Bula de Ancoron - Gotas 200Mg 30Ml

Para que serve

Ancoron é indicado para os seguintes casos

• Distúrbios graves do ritmo cardíaco, inclusive aqueles resistentes a outras terapêuticas;
• Taquicardia ventricular sintomática (aumento da frequência cardíaca que se origina nos ventrículos do coração);
• Taquicardia supraventricular sintomática (aumento da frequência cardíaca que se origina nos átrios do coração);
• Alterações do ritmo cardíaco associadas à síndrome de Wolff-Parkinson-White (uma forma de arritmia, que é uma alteração na frequência ou no ritmo dos batimentos cardíacos).

Devido às propriedades farmacológicas da amiodarona, Ancoron é particularmente indicado quando os distúrbios do ritmo forem capazes de agravar uma patologia clínica subjacente [insuficiência coronariana (dor no peito é o sintoma mais comum), insuficiência cardíaca].

Como o Ancoron funciona?

Ancoron é um produto que contém em sua fórmula o cloridrato de amiodarona. Esta substância tem a finalidade de regularizar as alterações dos batimentos cardíacos (arritmias), que podem ocorrer em alguns tipos de doença.

A ação inicial após administração oral varia de 2-3 dias até 3-6 semanas. O efeito terapêutico de Ancoron deve-se ao acúmulo do cloridrato de amiodarona nos tecidos.

Contraindicação

Você não deve utilizar Ancoron no seguinte caso, alergia conhecida ao iodo, à amiodarona ou a quaisquer componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes

• Com bradicardia sinusal (diminuição da frequência cardíaca), bloqueio sinoatrial (bloqueio na propagação dos impulsos elétricos nesta parte do coração) e doença do nó sinusal (estrutura do coração responsável pela função de marcar o passo natural), devido ao risco de parada sinusal, distúrbios severos de condução atrioventricular (na condução dos impulsos elétricos nesta parte do coração), a menos que você esteja com um marcapasso implantado;
• Que fazem uso de associação com medicamentos que possam induzir Torsade de Pointes (alteração grave nos batimentos cardíacos);
• Com disfunção da tireoide;
• Grávidas, exceto em circunstâncias excepcionais;
• Que amamentam.

Todas estas contraindicações listadas não se aplicam quando a amiodarona é utilizada na sala de emergência, em casos de fibrilação ventricular resistente à ressuscitação cardiopulmonar por choque (desfibrilador).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como usar

Você deve tomar os comprimidos inteiros com quantidade suficiente de líquido, durante ou após as refeições, por via oral.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Posologia

Dose inicial de ataque

A dose de ataque usual varia de 600 a 1000 mg ao dia durante 8 a 10 dias.

Dose de manutenção

Determinar a dose mínima eficaz, que pode variar de 100 a 400 mg diários. Considerando a longa meia-vida da amiodarona, o tratamento pode ser administrado em dias alternados (200 mg em dias alternados quando a posologia recomendada é de 100 mg por dia). Também tem sido adotado o esquema de “janela terapêutica”, administrando-se o medicamento durante 5 dias e instituindo intervalo de 2 dias sem medicação.

Risco de uso por via de administração não recomendada

Não há estudos dos efeitos de Ancoron administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Ancoron?

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Uma vez que os efeitos adversos são geralmente dose-relacionados, deve ser administrada a dose mínima efetiva de manutenção.

Durante o tratamento com Ancoron, você deve evitar a exposição aos raios solares e utilizar medidas de proteção.

Monitoramento

Antes do início do tratamento com amiodarona, é recomendada a realização de ECG (eletrocardiograma) e avaliação de potássio sérico. O monitoramento das transaminases e ECG é recomendado durante o tratamento.

Além disso, como a amiodarona pode induzir o hipotireoidismo (produção insuficiente de hormônio tireoide) ou hipertireoidismo (produção excessiva de hormônio tireoide), particularmente em pacientes com histórico de distúrbios da tireoide, o monitoramento clínico e biológico (TSH ultrassensível) é recomendado antes de iniciar o tratamento com amiodarona. Este monitoramento deve ser conduzido durante o tratamento e por vários meses após a sua descontinuação. O nível sérico de TSH ultrassensível deve ser avaliado quando há suspeita de disfunção da tireoide.

Em particular, no contexto da administração crônica de medicamentos antiarrítmicos, foram relatados casos de aumento na desfibrilação ventricular e/ou limiar de estimulação do marcapasso ou do dispositivo cardioversor desfibrilador implantável, afetando potencialmente sua eficácia. Portanto, verificações repetidas da função do aparelho são recomendadas antes do início e durante o tratamento com amiodarona.

Anormalidades do hormônio tireoidiano

A presença de iodo na molécula da amiodarona pode alterar o resultado de alguns testes tireoidianos (fixação do iodo radioativo, PBI), mas isto não impede a avaliação da função da tireoide através de outros testes (T3 livre, T4 livre e TSH ultrassensível).

A amiodarona inibe a conversão periférica de tiroxina (T4) em triiodotiroxina (T3) (hormônios produzidos pela tireoide) e pode causar alterações bioquímicas isoladas (aumento do nível sérico de T4 livre, com leve redução ou mesmo nível normal de T3 livre), em pacientes clinicamente eutireoidianos (função normal da tireoide). Nesses casos, não há razão para a descontinuação do tratamento.

Deve-se suspeitar de hipotireoidismo se os seguintes sinais clínicos, geralmente leves, ocorrerem: ganho de peso, intolerância ao frio, diminuição das atividades, bradicardia excessiva. O diagnóstico é comprovado pelo claro aumento do nível sérico de TSH ultrassensível. O eutireoidismo é geralmente obtido dentro de 1 a 3 meses após a descontinuação do tratamento. Em situações onde haja risco de vida, a terapia com amiodarona pode ser continuada, em combinação com L-tiroxina. A dose de L-tiroxina deve ser ajustada de acordo com os níveis de TSH.

Anestesia

Antes da cirurgia, o anestesista deve ser informado sobre o tratamento com amiodarona.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Advertências

Distúrbios cardíacos

Foi reportado o aparecimento de novas arritmias (alteração na frequência ou no ritmo dos batimentos cardíacos) ou a piora de arritmias tratadas, algumas vezes de forma fatal. É importante, porém difícil, diferenciar uma falta de efeito do medicamento de um efeito pró-arrítmico associado ou não a uma piora da condição cardíaca. Os efeitos pró-arrítmicos são mais raramente reportados com amiodarona do que com outros agentes antiarrítmicos, e geralmente ocorrem no contexto de fatores que prolongam o intervalo QT, tais como interações medicamentosas e/ou distúrbios eletrolíticos. Apesar do prolongamento do intervalo QT, a amiodarona exibe baixa atividade torsadogênica (capacidade de provocar alterações no eletrocardiograma chamadas Torsade de Pointes).

A ação farmacológica da amiodarona induz alterações no eletrocardiograma (exame que avalia a variação dos potenciais elétricos gerados pela atividade elétrica do coração), tais como prolongamento do intervalo QT (relacionado ao prolongamento da repolarização) com possível desenvolvimento de onda U (um dos eventos avaliados no eletrocardiograma). Entretanto, estas alterações não indicam intoxicação.

Em pacientes idosos, a redução da frequência cardíaca pode ser mais pronunciada.

O tratamento deve ser descontinuado no caso de aparecimento de bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º grau, bloqueio sinoatrial ou de bloqueio bi-fascicular (alterações eletrocardiográficas identificadas pelo profissional de saúde).

Bradicardia (diminuição da frequência cardíaca) severa 

Casos de bradicardia severa, potencialmente com risco de vida e bloqueio cardíaco foram observados quando a amiodarona é administrada em combinação com sofosbuvir (medicamento para tratar a hepatite C) em combinação com outro antiviral (são fármacos usados para o tratamento de infecções por vírus) de ação direta contra o vírus da hepatite C, tais como daclatasvir, simeprevir,ou ledipasvir. Portanto, a coadministração destes agentes com amiodarona não é recomendada.

Se o uso concomitante (ao mesmo tempo) com amiodarona não puder ser evitado, recomenda-se que os pacientes sejam cuidadosamente monitorados quando se iniciar o uso de sofosbuvir em combinação com outros antivirais de ação direta.

Pacientes identificados com alto risco de bradiarritmia (alteração na frequência e ritmo cardíaco) devem ser monitorados continuamente por pelo menos 48 horas em um ambiente clínico adequado, após o início do tratamento concomitante com sofosbuvir.

Devido à meia vida (medida usada para indicar a eliminação) longa da amiodarona, um monitoramento apropriado também deve ser realizado em pacientes que descontinuaram amiodarona dentro dos últimos meses, e que iniciarão com sofosbuvir em combinação com outros antivirais de ação direta.

Os pacientes que recebem esses medicamentos para hepatite C com amiodarona, com ou sem outros medicamentos que diminuem a frequência cardíaca, devem ser advertidos sobre os sintomas de bradicardia e bloqueio cardíaco e, caso ocorra, devem ser orientados a procurar imediatamente um médico.

Distúrbios pulmonares 

O aparecimento de dispneia (falta de ar) ou tosse não produtiva pode estar relacionado à toxicidade pulmonar tal como pneumonite intersticial (tipo de pneumonia). Casos muito raros de pneumonite intersticial têm sido relatados com o uso intravenoso de amiodarona. Deve-se realizar raio-X de tórax, quando há suspeita de pneumonite em pacientes que desenvolveram dispneia de esforço, isolada ou associada com piora do estado geral (cansaço, perda de peso, febre).

A terapia com amidarona deve ser reavaliada visto que a pneumonite intersticial é geralmente reversível após a retirada precoce de amiodarona (sinais clínicos geralmente regridem dentro de 3 a 4 semanas, seguido por lenta melhora da função pulmonar e radiológica dentro de alguns meses), e deve ser considerado um tratamento com corticosteroides.

Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias severas, às vezes fatais, geralmente no período imediato após uma cirurgia (síndrome de angústia respiratória do adulto); isto pode estar relacionado com altas concentrações de oxigênio.

Distúrbios do fígado

Um monitoramento cuidadoso dos testes de função hepática (transaminases - enzimas do fígado) é recomendável assim que o uso da amiodarona for iniciado e regularmente durante o tratamento. Podem ocorrer distúrbios hepáticos agudos (incluindo insuficiência hepatocelular severa ou insuficiência do fígado, algumas vezes fatal) e crônicos, com o uso de amiodarona nas formas oral e intravenosa e nas primeiras 24 horas da administração por via IV. Portanto, a dose de amiodarona deve ser reduzida ou o tratamento descontinuado se o aumento de transaminases exceder três vezes o valor normal.

Os sinais clínicos e biológicos de insuficiência hepática crônica decorrentes do uso oral de amiodarona podem ser mínimos (aumento do fígado, aumento das transaminases em até 5 vezes os valores normais) e reversíveis após a suspensão do tratamento, contudo foram relatados casos fatais.

Reações bolhosas severas

Reações cutâneas com risco de morte ou até mesmo fatais Síndrome de Stevens-Johnson (SSJ - forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo) e necrólise epidérmica tóxica (NET - quadro grave, caracterizado por erupção generalizada, com bolhas rasas extensas e áreas de necrose epidérmica, à semelhança do grande queimado, resultante principalmente de uma reação tóxica a vários medicamentos).

Se sinais ou sintomas de SSJ ou NET (rash cutâneo progressivo frequentemente com bolha ou lesão na mucosa) aparecerem, o tratamento com amiodarona deve ser descontinuado imediatamente.

Distúrbios neuromusculares

A amiodarona pode induzir a neuropatia (doença do sistema nervoso) sensitivo-motora periférica e/ou miopatia (doença muscular). A recuperação após suspensão do tratamento geralmente ocorre dentro de alguns meses, mas algumas vezes de forma incompleta.

Distúrbios oculares (dos olhos)

Se ocorrer diminuição da visão ou a mesma ficar embaçada, deve-se fazer prontamente um exame oftalmológico completo, incluindo fundoscopia (avaliação do fundo do olho). O aparecimento de neuropatia óptica e/ou neurite (inflamação do nervo) óptica que são distúrbios do nervo óptico (do olho) requer a suspensão do tratamento com amiodarona, já que pode levar à cegueira.

Reações Adversas

As seguintes definições de frequência são usadas

• Muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes);
• Comum (ocorre entre 1 e 10% dos pacientes);
• Incomum (ocorre entre 0,1 e 1% dos pacientes);
• Rara (ocorre entre 0,01 e 0,1% dos pacientes);
• Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes);
• Desconhecida (não pode ser estimada pelos dados disponíveis).

Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático

Distúrbios do coração

Distúrbios endócrinos (glandulares)

Distúrbios oculares

Distúrbios gastrintestinais (do aparelho digestivo)

Distúrbios gerais

Distúrbios hepatobiliares (do fígado e da bile)

Distúrbios do sistema imunológico

Distúrbios do metabolismo e nutrição

Distúrbios do sistema nervoso

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

Distúrbios psiquiátricos

Distúrbios mamários e do sistema reprodutivo

Distúrbios respiratórios, torácicos e no mediastino

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos

Distúrbios vasculares

População Especial

Gravidez e amamentação

A amiodarona é contraindicada durante a gravidez em virtude de seus efeitos na glândula tireoide do feto a menos que, a critério médico, os benefícios superem os riscos ao feto.

A amiodarona é excretada no leite materno em quantidades significativas e por isso, é contraindicada em lactantes.

Pacientes idosos

Em pacientes idosos, a redução da frequência cardíaca pode ser mais pronunciada com o uso da amiodarona.

Crianças

A segurança e eficácia da amiodarona em pacientes pediátricos não foram estabelecidas, portanto a sua utilização não é recomendada.

Alterações na capacidade de dirigir e operar máquinas

De acordo com os dados de segurança da amiodarona, não existem evidências de que a amiodarona prejudique a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Composição

Ancoron 100 mg

Ancoron 200 mg 

Superdosagem

Sintomas

Não há muitos dados disponíveis sobre superdose de amiodarona oral. Foram relatados raros casos de bradicardia sinusal (diminuição do número de batimentos cardíacos), bloqueio cardíaco, taquicardia ventricular (aumento do número de batimentos cardíacos), Torsade de Pointes, insuficiência circulatória e disfunção hepática.

Tratamento

O tratamento deve ser sintomático. A amiodarona e seus metabólitos não são removidos em diálise.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Interações Farmacodinâmicas 

Efeito de cloridrato de Amiodarona (substância ativa) sobre outros produtos 

A Amiodarona (substância ativa) e/ou seu metabólito, a desetilamiodarona, inibem os CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e a glicoproteína P e podem aumentar a exposição de seus substratos. 

Devido à longa meia-vida da Amiodarona (substância ativa), as interações podem ser observadas por vários meses após a descontinuação da Amiodarona (substância ativa). 

Efeito de outros produtos sobre cloridrato de Amiodarona (substância ativa) 

Os inibidores do CYP 3A4 e do CYP 2C8 podem ter um potencial para inibir o metabolismo da Amiodarona (substância ativa) e aumentar a sua exposição. 

Recomenda-se evitar inibidores do CYP 3A4 (por exemplo, suco de toranja e determinados medicamentos) durante o tratamento com Amiodarona (substância ativa). 

Outras interações medicamentosas com cloridrato de Amiodarona (substância ativa)

A administração concomitante de Amiodarona (substância ativa) com sofosbuvir em combinação com outro antiviral de ação direta sobre o vírus da Hepatite C (como daclatasvir, simeprevir ou ledipasvir) não é recomendada, pois pode levar a bradicardia sintomática grave. O mecanismo para este efeito de bradicardia é desconhecido. 

Se a coadministração não puder ser evitada, o monitoramento cardíaco é recomendado

Interação Alimentícia

Evitar o consumo de suco de toranja. 

Ação da Substância

Resultados de Eficácia

A Amiodarona (substância ativa) tem sido utilizada para suprimir um grande número de arritmias supraventricular e ventricular no útero, em adultos e crianças incluindo AV nodal, taquicardia juncional, flutter e fibrilação atrial, taquicardia ventricular e fibrilação ventricular associada com doença arterial coronária e cardiomiopatia hipertrófica. 

Em geral a eficácia da Amiodarona (substância ativa) é igual ou superior aos outros agentes antiarrítmicos e pode ter alcance em 60% a 80% da maioria das taquiarritmias supraventriculares (incluindo aquelas associadas com a síndrome de Wolff-Pakinson-White) e 40% a 60% para taquiarritmias ventriculares. 

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas 

Propriedades farmacocinéticas 

A Amiodarona (substância ativa) é metabolizada principalmente pelo CYP 3A4, e também pelo CYP 2C8. 

A Amiodarona (substância ativa) e seu metabólito, desetilAmiodarona (substância ativa), apresentam in vitro um potencial de inibir os CYP 1A1, CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2B6 e 2C8. A Amiodarona (substância ativa) e a desetilAmiodarona (substância ativa) tem também um potencial para inibir alguns transportadores, tais como a glicoproteína-P e o transportador de cátions orgânicos OCT2 (um estudo mostra um aumento de 1,1% na concentração de creatinina, um substrato de OCT2). Dados in vivo descrevem interações da Amiodarona (substância ativa) sobre substratos de CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2D6 e P-gp. 

A Amiodarona (substância ativa) apresenta trânsito lento e alta afinidade aos tecidos. Sua biodisponibilidade por via oral varia de 30 a 80% (valor médio 50%) entre os indivíduos. O pico de concentração plasmática é atingido em 3 a 7 horas após dose oral única. A atividade terapêutica é, geralmente, obtida em uma semana (variando de alguns dias a duas semanas) de acordo com a dose de ataque. 

A meia-vida da Amiodarona (substância ativa) é longa, incluindo variabilidade interpaciente considerável (20 a 100 dias). Durante os primeiros dias de tratamento com cloridrato de Amiodarona (substância ativa) o produto se acumula em quase todos os tecidos, particularmente no tecido adiposo. A eliminação ocorre após alguns dias e a concentração plasmática no estado de equilíbrio é atingida entre o período de um a alguns meses dependendo de cada paciente. 

Essas características justificam o emprego de doses de ataque, que visam criar rapidamente a impregnação tissular necessária à atividade terapêutica. 

A iodina é parcialmente removida da molécula e é encontrada na urina como ioduro; isto corresponde a 6 mg/24 horas quando uma dose de 200 mg de Amiodarona (substância ativa) é administrada diariamente. A parte remanescente da molécula, portanto incluindo a maior parte de iodina, é eliminada nas fezes após excreção hepática. A Amiodarona (substância ativa) é eliminada essencialmente por via biliar. 

O clearance plasmático da Amiodarona (substância ativa) é baixo e a excreção renal insignificante o que permite o emprego deste medicamento nas posologias habituais nos pacientes com insuficiência renal. 

Após a interrupção do tratamento a eliminação continua durante muitos meses. A persistência de uma atividade residual durante 10 dias a um mês deve ser levada em conta durante a condução do tratamento. 

Dados de segurança pré-clínica 

Em um estudo de carcinogenicidade de 2 anos em ratos, a Amiodarona (substância ativa) causou um aumento de tumores foliculares de tireoide (adenoma e/ou carcinoma) em ambos os sexos com exposição clinicamente relevantes. Como os sinais de mutagenicidade foram negativos, é proposto um mecanismo epigênico em vez de genotóxico para este tipo de indução de tumor. 

No camundongo, os carcinomas não foram observados, mas foi observada uma hiperplasia folicular da tiroide, dose-dependente. 

Estes efeitos sobre a tiroide em ratos e camundongos são muito provavelmente devido a efeitos da Amiodarona (substância ativa) na síntese e/ou liberação de hormônios da glândula tiroide. A relevância destes achados é considerada baixa.

Cuidados de Armazenamento

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30°C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Dizeres Legais

MS n° 1.0033.0001

Farm. Resp.:
Cintia Delphino de Andrade
CRF-SP nº 25.125

Registrado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250 – São Paulo – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75

Fabricado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88 – Embu das Artes – SP
Indústria Brasileira
www.libbs.com.br

Venda sob prescrição médica.