Bula de Dorilen - Gotas 20 Ml

Para que serve

Manifestações dolorosas em geral; como antitérmico; nas dores espásticas em geral como cólicas do trato gastrointestinal, cólicas renais e hepáticas; cefaleia; nevralgias, mialgias, artralgias, dores pós-operatórias.

Como o Dorilen funciona?

Este produto é um analgésico e antitérmico com várias formas de apresentação e que deve ter sua dose orientada pelo médico.

Contraindicação

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da formulação. Lesões renais ou hepáticas graves, discrasias sanguíneas. Púrpura trombocitopênica. Crianças com menos de 2 anos de idade.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Não deve ser usado por pacientes sabidamente alérgicos ao medicamento, assim como por pacientes com doenças renais e hepáticas graves. Seu uso não está indicado para crianças com menos de 2 anos de idade.

Como usar

Posologia

Comprimidos:

Gotas:

Precauções

Nos tratamentos prolongados, deve ser administrado com cuidado, avaliando-se periodicamente a crise sanguínea.

Nos casos de amidalite e outras afecções da orofaringe o paciente deve ser cuidadosamente controlado, pois a dipirona, embora raramente, pode causar granulocitopenia ou agranulocitose com angina agranulocítica, que é um quadro grave, requerendo imediata suspensão do tratamento e medidas adequadas.

Não se recomenda o uso do medicamento em crianças abaixo de 2 anos de idade devido ao potencial efeito depressor respiratório do cloridrato de prometazina.

Para crianças acima de 2 anos de idade deve ser usada a menor dose eficaz.

Reações Adversas

Pacientes sensíveis podem ter reações de hipersensibilidade, em geral devido à dipirona. A forma mais grave, embora bastante rara, é a agranulocitose ou granulocitopenia. Assim, se surgirem lesões das mucosas, principalmente da cavidade oral, o médico deve ser imediatamente notificado e o medicamento suspenso.

Pacientes com antecedentes de sensibilidade a outras drogas podem ter risco maior de reação alérgica à dipirona. Outras reações adversas que podem ocorrer são sonolência, cansaço e efeito sedativo, devido à prometazina. Ela pode ser responsável por outras reações adversas devido aos anti-histamínicos em geral.

A adifenina pode causar reações do tipo antimuscarínico que incluem boca seca e redução das secreções de modo geral, bem como efeitos oculares que incluem fotofobia e dificuldade de acomodação visual.

População Especial

Paciente idosos

Este medicamento pode ser utilizado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que observadas as contraindicações, precauções, interações medicamentosas e reações adversas.

Gravidez e Lactação

Seu uso deve ser evitado no primeiro trimestre e nas últimas seis semanas de gestação. Mesmo fora destes períodos seu uso deve ser evitado e, se absolutamente necessário, deve ser administrado sob rigoroso controle médico. Não há dados suficientes sobre sua excreção no leite materno, portanto, durante a lactação, devem ser considerados os riscos e benefícios de sua administração.

Composição

Cada comprimido contém:

*Equivalente a 500 mg de dipirona sódica.

**Croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de silício, celulose microcristalina.

Cada 1,5 ml da solução oral contém:

*Eequivalente a 500 mg de dipirona sódica.

**Ácido cítrico, sorbitol, água purificada.

Superdosagem

Recomenda-se aspiração e lavagem gástrica ou indução de êmese. Se não for possível, pode ser administrado carvão ativado para diminuir a absorção. As duas medidas podem ser tomadas simultaneamente, além das medidas gerais que se façam necessárias.

Interação Medicamentosa

Dipirona aumenta a ação de:

Dipirona diminui a ação de:

Prometazina pode aumentar a ação de:

• Metadona.
• Clonidina.

Prometazina pode aumentar as reações indesejáveis de:

Disopiramida.

Adifenina:

Não são conhecidas reações de interação medicamentosa com a adifenina. Por ter ações similares às da atropina, pode-se ter um aumento das reações indesejáveis quando este é associado a anticolinérgicos tais como a benzidamina, diciclomina, meimendro e a belladona.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

A associação das três substâncias - dipirona, cloridrato de prometazina e cloridrato de adifenina - justifica-se, pois, ao lado da ação analgésica, antiespasmódica e antipirética da dipirona, destacam-se as ações de relaxante da musculatura lisa da adifenina, que reforça a ação antiespasmódica da dipirona e as ações sedativa, colinérgica, antiemética e anti-histamínica da prometazina, A associação destas drogas permite uma potencialização dos efeitos, observando-se resposta rápida.

O uso da dipirona na dor severa foi documentado em volumosa quantidade de estudos clínicos, existindo consenso geral de que a dipirona pode frequentemente substituir a morfina, sendo às vezes, até mesmo superior aos opiáceos. Sua eficácia analgésica vem sendo confirmada pelo seu amplo uso clínico por mais de 60 anos no tratamento da dor de intensidade moderada ou severa, no pósoperatório, na cólica renal, biliar e no pós-parto.

Um estudo clínico foi realizado com a associação Dipirona + Cloridrato de Prometazina + Cloridrato de Adifenina (substância ativa) via oral na síndrome complexa dolorosa regional do membro inferior tratada com bloqueio venoso regional com clonidina + lidocaína. A clonidina por via venosa regional foi eficaz para o tratamento da síndrome complexa dolorosa regional (SCDR) em membro inferior. Em adição, foi recentemente publicado que na SCDR existe uma resposta inflamatória local exagerada, secundária à lesão tissular.

Este estudo visou avaliar a eficácia da associação da dipirona (analgesia/ bloqueio direto de receptores da PGE2 na hiperalgesia inflamatória) + adifenina (antiespasmódica) + prometazina (sedação) por via Xoral com a clonidina/ lidocaína via locorregional em pacientes portadores de SCDR em membro inferior. Participaram do estudo 20 pacientes com (SCDR) em membro inferior de forma prospectiva, duplamente encoberta e aleatória, divididos em dois grupos de 10 pacientes cada. O grupo controle (GC) recebeu 30µg de clonidina + 1mg/kg de lidocaína + salina para volume final 20mL por via locorregional. O grupo de estudo (GE) recebeu por via oral, de 6 em 6 horas por dia, durante l semana, 01 dose (dipirona 500mg + adifenina 10mg + prometazina 5mg) em adição ao bloqueio semelhante ao do GC. Os bloqueios foram realizados semanalmente, por três semanas consecutivas. Foi avaliada analgesia pela escala analógica numérica de dor (VAS) e consumo de analgésico de resgate. P<0,05 foi considerado significativo.

Como resultado, apenas o GE apresentou menor consumo diário de cetoprofeno 7, como analgésico de resgate e 14 dias após a realização do primeiro procedimento. A comparação entre os grupos demonstrou que o GE apresentou menor consumo analgésico de cetoprofeno no sétimo dia de avaliação, comparado com o GC, o que permaneceu até o final do período do estudo (p<0,05). Com base nos resultados, conclui-se que a administração oral da associação dipirona + adifenina+ prometazina foi eficaz no controle da dor em SCDR de membro inferior após a primeira aplicação, indicando que quando foi feita a opção da realização de apenas 3 bloqueios semanais, a associação acima é indicada.

A morfina é a droga de escolha para pacientes com dor crônica de origem oncológica, porém o seu uso crônico e doses crescentes estão relacionados com o surgimento de efeitos colaterais. Um estudo foi realizado com a associação (Dipirona + Cloridrato de Prometazina + Cloridrato de Adifenina (substância ativa)) em 20 pacientes com dor crônica de origem neoplásica em uso de morfina. O objetivo deste estudo foi avaliar se a administração por via oral da associação dipirona (analgesia e anti-inflamatória através do bloqueio direto de receptores da PGE2 na hiperalgesia inflamatória) + adifenina (antiespasmódica) + prometazina (sedação) em pacientes de dor crônica de origem oncológica em uso de morfina seria capaz de proporcionar uma melhor qualidade da analgesia e a redução da dose empregada de opioide.

A dose mínima usada de morfina foi de 60mg/dia , durante 1 semana em pacientes avaliados em uma Clínica de Dor do HC-FMRP-USP. Os pacientes receberam por via oral, no período de 6h em 6 horas, 1 dose da associação (dipirona 500mg + adifenina 10mg + prometazina 5mg) diária pelo período de 1 semana, mantendo uso da morfina por via oral na dose necessária e requerida pelo paciente; a dose da morfina, assim como o valor do VAS (Escala Analógica Visual) para a quantificação da intensidade da dor, foram analisados no início e no final do período. No início do período, a dose diária média de morfina foi de x= 73,5mg/dia (dose máx. 120mg/dia e mínima 60mg/dia).

Ao final do período, 7 pacientes estavam em uso da mesma dose inicial de morfina (6 com dose de 60mg/dia e 1 com dose de 90mg/dia); porém 13 pacientes apresentaram redução da dose inicial, com dose média final de X=50,5mg/dia (dose máxima de 90mg/dia e mín. 20mg/dia). Quanto ao valor de VAS, todos os pacientes apresentaram quedas dos valores iniciais; o valor medido inicial foi de X=8,85 (máx. 10 e mín. 6), sendo que o valor médio final foi de x=3,45 (máx. 8 e mín. 0), onde 05 desses com valor em torno de VAS=3 e apenas 02 pacientes referiram pouca melhora da dor (com valores de VAS reduzidos de 10p/ e de 09 p08), porém com redução da dose de morfina. Com base nos resultados conclui-se que a administração conjunta da associação Dipirona + Cloridrato de Prometazina + Cloridrato de Adifenina (substância ativa) por 1 semana em pacientes sofrendo de dor crônica de origem neoplásica em uso de morfina, resultou em melhora da eficácia analgésica, com possibilidade de redução da dose deopioide.

Características Farmacológicas

Dipirona

A dipirona ou metamizol é um analgésico bastante eficaz sendo utilizado em praticamente todo o espectro de queixas dolorosas. Além de seu efeito analgésico apresenta efeito antipirético, antiespasmódico e anti-inflamatório devido à sua ação inibitória sobre a COX-2. Apresenta índice terapêutico bastante alto que parcialmente explica a ocorrência rara de quadros de intoxicação por superdose ou efeitos indesejáveis dose-dependente.

Seus efeitos antipirético e analgésico são devidos à ação periférica e central sendo seu efeito antiinflamatório relacionado à inibição da COX-2.

Prometazina

A prometazina possui efeitos anti-histamínico, sedativo, antiemético e anticolinérgico. Como um antihistamínico, atua por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina. A prometazina antagoniza em vários graus, mas não em todos, os efeitos farmacológicos da histamina.

A prometazina é um agente bloqueador dos receptores Hl. Em adição à ação anti-histamínica, comprovou ser clinicamente útil como sedativo e antiemético. Na dose terapêutica, a prometazina não produz efeitos significativos no sistema cardiovascular. A prometazina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Os efeitos clínicos são aparentes em 20 minutos após administração oral e geralmente durante de 4 a 6 horas. A prometazina é metabolizada pelo fígado em vários compostos; os sulfóxidos d e prometazina e N-dimetilprometazina são os metabólitos predominantes aparecendo na urina.

Adifenina

A adifenina tem como propriedades farmacológicas os efeitos antiespasmódico e parassimpatolítico. A adifenina foi reivindicada por ter efeitos periféricos fracos similares àqueles da atropina junto com uma ação antiespasmódica direta e uma ação anestésica local e é usada para o alívio de espasmos viscerais. Sua ação relaxante da musculatura lisa se deve a um mecanismo competitivo antagonista não específico da acetilcolina pelo receptor de atropina e sua ação na musculatura lisa intestinal é explicada por um efeito anestésico local, o qual interrompe os reflexos locais regulando, assim o tônus e a motilidade intestinais.

Em doses terapêuticas, a ação no tubo digestivo não compromete os mecanismos secretórios do intestino.

Farmacocinética e Metabolismo

Cuidados de Armazenamento

Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

O número de lote e as datas de fabricação e validade estão impressos no cartucho do medicamento. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Dizeres Legais

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.

Registro M.S. nº 1.6773.0210

Farm. Resp.:
Dr. Alexandre Leandro Seixas
CRF-SP n° 41.501

Registrado por:
Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901 - Hortolândia/SP
CNPJ: 05.044.984/0001-26
Indústria Brasileira

Comprimido

Fabricado por:
EMS S/A
São Bernardo do Campo/SP

Solução Oral (Gotas)

Fabricado por:
EMS S/A.
Hortolândia – SP