Bula de Dormec Infantil 100Mg 10 Comprimidos Ácido Acetilsalicílico

Para que serve

Indicado para o alívio sintomático da cefaleia, odontalgia, dor de garganta relacionada a resfriados, dismenorreia, mialgia ou artralgia, lombalgia e dor artrítica de pequena intensidade, no resfriado comum ou na gripe, para o alívio sintomático da dor e da febre.

Contraindicação

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) não deve ser utilizado nos seguintes casos:

• Hipersensibilidade ao Ácido Acetilsalicílico (substância ativa), a outros salicilatos ou a qualquer outro componente do produto;
• Histórico de asma induzida pela administração de salicilatos ou substâncias com ação similar, principalmente fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais;
• Úlceras gastrintestinais agudas;
• Diátese hemorrágica;
• Insuficiência renal grave;
• Insuficiência hepática grave;
• Insuficiência cardíaca grave;
• Combinação com metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais;
• Último trimestre de gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Como usar

Tomar os comprimidos preferencialmente após as refeições, com bastante líquido.

Adultos

1 a 2 comprimidos. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, não excedendo 8 comprimidos por dia.

Crianças a partir de 12 anos

1 comprimido. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, até 3 vezes por dia.

Este medicamento não deve ser administrado por mais de 3 a 5 dias sem consultar seu médico ou cirurgião-dentista.

No caso de administração acidental ou uso em crianças.

Precauções

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) deve ser utilizado com cautela nos seguintes casos:

• Hipersensibilidade a analgésicos, agentes anti-inflamatórios ou anti-reumáticos, ou na presença de outras alergias;
• História de úlceras gastrintestinais, incluindo úlcera crônica ou recorrente, ou história de sangramentos gastrintestinais;
• Tratamento concomitante com anticoagulantes;
• Pacientes com comprometimento da função renal ou da circulação cardiovascular (por exemplo: doença reno-vascular, insuficiência cardíaca congestiva, depleção de volume, cirurgia de grande porte, sepsis ou eventos hemorrágicos graves) uma vez que o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) pode aumentar o risco de comprometimento renal e insuficiência renal aguda;
• Comprometimento da função hepática.

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) pode desencadear broncoespasmo e crises de asma ou outras reações de hipersensibilidade.

Os fatores de risco são:

Asma pré-existente, rinite alérgica, pólipos nasais ou doença respiratória crônica. Este conceito também se aplica para pacientes que apresentem reações alérgicas (por exemplo, reações cutâneas, prurido e urticária) a outras substâncias.

Devido ao efeito inibitório da agregação plaquetária, o qual persiste por vários dias após a administração, o ácido cetilsalicílico pode levar a um aumento da tendência a sangramentos durante e após intervenções cirúrgicas (inclusive cirurgias de pequeno porte, como por exemplo, extrações dentárias).

Em doses baixas, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) reduz a excreção do ácido úrico, podendo desencadear crises de gota em pacientes predispostos.

Em pacientes que sofrem de deficiência grave de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD), o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) pode induzir a hemólise ou anemia hemolítica. Dose elevada, febre ou infecções agudas são fatores que podem aumentar o risco de hemólise.

Crianças

Produtos contendo Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) não devem ser utilizados por crianças e adolescentes para quadros de infecções virais, com ou sem febre, sem antes consultar um médico. Em determinadas doenças virais, especialmente as causadas por varicela e vírus influenza A e B, há o risco da Síndrome de Reye, uma doença muito rara, mas com possível risco de morte, que requer intervenção médica imediata. Embora a relação causal não tenha sido comprovada, o risco pode aumentar com o uso de Ácido Acetilsalicílico (substância ativa). A ocorrência de vômitos persistentes na vigência destas doenças pode ser um sinal da Síndrome de Reye. 

Crianças ou adolescentes não devem usar este medicamento para catapora ou sintomas gripais antes que um médico seja consultado sobre a Síndrome de Reye, uma rara, mas grave doença, associada a este medicamento.

Gravidez

O uso do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é contraindicado no último trimestre de gestação, apresentando categoria de risco na gravidez D para tal período. Durante os dois primeiros trimestres de gestação, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) deve ser utilizado com cautela, se realmente necessário, apresentando categoria de risco na gravidez C para tal período.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

A inibição da síntese das prostagladinas pode afetar adversamente a gravidez e/ou o desenvolvimento embrionário/fetal. Dados de estudos epidemiológicos levantam a questão de um aumento do risco de aborto e de malformações após o uso de inibidores da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. Acredita-se que o risco aumente com a dose e a duração do tratamento. Os dados disponíveis não confirmam qualquer associação entre a ingestão do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) e um aumento do risco de aborto. Para o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa), os dados epidemiológicos disponíveis sobre malformações não são consistentes, mas não se pode excluir um risco aumentado de gastroquise. Um estudo prospectivo com aproximadamente 14.800 gestantes expostas precocemente durante a gestação (1° ao 4° mês) não demonstrou qualquer associação com uma elevada taxa de malformação.

Estudos em animais têm demonstrado toxicidade reprodutiva.

Durante o primeiro e segundo trimestre da gravidez, medicamentos contendo Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) não devem ser administrados, exceto se realmente necessários. Durante o primeiro e segundo trimestre da gravidez ou em mulheres que estejam tentando engravidar, as doses e o tempo de tratamento com medicamentos contendo Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) devem ser os menores possíveis.

Durante o terceiro trimestre de gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor:

Lactação

Os salicilatos e seus metabólitos metabólitos são excretados no leite materno em pequenas quantidades. Como não foram observados até o momento efeitos adversos no lactente após uso eventual, a interrupção da amamentação é geralmente desnecessária. Entretanto, a amamentação deve ser descontinuada durante o uso regular (contínuo) ou de altas doses deste medicamento.

Efeitos sobre a capacidade para dirigir veículos e operar máquinas

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Não há necessidade de recomendações especiais para o uso do produto em idosos, crianças (acima de 12 anos) ou pacientes de grupos de risco, desde que observadas as advertências, precauções e posologia mencionadas nesta bula.

Reações Adversas

Distúrbios do trato gastrintestinal superior e inferior como sinais e sintomas de dispepsia, dor gastrintestinal e abdominal, raramente inflamação gastrintestinal, úlcera gastrintestinal, levando potencialmente, mas muito raramente, a úlcera gastrintestinal com hemorragia e perfuração, com respectivos sinais e sintomas clínicos e laboratoriais.

Devido a seu efeito inibitório sobre a agregação plaquetária, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) pode estar associado com o aumento do risco de sangramento. Foram observados sangramentos tais como hemorragia intra e pós-operatória, hematomas, epistaxe, sangramento urogenital e sangramento gengival.

Foram raros a muito raros os relatos de sangramentos graves, como hemorragia do trato gastrintestinal e hemorragia cerebral (especialmente em pacientes com hipertensão não controlada e/ ou em uso concomitante de agentes anti-hemostáticos), que em casos isolados podem ter potencial risco de morte.

A hemorragia pode provocar anemia pós-hemorrágica/ anemia por deficiência de ferro (por exemplo, sangramento oculto), crônica ou aguda, com respectivos sinais e sintomas clínicos e laboratoriais, tais como astenia, palidez e hipoperfusão.

Reações de hipersensibilidade com suas respectivas manifestações clínicas e laboratoriais incluem asma, reações leves a moderadas que afetam potencialmente a pele, o trato respiratório, o trato gastrintestinal e o sistema cardiovascular, com sintomas tais como rash cutâneo, urticária, edema, prurido, rinite, congestão nasal, alterações cardio–respiratórias e, muito raramente, reações graves, como choque anafilático.

Disfunção hepática transitória com aumento das transaminases hepáticas tem sido relatada muito raramente.

Há relatos de tinitos e tonturas, que podem ser indicativos de uma sobredose.

Há relatos de hemólise e anemia hemolítica em pacientes que sofrem de deficiência grave de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD).

Há relatos de comprometimento renal e insuficiência renal aguda.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

Interações contraindicadas

Metotrexato em doses iguais ou maiores que 15 mg/semana

Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes anti-inflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato, ligado às proteínas plasmáticas, pelos salicilatos).

Interações que requerem precaução para o uso

Metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana

Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes anti-inflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato, ligado às proteínas plasmáticas, pelos salicilatos).

Anticoagulantes, trombolíticos/ outros inibidores da agregação plaquetária/ homeostasia

Aumento do risco de sangramento.

Outros anti-inflamatórios não-esteroides com salicilatos em altas doses

Aumento do risco de úlceras e sangramento gastrintestinal devido ao efeito sinérgico.

Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRIs)

Aumento do risco de sangramento gastrintestinal alto devido a possível efeito sinérgico.

Digoxina

Aumento da concentração plasmática de digoxina devido a diminuição na excreção renal.

Medicamentos para diabetes, como por exemplo, insulina e sulfonilureias

Aumento do efeito hipoglicemiante por altas doses do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) via ação hipoglicêmica do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) e deslocamento da sulfonilureia de sua ligação à proteína plasmática.

Diuréticos em associação com o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) em altas doses

Diminuição da filtração glomerular por diminuição da síntese das prostaglandinas renais.

Glicocorticoides sistêmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposição na doença de Addison

Diminuição dos níveis de salicilato plasmático durante o tratamento com corticosteroides e risco de sobredose de salicilato após interrupção do tratamento, por aumento da eliminação de salicilatos pelos corticosteroides.

Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) em associação com o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) em altas doses

Diminuição da filtração glomerular por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras. Além disso, diminuição do efeito anti-hipertensivo.

Ácido valproico

Aumento da toxicidade do ácido valproico devido ao deslocamento dos sítios de ligação às proteínas.

Álcool

Aumento do dano à mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido a efeitos aditivos do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) e do álcool.

Uricosúricos como benzobromarona e probenecida

Diminuição do efeito uricosúrico (competição pela eliminação de ácido úrico no túbulo renal).

Ação da Substância

Resultados de eficácia

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) vem sendo usado como analgésico e antipirético por milhares de pessoas desde a sua descoberta há mais de cem anos. A despeito da sua idade, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) ainda é o padrão para comparação e avaliação de novas substâncias e uma das drogas mais amplamente estudadas.

Consequentemente, não é possível listar todas as pesquisas que provam sua eficácia clínica. As indicações incluem alívio sintomático de dores leves a moderadas, como cefaleia, dor de dente, dor de garganta relacionada a resfriados, dor nas costas, dores musculares e nas articulações, dismenorreia e também febre em resfriados comuns.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas.

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa), em doses orais de 0,3 a 1,0g, é usado para o alívio da dor e de quadros febris, tais como resfriados e gripes, para controle da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações.

Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300mg.

Propriedades Farmacocinéticas

Após a administração oral, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) é convertido a ácido salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) são atingidos após 10 a 20 minutos e os do ácido salicílico após 0,3 a 2 horas.

Tanto o Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) quanto o ácido salicílico ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos por todo o organismo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.

O ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicílico fenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.

A cinética da eliminação do ácido salicílico é dose-dependente, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.

Dados de segurança pré-clínicos

O perfil de segurança pré-clínico do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) está bem documentado.

Nos estudos com animais, os salicilatos em altas doses provocaram dano renal, mas não causaram outras lesões orgânicas.

O Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) tem sido extensamente estudado in vivo e in vitro quanto à mutagenicidade. Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.

Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes. Foram descritos distúrbios de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.