Bula de Codein - 30Mg 30 Comprimidos

Para que serve

Codein é indicado para o alívio da dor moderada.

Como Codein funciona?

Codein é um medicamento que age no sistema nervoso central inibindo a sensação de dor e a resposta emocional relacionada à dor.

Codein pertence a uma classe chamada analgésicos opioides.

A ação analgésica de Codein via oral tem início de 30 a 45 minutos após a administração e tem duração de 4 horas.

Contraindicação

Você não deve usar Codein se

• Você for alérgico à codeína ou a outros opioides;
• Você estiver com diarreia causada por envenenamento ou associada à colite pseudomembranosa causada por cefalosporina, lincomicina ou penicilina;
• Você for dependente de drogas e álcool;
• Você sentir dificuldades respiratórias ou estiver com problemas emocionais ou problemas no coração, fígado, rins, intestinos, próstata ou tireoide;
• Você estiver com aumento da pressão intracraniana ou tiver convulsões;
• Você fez cirurgia recente do trato intestinal ou urinário.

Este medicamento é contraindicado para o uso em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula de Codein.

Codein é contraindicado durante a gravidez e lactação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar

Comprimido

Solução injetável

Codein solução injetável é indicado para o uso intramuscular e subcutâneo.

O uso deste medicamento por outras vias pode causar a perda do efeito esperado e promover danos ao seu usuário.

Solução oral

Codein solução oral é indicado para uso oral (ingerido pela boca).

O uso deste medicamento por outras vias pode causar a perda do efeito esperado e promover danos ao seu usuário.

Cada mL de Codein solução oral contém 3 mg do medicamento.

Desta forma, a dose prescrita pelo médico corresponde a um volume de solução.

Observar que o dosador permite que sejam medidos 5 mL por vez.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Codein?

Se você esquecer uma dose de codeína, tome-a o mais rapidamente possível.

No entanto, se estiver quase na hora para tomar sua dose seguinte, saltar a dose esquecida e voltar para a sua programação de dose regular.

Não duplique as doses.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Pode ocorrer irritação local, dor e endurecimento após injeções subcutâneas repetidas do uso da solução injetável.

Este fármaco pode suprimir os movimentos peristálticos no trato gastrointestinal, sendo contraindicado em pacientes com obstrução gastrointestinal, especialmente íleo paralítico devido ao risco de agravamento da obstrução.

Deve-se ter precaução no uso desse medicamento em pacientes com DPOC (Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica), cor pulmonale ou com reserva respiratória diminuída.

Este fármaco pode causar dependência física ou psicológica com o uso crônico.

A suspensão do medicamento pode causar abstinência incluindo ansiedade, tremores, espasmos musculares, sudorese, rinorreia e delírios paranoicos.

Abuso e dependência

A codeína possui potencial de causar abuso e dependência, principalmente quando seu uso é prolongado e em altas doses.

Polimorfismo genético

No corpo, a codeína é convertida em morfina pela enzima CYP2D6.

O polimorfismo genético dessa enzima resulta na incapacidade de converter codeína em morfina. Sendo assim, a codeína pode apresentar-se ineficaz em 10% da população caucasiana.

Além deste fato, outro tipo de polimorfismo genético incrementa o metabolismo, tornando a população mais sensível ao efeito da codeína.

Alguns pacientes que são metabolizadores ultrarrápidos da CYP2D6, convertem a codeína em morfina em uma taxa mais rápida do que o normal, resultando em níveis superiores aos normais de morfina no sangue, podendo conduzir a efeitos tóxicos, tais como dificuldade de respiração. Recomenda-se que para estes pacientes seja indicado outro tipo de analgésico para evitar o risco de ineficácia ou de severa toxicidade.

Uso odontológico

Analgésico opioide diminui ou inibe a formação de saliva, contribuindo para o desenvolvimento da cárie, doença periodontal, candidíase oral e certo desconforto.

Insuficiência renal

Recomenda-se precaução ao iniciar o tratamento com sulfato de codeína em pacientes com insuficiência renal. Começar na menor dose efetiva e titular com cautela.

Pacientes com insuficiência renal moderada à grave podem necessitar de ajuste de dose.

Um aumento da sensibilidade à codeína pode ocorrer na presença de insuficiência renal, porém não relacionado à idade.

Pacientes com insuficiência renal em hemodiálise devem ter cautela ao utilizar codeína.

Sugere-se que sejam reduzidas as doses de manutenção ou aumento dos intervalos entre as doses para diminuir a probabilidade de toxicidade e maximizar a eficácia terapêutica de doses múltiplas quando necessário.

Insuficiência hepática

Recomenda-se iniciar com cautela o tratamento com sulfato de codeína em pacientes com insuficiência hepática. Iniciar com a menor dose eficaz e titular com cuidado.

É provável que uma redução ou ajuste de dose seja necessária.

Informação relacionada ao doping

A codeína não está presente na lista de substâncias proibidas da agência mundial antidoping (AMA), Comitê Olímpico Internacional (COI) e Comitê Olímpico Brasileiro (COB) e seu uso não caracteriza doping.

Contudo, ao ingerir codeína, no corpo ela irá se transformar em morfina, que se presente na urina pode gerar um resultado positivo e ser sugestivo de doping.

Interações medicamentosas

Os efeitos depressores da codeína são potencializados pela administração concomitante de outros depressores do sistema nervoso central como o álcool, sedativos, anti-histamínicos ou fármacos psicotrópicos.

A quinidina pode inibir os efeitos analgésicos da codeína por impedir sua metabolização.

O uso concomitante de anticolinérgicos e codeína pode produzir íleo paralítico.

Abaixo, quadro expositivo das interações medicamento-planta medicinal; interações medicamento-substância química, interações medicamento-exame laboratorial e não laboratorial e as interações medicamentos doenças.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

Você deve procurar o seu médico caso você apresente sinais de reações adversas além daquelas normalmente esperadas.

As reações mais comuns da codeína são dores abdominais e sonolência.

Você deve relatar qualquer destes sintomas para seu médico.

Reações adversas muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Sudorese, obstipação, náuseas, vômitos, tontura e vertigem, sedação, sonolência e dispneia.

Reações adversas raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Reação anafilática.

Reações adversas com frequências desconhecidas

População Especial

Gravidez

Deve ser considerado o risco-benefício, uma vez que o analgésico opioide atravessa a placenta.

O uso regular durante a gravidez pode causar dependência física ao feto, causando ao recém-nascido síndrome de abstinência neonatal (convulsão, irritabilidade, choro excessivo, tremores, febre, vômitos, diarreia).

Em geral, o uso de analgésicos opioides está associado com efeitos adversos no feto, que incluem dependência física, abstinência, retardo do crescimento e depressão respiratória neonatal, malformações do trato respiratório, hérnia inguinal e umbilical estenose do piloro, defeitos do sistema circulatório e cardíaco, fenda palatina e lábio leporino e hidrocefalia, embora não se tenha estabelecida uma relação causal entre estas malformações e o uso de opioides.

A codeína é classificada como categoria C de risco na gravidez, pois não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Uso em crianças

Ocorreram mortes de pacientes após adenoidectomia (remoção cirúrgica das adenoides) e amidalectomia (remoção cirúrgica das amigdalas) em crianças com apneia obstrutiva do sono (distúrbio do sono, em que a respiração é repetidamente interrompida e retomada) que receberam codeína. Isto pode ter sido resultado da conversão rápida de codeína em morfina no corpo, uma vez que há evidências de que estes pacientes eram metabolizadores ultrarrápidos de codeína.

A codeína está contraindicada para o controle da dor pós-operatória da adenoidectomia e amidalectomia.

A codeína deve ser utilizada apenas quando os potenciais benefícios ultrapassarem os riscos.

Uso em idosos

Pacientes idosos são mais susceptíveis a efeitos de depressão respiratória, pois seu metabolismo e eliminação são mais lentos. Para estes pacientes são recomendadas baixas doses ou longo intervalo entre as doses.

Pacientes idosos geralmente com hipertrofia ou obstrução prostática e enfraquecimento da função renal, apresentam retenção urinária quando fazem uso de analgésico opioide.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Sulfato de codeína pode afetar as habilidades mentais e/ou físicas necessárias para realizar atividades potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operar máquinas. Dessa forma, deve-se ter cautela ao realizar estas atividades com a utilização de Codein.

Durante o tratamento com Codein, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Composição

Comprimido

Solução injetável

Solução oral

Superdosagem

A administração de uma dose maior que a indicada é caracterizada pela depressão respiratória com ou sem depressão do sistema nervoso central além de outros sintomas como: sonolência, erupção na pele, vômitos, coceira, inchaço da pele.

O tratamento da superdose consiste em assegurar e manter as vias aéreas livres, auxiliar a ventilação com oxigênio e/ou sistema de ventilação assistida ou controlada.

O antídoto específico é a naloxona, na dose de 0,4 a 2 mg administrados intravenosamente e com respiração assistida.

A dose de naloxona pode ser repetida num intervalo de 2 a 3 minutos se necessário.

No caso de superdose por ingestão oral da codeína, proceder com o esvaziamento do estômago através de uma lavagem gástrica.

Em caso de superdose procure imediatamente assistência médica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Os efeitos depressores da codeína são potencializados pela administração concomitante de outros depressores de SNC como o álcool, sedativos, anti-histamínicos ou drogas psicotrópicas (IMAO e antidepressivos tricíclicos).

A quinidina pode inibir os efeitos analgésicos da codeína por impedir sua metabolização.

O uso concomitante de anticolinérgicos e codeína pode produzir íleo paralítico.

Ação da Substância

Resultado da eficácia

Estudo prospectivo, duplo-cego e comparativo entre a eficácia de codeína e tramadol na analgesia pós-operatória intracraniana foi realizado em 75 pacientes. Foi utilizado 60 mg de codeína, 50 mg e 75 mg de tramadol por via intramuscular. O trabalho conclui que 60 mg de codeína proporcionaram melhor analgesia que 50 mg de tramadol. E que 75 mg de tramadol deveriam ser evitados devido aos efeitos adversos de sedação, náusea e vômitos.

O uso de codeína e oxicodona em pacientes com doença reumática crônica foi avaliado num estudo de coorte, retrospectivo, com 644 pacientes. Os pacientes foram entrevistados para determinar eficácia, frequencia e efeitos colaterais. Os opioides mostraram-se eficazes na redução da severidade dos sintomas dolorosos. Eventos adversos leves como náusea, dispepsia, constipação e sedação foram apresentados por 38% dos pacientes. O tratamento da doença reumática com codeína e oxicodona foram considerados efetivos e de toxicidade leve. As doses utilizadas mantiveramse estáveis por longos períodos de tempo. O aumento da dose de opioides foi relacionado à piora da dor e com complicações da patologia.

Nezvalova-Henriksen et cols, em 2011, publicaram um grande estudo de coorte, analisando o efeito da codeína utilizadas durante a gestação. Os desfechos de 2.666 gestantes que fizeram uso de codeína em algum momento da gestação foram comparados com 65.316 gestantes que não fizeram uso de opioides durante o período gestacional. Os autores não encontraram diferenças na taxa de sobrevivência ou na taxa de malformações congênitas entre os bebês que foram expostos ou não à codeína. E concluíram que não foi observado efeito algum nos recém-nascidos de mães que utilizaram codeína durante a gestação.

Estudo com 127 pacientes avaliou a dose analgésica efetiva de codeína, tramadol e hidrocodona no alívio da dor por câncer. Foram incluídos pacientes com diagnósticos de câncer gástrico, de mamas, de próstata, de pulmão, colo de útero e câncer de reto. A eficácia analgésica não foi diferente, estatisticamente, entre os três opioides estudados. No grupo que recebeu codeína, 57% dos pacientes obtiveram alívio com dose inicial de 180 mg/dia, 10% com dose de 360 mg/dia e 33% não obtiveram alívio da dor. Apesar de ter produzido mais constipação, a codeína apresentou menor incidência de náuseas e vômitos quando comparada ao tramadol.

Características farmacológicas

Os analgésicos opioides ligam-se aos receptores estereoespecíficos em vários sítios do SNC para alterar processos que afetam tanto a percepção da dor como a resposta emocional à mesma.

Mecanismo de Ação: Embora não tenham sido determinados completamente os sítios precisos ou os mecanismos de ação, as alterações na liberação de vários neurotransmissores dos nervos aferentes sensitivos aos estímulos da dor, podem ser responsáveis pelos efeitos analgésicos.

Quando estes medicamentos são usados como adjuvantes na anestesia, as ações analgésicas podem proporcionar proteção dose-relacionada contra as respostas hemodinâmicas ao estresse cirúrgico.

Foi proposta a existência de múltiplos subtipos de receptores opioides, cada um mediando vários efeitos terapêuticos e/ou reações adversas das drogas opioides. Estas ações dependem da afinidade de ligação pelo tipo do receptor e se sua ação é como um agonista pleno ou parcial ou se é inativo em cada tipo de receptor.

Pelo menos dois tipos de receptores de opioides (mu e kappa) mediam a analgesia.

A codeína exerce sua atividade agonista primariamente no receptor mu. Os receptores mu são amplamente distribuídos através do SNC, especialmente no sistema límbico (córtex frontal, córtex temporal, amígdala e hipocampo), tálamo, striatum, hipotálamo e mesencéfalo assim como as lâminas I, II, IV e V do corno dorsal e na coluna vertebral. Os receptores kappa estão localizados primariamente na coluna vertebral e no córtex cerebral.

A codeína liga-se muito fracamente as proteínas.

Farmacocinética

A codeína possui meia vida de 2,5 a 4 horas que pode ser aumentada em pacientes geriátricos devido à diminuição do clearance.

No corpo a codeína é convertida em morfina pela enzima CYP2D6. Alguns pacientes que são CYP2D6 metabolizadores ultrarrápidos convertem a codeína em morfina em uma taxa mais rápida do que o normal, resultando em níveis superiores aos normais de morfina no sangue, podendo conduzir a efeitos tóxicos, tais como dificuldade de respiração.

Cerca de 10% da dose é desmetilada para morfina no fígado, o que pode contribuir para ação terapêutica.

A eliminação primária é essencialmente renal (5 - 15%), sendo que cerca de 10% são excretadas sem modificação. O início da ação analgésica por via oral ocorre entre 30 a 45 minutos e a duração da ação é de 4 horas, sendo que o pico do efeito analgésico é obtido entre 60 a 120 minutos.

Cuidados de Armazenamento

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Comprimido

Codein comprimidos deve ser conservado na embalagem fechada, à temperatura ambiente (entre 15C e 30C), protegido da luz e da umidade.

O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Solução injetável

Codein solução injetável deve ser conservado na embalagem fechada, à temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz.

O produto não deve ser congelado.

O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Solução oral

Codein solução oral deve ser conservado na embalagem fechada, à temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz.

O produto não deve ser congelado. O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Após aberto, válido por 20 dias.

Dizeres Legais

Registro MS N.º 1.0298.0199

Farm. Resp.:
José Carlos Módolo - CRF-SP N.º 10.446
Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
Rodovia Itapira-Lindoia, km 14 – Itapira – SP
CNPJ n.º 44.734.671/0001-51 – Indústria Brasileira

Fabricado por:
Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574 – Butantã – São Paulo – SP
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