para o que é indicado e para que serve?
Para que serve As indicações do cloridrato de ciprofloxacino são as seguintes: Adultos Para o tratamento de infecções complicadas e não complicadas causadas por microrganismos sensíveis ao ciprofloxacino: Do trato respiratório.Continue lendo...
ofertas de
Cloridrato - Ciprofloxaci...
ofertas de Cloridrato - Ciprofloxaci...
R$ 17,59
R$ 26,92
R$ 26,99
R$ 30,66
ATENÇÃO: O texto abaixo deve ser utilizado apenas como uma referência secundária. É um registro histórico da bula, rótulo ou manual do produto. Este texto não pode substituir a leitura das informações que acompanha o produto, cujo fabricante podem mudar a formulação, recomendação, modo de uso e alertas legais sem que sejamos previamente comunicados. Apenas as informações contidas na própria bula, rótulo ou manual que acompanha o produto é que devem estar atualizadas de acordo com a versão comercializada porém, no caso de qualquer dúvida, consulte o serviço de atendimento ao consumidor do produto ou nossa equipe.
Para que serve
As indicações do cloridrato de ciprofloxacino são as seguintes:
Como o Cloridrato de Ciprofloxacino Medley funciona?
Contraindicação
Não use este medicamento nas seguintes situações:
- Alergia (hipersensibilidade) à substância ativa ciprofloxacino, aos medicamentos contendo outras quinolonas ou a qualquer componente da fórmula. Sinais de alergia podem incluir coceira, vermelhidão na pele, dificuldade para respirar ou inchaço das mãos, garganta, boca ou pálpebra;
- Uso concomitante de tizanidina (um relaxante muscular).
Como usar
Não altere a dose nem a duração do tratamento indicados por seu médico. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com líquido. Não é preciso tomar o comprimido junto com as refeições. Tomar os comprimidos com estômago vazio acelera a absorção. Este medicamento não deve ser tomado com laticínios ou bebidas enriquecidas com minerais (por exemplo, leite, iogurte ou suco de laranja enriquecido com cálcio).
No entanto, a absorção não é afetada significativamente por refeições que contenham cálcio.
Se estiver tomando também medicamentos ou suplementos contendo minerais como o cálcio, magnésio, alumínio, assim como certos tipos de antiácidos usados para tratamento de indigestão, o cloridrato de ciprofloxacino deverá ser tomado 1 a 2 horas antes ou pelo menos 4 horas depois desses produtos.
Se o paciente não for capaz de engolir os comprimidos, recomenda-se iniciar o tratamento com ciprofloxacino injetável para terapia intravenosa.
Duração do tratamento
A duração do tratamento depende da gravidade da doença e do curso clínico e bacteriológico. Em geral, o tratamento deve sempre prosseguir por pelo menos 3 dias após a febre e os sinais clínicos terem desaparecido.
Efeitos da descontinuação do tratamento com cloridrato de ciprofloxacino
Se você quiser interromper o tratamento com cloridrato de ciprofloxacino ou parar de tomá-lo antes do previsto por se sentir melhor ou porque está sofrendo efeitos colaterais, fale antes com seu médico. Se você parar de tomar este medicamento sem antes falar com seu médico, as bactérias que causaram a infecção poderão recomeçar a se reproduzir e sua condição poderá piorar bastante.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Posologia do Cloridrato de Ciprofloxacino Medley
Adultos
Dose diária recomendada de ciprofloxacino oral em adultos:
| Indicações | Dose diária para adultos de ciprofloxacino (mg) via oral | |
| Infecções do trato respiratório (dependendo da gravidade e do microrganismo) | 2 x 250 mg a 500 mg | |
| Infecções do trato urinário | Aguda, não complicada | 1 a 2 x 250 mg |
| Cistite em mulheres (antes da menopausa) | dose única 250 mg | |
| Complicada | 2 x 250 mg a 500 mg | |
| Gonorreia | Extragenital | dose única 250 mg |
| Aguda, não complicada | dose única 250 mg | |
| Diarreia | 1 a 2 x 500 mg | |
| Outras infecções | 2 x 500 mg | |
| Infecções graves, com risco para a vida: Principalmente quando causadas por Pseudomonas, Staphylococcus ou Streptococcus | Pneumonia estreptocócica | 2 x 750 mg |
| Infecções recorrentes em fibrose cística | ||
| Infecções ósseas e das articulações | ||
| Septicemia | ||
| Peritonite | ||
Crianças e adolescentes
A dose oral recomendada para infecção aguda causada por Pseudomonas aeruginosa em pacientes (idade entre 5 e 17 anos) com mucoviscidose é 20 mg de ciprofloxacino/Kg de peso corpóreo 2 x por dia (máximo 1.500 mg de ciprofloxacino/dia).
Antraz
Pacientes idosos
Pacientes idosos devem receber a menor dose de acordo com a gravidade da doença e com a sua função renal.
Pacientes com mau funcionamento dos rins e do fígado
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Cloridrato de Ciprofloxacino Medley?
Precauções
Caso apresente qualquer uma destas condições descritas abaixo, durante o tratamento com este medicamento, informe seu médico imediatamente. O seu médico decidirá se o tratamento com o cloridrato de ciprofloxacino deverá ser interrompido. Para o tratamento de infecções graves, infecções por Staphylococcus e infecções por bactérias anaeróbias, o cloridrato de ciprofloxacino deve ser utilizado em associação a um antibiótico apropriado.
Este medicamento não é recomendado para o tratamento de pneumonia causada por Streptococcus pneumoniae devido à eficácia limitada contra este agente bacteriano.
As infecções dos órgãos genitais podem ser causadas por isolados de Neisseria gonorrhoeae resistentes à fluoroquinolonas. É muito importante obter informações locais sobre a prevalência de resistência ao ciprofloxacino e confirmar a sensibilidade por meio de exames laboratoriais.
O cloridrato de ciprofloxacino está associado a casos de prolongamento do intervalo QT (uma alteração do eletrocardiograma). As mulheres podem ser mais sensíveis aos medicamentos que prolonguem o intervalo QTc, uma vez que tendem a ter um intervalo QTc basal mais longo em comparação aos homens. Pacientes idosos podem também ser mais sensíveis aos efeitos associados ao medicamento sobre o intervalo QT. Deve-se ter cautela ao utilizar o cloridrato de ciprofloxacino junto com medicamentos que podem resultar em prolongamento do intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de classe III ou IA, antidepressivos tricíclicos, antibióticos macrolídeos, antipsicóticos) ou em pacientes com fatores de risco para prolongamento QT ou torsades de pointes (uma alteração específica do eletrocardiograma), por exemplo, síndrome congênita do QT longo, desequilíbrio eletrolítico (sais do organismo) não corrigido, como hipocalemia (baixo nível de potássio no sangue) ou hipomagnesemia (baixo nível de magnésio no sangue) e doenças cardíacas como insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio ou bradicardia (ritmo dos batimentos cardíacos muito lento).
Em alguns casos, pode ocorrer reação alérgica grave ou súbita (reação/choque anafilático, angioedema), mesmo com uma única dose, há uma pequena chance que você apresente reação alérgica grave com os seguintes sintomas: aperto no peito, sensação de tontura, doente ou fraco, ou sentir tonturas quando ficar de pé. Se isto ocorrer, informe imediatamente seu médico, pois o tratamento com o cloridrato de ciprofloxacino deverá ser interrompido. Em casos muito raros, pode ocorrer inchaço da face, garganta e dificuldade para respirar, podendo progredir para choque, com risco para a vida, às vezes após a primeira administração. Nesses casos, pare imediatamente o uso deste medicamento e informe seu médico.
Se ocorrer diarreia durante o tratamento com o cloridrato de ciprofloxacino, converse com seu médico antes de tomar antidiarreicos. Informe que está utilizando o cloridrato de ciprofloxacino), caso realize exame de sangue ou urina.
Casos de problemas no fígado (necrose hepática e insuficiência hepática) com risco para a vida têm sido relatados com cloridrato de ciprofloxacino. No caso de qualquer sinal e sintoma de doença no fígado [como anorexia (diminuição do apetite), icterícia (coloração amarelada da pele), urina escura, prurido (coceira) ou abdômen tenso] pare imediatamente o uso deste medicamento e informe seu médico.
Pode ocorrer aumento temporário das enzimas do fígado (transaminases, fosfatase alcalina) ou icterícia colestática (cor amarelada da pele decorrente de acúmulo de pigmentos biliares), especialmente em pacientes que já apresentaram alguma doença no fígado, que forem tratados com cloridrato de ciprofloxacino.
Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com miastenia grave (doença muscular) porque os sintomas podem ser exacerbados.
Podem ocorrer tendinite e ruptura de tendão (predominantemente do tendão de Aquiles) com cloridrato de ciprofloxacino, algumas vezes bilateral, mesmo dentro das primeiras 48 horas de tratamento. Podem ocorrer inflamação e ruptura de tendão mesmo até vários meses após a descontinuação da terapia com este medicamento. O risco de doença nos tendões pode estar aumentado em pacientes idosos ou pacientes tratados concomitantemente com corticosteroides.
Na suspeita de inflamação de tendão, deve-se parar imediatamente o uso de cloridrato de ciprofloxacino, consultar o médico e o membro acometido deve ser mantido em repouso evitando esforço físico, até avaliação médica. Este medicamento deve ser usado com cautela nos pacientes com antecedentes de distúrbios de tendão relacionados a tratamentos com quinolonas.
O cloridrato de ciprofloxacino, assim como outros medicamentos da mesma classe, é conhecido por desencadear convulsões ou diminuir o limiar convulsivo.
Caso sofra de epilepsia, tendência a convulsões ou tenha apresentado convulsões no passado, redução do fluxo sanguíneo cerebral, traumatismo craniano ou antecedente de derrame, o cloridrato de ciprofloxacino deve ser administrado somente se os benefícios do tratamento forem superiores aos possíveis riscos. Esses pacientes correm risco de efeitos indesejáveis no sistema nervoso central. Caso isto ocorra, interrompa o uso deste medicamento e informe imediatamente seu médico.
Casos de estados epilépticos têm sido relatados. Se ocorrerem convulsões pare imediatamente o uso deste medicamento e informe o médico.
Podem ocorrer reações psiquiátricas após a primeira administração de fluoroquinolonas, incluindo ciprofloxacino. Em casos raros, podem ocorrer depressão ou reações psicóticas, que podem evoluir para ideias/pensamentos suicidas e comportamento autodestrutivo, como tentativa de suicídio ou suicídio. Nesses casos pare imediatamente o uso deste medicamento e informe o médico.
Têm sido relatados casos de polineuropatia sensorial ou sensoriomotora, resultando em sensações cutâneas subjetivas, perda ou diminuição de sensibilidade, alteração na sensibilidade dos sentidos ou fraqueza em pacientes recebendo fluoroquinolonas, incluindo cloridrato de ciprofloxacino. Caso você desenvolva sintomas neurológicos, tais como dor, queimação, formigamento, dormência ou fraqueza pare imediatamente o uso deste medicamento e informe o médico.
O ciprofloxacino pode induzir reações de sensibilidade à luz, portanto, os pacientes devem evitar a exposição direta e excessiva ao sol ou à luz ultravioleta (UV). Se aparecerem reações cutâneas similares a queimaduras solares, pare imediatamente o uso deste medicamento e informe o médico.
Você deve procurar um oftalmologista imediatamente em caso de alterações na visão ou algum sintoma ocular.
Interações medicamentosas
A seguir, constam alguns medicamentos cujo efeito pode ser alterado se tomados com cloridrato de ciprofloxacino ou que podem influenciar o efeito deste medicamento. Fale com seu médico caso esteja tomando algum desses medicamentos.
Reações Adversas
Como todo medicamento, o cloridrato de ciprofloxacino pode ocasionar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem. Se você apresentar sintomas de hipersensibilidade (grave, reação alérgica súbita) como coceira, erupção na pele, dificuldade em respirar ou inchaço nas mãos, garganta, boca ou pálpebras, interrompa o tratamento com o cloridrato de ciprofloxacino e procure imediatamente seu médico ou o hospital mais próximo.
A frequência é indicada da seguinte forma:
- Muito comum (maior ou igual a 10%);
- Comum (entre 1% e 10%);
- Incomum (entre 0,1% e 1%);
- Rara (entre 0,01% e 0,1%);
- Muito rara (inferior a 0,01%);
- Frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Se qualquer uma dessas reações se tornar grave ou se você notar qualquer reação adversa não mencionada nesta bula, informe seu médico ou farmacêutico:
| Classe de sistema de órgãos | Categoria de frequência | Reações adversas |
| Infecções e infestações | Reações incomuns | Superinfecções micóticas (infecção por fungos, junto com infecção bacteriana ou após esta). |
| Reações raras | Colite (inflamação do intestino grosso) associada ao uso de antibiótico (muito raramente, com possível evolução fatal). | |
| Distúrbios do sistema linfático e sanguíneo | Reações incomuns | Aumento de um tipo de glóbulos brancos do sangue, os eosinófilos (eosinofilia). |
| Reações raras | Redução dos glóbulos brancos (leucopenia) ou apenas dos glóbulos brancos chamados neutrófilos (neutropenia), redução de glóbulos vermelhos (anemia) ou de plaquetas (trombocitopenia), aumento de glóbulos brancos do sangue (leucocitose) e aumento persistente das plaquetas no sangue (plaquetose). | |
| Reações muito raras | Aumento da destruição dos glóbulos vermelhos (anemia hemolítica), redução de todas as células sanguíneas (pancitopenia com possível risco para a vida), ausência dos glóbulos brancos chamados neutrófilos, com possíveis sintomas de calafrios, febre (agranulocitose), função da medula óssea reduzida (com possível risco para a vida). | |
| Distúrbios imunológicos | Reações raras | Reação alérgica e inchaço alérgico/angioedema. |
| Reações muito raras | Reação alérgica intensa e choque alérgico (por exemplo, inchaço do rosto, da laringe; dificuldade de respirar que pode levar a choque, queda brusca da pressão arterial, com risco para a vida) e reações similares àquelas associadas com doença do soro (por exemplo, febre, alergia, inchaço dos gânglios linfáticos, vermelhidão da pele e inchaço). | |
| Distúrbios metabólicos e nutricionais | Reações incomuns | Diminuição do apetite e da ingestão de alimentos. |
| Reações raras | Aumento da concentração de açúcar no sangue (hiperglicemia), diminuição da concentração de açúcar no sangue (hipoglicemia). | |
| Distúrbios psiquiátricos | Reações incomuns | Hiperatividade psicomotora/agitação. |
| Reações raras | Confusão mental, desorientação, ansiedade, sonhos anormais, depressão* e alucinações. | |
| Reações muito raras | Reações psicóticas*. | |
| Distúrbios do sistema nervoso | Reações incomuns | Dor de cabeça, tontura, distúrbios do sono, alteração do paladar. |
| Reações raras | Sensações anormais, como por exemplo, de formigamento, dormência (parestesia, disestesia), tremores, convulsões (incluindo estado epilético), diminuição da sensibilidade geral (hipoestesia), tonturas giratórias (vertigem). | |
| Reações muito raras | Enxaqueca, distúrbios da coordenação, alteração do olfato, aumento da sensibilidade geral ou específica (hiperestesia), aumento da pressão intracraniana (pseudotumor cerebral). | |
| Reações de frequência desconhecida | Neuropatia periférica e polineuropatia (doenças que afetam um ou vários nervos). | |
| Distúrbios da visão | Reações raras | Alterações da visão. |
| Reações muito raras | Distorção visual das cores. | |
| Distúrbios da audição e do labirinto | Reações raras | Zumbido e perda da audição. |
| Reações muito raras | Alterações da audição. | |
| Distúrbios cardíacos | Reações raras | Taquicardia (aumento da frequência cardíaca). |
| Reações de frequência desconhecida | Alteração no eletrocardiograma chamada prolongamento do intervalo QT, alteração no ritmo do coração (arritmia ventricular), torsades de pointes** (uma alteração específica do eletrocardiograma). | |
| Distúrbios vasculares | Reações raras | Dilatação dos vasos sanguíneos, pressão arterial baixa e desmaio (síncope). |
| Reações muito raras | Inflamação dos vasos sanguíneos (vasculite). | |
| Distúrbios respiratórios | Reações raras | Falta de ar (dispneia), incluindo condição asmática. |
| Distúrbios gastrintestinais | Reações comuns | Enjoo e diarreia. |
| Reações incomuns | Vômitos, dores gastrintestinais e abdominais, dispepsia (má digestão) e gases. | |
| Reações muito raras | Pancreatite (inflamação do pâncreas). | |
| Distúrbios hepatobiliares | Reações incomuns | Aumento das transaminases (enzimas do fígado) e aumento da bilirrubina. |
| Reações raras | Comprometimento do funcionamento do fígado, icterícia (coloração amarelada da pele) e hepatite (inflamação do fígado) não infecciosa. | |
| Reações muito raras | Morte das células do fígado que muito raramente evolui para insuficiência hepática com risco para a vida. | |
| Lesões da pele e do tecido subcutâneo | Reações incomuns | Vermelhidão da pele (rash cutâneo), coceira e urticária (reação alérgica de pele). |
| Reações raras | Sensibilidade à luz e formação de bolhas. | |
| Reações muito raras | Hemorragias pontilhadas da pele (petéquias), eritema nodoso e eritema multiforme (lesões de pele), síndrome de Stevens-Johnson (reação grave de pele caracterizada por bolhas), com potencial risco para a vida, e necrólise epidérmica tóxica (reações graves de pele, com potencial risco para a vida). | |
| Reações de frequência desconhecida | Pustulose exantemática generalizada aguda (reação cutânea grave). | |
| Distúrbios ósseos, do tecido conjuntivo e musculoesqueléticos | Reações incomuns | Dor nas articulações. |
| Reações raras | Dor muscular, inflamação nas articulações (artrite), aumento do tônus muscular e cãibras. | |
| Reações muito raras | Fraqueza muscular, inflamação dos tendões (tendinite), rupturas de tendões (predominantemente do tendão de Aquiles) e piora dos sintomas da miastenia grave (doença muscular grave). | |
| Distúrbios renais e urinários | Reações incomuns | Alteração do funcionamento dos rins. |
| Reações raras | Inflamação dos rins (nefrite túbulo-intersticial), insuficiência renal (alteração da função dos rins), presença de sangue e de cristais na urina. | |
| Distúrbios gerais | Reações incomuns | Dor inespecífica, mal-estar geral, febre. |
| Reações raras | Inchaço, transpiração excessiva. | |
| Reações muito raras | Alterações do modo de andar. | |
| Investigações | Reações incomuns | Aumento da enzima hepática fosfatase alcalina no sangue. |
| Reações raras | Alteração no exame de coagulação (nível anormal de protrombina) e aumento da amilase (enzima que avalia a função do pâncreas). | |
| Reações de frequência desconhecida | Aumento da razão normalizada internacional (RNI) que avalia a coagulação sanguínea (em pacientes tratados com antagonistas de vitamina K). |
*Potencialmente culminando em comportamentos autodestrutivos, como ideias/pensamentos suicidas e tentativa de suicídio ou suicídio.
**Estas reações foram relatadas durante o período de observação pós-comercialização e foram observadas predominantemente entre pacientes com mais fatores de risco para prolongamento do intervalo QT.
As seguintes reações adversas tiveram categoria de frequência mais elevada nos subgrupos de pacientes recebendo tratamento intravenoso ou sequencial (intravenoso para oral):
| Categoria de frequência | Reações adversas |
| Comum (entre 1 e 10 a cada 100 pessoas podem apresentá-las) | Vômito, aumento transitório das transaminases (enzimas do fígado), vermelhidão da pele (erupção na pele). |
|
Incomum (entre 1 e 10 a cada 1.000 pessoas podem apresentá-las)
| Trombocitopenia (redução das plaquetas, células responsáveis pela coagulação), plaquetose (aumento persistente das plaquetas no sangue), confusão mental e desorientação, alucinações, sensações anormais, como por exemplo, de formigamento, dormência (parestesia, disestesia), convulsões (ataques prolongados, repetidos ou contínuos), vertigem, alterações da visão, perda de audição, aumento da frequência cardíaca, vasodilatação (dilatação dos vasos sanguíneos), hipotensão (diminuição da pressão arterial), alteração hepática (do fígado), icterícia (coloração amarelada da pele), insuficiência renal (mau funcionamento dos rins), edema (inchaço). |
| Rara (entre 1 e 10 a cada 10.000 pessoas podem apresentá-las) | Pancitopenia (perigosa queda no número de glóbulos vermelhos, brancos e plaquetas, com possível risco para a vida), função da medula óssea reduzida, choque anafilático (reação alérgica grave, com possível risco para a vida), reações psicóticas (distúrbios mentais, potencialmente levando à comportamentos autodestrutivos, como ideias/pensamentos suicidas e tentativa de suicídio ou suicídio, ou alucinações), enxaqueca, distúrbios do olfato, audição alterada, vasculite (inflamação da parede dos vasos), pancreatite (inflamação do pâncreas), necrose hepática (morte de células do fígado, que muito raramente evolui para insuficiência hepática com risco para a vida), petéquias (hemorragias pontilhadas da pele), ruptura de tendão (predominantemente do tendão de Aquiles – o tendão grande que fica na parte de trás do tornozelo). |
Crianças
A incidência de artropatia (inflamação das articulações), mencionada acima, refere-se a dados coletados em estudos com adultos. Em crianças, artropatia é relatada frequentemente.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de atendimento.
População Especial
Gravidez
Não é recomendado o uso do cloridrato de ciprofloxacino durante a gravidez. Estudos realizados com animais não evidenciaram malformações do feto, porém não se pode excluir que o medicamento possa causar lesões na cartilagem articular de organismos imaturos.
Informe seu médico se você estiver grávida ou desejar engravidar.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Amamentação
Não é recomendado o uso do cloridrato de ciprofloxacino durante a amamentação, pois o ciprofloxacino é excretado no leite materno e pode ser prejudicial para seu bebê, devido ao risco de dano articular ao feto.
Crianças e adolescentes
Como ocorre com outros antibióticos quinolônicos, o ciprofloxacino pode causar lesão nas articulações que suportam o peso em animais imaturos. Os dados de segurança em menores de 18 anos que sofriam principalmente de fibrose cística não evidenciaram lesão de articulação/cartilagem.
Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas
As substâncias do tipo fluoroquinolonas, incluindo o ciprofloxacino, podem prejudicar a habilidade do paciente para dirigir veículos e operar máquinas, devido a uma possível redução de atenção. Em caso de dúvidas, consulte seu médico. Isso ocorre principalmente com o uso em conjunto com bebidas alcoólicas.
Composição
Apresentações
Comprimidos revestidos de 500 mg embalagens com 7 ou 14 comprimidos.
Uso oral.
Uso adulto.
Composição
Superdosagem
Há relatos de alguns casos de toxicidade renal reversível após superdose aguda. Nesses casos, a função renal deve ser monitorada pelo médico. Os pacientes devem ser mantidos bem hidratados. A administração de produtos que contêm magnésio ou cálcio neutraliza o ácido do estômago e reduz a absorção de ciprofloxacino. Caso você ingira uma quantidade do medicamento maior do que a prescrita, consulte seu médico imediatamente, pois este medicamento pode causar dano renal.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa
Medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT
Cloridrato de ciprofloxacino, como outras fluoroquinolonas, deve ser utilizado com cautela em pacientes que estejam recebendo medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos classe IA e III, antidepressivos tricíclicos, macrolídeos, antipsicóticos).
Formação de quelatos
A administração concomitante de cloridrato de ciprofloxacino e medicamentos contendo cátions polivalentes, suplementos minerais (por exemplo, cálcio, magnésio, alumínio, ferro), polímeros ligantes de fosfato (por exemplo, sevelâmer, carbonato de lantânio), sucralfato ou antiácidos e medicamentos altamente tamponados (por exemplo, comprimidos de didanosina) contendo magnésio, alumínio, ou cálcio, reduz a absorção do ciprofloxacino. Portanto, cloridrato de ciprofloxacino deve ser administrado de 1 a 2 horas antes ou pelo menos 4 horas após essas preparações. Essa restrição não se aplica aos antiácidos da categoria dos bloqueadores do receptor H2.
Probenecida
A probenecida interfere na secreção renal do ciprofloxacino. A administração concomitante de medicamentos contendo probenecida e cloridrato de ciprofloxacino aumenta a concentração sérica de ciprofloxacino.
Metoclopramida
A metoclopramida acelera a absorção de ciprofloxacino, reduzindo o tempo para atingir as concentrações plasmáticas máximas. Não se observou efeito sobre a biodisponibilidade do ciprofloxacino.
Omeprazol
A administração concomitante de ciprofloxacino e medicamentos contendo omeprazol reduz ligeiramente a Cmáx e a AUC do ciprofloxacino.
Tizanidina
Em um estudo clínico com voluntários sadios houve um aumento nas concentrações séricas de tizanidina (aumento da Cmáx: 7 vezes, variação: 4 a 21 vezes; aumento da AUC: 10 vezes, variação: 6 a 24 vezes) quando administrada concomitantemente com ciprofloxacino. Houve potencialização do efeito hipotensivo e sedativo relacionada ao aumento das concentrações séricas. Medicamentos contendo tizanidina não devem ser administrados com cloridrato de ciprofloxacino.
Teofilina
A administração concomitante de ciprofloxacino e medicamentos contendo teofilina pode produzir aumento indesejável das concentrações séricas de teofilina. Isto pode causar efeitos indesejáveis induzidos pela teofilina. Em casos muito raros, esses efeitos indesejáveis podem pôr a vida em risco ou ser fatais.
Quando o uso da associação for inevitável, as concentrações séricas da teofilina deverão ser cuidadosamente monitoradas e sua dose reduzida convenientemente.
Outros derivados de xantina
Foi relatado que a administração concomitante de ciprofloxacino e medicamentos contendo cafeína ou pentoxifilina (oxpentifilina) elevou a concentração sérica destes derivados de xantina.
Fenitoína
Nível sérico alterado (diminuído ou aumentado) de fenitoína foi observado em pacientes recebendo cloridrato de ciprofloxacino e fenitoína concomitantemente. É recomendado o monitoramento da terapia com fenitoína, incluindo medições de concentração sérica de fenitoína, durante e imediatamente após a coadministração de cloridrato de ciprofloxacino e fenitoína, para evitar a perda do controle das convulsões associadas aos níveis diminuídos de fenitoína e para evitar reações adversas relacionadas à superdose de fenitoína quando cloridrato de ciprofloxacino é descontinuado em pacientes que estejam recebendo ambos.
Metotrexato
A administração concomitante de cloridrato de ciprofloxacino pode inibir o transporte tubular renal do metotrexato, podendo potencialmente aumentar os níveis plasmáticos deste, o que pode aumentar o risco de reações tóxicas associadas ao metotrexato. Portanto, deve-se monitorar cuidadosamente pacientes tratados com metotrexato, se for indicada terapia simultânea com cloridrato de ciprofloxacino.
Anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs)
Estudos realizados com animais demonstraram que a associação de doses altas de quinolonas (inibidores da girase) e de certos anti-inflamatórios não-esteroides (exceto o ácido acetilsalicílico) pode provocar convulsões.
Ciclosporina
A administração simultânea de ciprofloxacino e medicamentos contendo ciclosporina aumentou transitoriamente a concentração de creatinina sérica.
Portanto, é necessário controlar frequentemente (duas vezes por semana) a concentração de creatinina sérica nesses pacientes.
Antagonistas da vitamina K
A administração simultânea de cloridrato de ciprofloxacino com antagonistas da vitamina K pode aumentar seus efeitos anticoagulantes. O risco pode variar conforme a infecção subjacente, idade e condição geral do paciente de modo que a contribuição do ciprofloxacino para elevar a RNI (razão normalizada internacional) torna-se difícil de ser avaliada. A RNI deve ser frequentemente monitorada durante e logo após a coadministração de cloridrato de ciprofloxacino com antagonistas da vitamina K (por exemplo, varfarina, acenocumarol, femprocumona ou fluindiona).
Agentes antidiabéticos orais
Tem sido relatada hipoglicemia quando cloridrato de ciprofloxacino e antidiabéticos orais, principalmente sulfonilureias (por exemplo, glibenclamida, glimepirida), foram coadministradas, possivelmente por intensificar a ação do antidiabetico oral.
Duloxetina:
Estudos clínicos demonstraram que a administração concomitante de duloxetina com fortes inibidores da isoenzima CYP450 1A2, tais como a fluvoxamina, pode aumentar a AUC e Cmáx da duloxetina. Embora nenhum dado clínico esteja disponível sobre uma possível interação com ciprofloxacino, efeito similar pode ser esperado da administração concomitante.
Ropinirol
Em um estudo clínico mostrou-se que o uso concomitante de ciprofloxacino e ropinirol, um inibidor moderado da isoenzima 1A2 do citocromo P450, aumenta a Cmáx e AUC de ropinirol em 60% e 84%, respectivamente. É recomendado monitorar adequadamente os efeitos indesejáveis e realizar o ajuste de dose de ropinirol durante e logo após a coadministração com cloridrato de ciprofloxacino.
Lidocaína
Comprovou-se em indivíduos sadios que o uso concomitante de medicamentos contendo lidocaína com ciprofloxacino, um inibidor moderado da isoenzima 1A2 do citocromo P450, reduz a depuração da lidocaína administrada por via intravenosa em cerca de 22%. O tratamento com lidocaína foi bem tolerado, contudo pode ocorrer uma interação com o ciprofloxacino se administrado concomitantemente, acompanhado de efeitos secundários.
Clozapina
A concentração sérica da clozapina e da N-desmetilclozapina aumentou em 29% e 31%, respectivamente, após administração simultânea de ciprofloxacino 250mg com clozapina durante 7 dias. Recomenda-se realizar monitoramento clínico e ajuste de dose de clozapina apropriadamente durante e logo após a coadministração com cloridrato de ciprofloxacino.
Sildenafila
Após administração oral de 50mg de sildenafila concomitantemente com 500mg de ciprofloxacino, a Cmáx e AUC de sildenafila foram aumentadas aproximadamente duas vezes em indivíduos sadios. Portanto, deve-se ter cautela ao prescrever o uso concomitante de cloridrato de ciprofloxacino e sildenafila, considerando os riscos e benefícios.
Interações com exames
A potência do ciprofloxacino in vitro pode interferir no teste de cultura de Mycobacterium tuberculosis pela supressão do crescimento micobacteriano, causando resultado falso negativo em espécimes de pacientes que estejam fazendo uso de cloridrato de ciprofloxacino.
Interação Alimentícia
A administração concomitante de cloridrato de ciprofloxacino e laticínios ou bebidas enriquecidas com minerais (por exemplo, leite, iogurte, suco de laranja enriquecido com cálcio) deve ser evitada porque a absorção do ciprofloxacino pode ser reduzida. Contudo, o cálcio da dieta, proveniente da alimentação normal, não afeta significativamente a absorção.
Ação da Substância
Resultados da Eficácia
Os resultados das experiências clínicas realizadas e documentadas demonstraram que os microrganismos causadores das infecções foram erradicados em 81,9% dos casos.
Clinicamente, quase 94,2% dos pacientes apresentaram melhora acentuada ou recuperação completa.
Os resultados das pesquisas clínicas confirmam a excelente atividade in vitro do cloridrato de ciprofloxacino.
Os microrganismos mais comuns foram E. coli e Pseudomonas aeruginosa. Os percentuais de erradicação para os patógenos gram-negativos, tais como a E. coli (95%), Proteus sp (97 - 100%), Salmonella sp (100%), Haemophilus influenzae (95%) e também para os organismos gram-positivos, Streptococcus pneumoniae (>80%) e Staphylococcus sp (>80%) em particular, juntamente com os resultados favoráveis contra Pseudomonas aeruginosa (74%), alcançados com tratamento via oral, demonstram o amplo espectro de atividade do cloridrato de ciprofloxacino.
Os índices de cura ou melhora das condições clínicas encontrados nas diferentes infecções foram os seguintes:
|
Trato respiratório inferior e superior | >85% |
|
Trato urinário não complicadas | >90% |
|
Trato urinário complicadas | 97 - 100% |
|
Pele e tecidos moles | 90% |
|
Ossos e articulações | 75% |
|
Gastrintestinais | 100% |
|
Bacteremia/septicemia | 94% |
|
Ginecológicas | 92% |
|
Otite maligna externa | 90% |
|
Prostatite crônica | 84 - 91% |
Características farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
O ciprofloxacino é um agente antibacteriano quinolônico sintético, de amplo espectro (código ATC: J01MA02).
Mecanismo de Ação
O ciprofloxacino tem atividade in vitro contra uma ampla gama de microrganismos gram-negativos e gram-positivos. A ação bactericida do ciprofloxacino resulta da inibição da topoisomerase bacteriana do tipo II (DNA girase) e topoisomerase IV, necessárias para a replicação, transcrição, reparo e recombinação do DNA bacteriano.
Mecanismo de Resistência
A resistência in vitro ao ciprofloxacino é frequente por mutação das topoisomerases bacterianas e se desenvolve lentamente em várias etapas. A resistência ao ciprofloxacino devida a mutações espontâneas ocorre com uma frequência entre <10-9 e 10-6. A resistência cruzada entre as fluoroquinolonas aparece, quando a resistência surge por mutação.
As mutações únicas podem reduzir a sensibilidade, em lugar de produzir resistência clínica, mas as mutações múltiplas, em geral levam à resistência clínica ao ciprofloxacino e à resistência cruzada entre as quinolonas. A impermeabilidade bacteriana e/ou expressão das bombas de efluxo podem afetar a sensibilidade ao ciprofloxacino. Está relatada resistência mediada por plasmídeos e codificada por gene qnr.
Os mecanismos de resistência que inativam as penicilinas, as cefalosporinas, os aminoglicosídeos, os macrolídeos e as tetraciclinas podem não interferir na atividade antibacteriana do ciprofloxacino e não se conhece nenhuma resistência cruzada entre o ciprofloxacino e outros grupos antimicrobianos. Os microrganismos resistentes a esses medicamentos podem ser sensíveis ao ciprofloxacino.
A concentração bactericida mínima (CBM) geralmente não excede a concentração inibitória mínima (CIM) em mais que o dobro.
Sensibilidade in vitro ao ciprofloxacino
A prevalência da resistência adquirida pode variar segundo a região geográfica e o tempo para determinadas espécies, e é desejável dispor de informação local de resistência, principalmente quando se tratar de infecções graves.
Quando necessário, deve-se solicitar o conselho de um especialista se a prevalência local da resistência é tal que seja questionada a utilidade do preparado, pelo menos frente a determinados tipos de infecção.
O ciprofloxacino tem mostrado atividade in vitro contra cepas sensíveis dos seguintes microrganismos:
Microrganismos gram-positivos aeróbios:
- - Bacillus anthracis;
- - Enterococcus faecalis (muitas cepas são somente moderadamente sensíveis);
- - Staphylococcus aureus (isolados sensíveis à meticilina);
- - Staphylococcus saprophyticus;
- - Streptococcus pneumoniae.
Microrganismos gram-negativos aeróbios:
|
Burkholderia cepacia |
Klebsiella pneumoniae |
Providencia spp. |
|
Campylobacter spp. |
Klebsiella oxytoca |
Pseudomonas aeruginosa |
|
Citrobacter freudii |
Moraxella catarrhalis |
Pseudomonas fluorescens |
|
Enterobacter aerogenes |
Morganella morganii |
Serratia marcescens |
|
Enterobacter cloacae |
Neisseria gonorrhoeae |
Shigella spp. |
|
Escherichia coli |
Proteus mirabilis | |
|
Haemophillus influenzae |
Proteus vulgaris |
Os seguintes microrganismos mostram um grau variável de sensibilidade ao ciprofloxacino:
- - Burkholderia cepacia;
- - Campylobacter spp.;
- - Enterococcus faecalis;
- - Morganella morganii;
- - Neisseria gonorrhoeae;
- - Proteus mirabilis;
- - Pseudomonas aeruginosa;
- - Pseudomonas fluorescens;
- - Serratia marcescens.
Os seguintes microrganismos são considerados intrinsecamente resistentes ao ciprofloxacino:
- - Staphylococcus aureus (resistente à meticilina);
- - Stenotrophomonas maltophilia.
O ciprofloxacino mostra atividade contra Bacillus anthracis tanto in vitro, como quando se medem os valores séricos como marcador sucedâneo.
- Inalação de antraz;
- Informação adicional.
As concentrações séricas de ciprofloxacino atingidas em humanos servem como um indicativo razoavelmente adequado para prever o benefício clínico e fornecem a base para esta indicação.
Em adultos e crianças tratados por via oral e endovenosa, as concentrações de ciprofloxacino atingem ou superam as concentrações séricas médias de ciprofloxacino que proporcionam melhora estatisticamente significativa de sobrevida de macacos Rhesus no modelo de inalação de antraz.
Foi realizado um estudo controlado com placebo em macacos Rhesus expostos a uma dose média inalada de 11 DL50 (~5,5 x 105) esporos (faixa de 5-30 DL50) de Bacillus anthracis. A concentração inibitória mínima (CIM) de ciprofloxacino para a cepa de antraz usada no estudo foi 0,08 mcg/mL. As concentrações séricas médias de ciprofloxacino alcançadas no Tmáx esperado (1 hora após a dose) por via oral (até alcançar o estado de equilíbrio), variaram de 0,98 a 1,69 mcg/mL. As concentrações mínimas médias no estado de equilíbrio, 12 horas após a dose, variaram de 0,12 a 0,19 mcg/mL. A mortalidade ao antraz nos animais que receberam um regime de 30 dias de ciprofloxacino oral, iniciando 24 horas após a exposição, foi significativamente menor (1/9) que no grupo placebo (9/10) [p = 0,001]. No único animal tratado que não resistiu ao antraz, o óbito ocorreu após o período de 30 dias de administração do medicamento.
Propriedades farmacocinéticas
A farmacocinética do ciprofloxacino foi avaliada em diferentes populações humanas. A concentração sérica máxima média no estado de equilíbrio obtida em humanos adultos tratados com 500 mg por via oral de 12 em 12 horas é de 2,97 mcg/mL, sendo de 4,56 mcg/mL após administração intravenosa de 400 mg de 12 em 12 horas. A concentração sérica mínima média no estado de equilíbrio em ambos os esquemas é 0,2 mcg/mL. Em um estudo de 10 pacientes pediátricos de 6 a 16 anos, a concentração plasmática máxima média alcançada foi de 8,3 mcg/mL e a concentração mínima variou de 0,09 a 0,26 mcg/mL após administração de duas infusões intravenosas de 30 minutos de 10 mg/kg, com intervalo de 12 horas. Após a segunda infusão intravenosa, os pacientes passaram a receber 15 mg/kg por via oral de 12 em 12 horas, tendo-se atingido a concentração máxima média de 3,6 mcg/mL após a primeira dose oral. Os dados de segurança de longo prazo com administração de cloridrato de ciprofloxacino a pacientes pediátricos, incluindo os efeitos na cartilagem, são limitados.
Absorção
Após a administração oral de doses únicas de 250mg, 500mg e 750mg de comprimidos revestidos de cloridrato de ciprofloxacino, o ciprofloxacino é absorvido rápida e amplamente principalmente através do intestino delgado, atingindo as concentrações séricas máximas 1 a 2 horas depois.
A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 70 – 80%. As concentrações séricas máximas (Cmáx) e as áreas totais sob as curvas das concentrações séricas em relação ao tempo (AUC) aumentaram proporcionalmente às doses.
Distribuição
A ligação protéica do ciprofloxacino é baixa (20 – 30%) e a substância no plasma encontra-se fundamentalmente sob a forma não ionizada. O ciprofloxacino pode difundir-se livremente para o espaço extravascular. O grande volume de distribuição no estado de equilíbrio, de 2-3L/kg de peso corpóreo, mostra que o ciprofloxacino penetra nos tecidos e atinge concentrações que claramente excedem os valores séricos correspondentes.
Metabolismo
Foram relatadas pequenas concentrações de 4 metabólitos, identificados como desetilenociprofloxacino (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxociprofloxacino (M3) e formilciprofloxacino (M4). M1 a M3 apresentam atividade antibacteriana in vitro comparável ou inferior à do ácido nalidíxico. O M4, o menor em quantidade, apresenta atividade antimicrobiana in vitro quase equivalente à do norfloxacino.
Eliminação
O ciprofloxacino é amplamente excretado sob forma inalterada pelos rins e, em menor extensão, por via extrarrenal.
Crianças
Em um estudo com crianças, a Cmáx e a AUC não foram dependentes da idade. Nenhum aumento notável de Cmáx e AUC foi observado com doses múltiplas (10mg/kg/3 x dia).
Em 10 crianças menores de 1 ano com septicemia grave, a Cmáx foi de 6,1mg/L (faixa de 4,6 – 8,3mg/L) após infusão intravenosa de 10mg/Kg durante 1 hora; e 7,2mg/L (faixa 4,7 –11,8mg/L) em crianças de 1 a 5 anos. Os valores da AUC foram de 17,4mg•h/L (faixa 11,8 – 32,0mg•h/L) e de 16,5mg•h/L (faixa 11,0 – 23,8 mg•h/L) nas respectivas faixas etárias. Esses valores estão dentro da faixa relatada para adultos tratados com doses terapêuticas. Com base na análise farmacocinética da população pediátrica com infecções diversas, a meia-vida média esperada em crianças é de aproximadamente 4 a 5 horas.
Dados Pré-Clínicos de Segurança
Toxicidade aguda
A toxicidade aguda do ciprofloxacino após a administração oral pode ser classificada como muito baixa. Dependendo da espécie, a DL50 após infusão intravenosa é 125-290mg/kg.
Toxicidade Crônica
Estudos de Tolerabilidade Crônica acima de 6 meses:
-
- Administração oral: Doses até e iguais a 500mg/kg e 30mg/kg foram toleradas sem danos por ratos e macacos, respectivamente. Em alguns macacos no grupo de dose máxima (90mg/kg) foram observadas alterações nos túbulos renais distais.
-
- Administração parenteral: No grupo de macacos tratados com dose mais alta (20mg/kg) foram detectadas concentrações de ureia e creatinina levemente elevadas e alterações nos túbulos renais distais.
Carcinogenicidade
Nos estudos de carcinogenicidade em camundongos (21 meses) e ratos (24 meses) tratados com doses de até aproximadamente 1000mg/kg de peso corporal/dia em camundongos e 125mg/kg de peso corporal/dia em ratos (aumentada para 250mg/kg de peso corporal/dia após 22 semanas), não se evidenciou potencial carcinogênico de qualquer das doses avaliadas.
Toxicologia da reprodução
-
- Estudos de fertilidade em ratas: O ciprofloxacino não modificou a fertilidade, o desenvolvimento intrauterino e pós-natal das crias, nem a fertilidade da geração F1;
-
- Estudos de embriotoxicidade: Não se observou indício de qualquer embriotoxicidade ou teratogenicidade do ciprofloxacino;
-
- Desenvolvimento perinatal e pós-natal em ratas: Não se detectaram efeitos no desenvolvimento perinatal ou pós-natal dos animais. A pesquisa histológica ao fim do período de criação não revelou nenhum sinal de dano articular nas crias.
Mutagenicidade
Foram realizados oito estudos sobre mutagenicidade in vitro com o ciprofloxacino. Embora dois dos oito ensaios in vitro [Ensaio de mutação de células de linfoma de camundongos e o Ensaio de reparo de hepatócitos de ratos em cultivo primário (UDS)] tenham apresentado resultados positivos, todos os sistemas de testes in vivo que cobriam todos os aspectos relevantes resultaram negativos.
Estudos de tolerabilidade articular
Assim como outros inibidores da girase, o ciprofloxacino causa danos nas grandes articulações que suportam peso em animais imaturos. O grau da lesão articular varia de acordo com a idade, espécie e dose; a lesão pode ser reduzida eliminando-se a carga articular. Os estudos com animais adultos (rato, cão) não evidenciaram lesões nas cartilagens.
Em um estudo com cães jovens Beagle, o ciprofloxacino em altas doses (1,3 a 3,5 vezes a dose terapêutica), causou lesões articulares após duas semanas de tratamento, que ainda estavam presentes após 5 meses. Com doses terapêuticas não se observaram esses efeitos.
Cuidados de Armazenamento
Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC). Proteger da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do medicamento
Este medicamento se apresenta na forma de comprimido revestido, oblongo, branco, vincado na face superior e liso na face inferior.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais
Reg. MS - 1.8326.0012
Farm. Resp.:
Dra. Tatiana de Campos
CRF-SP nº 29.482
Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55
Campinas - SP
CNPJ 10.588.595/0007-97
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica.
Só pode ser vendido com retenção da receita.
informações complementares
| Fabricante |
| MEDLEY |
| Princípio ativo |
| Cloridrato De Ciprofloxacino Monoidratado |
| Categoria do medicamento |
| Medicamentos de A-Z |
artigos relacionados
