Bula de Diclofenaco - Resinato Gotas 20Ml Biossinteti Biosintética Genérico

Para que serve

Uso adulto (pacientes acima de 14 anos de idade)

Tratamento de curto prazo das seguintes condições agudas:

• Estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos como, por exemplo, os causados por entorses;
• Dor e inflamação no pós-operatório como, por exemplo, após cirurgias ortopédicas ou odontológicas;
• Condições dolorosas e, ou inflamatórias em ginecologia como, por exemplo, dismenorreia primária ou anexite;
• Síndromes dolorosas da coluna vertebral;
• Reumatismo não articular;
• No tratamento da dor, da inflamação e da febre que acompanham os processos infecciosos de ouvido, nariz ou garganta como, por exemplo, nas faringoamigdalites e otites, respeitando os princípios terapêuticos gerais de que a doença básica deve ser adequadamente tratada. Febre isolada não é uma indicação.

Uso pediátrico (pacientes entre 1 e 14 anos de idade)

• Artrite Juvenil Crônica.

Para tratamento de pacientes abaixo de 14 anos estão disponíveis somente as apresentações em gotas e em suspensão.

Contraindicação

Este medicamento é contraindicado para:

• Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer outro componente da formulação;
• Úlcera gástrica ou intestinal ativa, sangramento ou perfuração;
• No último trimestre de gravidez;
• Falência hepática;
• Falência renal;
• Insuficiência cardíaca grave;

Como outros agentes anti-inflamatórios não-esteroidais, o Diclofenaco Resinato (substância ativa) também é contraindicado em pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são causadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com falência hepática e falência renal.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca grave.

No 3° trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como usar

Como uma recomendação geral, a dose deve ser individualmente ajustada.

As reações adversas podem ser minimizadas utilizando a menor dose efetiva no período de tempo mais curto necessário para controlar os sintomas.

As gotas devem ser ingeridas.

O Diclofenaco Resinato (substância ativa) gotas não é solúvel em água, sucos de frutas, leite, etc.

O frasco deve ser bem agitado por 1 minuto antes da abertura.

O número de gotas necessário deve ser contado em uma colher e o conteúdo da colher deve ser ingerido, preferencialmente durante as refeições.

Para administrar corretamente o medicamento, siga as instruções da figura a seguir

Agite bem antes de usar.

Utilize uma colher.

Posologia

População alvo geral

Estão disponíveis outras formas farmacêuticas para uso adulto. Entretanto, em alguns casos específicos o Diclofenaco Resinato (substância ativa) gotas pode ser indicado para uso adulto.

A dose inicial diária, neste caso, é de 100 a 150mg.

Em casos mais leves, 75 a 100mg diariamente geralmente são suficientes.

A dose total diária deve ser dividida em 2 a 3 ingestões separadas.

Posologia para populações especiais

Precauções

Efeitos gastrintestinais

Sangramento, ulcerações ou perfuração gastrintestinal, que podem ser fatais, foram relatados com todos os AINEs, incluindo diclofenaco, podendo ocorrer a qualquer momento durante o tratamento com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de eventos gastrintestinais sérios. Estes, em geral, apresentam consequências mais sérias em pacientes idosos.

Se ocorrer sangramento ou ulceração gastrintestinal em pacientes recebendo Diclofenaco Resinato (substância ativa), o medicamento deve ser descontinuado.

Assim como com outros AINEs, incluindo diclofenaco, acompanhamento médico rigoroso é imprescindível e deve-se ter cautela particular quando prescrever este medicamento a pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou histórico sugestivo de ulceração gástrica ou intestinal, sangramento ou perfuração.

O risco de sangramento gastrintestinal é maior com o aumento das doses de AINEs e em pacientes com histórico de úlcera, complicando particularmente em casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos.

Para reduzir o risco de toxicidade gastrintestinal em pacientes com histórico de úlcera, complicando particularmente em casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos, o tratamento deve ser iniciado e mantido com a menor dose eficaz.

Para estes pacientes, uma terapia concomitante com agentes protetores (ex.: inibidores da bomba de próton) deve ser considerada, e também para pacientes que precisam usar concomitantemente medicamentos com ácido acetilsalicílico em baixa dose ou outros medicamentos que podem aumentar o risco gastrintestinal.

Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente os idosos, devem reportar quaisquer sintomas abdominais não usuais (especialmente sangramento gastrintestinal).

Para pacientes tomando medicações concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como por exemplo, corticoides sistêmicos, anticoagulantes, agentes antiplaquetários ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina, recomenda-se cuidado especial ao usar Diclofenaco Resinato (substância ativa).

Acompanhamento médico estreito e cautela devem ser exercidos em pacientes com colite ulcerativa ou Doença de Crohn, uma vez que esta condição pode ser exacerbada.

Efeitos cardiovasculares

O tratamento com AINEs, incluindo o diclofenaco, particularmente em doses elevadas e de longa duração, pode ser associado com um pequeno aumento no risco de eventos trombóticos cardiovasculares graves (incluindo infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral).

O tratamento com este medicamento geralmente não é recomendado a pacientes com doença cardiovascular estabelecida (insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica, doença arterial periférica) ou hipertensão não controlada.

Se necessário, os pacientes com doença cardiovascular estabelecida, hipertensão não controlada, ou fatores de risco para doença cardiovascular (ex., hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus e tabagismo) devem ser tratados com Diclofenaco Resinato (substância ativa) só depois de cuidadosa avaliação e apenas em doses ? 100mg ao dia, quando o tratamento continuar por mais de 4 semanas.

Como os riscos cardiovasculares do diclofenaco podem aumentar com a dose e duração da exposição, a menor dose diária efetiva deve ser utilizada no menor período possível.

A necessidade do paciente para o alívio sintomático e a resposta à terapia deve ser reavaliada periodicamente, especialmente quando o tratamento continuar por mais de 4 semanas.

Os pacientes devem estar atentos para os sinais e sintomas de eventos aterotrombóticos sérios (ex., dor no peito, falta de ar, fraqueza, fala arrastada), que podem ocorrer sem avisos.

Os pacientes devem ser instruídos a procurar o médico imediatamente em caso de um evento como estes.

Efeitos hematológicos

O uso de Diclofenaco Resinato (substância ativa) é recomendado somente para tratamento de curta duração. Porém, se este medicamento for administrado por períodos prolongados, é aconselhável, como ocorre com outros AINEs, o monitoramento do hemograma.

Assim como outros AINEs, o Diclofenaco Resinato (substância ativa) pode inibir temporariamente a agregação plaquetária.

Os pacientes com distúrbios hemostáticos devem ser cuidadosamente monitorados.

Efeitos respiratórios (asma pré-existente)

Em pacientes com asma, rinites alérgicas sazonais, inchaço na mucosa nasal (ex.: pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas crônicas ou infecções crônicas do trato respiratório (especialmente se relacionado a sintomas alérgicos como rinites), reações devido aos AINEs como exacerbação da asma (chamada como intolerância a analgésicos/asma induzida por analgésicos), edema de Quincke ou urticária, são mais frequentes que em outros pacientes.

Desta forma, recomenda-se precaução especial para estes pacientes (prontidão para emergência).

Esta recomendação aplica-se também a pacientes alérgicos a outras substâncias, como por exemplo, aparecimento de reações cutâneas, prurido ou urticária.

Efeitos hepatobiliares

Acompanhamento médico estreito é necessário quando prescrito Diclofenaco Resinato (substância ativa) a pacientes com função hepática debilitada, uma vez que esta condição pode ser exacerbada.

Do mesmo modo que com outros AINEs, incluindo diclofenaco, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas.

Durante tratamentos prolongados com este medicamento, é recomendado o monitoramento constante da função hepática como medida preventiva.

Se os testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, se os sinais e sintomas clínicos consistentes com a doença hepática se desenvolverem, ou se outras manifestações ocorrerem (ex. eosinofilia, rash), o Diclofenaco Resinato (substância ativa) deve ser descontinuado.

Hepatite poderá ocorrer com o uso de diclofenaco sem sintomas prodrômicos.

Deve-se ter cautela ao administrar este medicamento a pacientes com porfiria hepática, uma vez que o medicamento pode desencadear uma crise.

Reações cutâneas

Reações cutâneas sérias, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica foram relatadas muito raramente associadas ao uso de AINEs, incluindo Diclofenaco Resinato (substância ativa).

Os pacientes aparentemente tem maior risco para estas reações logo no início do tratamento, com o início da reação ocorrendo, na maioria dos casos, no primeiro mês de tratamento.

O Diclofenaco Resinato (substância ativa) deve ser descontinuado no primeiro aparecimento de rash cutâneo, lesões nas mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Assim como com outros AINEs, reações alérgicas incluindo reações anafiláticas/anafilactoides, podem também ocorrer em casos raros com diclofenaco, sem exposição prévia ao medicamento.

Efeitos renais

Efeitos renais como retenção de líquidos e edema foram reportados em associação à terapia com AINEs, incluindo diclofenaco, deve ser dedicada atenção especial a pacientes com deficiência da função cardíaca ou renal, história de hipertensão, pacientes idosos, pacientes sob tratamento concomitante com diuréticos ou outros medicamentos que podem impactar significativamente na função renal e àqueles com depleção substancial do volume extracelular de qualquer origem, por exemplo, nas condições pré ou pós-operatória no caso de cirurgias de grande porte.

Nestes casos, ao utilizar Diclofenaco Resinato (substância ativa), é recomendado o monitoramento da função renal como medida preventiva.

A descontinuação do tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.

Interações com AINEs

O uso concomitante de Diclofenaco Resinato (substância ativa) com outros AINEs sistêmicos incluindo inibidores seletivos da COX-2 deve ser evitado devido ao potencial aumento de reações adversas.

Mascarando sinais de infecções

O Diclofenaco Resinato (substância ativa), assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infecção devido à suas propriedades farmacodinâmicas.

Pacientes idosos

Recomenda-se precaução em idosos por motivos médicos básicos.

Em particular, recomenda-se que a dose mais baixa eficaz seja utilizada em pacientes idosos debilitados ou naqueles com baixo peso corporal.

Crianças e adolescentes

O Diclofenaco Resinato (substância ativa) gotas somente é indicado para crianças acima de 1 ano de idade.

O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica. Neste caso de artrite juvenil crônica, somente estão disponíveis, para crianças a partir de 1 ano de idade, o Diclofenaco Resinato (substância ativa) suspensão oral (gotas).

Mulheres em idade fértil

Não há dados que sugerem quaisquer recomendações para as mulheres em idade fértil.

Gravidez

O uso de diclofenaco em mulheres grávidas não foi estudado. Desta forma, o Diclofenaco Resinato (substância ativa) não deve ser usado nos 2 primeiros trimestres de gravidez a não ser que o benefício esperado para mãe justifique o risco potencial para o feto.

Assim como outros AINEs, o uso do diclofenaco é contraindicado nos três últimos meses de gestação pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e, ou fechamento prematuro do canal arterial.

Estudos em animais não demonstraram nenhum efeito prejudicial direto ou indireto na gravidez, no desenvolvimento embrionário/fetal, no nascimento ou no desenvolvimento pós-natal.

No 1° e 2° trimestres este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez C. 

No 3° trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Lactação

Assim como outros AINEs, pequenas quantidades de diclofenaco passam para o leite materno. Desta forma, este medicamento não deve ser administrado durante a amamentação para evitar efeitos indesejáveis no recém-nascido.

Fertilidade

Assim como outros AINEs, o uso de Diclofenaco Resinato (substância ativa) pode prejudicar a fertilidade feminina e por isto, deve ser evitado por mulheres que estão tentando engravidar.

Para mulheres que tenham dificuldade de engravidar ou cuja fertilidade está sob investigação, a descontinuação deste medicamento deve ser considerada.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

O uso de Diclofenaco Resinato (substância ativa) é improvável de afetar a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram atenção especial.

Reações Adversas

As reações adversas a partir de estudos clínicos e/ou relatos espontâneos ou relatos da literatura estão listadas de acordo com o sistema de classe de órgãos do MedDRA.

Dentro de cada classe de órgão, as reações adversas estão listadas por frequência, com as reações mais frequentes primeiro.

Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade. Além disso, a categoria de frequência correspondente para cada reação adversa baseia-se na seguinte convenção (CIOMS III):

• Muito comum: >1/10;
• Comum: ? 1/100; < 1/10;
• Incomum: ? 1/1.000; < 1/100;
• Rara: ? 1/10.000; < 1/1.000;
• Muito rara: < 1/10.000.

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com este medicamento e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco em uso por curto ou longo prazo.

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Distúrbios do sistema imunológico

Distúrbios psiquiátricos

Distúrbios do sistema nervoso

Distúrbios oculares

Distúrbios do labirinto e do ouvido

Distúrbios cardíacos

Distúrbios vasculares

Distúrbios mediastinais, torácico e respiratório

Distúrbios do trato gastrintestinal

Distúrbios hepatobiliares

Distúrbios da pele dos tecidos subcutâneos

Distúrbios urinários e renais

Distúrbios gerais e no local da administração

Descrição das reações adversas selecionadas

Eventos aterotrombóticos

Dados de meta-análise e farmacoepidemiológicos apontam em relação a um pequeno aumento do risco de eventos aterotrombóticos (ex., infarto do miocárdio), associado ao uso de diclofenaco, particularmente em doses elevadas (150mg por dia) e durante tratamento a longo prazo.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.?

Interação Medicamentosa

As interações a seguir incluem aquelas observadas com Diclofenaco Resinato (substância ativa) gotas e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco:

Interações observadas a serem consideradas

Interações previstas a serem consideradas 

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Diversos estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco potássico possui eficácia na redução das dores de crises de enxaqueca.

Doses únicas de 50 a 100mg de diclofenaco potássico aliviam enxaquecas e os efeitos do medicamento via oral pode ser observado após 90 minutos da ingestão.

O diclofenaco potássico em comprimidos de liberação imediata é indicado para tratamento de dor, quando um alívio rápido da dor é desejado.

Observou-se a eficácia do diclofenaco potássico em uma variedade de síndromes de dor, incluindo dor pós-operatórias (após cirurgias ginecológicas, orais ou ortopédicas), osteoartrite dos joelhos e dismenorreia primária.

Modelos de dose simples para dor incluem dor de dente (pós-extração do dente) e pós-cirurgia ginecológica, com eficácia do diclofenaco potássico de 50 e de 100mg comparados à aspirina 650mg, com uma duração prolongada de analgesia.

Modelos de doses múltiplas para dor incluiu pós-cirurgia ortopédica e dismenorreia primária. A dose inicial recomendada para a fórmula da liberação imediata é 50mg via oral a cada 8 horas.

Uma dose inicial de 100mg, seguida de 50mg a cada 8 horas, pode oferecer um alívio melhor para dores agudas recorrentes, como dismenorreia.

O diclofenaco tem efeito positivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual.

Diversos estudos demonstraram a diminuição do consumo de narcóticos devido ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando foi administrado diclofenaco intramuscular, 75mg, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, via endovenosa, em infusão de 5mg/hora.

O diclofenaco é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória.

Três doses diárias de diclofenaco, 50mg, aliviaram as dores e outros sinais da inflamação de diversos tipos de injúrias teciduais quando comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.

Doses baixas de diclofenaco potássico (25mg) são melhores que placebo e semelhantes ao ibuprofeno no controle de febre, de 30 minutos a 6 horas após a administração, como observado em estudo multicêntrico, randomizado e duplo-cego com 356 pacientes.

Dores da coluna têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes e em outro entre 124 pacientes tratados com doses de 25mg a 75mg por dia de diclofenaco potássico, administrado em múltiplas doses.

Estudos abertos e controlados demonstraram que anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), entre eles o diclofenaco, são efetivos no tratamento da cólica biliar.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos não-esteroidais derivados do ácido acético e substâncias relacionadas.

Código ATC: M01A B05.

Mecanismo de ação

Este medicamento contém o Diclofenaco Resinato (substância ativa), um composto não-esteroide com acentuadas propriedades antirreumática, analgésica, anti-inflamatória e antipirética.

O Diclofenaco Resinato (substância ativa) possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e, ou inflamatórios agudos.

A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação do diclofenaco.

As prostaglandinas desempenham papel importante na gênese da inflamação, dor e febre.

O Diclofenaco Resinato (substância ativa) in vitro, nas concentrações equivalentes àquelas alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.

Farmacodinâmica

Por meio de ensaios clínicos foi possível demonstrar que o Diclofenaco Resinato (substância ativa) exerce pronunciado efeito analgésico em estados dolorosos moderados ou graves.

Na presença de inflamação, por exemplo, causada por trauma ou após intervenção cirúrgica, o Diclofenaco Resinato (substância ativa) alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Farmacocinética

Populações especiais

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco revelaram que diclofenaco nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico para humanos.

Em estudos pré-clínicos padrão com animais, não houve nenhuma evidência de que diclofenaco possui potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e coelhos.

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto por efeitos fetais mínimos em doses maternais tóxicas.

O desenvolvimento pré, perinatal e pós-natal da prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação em coelhos, a implantação e placentação em ratos e levou ao fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas.

Doses maternais tóxicas de diclofenaco foram associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da sobrevivência fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos.

Os leves efeitos do diclofenaco sobre os parâmetros de reprodução e do parto, bem como a constrição do canal arterial no útero, são consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas.