Bula de Cloridrato De Trazodona - 50 Mg 60 Comprimidos Revestidos Ems Genérico

Para que serve

Este medicamento é indicado no tratamento da depressão com ou sem episódios de ansiedade, da dor associada à neuropatia diabética e de outros tipos de dores crônicas e no tratamento da depressão maior.

Como Cloridrato de Trazodona EMS funciona?

Cloridrato de trazodona é um antidepressivo cujo princípio ativo é o cloridrato de trazodona.

A trazodona modifica as concentrações de duas substâncias naturais existentes no cérebro, a serotonina e a noradrenalina, promovendo a melhora dos sintomas associados à depressão.

Contraindicação

Você não deve usar cloridrato de trazodona se apresentar alergia à trazodona ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

Está contraindicado o uso de cloridrato de trazodona concomitantemente ou dentro de 14 dias da interrupção do tratamento com medicamentos inibidores da enzima monoamino oxidase (MAO).

Também está contraindicado o uso de cloridrato de trazodona em pacientes recebendo o antibiótico linezolida.

Cloridrato de trazodona não é recomendado para pacientes em fase de recuperação de um infarto do miocárdio.

Durante o tratamento, visite regularmente seu médico e realize os exames laboratoriais solicitados.

Informe ao seu médico caso sofra de qualquer problema cardíaco, renal ou doença no fígado.

Os antidepressivos podem diminuir a capacidade mental e/ou física exigidas para o desempenho de tarefas potencialmente perigosas, tais como dirigir veículos ou operar máquinas; caso você exerça atividade que requeira atenção, observe com cuidado o seu estado geral para evitar acidentes.

Como usar

O cloridrato de trazodona deve ser tomado logo após uma refeição ou um pequeno lanche. O alívio sintomático pode ser observado durante a primeira semana, com efeitos antidepressivos efetivos em geral evidentes dentro de 2 semanas (até 4 semanas).

Manutenção

Uma vez obtida uma resposta adequada, deve-se reduzir gradualmente a dose, com ajuste subsequente dependendo da resposta terapêutica. A dose durante a terapia de manutenção prolongada deve ser a menor dose efetiva.

Em geral, recomenda-se que o tratamento com medicamentos antidepressivos tenha a duração de vários meses.

Posologia

Adultos

Sugere-se que você tome uma dose inicial de 50 a 150 mg/dia, por via oral, dividida em 2 vezes ao dia (de 12 em 12 horas) ou uma única tomada antes de dormir. A dose pode ser aumentada em 50 mg/dia a cada 3 ou 4 dias, se necessário e se tolerado. A dose máxima para pacientes ambulatoriais normalmente não excede 400 mg/dia em doses divididas. Para pacientes hospitalizados (isto é, pacientes mais gravemente deprimidos) pode-se administrar até 600 mg/dia em doses divididas. Doses maiores do que 800 mg só devem ser usadas em casos muito graves.

Idosos

Você deve iniciar com 75 mg/dia, via oral em doses divididas, aumentando-se gradativamente com intervalos de 3 ou 4 dias.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O comprimido de cloridrato de trazodona 50 mg não deve ser mastigado.

O comprimido de cloridrato de trazodona 100 mg não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Cloridrato de Trazodona EMS?

Tome cloridrato de trazodona exatamente como orientado pelo seu médico. Não interrompa o tratamento por conta própria, pois a interrupção repentina pode causar sintomas que incluem ansiedade, agitação e distúrbio do sono.

Se você esquecer de tomar uma dose de cloridrato de trazodona, tome a dose esquecida assim que você perceber. Se já estiver próximo ao horário da próxima dose, omita a dose perdida e não dobre a dose para compensar a dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

A trazodona está associada à ocorrência de ereção peniana prolongada (priapismo). Os pacientes do sexo masculino com ereções prolongadas ou de duração inadequada devem suspender imediatamente o tratamento com o medicamento e consultar o médico.

Tradozona tem sido associado com a ocorrência de priapismo. Há relatos de que a intervenção cirúrgica foi necessária e, alguns desses casos resultam em danos permanententes da função erétil ou impotência. Portanto, pacientes do sexo masculino com ereção prolongada, dolorosa ou inapropriada devem interromper imediatamente o uso da Trazodona e consultar seu médico ou pronto atendimento.

Gerais:

• Cloridrato de trazodona deve ser tomado durante ou logo após as refeições a fim de evitar irritação estomacal.
• Embora 75% dos pacientes apresentem melhora em 2 semanas, às vezes é necessário um período superior a 30 dias para produzir efeitos terapêuticos significativos.
• Quando por algum motivo houver a necessidade da suspensão da medicação, ela deverá ser realizada gradualmente.
• Evite bebidas alcoólicas ou outros medicamentos que reduzam a atenção e provoquem sono (depressores do sistema nervoso central).
• Cuidado ao levantar-se ou sentar-se abruptamente, pode ocorrer tontura.
• Evite atividades para as quais a falta de atenção aumenta o risco de acidentes.
• O risco/benefício do uso de cloridrato de trazodona deve ser considerado, em conjunto com o seu médico, em algumas situações clínicas como doenças cardíacas, alcoolismo, comprometimento do fígado, dos rins e gravidez.

A possibilidade de suicídio em pacientes seriamente deprimidos é inerente à depressão e pode persistir até que ocorra melhora significativa do quadro depressivo. Portanto, siga corretamente as doses e horários prescritos pelo seu médico para que a medicação tenha o efeito esperado.

A trazodona pode piorar o quadro psiquiátrico em pacientes com esquizofrenia ou outras desordens psiquiátricas, pensamentos paranoicos podem ser intensificados ou precipitar uma mudança para mania ou hipomania em pacientes com transtorno bipolar. Em todos os casos, a trazodona deve ser descontinuada.

Há relatos sobre a ocorrência de queda na pressão arterial (hipotensão), incluindo a queda da pressão arterial após a mudança de postura e desmaios em pacientes em tratamento com cloridrato de trazodona.

A administração concomitante de terapia anti-hipertensiva com trazodona pode exigir uma redução da dose do medicamento anti-hipertensivo (medicamentos usados para diminuir a pressão arterial), caso o seu médico ache necessário.

Pouco se sabe sobre a interação entre a trazodona e anestésicos em geral; portanto, antes de uma cirurgia programada, o tratamento com trazodona deve ser interrompido pelo seu médico pelo tempo que for possível.

Medicamentos com mecanismos de ação semelhantes à trazodona estão associados com sangramento (desde pequenos hematomas e sangramentos nasais até hemorragias importantes). A trazodona também pode diminuir a agregação das plaquetas, resultando em risco aumentado de sangramentos, especialmente se usada concomitantemente a aspirina, varfarina, anti-inflamatórios não esteroides e outros anticoagulantes.

Fraturas ósseas estão associadas ao tratamento com antidepressivos. Avise ao seu médico se você apresentar dor óssea inexplicada, inchaço e hematoma.

A trazodona pode causar dilatação leve da pupila que, em indivíduos susceptíveis, pode desencadear episódios de glaucoma.

Síndrome serotoninérgica potencialmente fatal pode ocorrer em pacientes fazendo uso de agentes serotoninérgicos, particularmente em combinação com outros agentes serotoninérgicos (por exemplo, triptanos, antidepressivos tricíclicos, fentanil, lítio, tramadol, buspirona, triptofano e erva de São João) ou com agentes que diminuem o metabolismo da serotonina (por exemplo, inibidores da MAO). Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados para os sinais de Síndrome serotoninérgica, quais sejam alterações no estado mental (agitação, alucinações, delirium, coma), taquicardia, instabilidade da pressão arterial, alterações neuromusculares (tremores, rigidez), sintomas gastrointestinais (náusea, vômitos, diarreia) e convulsões. Deve-se interromper o tratamento imediatamente em caso de suspeita de Síndrome serotoninérgica.

Síndrome de descontinuação da terapia antidepressiva pode ocorrer com a interrupção abrupta do tratamento. Os sintomas mais comuns incluem náusea, vômitos, diarreia, dor de cabeça, tontura, redução do apetite, sudorese, tremores, formigamentos, fadiga, sonolência e distúrbios do sono. Sintomas menos comuns incluem sensações de choque elétrico, arritmias cardíacas, dores musculares, dor nas articulações, dificuldade de manter o equilíbrio e sintomas psicológicos (agitação, ansiedade, ataques de pânico, irritabilidade, agressividade, piora do humor, labilidade, hiperatividade, mania/hipomania, diminuição na capacidade de concentração, confusão mental, comprometimento da memória). Riscos maiores de desenvolvimento desta Síndrome estão presentes com antidepressivos de meia-vida curta e maior duração do tratamento.

Alguns agentes antidepressivos (inibidores da recaptação de serotonina) estão associados ao aparecimento de Síndrome da Secreção Inapropriada de Hormônio Antidiurético (ADH). Casos de baixas concentrações de sódio no soro já foram relatados, incluindo casos graves, com concentrações de sódio < 110 mEq/L, principalmente em indivíduos idosos.

Deve-se ter cautela quando o cloridrato de trazodona é usado por pacientes que apresentam batimentos irregulares do coração, visto que medicamentos antidepressivos (incluindo a trazodona) estão associados com a ocorrência e piora desta situação clínica. Logo, se você se encaixa neste grupo de pacientes, avise seu médico, pois você deve ser monitorado cuidadosamente. A trazodona pode provocar diminuição do número de batimentos cardíacos (bradicardia) e diminuição da pressão arterial (hipotensão) acompanhada de eventual taquicardia (aceleração dos batimentos do coração) compensatória, o que exige cuidados no uso em pacientes com doenças cardíacas, especialmente nos que apresentam alterações nos batimentos do coração (arritmias cardíacas).

Assim como ocorre com todos os antidepressivos, o uso da trazodona deve ser recomendado pelo médico levando em consideração se os benefícios da terapia superam os riscos potenciais.

Como foi relatada a ocorrência de priapismo em pacientes que receberam cloridrato de trazodona, os pacientes com ereção prolongada ou inapropriada devem interromper imediatamente o tratamento com o medicamento e consultar o médico.

A trazodona pode intensificar o efeito do álcool, de calmantes (barbitúricos) e de medicamentos que diminuem a atenção e causam sono (depressores do sistema nervoso central).

A trazodona deve ser administrada logo após uma refeição ou um pequeno lanche. A absorção total do medicamento pode ser até 20% maior quando tomado com alimento em comparação ao uso com o estômago vazio. O risco de tontura/delírio pode aumentar em condições de jejum.

Insuficiência renal e hepática

A trazodona deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Interações Medicamentosas

Reações Adversas

Casos de comportamentos e pensamentos suicidas foram relatados durante o tratamento com trazodona ou logo após interrupção do tratamento.

No início do tratamento você pode sentir tontura, sonolência, náusea, gosto desagradável e boca seca. Em geral, essas reações desaparecem com a continuidade do uso do medicamento, mas devem ser informadas ao médico.

Os sintomas citados abaixo, alguns dos quais comumente relatados em casos de depressão não tratada, também foram registrados em pacientes recebendo tratamento com trazodona.

A seguir estão listadas as possíveis reações adversas, por ordem de frequência, que podem aparecer com o uso do cloridrato de trazodona.

Muito comuns (ocorre em mais de 10%dos pacientes que utilizam este medicamento):

Comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Incomuns (ocorre entre 0,1% e 1 % dos pacientes que utilizam este medicamento):

Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

População Especial

Gravidez

O risco/benefício do uso de cloridrato de trazodona deve ser considerado, em conjunto com o seu médico durante a gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Geriatria

Se você tem mais do que 65 anos, talvez precise de um ajuste na dose diária, conforme a orientação do seu médico.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Composição

Apresentações

Composição

Superdosagem

Sintomas

Sonolência, diminuição da coordenação muscular, náusea ou vômito.

As consequências da superdosagem em pacientes que ingerem cloridrato de trazodona e outra droga concomitantemente (por exemplo, álcool + hidrato de cloral + diazepam; amobarbital; clordiazepóxido; ou meprobamato) podem ser muito graves ou fatais.

As reações mais graves relatadas ocorridas apenas com superdosagem de trazodona foram ereção prolongada, parada respiratória e alterações no eletrocardiograma. As reações mais frequentes foram sonolência e vômitos. A superdosagem pode causar um aumento na incidência ou gravidade de quaisquer das reações adversas relatadas.

Tratamento

Não há um antídoto específico para a trazodona. O tratamento deve ser sintomático e de suporte no caso de hipotensão ou sedação excessiva. Todo paciente com suspeita de ter ingerido uma superdosagem de trazodona deve sofrer lavagem estomacal.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Deve-se evitar a administração do medicamento concomitante à terapia por eletrochoque pela ausência de estudos clínicos nessa área.

Há relatos de ocorrência de aumento e diminuição de tempo de protrombina em pacientes sob tratamento com varfarina e trazodona. A trazodona na dose de 175 mg/dia não interfere com a terapia anticoagulante com cumarínicos, embora modere o efeito da heparina.

O uso concomitante com álcool ou outros depressores do SNC pode causar depressão excessiva do SNC. O uso concomitante de anti-hipertensivos pode causar hipotensão grave.

Há relatos da ocorrência de aumento nas concentrações de digoxina e fenitoína no sangue de pacientes que recebem trazodona juntamente com um desses medicamentos. Foi descrito um caso de possível intoxicação digitálica precipitada pela trazodona em um paciente geriátrico, sugere-se especial cuidado nestes casos.

Os inibidores da MAO podem aumentar os eventos adversos dos antidepressivos inibidores de recaptação da serotonina.

Existe a possibilidade de interações droga-droga entre a trazodona e substratos indutores ou inibidores da CYP3A4; por exemplo, a carbamazepina, um indutor da CYP3A4, diminui as concentrações plasmáticas de trazodona e de seu metabólito mCPP. Por outro lado, quando a trazodona é o competidor da enzima contra outras drogas com pequeno índice terapêutico, como a terfenadina, poderá haver significante interação clínica.

Interações medicamentos-exame laboratorial

Ocasionalmente foram observadas contagens baixas de leucócitos e neutrófilos no sangue de pacientes que receberam cloridrato de trazodona que, em geral, não exigiram a suspensão do medicamento; contudo, o tratamento deve ser suspenso em pacientes cuja contagem absoluta de leucócitos ou neutrófilos no sangue caia abaixo dos valores normais. Contagens de leucócitos totais são recomendadas para pacientes que apresentem febre e dor de garganta (ou outros sinais de infecção) durante a terapia.

Interação Alimentícia

Interações medicamentos-substâncias químicas

Os pacientes devem abster-se de bebidas alcoólicas durante o tratamento. A trazodona pode intensificar o efeito do álcool, barbitúricos e outros depressores do SNC.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Em vários estudos clínicos comparativos realizados nos anos 1980, a eficácia da trazodona (100 - 400 mg) administrada durante 4 a 6 semanas foi comparável a de antidepressivos tricíclicos como amitriptilina e imipramina; em um estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo em pacientes geriátricos com depressão unipolar, a eficácia da trazodona foi superior a do placebo e comparável a da imipramina após 4 semanas de tratamento.

Um estudo duplo-cego e randomizado também avaliou a trazodona em pacientes geriátricos com depressão e observou melhoras significantes nos escores que foram semelhantes aos resultados observados nos pacientes tratados com amitriptilina e mianserina

Um estudo clínico duplo-cego comparou a eficácia da trazodona (dose média sustentada de 250 mg/dia) com a da fluoxetina (dose média sustentada de 20 mg/dia) em pacientes com depressão. As porcentagens de pacientes responsivos (redução de 50% em relação ao basal no escore HAM-D) foram de 68,9% e 62,3%, respectivamente, nos grupos recebendo trazodona e fluoxetina.

A eficácia da trazodona (dose de 150 – 400 mg/dia após a fase de titulação) também foi comparada àquela da venlafaxina (dose de 75 a 200 mg) em um estudo duplo-cego, randomizado e placebo controlado que incluiu 225 pacientes com depressão.

Os dois medicamentos foram significantemente mais efetivos que o placebo de acordo com as modificações no escore HAM-D. A venlafaxina produziu uma melhora maior dos transtornos cognitivos e dos fatores de retardo na escala de HAM-D, enquanto a trazodona foi mais efetiva na melhora dos distúrbios do sono. Neste estudo, a venlafaxina apresentou maior probabilidade de levar à náusea, enquanto a trazodona esteve associada à maioria dos relatos de tontura e sonolência

A trazodona foi comparada à bupropiona em um estudo duplo-cego e randomizado que incluiu pacientes com depressão moderada à grave. Após 6 semanas, a eficácia global de acordo com os escores HAM-D e Clinical Global Impression-Severity (CGI-S) foi semelhante entre os dois medicamentos, no entanto, melhoras nos dois escores no 7° dia de tratamento foram significantemente maiores com a trazodona graças aos efeitos benéficos desta sobre o sono. Ao final do tratamento, 46% e 58% dos pacientes foram considerados melhores/muito melhores nos grupos recebendo trazodona e bupropiona, respectivamente.

A eficácia de baixas doses de trazodona (50 ou 100 mg/dia) no tratamento da dor associada à polineuropatia simétrica distal diabética foi avaliada em 31 pacientes adultos em um estudo de curta duração.

Após 2 semanas de tratamento, 19 pacientes (61,3%) experimentaram alívio sintomático e 7 (22,6%) experimentaram melhora completa da dor. Embora 8 pacientes (25,8%) tenham descontinuado o tratamento devido a eventos adversos, esses foram de intensidade leve (vertigem, cefaleia e insônia).

Características Farmacológicas

Modo de Ação

A trazodona é um derivado da triazolopiridina que difere quimicamente dos demais antidepressivos disponíveis. Embora a trazodona apresente certa semelhança com os benzodiazepínicos, fenotiazidas e antidepressivos tricíclicos, seu perfil farmacológico difere desta classe de drogas.

O mecanismo de ação antidepressiva da trazodona no homem ainda não está completamente elucidado. Estudos em animais demonstraram inibição seletiva da recaptação da serotonina no cérebro e outras ações farmacológicas em receptores adrenérgicos. Em animais, a trazodona inibe seletivamente a recaptação da serotonina pelos sinaptossomas do cérebro e potencializa as alterações do comportamento induzidas pelo precursor de serotonina, o 5-hidroxitriptofano. A trazodona não é um inibidor da enzima monoamino oxidase (MAO) e, ao contrário de drogas do tipo anfetaminas, não estimula o sistema nervoso central (SNC).

A atividade anticolinérgica da trazodona é menor do que a apresentada pelos antidepressivos tricíclicos em estudos animais, e este fato foi confirmado em estudos clínicos em pacientes deprimidos.

Cloridrato de trazodona é indicado para o tratamento da depressão. A eficácia da trazodona foi demonstrada tanto em pacientes hospitalizados quanto em pacientes tratados ambulatorialmente, e em pacientes deprimidos com ou sem ansiedade.

Farmacocinética

A trazodona é bem absorvida após a administração oral. Sua absorção pode ser aumentada quando administrada com alimentos. Quando a trazodona é tomada logo após a ingestão de alimentos, pode haver um aumento na quantidade da droga absorvida, uma diminuição da concentração plasmática máxima (CMAX) e prolongamento do tempo para atingir a CMAX (TMAX). A CMAX é atingida aproximadamente 1 hora após a administração quando o cloridrato de trazodona é ingerido com estômago vazio e 2 horas após a administração quando ele é ingerido com alimentos. A taxa de ligação protéica é alta (89-95%).

A biotransformação é hepática, extensa, sendo a excreção renal (75%) e biliar (20%).

A trazodona é um substrato para CYP3A4 e esta é a principal isoforma envolvida na produção do metabólito mCPP.

A eliminação da trazodona é bifásica, consistindo de uma fase inicial (meia-vida de 3 a 6 horas), seguida de uma fase mais lenta (meia-vida de 5 a 9 horas), e não é afetada pela presença ou ausência de alimento. Visto que a depuração da trazodona é bastante variável, em alguns pacientes, a droga poderá se acumular no plasma.

Os pacientes que respondem ao tratamento com trazodona, um terço dos pacientes hospitalizados e metade dos pacientes ambulatoriais, apresentam uma reação terapêutica significativa ao final da primeira semana de tratamento.

Três quartos de todos os pacientes que apresentam resposta positiva ao tratamento apresentam um efeito terapêutico significativo ao final da segunda semana. Em geral, são necessárias de 2 a 4 semanas para uma reação terapêutica significativa para um quarto dos pacientes que respondem ao tratamento.

Cuidados de Armazenamento

Cloridrato de trazodona deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e mantido em lugar seco.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Características físicas

Dizeres Legais

Registro M.S. nº. 1.0235.1138

Farm. Resp.
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF SP 19.710

EMS S/A
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, s/n°, Km 08
Chácara Assay.
CEP 13186-901, Hortolândia – SP.
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.