Bula de Adapaleno 1Mg/G - Gel 30G Germed Genérico

Para que serve

Este medicamento é destinado ao tratamento da acne.

Contraindicação

O produto não deve ser usado em caso de alergia aos componentes da fórmula.

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Como usar

Lavar e secar bem a pele. Aplicar uma camada fina de Adapaleno (substância ativa) evitando os olhos, lábios, mucosas e dobras do nariz. O medicamento não deve ser aplicado em cortes, abrasões, pele eczematosa ou queimada pelo sol.

O Adapaleno (substância ativa) deve ser aplicado nas áreas afetadas pela acne uma vez por dia, antes de deitar.

Os primeiros sinais de melhora aparecem geralmente após 4 a 8 semanas de tratamento, verificando-se maior melhoria após 3 meses de tratamento. A segurança cutânea de Adapaleno (substância ativa) foi demonstrada em estudos de 06 meses de duração.

O paciente poderá utilizar cosméticos durante o tratamento, desde que não sejam comedogênicos ou adstringentes.

Precauções

Se uma reação de sensibilidade ou irritação severa ocorrer, o uso da medicação deve ser descontinuada. Se o grau de irritação local permanecer, o paciente deverá ser orientado a usar o medicamento com menor frequência, interromper o uso temporariamente até a redução dos sintomas ou interromper o uso por completo. A aplicação diária poderá ser retomada, se for considerado que o paciente é capaz de tolerar o tratamento.

Exclusivamente para uso externo.

Evitar o contato com os olhos, boca, dobras do nariz ou das mucosas. Se o produto entrar no olho, lave imediatamente com água morna.

O produto não deve ser aplicado em qualquer lesão (cortes e arranhões), queimaduras ou eczemas da pele, nem deve ser usado em pacientes com acne severa envolvendo áreas extensas do corpo.

A exposição à luz solar e irradiação UV artificial, incluindo lâmpadas de bronzeamento deve ser minimizada durante a utilização do Adapaleno (substância ativa). O uso de protetores solares e roupas protetoras sobre as áreas tratadas é recomendado quando a exposição não puder ser evitada.

Gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Os estudos em animais por via oral têm mostrado toxicidade reprodutiva em exposição sistêmica. A experiência clínica com Adapaleno (substância ativa) tópico aplicado localmente durante a gravidez é limitada, mas os poucos dados disponíveis não indicam efeitos nocivos sobre a gravidez ou a saúde do feto exposto no início da gravidez.

Devido à limitação dos dados disponíveis e pela possibilidade de uma baixa absorção cutânea do Adapaleno (substância ativa), este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez e em caso de gravidez inesperada, o tratamento deve ser interrompido.

Lactação

O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação do risco/benefício.

Não se sabe se o Adapaleno (substância ativa) é excretado no leite materno. Os estudos em animais indicam que o Adapaleno (substância ativa) é excretado no leite em níveis mais baixos do que os níveis plasmáticos. Visto que muitas drogas são excretadas no leite materno, deve-se ter cautela no uso de Adapaleno (substância ativa) em mulheres lactantes. A fim de evitar exposição do lactante ao medicamento, a aplicação do Adapaleno (substância ativa) na região mamária deve ser evitada durante a lactação.

Pacientes pediátricos (abaixo de 12 anos de idade)

Não foi estabelecida a segurança e eficácia nestes pacientes.

Reações Adversas

O medicamento pode provocar as seguintes reações adversas:

* Datos de Farmacovigilancia pós-comercialização.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

Não se conhecem interações com o uso concomitante de Adapaleno (substância ativa) e outros medicamentos de uso tópico. O Adapaleno (substância ativa) é pouco absorvido através da pele, sendo pouco provável a interação com medicamentos de uso sistêmico.

O Adapaleno (substância ativa) tem leve potencial para irritação local e, portanto, é possível que o uso concomitante de limpadores abrasivos, produtos irritantes ou com efeito ressecante possam produzir efeitos irritantes adicionais. Deve-se ter especial cautela com o uso de produtos contendo enxofre, resorcinol ou ácido salicílico em combinação com Adapaleno (substância ativa) tópico, sendo recomendável não iniciar o tratamento com Adapaleno (substância ativa) enquanto a pele ainda estiver afetada por estas substâncias.

Tratamentos antiacne cutâneos tais como eritromicina, clindamicina fosfato 1% ou peróxido de benzoíla (até 10%) podem ser usados de manhã quando o Adapaleno (substância ativa) for usado à noite.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

A eficácia do produto foi analisada em cinco estudos, todos eles multicêntricos, duplo-cegos, randomizados, de grupos paralelos; onde os pacientes incluídos no estudo (homens e mulheres com diagnóstico de acne vulgar facial de grau leve a moderada) foram tratados com gel de Adapaleno (substância ativa) a 0,1% uma vez ao dia (no período da noite) durante 12 semanas. Os pacientes foram orientados a utilizar uma porção do tamanho de uma ervilha do medicamento após a lavagem do rosto, e era obrigatório a não utilização de outro tratamento anti-acne no período do estudo.

As variáveis primárias de eficácia analisadas foram a contagem total de lesões, assim como a contagem de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Os sinais de tolerabilidade local analisados foram eritema, espessura e ressecamento da pele; enquanto os sintomas locais analisados foram queimação e prurido. Esses dois últimos sintomas também foram classificados como sendo persistentes ou que ocorrem imediatamente após a aplicação. Duas escalas de pontuação global foram determinadas para avaliar a tolerabilidade local, utilizando os valores médios de sinais locais e sintomas.

Os pacientes foram tratados com o gel de Adapaleno (substância ativa) 0,1%, a metodologia estatística para a análise dos resultados incluiu a análise de covariância, análise de variância e teste de Cochran-Mantel-Haenszel. Todos os testes estatísticos foram compilados, com o nível de probabilidade de 0,05 usado para estabelecer a significância estatística e intervalos de confiança de 95%.

O Adapaleno (substância ativa) demonstrou eficácia em termos de redução na contagem total da lesão. E uma rápida eficácia, como evidenciado por uma redução significativa de lesões inflamatórias e total na 1^a semana. O Adapaleno (substância ativa) também demonstrou consideravelmente maior tolerabilidade local em todos os períodos de avaliação. Os resultados sugerem que o gel de Adapaleno (substância ativa) a 0,1% representa um avanço farmacológico para o tratamento da acne vulgar.

Características Farmacológicas

O Adapaleno (substância ativa) é um composto tipo retinoide, quimicamente estável. Os estudos de perfil bioquímico e farmacológico demonstraram que o Adapaleno (substância ativa) é um potente modulador da diferenciação celular, queratinização e processos inflamatórios, que são fatores importantes na patologia da acne vulgar. O mecanismo de ação consiste na ligação do Adapaleno (substância ativa) aos receptores nucleares específicos do ácido retinoico, mas difere da tretinoína por não se ligar à proteína receptora citosólica. Embora o modo exato de ação do Adapaleno (substância ativa) seja desconhecido, ele parece estar relacionado com a normalização da diferenciação das células do epitélio folicular, resultando na diminuição da formação de micro comedões.

Farmacodinâmica

Os estudos em pacientes com acne mostraram evidência clínica de que o Adapaleno (substância ativa) tópico seja eficaz na redução das lesões acneicas não inflamatórias (comedões abertos e fechados). O Adapaleno (substância ativa) inibe as respostas quimiotática (direcional) e quimiocinética (aleatória) dos leucócitos polimorfonucleares humanos em modelos de teste in vitro; ele também inibe o metabolismo, por lipoxidação, do ácido araquidônico para mediadores da inflamação. Este perfil sugere que o componente inflamatório mediado por células na acne possa ser modificado pelo Adapaleno (substância ativa). Estudos em pacientes forneceram evidência clínica de que o Adapaleno (substância ativa) tópico seja eficaz para reduzir os componentes inflamatórios da acne (pápulas e pústulas).

Farmacocinética

A absorção do Adapaleno (substância ativa) através da pele humana é baixa: em ensaios clínicos, os níveis de Adapaleno (substância ativa) mensuráveis no plasma não foram encontradas após aplicação cutânea crônica em áreas extensas de peles acneicas com uma sensibilidade analítica de 0,15 ng.mL^-1. Após a administração de [¹⁴C] Adapaleno (substância ativa) em ratos (IV, IP, oral e cutânea), coelhos (IV, oral e cutânea) e cães (IV e oral), a radioatividade foi distribuída em vários tecidos, sendo os mais altos níveis encontrados no fígado, baço, glândulas adrenais e ovários.

O metabolismo da droga em animais tem sido identificado como sendo principalmente pela O-desmetilação, hidroxilação e conjugação; e a excreção ocorre principalmente pela via biliar.

Dizeres Legais

Maria Geisa Pimentel de Lima e Silva CRF-SP n° 8.082