Bula de Clor De Adifenina E Clor De Prometazina E Dipirona Gotas Oral 20Ml Pratig - Prati Donaduzzi Genérico

Para que serve

É indicado nas manifestações dolorosas em geral como antipirético; nas dores espásticas em geral como cólicas do trato gastrintestinal, cólicas renais e hepáticas; cefaleia; nevralgias, mialgias, artralgias, dores pós-operatórias.

Contraindicação

Contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula do produto.

Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes que apresentam problemas renais, hipertensão arterial, doenças cardíacas e nos vasos sanguíneos, no fígado e alterações específicas do sangue tais como agranulocitopenia e a deficiência genética da glicose-6-fosfodeidrogenase.

Pacientes com presença de úlcera gastroduodenal não devem fazer uso deste medicamento.

Também está contraindicado nos caso de hipersensibilidade aos derivados pirazolônicos (como fenilbutazona) ou ao ácido acetilsalicílico, particularmente, naqueles pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico precipita crises de asma, urticária ou rinite aguda; história de agranulocitose independente da origem; deficiência de G-6-PD (risco de hemólise); porfiria.

Durante a gestação e aleitamento:

É desaconselhável o seu uso durante a gravidez devido aos riscos de efeitos sobre o sistema cardiovascular fetal, principalmente no terceiro trimestre de gravidez e durante a lactação.

Perguntar à paciente se está amamentando.

No período de amamentação, só utilize medicamentos com o conhecimento do seu médico ou cirurgião-dentista, pois alguns medicamentos, inclusive este, são excretados no leite materno, podendo causar reações indesejáveis para o bebê.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Dipirona + Cloridrato de Prometazina + Cloridrato de Adifenina (substância ativa) solução oral: Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

Como usar

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.

Posologia

Solução Gotas

Comprimido

Uso oral.

Uso adulto e pediatrico acima de 12 anos.

Solução injetável

Uso intramuscular.

Uso adulto.

Precauções

Em tratamentos prolongados, recomenda- se o controle periódico do quadro laboratorial hematológico. A dipirona pode inibir a função plaquetária e prolongar o tempo de sangramento, sendo este efeito reversível. Assim, deve-se ter cautela em pacientes portadores de doenças intrínsecas da coagulação ou em uso de anticoagulantes.

Agranulocitose:

induzida pela dipirona, é um evento raro de origem imunoalérgica, com duração de no mínimo uma semana. Esta reação é muito rara, mas pode ser fatal. A agranulocitose não é dose dependente e pode ocorrer a qualquer momento durante o tratamento.

Os pacientes devem ser alertados para suspender a medicação e consultar imediatamente seu médico caso apareça algum dos seguintes sinais ou sintomas que podem estar relacionados com a neutropenia: febre, calafrios, inflamação da garganta, ulcerações na cavidade oral. No caso ele neutropenia (< 1.500 neutrófilos/mm3) o tratamento deve ser descontinuado e o hemograma realizado prontamente, para controlar e monitorar o quadro até o retomo à normalidade.

Choque anafilático:

esta reação ocorre principalmente em indivíduos sensíveis. Portanto, a dipirona deve ser prescrita com cuidado a pacientes asmáticos ou atópicos.

Em pacientes com insuficiência renal grave, a posologia deve ser diminuída. A administração de dipirona nos casos de amigdalite ou outras afecções do bucofaringe merece cuidado especial, pois as alterações pré-existentes podem mascarar os sintomas iniciais da angina agranulocítica.

Utilizar a dipirona com cuidado em hipotensos ou pacientes com instabilidade circulatória. A dipirona eleve ser usada com cautela em pacientes com asma pré-existente.

Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, desaconselha-se o uso de altas doses de dipirona sódica, visto que a taxa de eliminação é reduzida nestes pacientes. Os pacientes com insuficiência cardíaca, usuários de diuréticos e idosos possuem maior risco ele toxicidade renal. O uso do medicamento nestes pacientes deve ser cauteloso e os pacientes monitorados adequadamente.

A prometazina é um anti-histamínico, ou seja, um antialérgico que deve ser utilizado com cuidado.

A segurança do uso em crianças menores de 2 anos de idade não está estabelecida. Embora não esteja confirmado, a ingestão concomitante da prometazina com sedativos fenotizínicos pode provocar a Síndrome da morte súbita infantil, por isso este medicamento não deve ser utilizado neste grupo de pacientes.

Pessoas portadoras de epilepsia devem tomar este medicamento com cuidado, devido ao possível aumento da potência dos medicamentos para epilepsia provocada pela prometazina.

Durante a gestação e aleitamento.

É desaconselhável o seu uso durante a gravidez devido aos riscos de efeitos sobre o sistema cardiovascular fetal, principalmente no terceiro trimestre de gravidez e durante a lactação.
Perguntar à paciente se está amamentando.

A amamentação deve ser evitada durante e até 48 horas após o uso deste medicamento devido a possível excreção pelo leite materno.

Gravidez - Categoria de risco C:

Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento é absolutamente contraindicado nos três primeiros meses de gravidez e após esse período, só deve ser empregado nos casos de absoluta necessidade e sob orientação médica.

Durante o período de aleitamento materno ou doação de leite humano, só utilize medicamentos com o conhecimento do seu médico ou cirurgião-dentista, pois alguns medicamentos podem ser excretados no leite humano, causando reações indesejáveis no bebê.

É desaconselhável o seu uso durante a gravidez devido aos riscos de efeitos sobre o sistema cardiovascular fetal (fechamento do Ductus arteriosus), principalmente no terceiro trimestre de gravidez e durante a lactação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Durante o tratamento, recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas. A ação irritante do álcool no estômago é aumentada quando é ingerido com este medicamento, podendo aumentar o risco de úlcera e sangramento. Pacientes com intolerância ao álcool, ou seja, pacientes que reagem até mesmo a pequenas quantidades de certas bebidas alcoólicas, apresentando sintomas como espirros, lacrimejamento e rubor pronunciado da face, demonstram que podem ser portadores de síndrome de asma analgésica prévia não diagnosticada.

Durante o tratamento com este medicamento, por conter dipirona sódica, pode-se observar uma coloração avermelhada na urina, devido à excreção do metabólito rubazônico, porém, isto não tem nenhuma implicação clínica ou toxicológica.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Reações Adversas

Reações Comuns

Reações Raras

Reações Muito Raras

Interação Medicamentosa

Dipirona aumenta a ação de:

Dipirona diminui a ação de:

Prometazina pode aumentar a ação de:

• Metadona.
• Clonidina.

Prometazina pode aumentar as reações indesejáveis de:

Disopiramida.

Adifenina:

Não são conhecidas reações de interação medicamentosa com a adifenina. Por ter ações similares às da atropina, pode-se ter um aumento das reações indesejáveis quando este é associado a anticolinérgicos tais como a benzidamina, diciclomina, meimendro e a belladona.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

A associação das três substâncias - dipirona, cloridrato de prometazina e cloridrato de adifenina - justifica-se, pois, ao lado da ação analgésica, antiespasmódica e antipirética da dipirona, destacam-se as ações de relaxante da musculatura lisa da adifenina, que reforça a ação antiespasmódica da dipirona e as ações sedativa, colinérgica, antiemética e anti-histamínica da prometazina, A associação destas drogas permite uma potencialização dos efeitos, observando-se resposta rápida.

O uso da dipirona na dor severa foi documentado em volumosa quantidade de estudos clínicos, existindo consenso geral de que a dipirona pode frequentemente substituir a morfina, sendo às vezes, até mesmo superior aos opiáceos. Sua eficácia analgésica vem sendo confirmada pelo seu amplo uso clínico por mais de 60 anos no tratamento da dor de intensidade moderada ou severa, no pósoperatório, na cólica renal, biliar e no pós-parto.

Um estudo clínico foi realizado com a associação Dipirona + Cloridrato de Prometazina + Cloridrato de Adifenina (substância ativa) via oral na síndrome complexa dolorosa regional do membro inferior tratada com bloqueio venoso regional com clonidina + lidocaína. A clonidina por via venosa regional foi eficaz para o tratamento da síndrome complexa dolorosa regional (SCDR) em membro inferior. Em adição, foi recentemente publicado que na SCDR existe uma resposta inflamatória local exagerada, secundária à lesão tissular.

Este estudo visou avaliar a eficácia da associação da dipirona (analgesia/ bloqueio direto de receptores da PGE2 na hiperalgesia inflamatória) + adifenina (antiespasmódica) + prometazina (sedação) por via Xoral com a clonidina/ lidocaína via locorregional em pacientes portadores de SCDR em membro inferior. Participaram do estudo 20 pacientes com (SCDR) em membro inferior de forma prospectiva, duplamente encoberta e aleatória, divididos em dois grupos de 10 pacientes cada. O grupo controle (GC) recebeu 30µg de clonidina + 1mg/kg de lidocaína + salina para volume final 20mL por via locorregional. O grupo de estudo (GE) recebeu por via oral, de 6 em 6 horas por dia, durante l semana, 01 dose (dipirona 500mg + adifenina 10mg + prometazina 5mg) em adição ao bloqueio semelhante ao do GC. Os bloqueios foram realizados semanalmente, por três semanas consecutivas. Foi avaliada analgesia pela escala analógica numérica de dor (VAS) e consumo de analgésico de resgate. P<0,05 foi considerado significativo.

Como resultado, apenas o GE apresentou menor consumo diário de cetoprofeno 7, como analgésico de resgate e 14 dias após a realização do primeiro procedimento. A comparação entre os grupos demonstrou que o GE apresentou menor consumo analgésico de cetoprofeno no sétimo dia de avaliação, comparado com o GC, o que permaneceu até o final do período do estudo (p<0,05). Com base nos resultados, conclui-se que a administração oral da associação dipirona + adifenina+ prometazina foi eficaz no controle da dor em SCDR de membro inferior após a primeira aplicação, indicando que quando foi feita a opção da realização de apenas 3 bloqueios semanais, a associação acima é indicada.

A morfina é a droga de escolha para pacientes com dor crônica de origem oncológica, porém o seu uso crônico e doses crescentes estão relacionados com o surgimento de efeitos colaterais. Um estudo foi realizado com a associação (Dipirona + Cloridrato de Prometazina + Cloridrato de Adifenina (substância ativa)) em 20 pacientes com dor crônica de origem neoplásica em uso de morfina. O objetivo deste estudo foi avaliar se a administração por via oral da associação dipirona (analgesia e anti-inflamatória através do bloqueio direto de receptores da PGE2 na hiperalgesia inflamatória) + adifenina (antiespasmódica) + prometazina (sedação) em pacientes de dor crônica de origem oncológica em uso de morfina seria capaz de proporcionar uma melhor qualidade da analgesia e a redução da dose empregada de opioide.

A dose mínima usada de morfina foi de 60mg/dia , durante 1 semana em pacientes avaliados em uma Clínica de Dor do HC-FMRP-USP. Os pacientes receberam por via oral, no período de 6h em 6 horas, 1 dose da associação (dipirona 500mg + adifenina 10mg + prometazina 5mg) diária pelo período de 1 semana, mantendo uso da morfina por via oral na dose necessária e requerida pelo paciente; a dose da morfina, assim como o valor do VAS (Escala Analógica Visual) para a quantificação da intensidade da dor, foram analisados no início e no final do período. No início do período, a dose diária média de morfina foi de x= 73,5mg/dia (dose máx. 120mg/dia e mínima 60mg/dia).

Ao final do período, 7 pacientes estavam em uso da mesma dose inicial de morfina (6 com dose de 60mg/dia e 1 com dose de 90mg/dia); porém 13 pacientes apresentaram redução da dose inicial, com dose média final de X=50,5mg/dia (dose máxima de 90mg/dia e mín. 20mg/dia). Quanto ao valor de VAS, todos os pacientes apresentaram quedas dos valores iniciais; o valor medido inicial foi de X=8,85 (máx. 10 e mín. 6), sendo que o valor médio final foi de x=3,45 (máx. 8 e mín. 0), onde 05 desses com valor em torno de VAS=3 e apenas 02 pacientes referiram pouca melhora da dor (com valores de VAS reduzidos de 10p/ e de 09 p08), porém com redução da dose de morfina. Com base nos resultados conclui-se que a administração conjunta da associação Dipirona + Cloridrato de Prometazina + Cloridrato de Adifenina (substância ativa) por 1 semana em pacientes sofrendo de dor crônica de origem neoplásica em uso de morfina, resultou em melhora da eficácia analgésica, com possibilidade de redução da dose deopioide.

Características Farmacológicas

Dipirona

A dipirona ou metamizol é um analgésico bastante eficaz sendo utilizado em praticamente todo o espectro de queixas dolorosas. Além de seu efeito analgésico apresenta efeito antipirético, antiespasmódico e anti-inflamatório devido à sua ação inibitória sobre a COX-2. Apresenta índice terapêutico bastante alto que parcialmente explica a ocorrência rara de quadros de intoxicação por superdose ou efeitos indesejáveis dose-dependente.

Seus efeitos antipirético e analgésico são devidos à ação periférica e central sendo seu efeito antiinflamatório relacionado à inibição da COX-2.

Prometazina

A prometazina possui efeitos anti-histamínico, sedativo, antiemético e anticolinérgico. Como um antihistamínico, atua por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina. A prometazina antagoniza em vários graus, mas não em todos, os efeitos farmacológicos da histamina.

A prometazina é um agente bloqueador dos receptores Hl. Em adição à ação anti-histamínica, comprovou ser clinicamente útil como sedativo e antiemético. Na dose terapêutica, a prometazina não produz efeitos significativos no sistema cardiovascular. A prometazina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Os efeitos clínicos são aparentes em 20 minutos após administração oral e geralmente durante de 4 a 6 horas. A prometazina é metabolizada pelo fígado em vários compostos; os sulfóxidos d e prometazina e N-dimetilprometazina são os metabólitos predominantes aparecendo na urina.

Adifenina

A adifenina tem como propriedades farmacológicas os efeitos antiespasmódico e parassimpatolítico. A adifenina foi reivindicada por ter efeitos periféricos fracos similares àqueles da atropina junto com uma ação antiespasmódica direta e uma ação anestésica local e é usada para o alívio de espasmos viscerais. Sua ação relaxante da musculatura lisa se deve a um mecanismo competitivo antagonista não específico da acetilcolina pelo receptor de atropina e sua ação na musculatura lisa intestinal é explicada por um efeito anestésico local, o qual interrompe os reflexos locais regulando, assim o tônus e a motilidade intestinais.

Em doses terapêuticas, a ação no tubo digestivo não compromete os mecanismos secretórios do intestino.

Farmacocinética e Metabolismo