações cutâneas graves. Podem ocorrer reações alérgicas, como urticária, ou inchaço da face, dos lábios, da língua e/ou garganta, que podem causar dificuldade de respiração ou de deglutição. Pacientes podem experimentar vertigem ou alterações no paladar. Raramente (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento), ocorreram úlceras gástricas ou outras úlceras pépticas (algumas graves). Ocorreram úlceras na boca quando o comprimido foi mastigado ou dissolvido na boca. Os pacientes raramente (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento) tiveram problemas maxilares associados com o atraso na cura de infecções, frequentemente após extração dentária. Os pacientes raramente (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento) apresentaram fraturas em partes específicas do osso da coxa. Contate seu médico, caso você desenvolva uma dor nova ou dor incomum no quadril ou na coxa. Seu médico possui uma lista mais completa dos efeitos adversos. Se experimentar esses ou quaisquer sintomas incomuns, informe seu médico imediatamente. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Composição

COMPOSIÇÃO Cada comprimido contém: alendronato de sódio trihidratado 91,37 mg (equivalente a 70 mg de ácido alendrônico) Excipientes 1 comprimido (lactose monoidratada + celulose, croscarmelose sódica e estearato de magnésio) INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

• tiver hipersensibilidade a qualquer componente do produto (veja COMPOSIÇÃO); • seu médico lhe disser que atualmente você apresenta deficiência de cálcio no sangue 4

Superdosagem

Não há informações específicas relativas à superdosagem com ENDROSTAN ® Podem ocorrer hipocalcemia, hipofosfatemia (queda da concentração de cálcio e fosfato no sangue, respectivamente) e reações gastrintestinais, tais como mal-estar gástrico, pirose (queimação gástrica), esofagite, gastrite ou úlcera Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA ® Marca Registrada Reg MS nº 1 0440 0157 Número do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho Farm Resp : Dra Fernanda Cortez Colósimo de Oliveira - CRF-SP nº 27 250 Registrado e fabricado por: Instituto Terapêutico Delta Ltda Alameda Capovilla, 129 - Indaiatuba - SP C N P J 33 173 097/0002-74 Indústria Brasileira Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 29/06/2015 Produto: Endrostan Processo de origem: 25000 12618/98-11 ANEXO B HISTÓRICO DE ALTERAÇÃO PARA A BULA Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente Nº do Expediente Assunto Data do expediente Nº do expediente Assunto Data de aprovação Itens de bula Versões (VP/VPS)

Interação Medicamentosa

Se forem administrados concomitantemente, é provável que os suplementos de cálcio e ou minerais (incluindo ferro e magnésio), antiácidos e outros medicamentos administrados por via oral interfiram na absorção de Alendronato de Sódio (substância ativa). Portanto, os pacientes devem esperar pelo menos meia hora após ter ingerido Alendronato de Sódio (substância ativa), para tomar qualquer outra medicação por via oral.

Não está prevista nenhuma outra interação medicamentosa com significado clínico.

O uso concomitante de TRH (estrógeno ± progesterona) e Alendronato de Sódio (substância ativa) foi avaliado em dois estudos clínicos, de um ou dois anos de duração, que envolveram mulheres na pós-menopausa com osteoporose. O uso combinado de TRH e Alendronato de Sódio (substância ativa) resultou em aumentos maiores da massa óssea e reduções maiores da reabsorção óssea do que o observado com cada terapia isoladamente.

Nesses estudos, o perfil de tolerabilidade e segurança da associação foi compatível com aquele dos componentes administrados individualmente.

Não foram realizados estudos específicos de interação. O Alendronato de Sódio (substância ativa) foi utilizado em estudos de osteoporose em homens, mulheres na pós-menopausa e em usuários de glicocorticoides, estes pacientes utilizavam concomitantemente uma grande faixa de medicamentos, sem evidência de interações clínicas adversas.

Nos estudos clínicos, a incidência de reações adversas no trato gastrintestinal superior foi mais alta em pacientes recebendo terapia diária com doses de Alendronato de Sódio (substância ativa) maiores que 10mg e com produtos que contenham ácido acetilsalicílico. No entanto, isto não foi observado nos estudos com Alendronato de Sódio (substância ativa) em dose única semanal de 35mg ou 70mg.

Como o uso de anti-inflamatórios não hormonais está associado à irritação gastrintestinal, deve-se ter cuidado durante o uso concomitante com alendronato.

Ação da Substância

Resutados de eficácia

Tratamento da osteoporose

Mulheres pós-menopáusicas

Efeito sobre densidade mineral óssea

Demonstrou-se a eficácia de Alendronato de Sódio (substância ativa) 10mg em dose única diária em mulheres na pós-menopausa com osteoporose em quatro estudos clínicos, duplo-cegos, controlados por placebo, com dois ou três anos de duração. Esses estudos incluíram dois estudos multicêntricos de grande porte de três anos de duração, de desenhos praticamente idênticos, sendo um deles realizado nos Estados Unidos (EUA) e o outro em 15 países diferentes (estudo multinacional), que envolveu 478 e 516 pacientes, respectivamente. O gráfico a seguir mostra os aumentos médios da densidade mineral óssea (DMO) da coluna lombar, do colo femoral e em região do trocânter em pacientes que receberam Alendronato de Sódio (substância ativa) 10mg/dia em relação aos pacientes que receberam placebo por três anos para cada um dos estudos.

Estudos de Tratamento da Osteoporose em Mulheres Pós-Menopáusicas. Aumento da DMO Alendronato de Sódio (substância ativa) 10mg/dia durante três anos:

Analisados de forma combinada, os estudos demonstraram que após três anos, a DMO da coluna lombar, do colo femoral e da região de trocânter dos pacientes que receberam placebo diminuiu de forma significativa, entre 0,65% e 1,16%. Nos pacientes que receberam Alendronato de Sódio (substância ativa) 10mg/dia foram observados aumentos altamente significativos, tanto em relação período basal como em relação ao placebo, em cada região mensurada, em cada um dos estudos.

A DMO de corpo total também aumentou de forma significativa em ambos os estudos, indicando que os aumentos de massa óssea da coluna lombar e do quadril não ocorreram à custa de perdas em outros locais do esqueleto. Os aumentos de DMO ficaram evidentes logo aos três meses e continuaram por todo o período de três anos de acompanhamento de tratamento (veja os resultados para a coluna lombar na figura a seguir). No período de extensão de dois anos desses estudos, o tratamento com Alendronato de Sódio (substância ativa) 10mg/dia resultou em aumentos contínuos da DMO da coluna lombar e da região de trocânter (aumentos adicionais absolutos entre os anos três e cinco: em coluna lombar, 0,94%; em região de trocânter, 0,88%).

A DMO do colo femoral, antebraço e do corpo como um todo foi mantida. Portanto, Alendronato de Sódio (substância ativa) reverte a progressão da osteoporose. O Alendronato de Sódio (substância ativa) foi da mesma forma eficaz independentemente da idade, raça taxa de reabsorção óssea no período basal, função renal ou co-administração de ampla variedade de medicamentos comumente utilizados.

Estudos de Tratamento da Osteoporose em Mulheres Pós-Menopáusicas. Evolução do Efeito de alendroanto de sódio 10mg/dia Versus Placebo. Alteração Percentual da DMO da Espinha Lombar em Relação ao Período Basal:

A equivalência terapêutica de Alendronato de Sódio (substância ativa) 70mg uma vez por semana (n = 519) e Alendronato de Sódio (substância ativa) 10mg/dia (n = 370) foi demonstrada em um estudo multicêntrico, duplo-cego, com um ano de duração que envolveu mulheres na pós-menopausa com osteoporose. Os aumentos médios da DMO da coluna lombar em um ano foram 5,1% (4,8%, 5,4%; 95% IC) no grupo com 70mg uma vez por semana e 5,4% (5,0%, 5,8%; 95% IC) no grupo 10mg/dia.

Os dois grupos de tratamento também foram similares quanto a aumentos da DMO em outros sítios do esqueleto. Estes dados suportam a expectativa de que Alendronato de Sódio (substância ativa) 70mg uma vez por semana reduzirá a incidência de fraturas da mesma maneira que o tratamento diário (veja abaixo).

Efeito na incidência da fratura

Para avaliar os efeitos de Alendronato de Sódio (substância ativa) na incidência de fratura vertebral, estudos nos EUA e multinacionais foram combinados numa análise que compara o placebo a um grupo pacientes em tratamento com Alendronato de Sódio (substância ativa) (5 e 10mg ao dia durante três anos ou 20mg ao dia durante dois anos, seguido de 5mg ao dia durante um ano).

Houve uma redução média significativa, tanto do ponto de vista clínico como estatístico, de 48% na proporção de pacientes com uma ou mais fratura vertebral quando receberam alendronato desódio em relação àqueles que receberam placebo (3,2% versus 6,2%). Também foi observada uma redução ainda maior no número total de fraturas vertebrais (4,2 versus 11,3 por 100 pacientes). Além disso, dos pacientes que sofreram alguma fratura vertebral, aqueles que receberam Alendronato de Sódio (substância ativa) tiveram menor diminuição da altura (5,9mm vs. 23,3mm), devido à redução tanto na ocorrência como na gravidade das fraturas.

O Estudo de Intervenção de Fratura l (FIT- Fracture intervention Trial) consistiu em dois estudos com mulheres na pós-menopausa:

Um estudo, com duração de três anos, cujas pacientes tinham pelo menos uma fratura vertebral por compressão no início do estudo (período basal) e outro estudo, com quatro anos de duração, com pacientes com massa óssea reduzida, mas sem fratura vertebral no período basal.

FIT (Estudo de Intervenção de Fratura): Estudo de Três Anos

Este estudo randômico, duplo-cego, controlado por placebo e que envolveu 2.027 pacientes (Alendronato de Sódio (substância ativa), n = 1.022; placebo, n = 1.005), demonstrou que o tratamento com Alendronato de Sódio (substância ativa) resultou em reduções significativas, tanto do ponto de vista clínico como estatístico, na incidência de fratura em três anos de acompanhamento, como mostrado na tabela a seguir.

Efeito do Alendronato de Sódio (substância ativa) sobre a Incidência de Fratura no Estudo de Três Anos (FIT) (pacientes com fratura vertebral no período basal):

^†Número avaliável para fraturas vertebrais: Alendroanto de sódio, n= 984; placebo, n= 966.
⁺p< 0,05.
⁺⁺p< 0,01.
⁺⁺⁺p< 0,001.

Além disso, nessa população de pacientes com fratura vertebral no período basal, o tratamento com Alendronato de Sódio (substância ativa) reduziu significativamente a incidência de hospitalizações decorrentes de qualquer causa (25,0% versus 30,7%, uma redução de 20%). Essa diferença parece estar relacionada, pelo menos em parte, com a redução da incidência de fraturas.

Os dois quadros a seguir demonstram a incidência cumulativa de fraturas de quadril e punho no Estudo de Três Anos do FIT. Nos dois quadros, a incidência cumulativa desses tipos de fratura é menor com Alendronato de Sódio (substância ativa) em comparação com o placebo em todos os momentos. O Alendronato de Sódio (substância ativa) reduziu a incidência de fratura de quadril em 51% e de punho em 48%.

Incidência Cumulativa de Fraturas de Quadril e Punho no estudo de Três Anos do FIT (pacientes com fratura vertebral no período basal):

Estudo de Intervenção de Fratura (FIT): Estudo de Quatro Anos (com pacientes com massa óssea reduzida, porém sem fratura vertebral no período basal)

Este estudo duplo-cego, randômico, controlado por placebo, que envolveu 4.432 pacientes (alendronato, n = 2.214; placebo, n = 2.218) demonstrou a redução da incidência de fraturas com o uso de Alendronato de Sódio (substância ativa). O objetivo do estudo foi recrutar mulheres com osteoporose, isto é, com DMO do colo femoral pelo menos dois desviospadrão abaixo da média para mulheres adultas jovens no período basal.

Entretanto, devido a revisões subsequentes dos valores normativos para DMO do colo femoral, verificou-se que 31% das pacientes não se enquadravam nesse critério de escolha, portanto, esse estudo incluiu tanto mulheres com osteoporose como sem osteoporose. Os resultados são apresentados na tabela a seguir para pacientes com osteoporose.

Efeito de Alendronato de Sódio (substância ativa) sobre a Incidência de Fraturas em Pacientes Com Osteoporose^† no Estudo de Quatro Anos do FIT (pacientes sem fratura vertebral no período basal):

^†DMO basal do colo femoral pelo menos 2 DP abaixo da média para mulheres adultas jovens.
^††Número avaliável para fratura vertebral: Alendronato de Sódio (substância ativa) n=1.426; placebo, n=1.428.
^†††Não significativa.
**p = 0,01.
***p <0,001.

Em todas as pacientes (incluindo as sem osteoporose), as reduções de incidência de fraturas foram: para ? 1 fratura sintomática, 14% (p = 0,072); para ? 1 fratura vertebral, 44% (p = 0,001); ? 1 fratura vertebral sintomática, 34% (p = 0,178) e fratura de quadril, 21% (p = 0,44). As incidências de fraturas de punho em todas as pacientes foram de 3,7% no grupo em uso de Alendronato de Sódio (substância ativa) e 3,2% para o grupo placebo (não significativo).

Homens

A eficácia de Alendronato de Sódio (substância ativa) em homens com osteoporose foi demonstrada em dois estudos clínicos.

Um estudo multicêntrico, duplo-cego, controlado com placebo, de dois anos de duração, com Alendronato de Sódio (substância ativa) 10mg uma vez ao dia envolveu 241 homens entre 31 e 87 anos (média, 63 anos). Em dois anos, os aumentos médios da DMO, em comparação com o placebo, em homens tratados com Alendronato de Sódio (substância ativa) 10mg/dia foram: em coluna lombar, 5,3%; em colo femoral, 2,6%; em região de trocânter, 3,1% e em corpo total, 1,6% (todos com p? 0,001). Compatível com os estudos em mulheres pós-menopáusicas que incluíram um número expressivamente maior de pacientes, nesses homens, Alendronato de Sódio (substância ativa) 10mg/dia reduziu a incidência de novas fraturas vertebrais (determinadas por radiografia quantitativa) em comparação ao uso de placebo (0,8% versus 7,1%, respectivamente; p= 0,017) e, da mesma forma, também reduziu a perda de estatura (-0,6 versus -2,4mm, respectivamente; p= 0,022).

Um estudo multicêntrico, duplo-cego, controlado com placebo, com um ano de duração, com Alendronato de Sódio (substância ativa) 70mg uma vez por semana, envolveu 167 homens entre 38 e 91 anos (média, 66 anos). Em um ano, os aumentos médios da DMO, em comparação com o placebo, foram significativos nas seguintes regiões: coluna lombar, 2,8% (p? 0,001); colo femoral, 1,9% (p= 0,007); região de trocânter, 2,0% (p? 0,001); e corpo total, 1,2% (p=0,018). Esses aumentos da DMO foram semelhantes aos observados em um ano com o estudo de Alendronato de Sódio (substância ativa) 10mg uma vez ao dia.

Em ambos os estudos, Alendronato de Sódio (substância ativa) foi eficaz, independentemente da idade, função gonadal ou IMC no basal (colo femoral e coluna lombar).

Características farmacológicas

O Alendronato de Sódio (substância ativa) é um bisfosfonato que atua como um potente inibidor específico da reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos. Os bisfosfonatos são análogos sintéticos do pirofosfato, que se liga à hidroxiapatita encontrada no osso.

Mecanismo de ação

No nível celular, o alendronato mostra localização preferencial nos locais de reabsorção óssea, especificamente sob os osteoclastos. Os osteoclastos aderem normalmente à superfície óssea, porém, não apresentam a borda em escova, indicativa de reabsorção ativa. O alendronato não interfere com o recrutamento ou fixação dos osteoclastos, mas inibe a atividade dos osteoclastos.

Farmacocinética

Absorção

Comparativamente a uma dose de referência administrada por via intravenosa, a biodisponibilidade do alendronato, em mulheres, foi de 0,64% com doses entre 5 e 70mg administradas por via oral após uma noite de jejum e duas horas antes de um desjejum padrão. A biodisponibilidade em homens (0,6%) foi semelhante. A biodisponibilidade diminuiu de modo equivalente (aproximadamente 40%) quando o alendronato foi administrado uma hora ou uma hora e meia antes de um desjejum. Nos estudos de osteoporose, o Alendronato de Sódio (substância ativa) eficaz quando administrado pelo menos 30 minutos antes da primeira alimentação ou da ingestão do primeiro líquido do dia.

A biodisponibilidade foi insignificante quando o alendronato foi administrado até duas horas depois de um desjejum padrão. A administração concomitante do alendronato com café ou suco de laranja reduz a biodisponibilidade em aproximadamente 60%.

Em indivíduos saudáveis, a prednisona (20mg, três vezes ao dia, por 5 dias) não produziu mudanças clínicas significativas na biodisponibilidade oral do alendronato (um aumento médio variando de 20% até 44%).

Distribuição

Estudos em ratos mostraram que o alendronato distribui-se transitoriamente nos tecidos moles após a administração intravenosa de 1mg/kg, mas é rapidamente redistribuído nos ossos ou excretado na urina. O volume médio de distribuição no estado de equilíbrio, exclusivo do osso, é de, no mínimo, 28L em humanos. As concentrações plasmáticas do composto após doses terapêuticas por via oral são muito baixas para detecção analítica (menores que 5ng/mL). A taxa de ligação às proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 78%.

Metabolismo

Não há evidência de que o alendronato seja metabolizado por animais ou por seres humanos.

Eliminação

Após a administração de uma única dose intravenosa de alendronato marcado com [¹⁴C], aproximadamente 50% da radioatividade foi excretada na urina em 72 horas e pouca ou nenhuma radioatividade foi recuperada nas fezes. Após a administração de uma única dose intravenosa de 10mg, a depuração renal de alendronato foi de 71mL/min e a depuração sistêmica não excedeu 200mL/min.

As concentrações plasmáticas caíram mais de 95% 6 horas após administração intravenosa. Estima-se que a meia-vida terminal em humanos exceda 10 anos, refletindo a liberação de alendronato do esqueleto.

Cuidados de Armazenamento

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C) e proteger da umidade Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Aparência: ENDROSTAN ® é um comprimido de cor branca, circular, biconvexo sem vinco, apresentando aspecto uniforme Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6