Bula de Calmit - 40Mg 45 Comprimidos

Para que serve

Usado como sedativo moderado, como agente promotor do sono e no tratamento de distúrbios do sono associados à ansiedade.

Contraindicação

Este medicamento é contraindicado para menores de 3 anos. 

Pessoas com hipersensibilidade ao extrato de V. officinalis (substância ativa), ou de plantas da família Valerianaceae, e aos outros componentes da fórmula não devem usar este medicamento.

Este medicamento pode causar sonolência, não sendo, portanto, recomendável a sua administração antes de dirigir, operar máquinas ou realizar qualquer atividade de risco que necessite atenção.

Como usar

Uso oral. Uso interno.

Ingerir via oral 1 a 2 comprimidos revestidos contendo 0,4mg do extrato padronizado a 0,8%, 3 vezes ao dia, ou a critério médico. (A dosagem diária deve estar padronizada em valores de 1,0 a 7,5 de ácidos sesquiterpênicos expressos em ácido valerênico).

Os comprimidos revestidos devem ser ingeridos inteiros e sem mastigar com quantidade suficiente de água para que sejam deglutidos.

A dose diária recomendada é de 300mg ao dia (2,4mg de ácidos sesquiterpênicos expressos em ácido valerênico).

Não há restrições quanto à duração do tratamento.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Precauções

Em caso de hipersensibilidade ao produto, recomenda-se descontinuar o uso.

Não ingerir doses maiores do que as recomendadas.

De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta categoria de risco C.

Não há dados disponíveis sobre o uso de valeriana durante a gravidez e a lactação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não há evidências suficientes de que medicamentos à base de V. officinalis (substância ativa) afetem a habilidade de operar máquinas ou dirigir, mas como esses dados são insuficientes, deve-se evitar tais atividades durante o tratamento com estes medicamentos.

Reações Adversas

Os efeitos adversos relatados pelos voluntários participantes dos ensaios clínicos e tratados com os diferentes extratos secos padronizados de V. officinalis (substância ativa) foram raros, leves e similares àqueles apresentados pelos grupos tratados com o placebo. Tais efeitos adversos incluem tontura, indisposição gastrintestinal, alergias de contato, dor de cabeça e midríase.

Com o uso em longo prazo, os seguintes sintomas podem ocorrer

Cefaleia, cansaço, insônia, midríase e desordens cardíacas.

O uso crônico de altas doses de V. officinalis (substância ativa) por muitos anos aumentou a possibilidade de ocorrência de síndrome de abstinência com a retirada abrupta do medicamento.

Em caso de eventos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

Este medicamento pode potencializar o efeito de outros depressores do SNC. Estudos em animais mostraram que a V. officinalis (substância ativa) possui efeito aditivo quando utilizado em combinação com barbitúricos, anestésicos ou benzodiazepínicos e outros fármacos depressores do SNC. O ácido valerênico aumentou o tempo de sono induzido pelo pentobarbital [intraperitoneal (IP) em camundongo], enquanto o extrato aquoso seco alcalino aumentou o tempo de sono com o tiopental (via oral em camundongo) e o extrato etanólico prolongou a anestesia promovida por tiopental (IP em camundongo) devido a sua afinidade aos receptores barbitúricos.

Devido à afinidade do extrato de V. officinalis (substância ativa) e valepotriatos com receptores de GABA e benzodiazepínicos (in vitro) e a diminuição nos efeitos causados pela retirada do diazepam por uma dose suficientemente grande de valepotriatos (IP em ratos), extratos de V. officinalis (substância ativa) contendo valepotriatos podem auxiliar na síndrome de abstinência pela retirada do uso do diazepam.

Recomenda-se evitar o uso de V. officinalis (substância ativa) juntamente com a ingestão de bebidas alcoólicas pela possível exacerbação dos efeitos sedativos.

Interação Alimentícia

Não foram encontrados dados na literatura consultada sobre interações de preparações de V. officinalis (substância ativa) com exames laboratoriais e com alimentos.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

A melhora na qualidade do sono foi demonstrada num estudo randomizado, controlado por placebo, multicêntrico, envolvendo 121 pacientes. Os pacientes receberam 600mg de um extrato etanólico a 70% da raiz de V. officinalis (substância ativa) padronizado em 0,4 a 0,6% de ácido valerênico (n = 61) ou placebo (n = 60) uma hora antes de dormir por 28 noites consecutivas. Os pacientes responderam dois questionários sobre a qualidade do sono, um que media a depressão/escala do humor e outro com avaliação clínica global. 66% dos pacientes que utilizaram a V. officinalis (substância ativa) tiveram um efeito terapêutico bom ou muito bom ao final do tratamento, comparado a 29% igualmente positivos do placebo (PDR, 2000).

Características farmacológicas

Em experimentos em animais, foi observada uma ação depressora central, sedativa, ansiolítica, espasmolítica e relaxante muscular. O principal efeito em humanos é reduzir o tempo de indução do sono. Os ácidos valerênicos in vitro mostraram uma diminuição na degradação do Ácido Gama Aminobutírico (GABA). Experimentos em animais demonstraram um aumento do GABA na fenda sináptica via inibição da recaptação e aumento na secreção do neurotransmissor, podendo ser esse um dos efeitos responsáveis pela atividade sedativa. Outro mecanismo que pode
contribuir para essa atividade é a presença de altos níveis de glutamina no extrato, a qual tem a capacidade de cruzar a barreira hematoencefálica, sendo captada pelo terminal nervoso e convertida em GABA.

Farmacocinética

Foram administrados 600mg de um extrato de V. officinalis (substância ativa) na forma de dose única oral a seis voluntários sadios e foi medida a concentração de ácido valerênico no soro oito horas após a administração usando LC/MS/MS. As concentrações séricas máximas ocorreram entre uma e duas horas depois da administração, alcançando valores de 0,9 a 2,3ng/mL.

O tempo de meia-vida foi de 1.1 ± 0,6h. A área sob a curva de concentração como medida do ácido valerênico foi variável (4,8 ± 2,96µg/mL h) e não correlacionada com a idade ou peso do sujeito tratado. Esses resultados apontam para uma recomendação de uso de produtos a base de V. officinalis (substância ativa) 30 minutos a 2 horas antes de dormir.