Bula de Clopixol - 10Mg 20 Comprimidos

Para que serve

Tratamento inicial das psicoses agudas, Esquizofrenia aguda e crônica.
Esquizofrenia aguda e crônica, psicoses com sintomas de agitação, inquietação, mania, retardo mental e agressividade.
É indicado no tratamento da Esquizofrenia, Paranóia, delírio, Agitação e Psicose.

Contraindicação

Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Intoxicações agudas por álcool, barbitúricos, ou opiáceos.
Estados comatosos.
Gravidez e lactação.
- Hipersensibilidade á substância
- Intoxicações agudas por álccol, barbitúricos ou opiáceos.
- Hipersensibilidade ao Zuclopentixol
- Gravidez
- Lactação
- Não ingerir bebida álccolica
- Glaucoma
- Tumor de próstata.

Como usar

Via intramuscular - dose varia normalmente entre 50 a 150 mg (1-3 mL), com intervalos de 2 a 3 dias.

Tratamento via oral: Usualmente 10- 50 mg/dia. Em casos moderados a graves, iniciar com 20 mg/dia e aumentar, caso necessário , 10 a 20 mg a cada 2-3 dias até 75 mg ou mais por dia.

Precauções

O Clopixol pode alterar testes da função do fígado.
Clopixol comprimidos contêm Lactose.
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância a alguns açúcares não devem utilizar este medicamento. Converse com o seu médico sobre isto. Os comprimidos também contêm óleo de mamona hidrogenado, que pode causar indisposição estomacal e diarréia.

Guardar o Clopixol em temperatura ambiente (entre 15ºC-30ºC). Manter os comprimidos na embalagem, protegendo-a da luz e do calor. O prazo de validade do Clopixol é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilizar o produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Reações Adversas

Como todos os medicamentos, o Clopixol pode causar efeitos adversos. Se tiver algum dos seguintes sintomas deve contatar o seu médico ou ir ao hospital imediatamente: Reação incomum - ocorre entre 0,1% e 1% (> 1/1 000 e < 1/100) dos pacientes que utilizam este medicamento:
- Movimentos incomuns da boca e da língua, que podem ser um sinal precoce de uma condição conhecida como discinesia tardia.

Reação muito rara - ocorre em menos de 0,01% (< 1/10 000) dos pacientes que utilizam este medicamento:
- Febre alta, rigidez incomum dos músculos e alterações da consciência, especialmente se ocorrer com suor e ritmo cardíaco acelerado; esses sintomas podem ser sinais de uma doença rara chamada de síndrome neuroléptica maligna que tem sido relatada com o uso de diferentes antipsicóticos.
- Amarelamento da pele e do branco dos olhos: isso pode significar que o fígado está afetado e é o sinal de uma condição conhecida como icterícia. As reações adversas a seguir são mais pronunciadas no início do tratamento e a maioria delas geralmente cessa com a continuação do tratamento com o Clopixol:

Reação muito comum - ocorre em mais de 10% (> 1/10) dos pacientes que utilizam este medicamento:
- Sonolência, incapacidade de se sentar e ficar quieto ou de permanecer imóvel (acatisia), movimentos involuntários (hipercinesia), alentecimento ou diminuição dos movimentos (hipocinesia)
- Boca seca
Reação comum - ocorre entre 1% e 10% (> 1/100 e ? 1/10) dos pacientes que utilizam este medicamento:
- Aumento das batidas do coração (taquicardia); sensação de batida rápida, enérgica ou irregular do coração (palpitações);
- Tremores, movimentos repetitivos e posturas anormais devido à contração muscular mantida (distonia); aumento da rigidez muscular (hipertonia), tonturas, dores de cabeça, sensação de formigamento, dormência ou de picadas na pele (parestesia), distúrbios de atenção, esquecimento (amnésia), andar anormal;
- Dificuldades de focar objetos próximos ao olho (distúrbio de acomodação), anormalidades na visão;
- Sensação de balanço enquanto o corpo está parado (vertigem);
- Obstrução das vias nasais (congestão nasal), dificuldade em respirar (dispnéia) ou respiração dolorosa;
- Aumento da secreção de saliva (hipersecreção salivar), prisão de ventre (constipação), vômitos, problemas digestivos ou desconforto centralizado no abdômen superior (dispepsia), diarréia;
- Distúrbios urinários (transtorno de micção), dificuldade para urinar (retenção urinária), aumento do volume da urina (poliúria);
- Aumento do suor (hiperidrose), comichão (prurido);
- Dores musculares (mialgia);
- Aumento do apetite, aumento do peso;
- Fadiga, fraqueza (astenia), sensação geral de desconforto ou mal-estar, dor;
- Falta de sono (insônia), depressão, ansiedade, nervosismo, sonhos anormais, agitação, diminuição do desejo sexual (libido diminuída);

Reação incomum - ocorre entre 0,1% e 1% (> 1/1 000 e ? 1/100) dos pacientes que utilizam este medicamento:
- Reflexos hiperativos ou hiper-responsivos (hiperreflexia), movimentos repetitivos incontroláveis (discinesia), rigidez e andar de pequenos passos (parkinsonismo), desmaios (síncope), dificuldade para coordenar a atividade muscular (ataxia), anomalia da fala, diminuição do tônus muscular (hipotonia), convulsões, enxaqueca;
- Movimentos circulares do olho (síndrome oculógira), pupilas dilatadas (midríase);
- Hipersensibilidade para algumas frequências de som ou dificuldade em tolerar sons do cotidiano (hiperacusia), zumbidos nos ouvidos (tinnitus);
- Dor abdominal, enjôo (náusea), gases (flatulência);
- Vermelhidão na pele (erupção), reações da pele devido à sensibilidade à luz (reações de fotossensibilidade), transtorno de pigmentação, pele brilhante, gordurosa e de cor amarelada devido ao aumento da secreção de sebo (seborréia), eczema ou inflamação da pele (dermatite), sangramento debaixo da pele visto por descolorações vermelhas ou roxas na pele (púrpura);
- Rigidez muscular, incapacidade de abrir a boca normalmente (trismo), torção do pescoço e posição anormal da cabeça (torcicolo, rigidez do pescoço);
- Diminuição do apetite, diminuição do peso;
- Pressão arterial baixa (hipotensão), fogachos;
- Sede, temperatura corporal baixa (hipotermia), febre (pirexia);
- Pele vermelha ou ferida no local da aplicação da injeção;
- Testes sanguíneos anormais para a função do fígado;
- Perturbações sexuais (retardo na ejaculação, problemas de ereção; a mulher pode sentir dificuldade em atingir o orgasmo, secura vaginal [secura vulvovaginal]);
- Indiferença em relação ao ambiente (apatia), pesadelos, aumento do desejo sexual (libido), estado de confusão;

Reação rara - ocorre entre 0,01% e 0,1% (>1/10 000 e ? 1/1000) dos pacientes que utilizam este medicamento:
- Baixa contagem de plaquetas (trombocitopenia), baixa contagem de neutrófilos (neutropenia), redução do número de glóbulos brancos (leucopenia), supressão da medula óssea (agranulocitose);
- Aumento do nível de prolactina no sangue (hiperprolactinemia);
- Aumento de açúcar no sangue (hiperglicemia), intolerância à glicose, níveis de gordura no sangue aumentada (hiperlipidemia);
- Hipersensibilidade, reação alérgica sistêmica aguda e grave (reação anafilática);
- Desenvolvimento das mamas nos homens (ginecomastia), produção excessiva de leite (galactorréia), ausência de menstruação (amenorréia), ereção persistente e dolorosa do pênis não acompanhada por excitação ou desejo sexual (priapismo)

Reação muito rara - ocorre em menos de 0,01% (< 1/10 000) dos pacientes que utilizam este medicamento:
- Febre alta, rigidez incomum dos músculos e alterações da consciência, especialmente se ocorrer com suor e ritmo cardíaco acelerado; esses sintomas podem ser sinais de uma doença rara chamada síndrome neuroléptica maligna que tem sido relatada com o uso de diferentes antipsicóticos
- Amarelamento da pele e do branco dos olhos: isso pode significar que o fígado está afetado e é o sinal de uma condição conhecida como icterícia
- Formação de coágulos no sangue (tromboembolismo venoso).

Assim como outros medicamentos da mesma classe do Clopixol, casos raros das seguintes reações adversas já foram relatados:
- Prolongamento do intervalo QT (ritmo cardíaco lento e as alterações no exame de eletrocardiograma - ECG)
- Batimentos cardíacos irregulares (arritmias ventriculares, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular)
- Torsades de Pointes (um tipo especial de batimento cardíaco irregular) Em casos raros, batimentos cardíacos irregulares (arritmias) podem ter resultado em morte súbita. Em idosos com demência, um pequeno aumento no número de mortes foi relatado para pacientes em uso de antipsicóticos em comparação com aqueles que não recebiam antipsicóticos.

Atenção: coágulos sanguíneos nas veias, especialmente nas pernas (os sintomas incluem inchaço, dor e vermelhidão na perna), podem circular através dos vasos sanguíneos até os pulmões causando dor no peito e dificuldade em respirar. Se você perceber algum destes sintomas, procure atendimento médico imediatamente.

Composição

Cada comprimido revestido do Clopixol contém 11,82 mg e 29,55 mg de dicloridrato de zuclopentixol, equivalente a 10 mg e 25 mg de zuclopentixol base (substância ativa desse medicamento), respectivamente.

Contém também os excipientes: amido, lactose monohidratada, celulose microcristalina, copolividona, glicerol a 85%, talco, óleo de mamona hidrogenado, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho.

Superdosagem

Como este medicamento deve ser administrado por um profissional de saúde, é pouco provável que você receba mais Clopixol do que deveria. Caso isso ocorra, os sintomas de superdose podem incluir sonolência, coma, movimentos incomuns, convulsões, choque, alterações da temperatura corporal e alterações do ritmo cardíaco (incluído ritmo cardíaco irregular ou freqüência cardíaca lenta) quando o Clopixol é administrado em doses altas junto com medicamentos que afetam o coração. Se você tem dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Interação Medicamentosa

Combinações que exigem precaução

O zuclopentixol pode aumentar o efeito sedativo do álcool, os efeitos dos barbitúricos e de outros depressores do SNC.

Os neurolépticos podem aumentar ou diminuir o efeito de anti-hipertensivos; o efeito anti-hipertensivo da guanetidina e de compostos semelhantes é reduzido.

O uso concomitante de neurolépticos e do lítio aumenta o risco de neurotoxicidade.

Os antidepressivos tricíclicos e os neurolépticos mutuamente inibem os seus metabolismos.

O zuclopentixol pode reduzir o efeito da levodopa e o efeito de outras drogas adrenérgicas.

O uso concomitante de metoclopramida e piperazina aumenta o risco de alterações extrapiramidais.

Uma vez que o zuclopentixol é parcialmente metabolizado pelo CYP2D6, o uso concomitante de drogas que inibem esta enzima pode levar à diminuição da depuração do zuclopentixol.

Aumentos no intervalo QT relacionados ao tratamento com antipsicóticos podem ser exacerbados pela co-administração de outros fármacos que aumentam significativamente o intervalo QT. A co-administração dessas drogas deve ser evitada, tais como:

• Classe Ia e III de antiarrítmicos (ex.: quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilide)
• Alguns antipsicóticos (ex.: tioridazina)
• Alguns macrolídeos (ex.: eritromicina)
• Alguns anti-histamínicos (ex.: terfenadina, astemizol)
• Alguns antibióticos da classe das quinolonas (ex.: gatifloxacina, moxifloxacina).

A lista acima não é completa e outros fármacos conhecidos por aumentar significativamente o intervalo QT (ex.: cisaprida, lítio) devem ser evitados.

Drogas conhecidas por causar distúrbios eletrolíticos como diuréticos tiazídicos (hipocalemia) e as drogas conhecidas por aumentar a concentração plasmática do zuclopentixol também devem ser utilizadas com precaução, pois podem aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT e de arritmias malignas.

Alterações testes laboratoriais

Exames laboratoriais de rotina no sangue, o que inclui exames de avaliação das funções renal e hepática, bem como aferição da frequência cardíaca e da pressão arterial, foram realizados em diversos estudos. Em geral, não foram evidenciadas alterações laboratoriais significativas durante o tratamento com o zuclopentixol. Foi registrado um caso de aumento da bilirrubina, TGO e TGP. Em três casos foi registrado um decréscimo dos valores de TGO, TGP e LDH, que estavam altos previamente ao tratamento. Foi registrado um caso de pequena linfocitose.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Dados de segurança pré-clínica

Eficácia clínica e segurança

Em uso clínico, o zuclopentixol é destinado ao tratamento das psicoses agudas e crônicas e para o manejo de pacientes com deficiência mental com comportamento hiperativo e perturbador.

Além de causar uma redução significativa ou eliminação completa dos sintomas nucleares da esquizofrenia, como alucinações e delírios, o zuclopentixol também tem um forte efeito sobre os sintomas comportamentais, tais como hostilidade, desconfiança, agitação e agressividade.

O zuclopentixol induz uma sedação transitória dose-dependente. No entanto, uma sedação inicial é geralmente vantajosa na fase aguda da psicose, uma vez que acalma o paciente no período anterior ao início do efeito antipsicótico. Tolerância ao efeito sedativo inespecífico se desenvolve rapidamente.

Eficácia

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Propriedades farmacocinética

Relação farmacocinética/farmacodinâmica

A concentração sérica mínima (ou seja, a concentração medida imediatamente antes da administração de uma dose) de 2,8-12 ng / ml (7-30 nmol / l) é sugerida como guia para o tratamento de manutenção de pacientes esquizofrênicos com grau baixo-moderado da doença.

Dizeres Legais

DIZERES LEGAIS Reg MS nº 1 0475 0045 001-5 1 0475 0045 003-1 Farm Resp : Michele Medeiros Rocha – CRF-RJ 9597 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA Fabricado e embalado por H Lundbeck A/S, Copenhague – Dinamarca Importado e distribuído por Lundbeck Brasil Ltda Rua Maxwell, 116 – Rio de Janeiro – RJ CNPJ: 04 522 600/0002-51 Central de Atendimento: 0800-282-4445 REG_00048199 v 2 0 CLOPIXOL® Clopixol Depot 200 mg/ ml (injetável) BULA DO PACIENTE