para o que é indicado e para que serve?
Para que serve Kyprolis é um tipo de medicamento usado para tratar pacientes com mieloma múltiplo que receberam pelo menos um tratamento prévio para esta condição.Continue lendo...
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ATENÇÃO: O texto abaixo deve ser utilizado apenas como uma referência secundária. É um registro histórico da bula, rótulo ou manual do produto. Este texto não pode substituir a leitura das informações que acompanha o produto, cujo fabricante podem mudar a formulação, recomendação, modo de uso e alertas legais sem que sejamos previamente comunicados. Apenas as informações contidas na própria bula, rótulo ou manual que acompanha o produto é que devem estar atualizadas de acordo com a versão comercializada porém, no caso de qualquer dúvida, consulte o serviço de atendimento ao consumidor do produto ou nossa equipe.
Para que serve
Kyprolis é um tipo de medicamento usado para tratar pacientes com mieloma múltiplo que receberam pelo menos um tratamento prévio para esta condição.
O mieloma múltiplo é um câncer de células plasmáticas (um tipo de glóbulo branco que produz proteínas chamadas imunoglobulinas).
Como o Kyprolis funciona?
Contraindicação
Kyprolis está contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao carfilzomibe ou a qualquer outro componente da fórmula do produto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente ao seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Como usar
Kyprolis foi prescrito por um médico e será administrado por um médico ou outro profissional de saúde.
Kyprolis será infundido em sua veia em 2 dias seguidos a cada semana, durante 3 semanas, seguidas por 1 semana sem a administração de Kyprolis.
Cada período de 28 dias é consideredo um ciclo de tratamento. Isso significa que Kyprolis será administrado nos Dias 1, 2, 8, 9, 15 e 16 de cada ciclo de 28 dias.
Quando Kyprolis é administrado com lenalidomida e dexametasona, ou quando Kyprolis é administrado isolado as doses nos Dias 8 e 9 de cada ciclonão serão administradas a partir do Ciclo 13 em diante.
Posologia do Kyprolis
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Kyprolis?
Precauções
Antes de administrar Kyprolis, seu médico precisa saber se você tem algum dos problemas listados abaixo:
Converse com seu médico se alguma das condições abaixo se aplicar a você, antes de fazer uso de Kyprolis.
Você pode precisar fazer exames adicionais para checar se seu coração, rins e fígado estão funcionando adequadamente.
- Problemas cardíacos, incluindo história de dor no peito (angina), infarto, batimentos cardíacos irregulares (arritmia) ou se você já tomou remédios para o coração;
- Problemas pulmonares, incluindo história de falta de ar em repouso ou quando você faz alguma atividade física (dispneia);
- Problemas renais, incluindo insuficiência renal ou realização de diálise;
- Problemas no fígado, incluindo história de hepatite, gordura no fígado, ou se você já foi informado que seu fígado não funciona adequadamente;
- Sangramentos anormais, incluindo hematomas, sangramentos com pequenos traumas, tal como um corte que demora mais do que o normal para parar de sangrar, ou sangramento interno, tais como tosse com sangue, vômitos com sangue, fezes escuras, ou sangue vermelho vivo nas suas fezes, ou sangramento no cérebro levando a uma dormência súbita ou paralisia em um lado da face, pernas ou braços, dor de cabeça severa repentina ou problemas em enxergas ou dificuldades em falar ou engolir. Isto pode indicar que você tenha um número baixo de plaquetas (células que ajudam o sangue a coagular);
- Dor na perna (que pode ser um sintoma de coágulos de sangue nas veias profundas da perna), dor no peito ou falta de ar (o que pode ser um sintoma de coágulos de sangue nos pulmões);
- Qualquer outra doença importante pela qual você já tenha sido hospitalizado ou já tenha recebido medicação.
Você deve ter cautela se apresentar certos sintomas enquanto estiver recebendo Kyprolis, para reduzir o risco de quaisquer problemas.
Seu médico irá examinar você e rever seu histórico médico completo. Você será cuidadosamente observado durante o tratamento.
Antes de iniciar o uso de Kyprolis e durante todo o tratamento, você irá realizar exames de sangue para verificar se você tem células sanguíneas suficientes e se seu fígado e rins estão funcionando adequadamente. Antes de receber Kyprolis, seu médico vai assegurar que você esteja recebendo líquidos em quantidade suficiente.
Você deve ler a bula de todos os medicamentos que você estiver usando em combinação com Kyprolis, para conhecer as informações relacionadas a eles.
Outros medicamentos e Kyprolis
Informe ao seu médico o nome de todos os medicamentos que você estiver tomando, que tomou recentemente ou que poderá fazer uso no futuro. Isso inclui qualquer medicamento obtido sem receita médica, como vitaminas ou medicamentos a base de ervas.
Para homens utilizando Kyprolis
Enquanto estiver usando o Kyprolis e por 90 dias após o término do tratamento, você deve utilizar um método contraceptivo confiável, tal como um preservativo, para garantir que sua parceira não ficará grávida.
Você deve informar ao seu médico ou enfermeira sobre métodos confiáveis contraceptivos.
Se a sua parceira engravidar enquanto você estiver usando Kyprolis ou dentro de 90 dias após o término do tratamento, informe o seu médico ou enfermeira imediatamente.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Reações Adversas
Como todos os medicamentos, Kyprolis pode causar efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os apresentem. Entre em contato com seu médico ou enfermeiro caso você apresente qualquer um dos seguintes efeitos colateriais ou se você notar qualquer outro efeito colateral não descrito nesta lista.
Condições com as quais você precisa ter cautela
Outros efeitos colaterais incluem
População Especial
Gravidez, amamentação e contracepção
Kyprolis não deve ser usado se você estiver tentando engravidar ou se estiver grávida. O tratamento com Kyprolis não foi avaliado em mulheres grávidas.
Enquanto estiver tomando Kyprolis, e até 30 dias após o término do tratamento, você deve usar um método anticoncepcional confiável para assegurar que você não engravide.
É importante que você informe ao seu médico se você estiver grávida ou estiver pensando em engravidar. Se você engravidar enquanto estiver tomando Kyprolis, notifique seu médico imediatamente.
Se você estiver amamentando, você não deve tomar Kyprolis. Não se sabe se Kyprolis passa para o leite materno em seres humanos. É importante que você informe ao seu médico se estiver amamentando ou planejando amamentar.
Informe ao seu médico ou enfermeira se você está fazendo uso de medicamentos utilizados para previnir a gravidez, tais como contraceptivos orais ou outros contraceptivos hormonais uma vez que estes podem não ser adequados para uso com Kyprolis.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente ao seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Dirigir e operar máquinas
Pacientes sendo tratados com Kyprolis podem apresentar fadiga, tontura, desmaio ou, também, queda da pressão sanguínea. Isso pode prejudicar sua habilidade de dirigir e operar máquinas. Se você apresentar esses sintomas, você não deve dirigir carros ou operar máquinas.
Composição
Apresentação
60 mg de pó liofilizado para solução injetável em embalagem com 1 frasco-ampola.
Uso intravenoso.
Uso adulto.
Composição
Superdosagem
Como este medicamento será administrado por um médico ou enfermeira é improvável que você receberá uma quantidade maior do que a indicada.
Não há antídotos específicos conhecidos para serem usados quando uma dose muito grande de carfilzomibe é administrada (overdose). Em caso de overdose, você deve ser monitorado, especialmente para os efeitos colaterais e/ou reações adversas ao medicamento.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa
Carfilzomibe é primariamente metabolizado por atividades de peptidase e de epóxido hidrolase, e como resultado, o perfil farmacocinético de carfilzomibe provavelmente não é afetado pela administração concomitante de inibidores e indutores do citocromo P450. Não é esperado que carfilzomibe influencie a exposição a outras drogas.
Ação da Substância
Resultados de Eficácia
Resumo das Informações de Eficácia Clínica
Carfilzomibe (substância ativa) como um Agente Isolado no Mieloma Múltiplo
Carfilzomibe (substância ativa) em monoterapia foi avaliado em dois estudos de mieloma múltiplo recidivado ou refratário.
Estudo PX-171-003 A1
A segurança e a eficácia Carfilzomibe (substância ativa) foram avaliadas em um estudo clínico de braço único e multicêntrico. Um total de 266 pacientes com mieloma múltiplo recidivado ou refratário que haviam recebido pelo menos duas terapias prévias (incluindo bortezomibe e talidomida e/ou lenalidomida) foram incluídos. Os pacientes que tinham as seguintes características foram excluídos do estudo: clearance de creatinina < 30 mL/min, insuficiência cardíaca congestiva Classe funcional III ou IV da New York Heart Association, ou infarto do miocárdio nos 6 meses anteriores ao estudo.
Carfilzomibe (substância ativa) foi administrado por via intravenosa (IV) em um período de 2 a 10 minutos em dois dias consecutivos a cada semana, durante três semanas, seguidas por um período de descanso de 12 dias (ciclo de tratamento de 28 dias), até a progressão da doença, toxicidade inaceitável ou por um máximo de 12 ciclos. Os pacientes receberam 20 mg/m2 em cada dose no Ciclo 1 e 27 mg/m2 nos ciclos subsequentes.
Para reduzir a incidência e a gravidade da febre, tremores, calafrios, dispneia, mialgia e artralgia, dexametasona 4 mg por via oral ou por infusão IV foi administrada antes de cada dose Carfilzomibe (substância ativa) durante o primeiro ciclo e antes de todas as doses Carfilzomibe (substância ativa) durante o primeiro ciclo de escalonamento da dose (27 mg/m2). A pré-medicação com dexametasona (4 mg por via oral ou IV) era reiniciada se esses sintomas reaparecessem durante os ciclos subsequentes.
O desfecho primário foi a taxa de resposta global (TRG) determinada pela avaliação de um Comitê de Revisão Independente usando os critérios do IMWG/EBMT. A TRG (resposta completa rigorosa [RCr] + resposta completa [RC] + resposta parcial muito boa [RPMB] + resposta parcial [RP]) foi de 22,9% (IC 95%: 18,0; 28,5) (N = 266). A mediana da duração da resposta (DR) foi de 7,8 meses (IC 95%: 5,6; 9,2).
Estudo PX-171-011
O estudo PX-171-011 foi um estudo de Fase 3 com 315 pacientes que haviam recebido pelo menos três terapias prévias, que avaliou a monoterapia com Carfilzomibe (substância ativa) versus um braço de comparador ativo (referido no protocolo como Melhor Tratamento de Suporte [MTS]) com um protocolo metronômico com corticosteroides em baixa dose (84 mg/ciclo de 28 dias) e ciclofosfamida opcional (1.400 mg/ciclo de 28 dias, que foi usado por 91,8% dos pacientes randomizados para o braço comparador).
Os pacientes que tinham as seguintes características foram excluídos do estudo: clearance de creatinina < 15 mL/min, insuficiência cardíaca congestiva Classe functional III ou IV da New York Heart Association ou infarto do miocárdio nos três meses anteriores ao estudo.
Os pacientes incluídos no Estudo PX-171-011 haviam sido previamente tratados de maneira mais agressiva e tinham pior função de órgãos e da medula em comparação àqueles incluídos no Estudo PX-171-003A1.
O estudo não atingiu seu desfecho de eficácia primário de prolongamento da SG com a monoterapia com Carfilzomibe (substância ativa) em comparação ao controle. O HR foi de 0,975 (IC 95%: 0,760; 1,249); com um valor de p unicaudal de 0,4172. A SG mediana foi de 10,2 meses (IC 95%: 8,4; 14,4 meses) no braço Carfilzomibe (substância ativa) versus 10,0 meses (IC 95%: 7,7; 12,0 meses) no braço comparador.
A SLP mediana foi de 3,7 meses no braço Carfilzomibe (substância ativa) versus 3,3 meses no braço comparador. O HR foi de 1,091 [IC 95%: 0,843; 1,410]; com valor de p unicaudal de 0,2479. A TRG no braço Carfilzomibe (substância ativa) foi de 19,1% em comparação a 11,4% no braço comparador.
Características Farmacológicas
Mecanismo de Ação
Carfilzomibe é um inibidor proteassomal epoxicetona tetrapeptídeo que se liga seletiva e irreversivelmente à treonina N terminal nos sítios ativos do proteassoma 20S, a partícula central proteolítica dentro do proteassoma 26S; ele apresenta pouca ou nenhuma atividade contra outras classes de proteases. Carfilzomibe tem atividades antiproliferativas e pró-apoptóticas em modelos pré-clínicos de tumores sólidos e hematológicos. Em animais, carfilzomibe inibiu a atividade proteassomal em sangue e em tecidos e retardou o crescimento tumoral em modelos de mieloma múltiplo e de tumores sólidos e hematológicos. In vitro, carfilzomibe demonstrou neurotoxicidade mínima e mínima reação a proteases não proteassomais.
Efeitos Farmacodinâmicos
Carfilzomibe administrado por via IV resultou em supressão da atividade do proteassoma semelhante à quimiotripsina (chymotrypsin-like [CT-L]) medida no sangue 1 hora após a primeira dose. Doses ? 15 mg/m2 consistentemente induziram uma inibição (? 80%) da atividade do proteassoma CT-L. Além disso, a administração de carfilzomibe na dose de 20 mg/m2 resultou em inibição do polipeptídeo de baixa massa molecular 2 (latent membrane protein 2 [LMP2]) e das subunidades da multicatalytic endopeptidase complex-like 1 (MECL1) do imunoproteassoma, que variou de 26% a 32% e 41% a 49%, respectivamente. A inibição do proteassoma foi mantida por ? 48 horas após a primeira dose de carfilzomibe para cada semana de administração. A administração combinada com dexametasona não afetou a inibição do proteassoma.
Propriedades Farmacocinéticas
A Cmax e a área sob a curva após uma infusão IV de 2- a 10-minutos da dose de 27 mg/m2 foram de 4.232 ng/mL e 379 ng•hr/mL, respectivamente. Após doses repetidas de 15 e 20 mg/m2 de carfilzomibe, a exposição sistêmica (área sob a curva) e a meia-vida foram similares às dos Dias 1 e 15 ou 16 do Ciclo 1, sugerindo que não houve acúmulo sistêmico de carfilzomibe. Nas doses entre 20 e 56 mg/m2, houve um aumento dose-dependente na exposição. Uma infusão de 30-minutos resultou em uma meia-vida e em uma área sob a curva semelhantes, mas em uma Cmax 2- a 3-vezes menor em comparação àquela observada com uma infusão de 2- a 10-minutos na mesma dose.
Após uma infusão de 30-minutos na dose de 56 mg/m2, a área sob a curva (948 ng•hr/mL) foi aproximadamente 2-vezes aquela observada com a dose de 27 mg/m2, e a Cmax (2.079 ng/mL) foi mais baixa em comparação à dose de 27 mg/m2 na infusão de 2- a 10-minutos.
Cuidados de Armazenamento
Os frascos fechados de Kyprolis devem ser armazenados sob refrigeração (2°C a 8°C) na embalagem original para serem protegidos da luz direta.
Os frascos-ampola de Kyprolis não contêm preservantes antimicrobianos e devem ser usados uma única vez. Técnicas apropriadas de assepsia devem ser observadas durante seu preparo.
Qualquer medicamento não usado ou material residual deve ser descartado de acordo com as exigências locais.
O tempo entre a reconstituição e a administração não deve exceder 24 horas. Armazene a solução reconstituída no frasco-ampola, seringa ou bolsa para líquido intravenoso refrigeradas (2°C a 8°C) por até 24 horas ou em temperatura ambiente (15°C a 30°C) por até 4 horas.
Após a reconstituição, mantenha em temperatura ambiente por até 4 horas ou refrigerada por até 24 horas.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas
Kyprolis é um pó liofilizado para solução injetável, estéril, branco a esbranquiçado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais
Reg. MS 1.0244.0010
Farm. Resp.:
Monica Carolina Dantas Pedrazzi
CRF-SP 30.103
Importado por:
Amgen Biotecnologia do Brasil LTDA.
Rua Patrícia Lucia de Souza, 146.
Taboão da Serra – SP
CNPJ: 18.774.815/0001-93
Fabricado por:
Patheon Manufacturing Services LLC
Greenville – Estados Unidos da América
Ou
Baxter Oncology GmbH
Halle/Westfalen - Alemanha
Embalada por:
Sharp Corporation
Allentown – Estados Unidos da América
Venda sob prescrição médica.
Uso restrito a hospitais.
informações complementares
| Fabricante |
| AMGEN |
| Princípio ativo |
| Carfilzomibe |
| Categoria do medicamento |
| Medicamentos Especiais |
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