Bula de Drusolol - 5Ml

Para que serve

Drusolol é indicado para diminuir a pressão intraocular elevada no tratamento de glaucoma e da hipertensão ocular.

Como Drusolol funciona?

Drusolol é uma combinação oftálmica de dorzolamida (inibidor da anidrase carbônica) e timolol (betabloqueador), em que ambos diminuem a pressão nos olhos de maneira diferente.

A pressão intraocular elevada pode lesionar o nervo óptico, resultando em deterioração da visão e possível cegueira. Em geral, existem alguns sintomas que você pode sentir, que indicam se você apresenta ou não pressão intraocular elevada. É necessário que seu médico realize um exame para determinar se você apresenta ou não pressão intraocular elevada. Caso você apresente, será necessário realizar exames e medidas da pressão intraocular regularmente.

Contraindicação

Você não deve usar Drusolol se você tem

• Ou teve alguns problemas respiratórios graves, como asma;
• Doença pulmonar obstrutiva crônica;
• Alguns tipos de doenças cardíacas (como batimentos cardíacos lentos ou irregulares);
• Alergia a qualquer um dos ingredientes do medicamento.

Se você não tiver certeza se deve utilizar Drusolol, consulte seu médico ou farmacêutico.

Como usar

Não deixe que a ponta do frasco entre em contato com os olhos ou adjacências. Isto pode fazer com que o frasco fique contaminado por bactérias que podem causar infecções oculares, resultando em lesões graves no olho, até mesmo perda da visão. Para evitar possível contaminação do frasco, mantenha a ponta do frasco distante do contato com qualquer superfície.

1. Antes de utilizar o medicamento pela primeira vez, certifique-se de que o lacre de segurança na tampa do frasco está intacto. A existência de um espaço entre o frasco e a tampa é normal quando o frasco ainda não foi aberto;
2. Para abrir o frasco, gire a tampa na direção indicada pelas setas, quebrando o lacre de segurança. Não agitar antes de usar (figura 1);
3. Incline sua cabeça para trás e puxe levemente a pálpebra inferior para formar uma bolsa entre a pálpebra e o olho (figura 2);
4. Inverta o frasco, pressionando-o levemente com o dedo polegar ou indicador sobre o frasco, como demonstrado na figura a seguir, até que uma única gota seja dispensada no olho, como orientado pelo seu médico (figura 3);
5. Após o uso de Drusolol, pressione com o dedo o canto do seu olho próximo ao nariz (conforme demonstrado na figura abaixo) por 2 minutos. Isso ajuda a manter Drusolol no seu olho (figura 4);
6. Repita os passos 3 e 4 para aplicar o medicamento no outro olho, caso o médico tenha feito esta recomendação;
7. Recoloque a tampa, rosqueando-a até que esteja firmemente fechado;
8. A ponta gotejadora foi desenhada para liberar uma única gota; portanto, não alargue o furo da ponta gotejadora;
9. Após ter utilizado todas as doses, irá sobrar um pouco de Drusolol no frasco. Não se preocupe, pois foi acrescentada uma quantidade extra de Drusolol no frasco e você utilizará a quantidade integral de Drusolol prescrita por seu médico. Não tente remover o excesso de medicamento do frasco.

Figura 1.

Figura 2.

Figura 3.

Figura 4.

Posologia

A posologia e a duração apropriadas do tratamento serão estabelecidas pelo seu médico.

A dose usual é de uma gota no(s) olho(s) afetado(s) pela manhã e à noite.

Se estiver utilizando Drusolol com outro colírio, os colírios devem ser aplicados com intervalo de pelo menos 10 minutos.

Não modifique a posologia do medicamento sem consultar seu médico. Se precisar descontinuar o tratamento, avise seu médico imediatamente.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Drusolol?

É importante que você utilize Drusolol de acordo com a prescrição médica.

Se esquecer uma dose, aplique-a tão logo seja possível. No entanto, se estiver quase no horário da próxima dose, ignore a dose esquecida e volte ao seu esquema posológico regular.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Informe ao seu médico sobre quaisquer problemas médicos que esteja apresentando atualmente ou tenha apresentado

• Problemas cardíacos (como doença coronariana, insuficiência cardíaca ou pressão sanguínea baixa);
• Distúrbios de frequência cardíaca (como batimentos cardíacos irregulares ou lentos);
• Problemas de má circulação sanguínea (como a síndrome de Raynaud);
• Problemas pulmonares ou respiratórios (como asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica);
• Diabetes ou outros problemas relacionados ao açúcar no sangue;
• Doença da tireoide.

Informe ao seu médico que você está utilizando Drusolol antes de realizar uma cirurgia, já que Drusolol pode alterar os efeitos de alguns medicamentos durante a anestesia.

Informe também o seu médico se você tem alergia a qualquer medicamento.

Se você apresentar qualquer tipo de irritação ocular ou qualquer novo problema nos olhos, como vermelhidão dos olhos ou inchaço das pálpebras, entre em contato com seu médico imediatamente.

Se suspeitar de que Drusolol está causando reação alérgica (por exemplo, erupção cutânea, vermelhidão ou coceira nos olhos), interrompa o tratamento e entre em contato imediatamente com seu médico.

Informe ao seu médico se desenvolver infecção ocular, se ocorrer lesão nos olhos, se se submeter à cirurgia ocular ou ocorrer reação, incluindo novos sintomas ou piora dos sintomas.

Drusolol contém o conservante cloreto de benzalcônio. Esse conservante pode se depositar nas lentes de contato gelatinosas. Se você for usuário de lentes de contato, consulte seu médico antes de usar Drusolol.

Gravidez e amamentação

Informe ao seu médico se você está grávida ou pretende engravidar. Seu médico decidirá se você deve usar Drusolol.

Não use Drusolol se estiver amamentando. Se você pretende amamentar, consulte seu médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em crianças

Há informações limitadas sobre o uso de Drusolol em lactentes (bebês) e crianças.

Uso em pacientes com insuficiência renal ou hepática significativa

Informe ao seu médico se você tem ou já teve problemas no fígado ou rins.

Dirigir ou operar máquinas

Existem efeitos adversos associados ao uso deste medicamento, como visão turva, que podem afetar sua capacidade de dirigir e/ou operar máquinas. Não dirija ou opere máquinas até se sentir bem ou sua visão clarear.

Este medicamento pode causar doping.

Interações medicamentosas

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento, mesmo aqueles obtidos sem prescrição médica, inclusive outros colírios. Essa recomendação é particularmente importante se você estiver tomando medicamentos para reduzir a pressão arterial, para tratar uma doença cardíaca, diabetes ou depressão. Informe também se estiver tomando altas doses de ácido acetilsalicílico ou medicamentos à base de sulfa.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

Assim como todos os medicamentos, Drusolol pode causar reações adversas, embora nem todos as apresentem. Você pode continuar utilizando o produto normalmente, a menos que as reações adversas sejam graves. Se você está preocupado, converse com um médico ou farmacêutico. Não pare de usar Drusolol sem conversar com seu médico.

Reações alérgicas generalizadas incluindo inchaço sob a pele que podem ocorrer em áreas do rosto e membros, e que podem obstruir as vias aéreas podem causar dificuldades de engolir ou respirar, urticária ou coceira, reações cutâneas localizadas ou generalizadas, prurido grave e reação alérgica súbita e grave.

As seguintes reações adversas foram relatadas com esta associação de medicamentos ou um de seus componentes tanto durante estudos clínicos como durante a experiência pós-comercialização

As reações adversas adicionais listadas abaixo são reações observadas para a classe dos betabloqueadores, quando utilizado para o tratamento de condições oculares

Composição

Cada mL (24 gotas) contém:

^*Equivalente a 20 mg de dorzolamida.
^**Equivalente a 5 mg de timolol.

Veículo: Hietelose, cloreto de benzalcônio, manitol, citrato de sódio di-hidratado, hidróxido de sódio, ácido clorídrico e água para injetáveis.

Superdosagem

Se instilar muitas gotas nos olhos ou engolir parte do conteúdo do frasco, entre outros efeitos, você pode ter tontura, sentir falta de ar ou sentir que a frequência cardíaca diminuiu. Entre em contato imediatamente com seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Não foram realizados estudos de interações medicamentosas específicos com Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas).

Em estudos clínicos, Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) foi usado concomitantemente com as seguintes medicações sistêmicas, sem evidência de interações adversas: inibidores da ECA, bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, anti-inflamatórios não esteroidais, incluindo ácido acetilsalicílico e hormônios (por exemplo, estrogênio, insulina, tiroxina).

Entretanto, é possível que ocorram efeitos aditivos, hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando a solução oftálmica de Maleato de Timolol for administrada concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, medicações depletoras de catecolamina, antiarrítmicos, parassimpatomiméticos ou bloqueadores betadrenérgicos por via oral.

Há relato de potencialização de bloqueio betadrenérgico sistêmico (por exemplo, diminuição da frequência cardíaca, depressão) durante tratamento concomitante com inibidores da CYP2D6 (por exemplo: quinidina, inibidores da recaptação de serotonina) e timolol.

O componente dorzolamida deste medicamento um inibidor da anidrase carbônica e, embora administrado por via tópica, é absorvido por via sistêmica. Em estudos clínicos, a solução oftálmica de Cloridrato de Dorzolamida não foi associada a distúrbios ácido-base. Entretanto, esses distúrbios foram relatados com inibidores orais da anidrase carbônica e, algumas vezes, resultaram em interações medicamentosas (por exemplo, toxicidade associada ao tratamento com altas doses de salicilato). Portanto, a possibilidade de tais interações medicamentosas deve ser considerada em pacientes que estejam recebendo Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas).

Os agentes bloqueadores betadrenérgicos orais podem exacerbar a hipertensão de rebote que pode ocorrer após a suspensão de clonidina.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Foram conduzidos estudos clínicos de até 15 meses de duração para comparar o efeito redutor da PIO de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia (administrado pela manhã e à noite) com o efeito de timolol a 0,5% e da dorzolamida a 2,0% administrados individual e concomitantemente a pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular para os casos em que o tratamento combinado fosse indicado. Esses casos incluem tanto pacientes não tratados como pacientes controlados de forma inadequada com a monoterapia com timolol. O efeito redutor da PIO de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia foi maior do que o da monoterapia de dorzolamida a 2% 3x/dia ou de timolol a 0,5% 2x/dia. O efeito redutor da PIO de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia foi equivalente ao do tratamento combinado com dorzolamida 2x/dia e timolol 2x/dia.

Comparação com o tratamento combinado (pacientes tratados inicialmente com timolol)

Em um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado, duplo-cego e com duração de 3 meses, os pacientes que receberam Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia (n=151) foram comparados aos pacientes que receberam timolol a 0,5% 2x/dia mais dorzolamida a 2,0% 2x/dia concomitantemente (n= 148).

Na concentração de vale matutina (hora 0) e na concentração de pico matutina (hora 2), os pacientes que receberam Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) apresentaram redução da PIO equivalente à observada em pacientes que receberam os componentes individuais concomitantemente. Foram observadas as seguintes reduções de PIO em relação ao período basal, obtidas após 2 semanas de monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia:

Tabela 1: Redução média adicional da PIO em relação ao período basal com timolol (mmHg)^† (redução média % da PIO)

^†Os pacientes deveriam apresentar PIO no período basal ? 22 mmHg para serem admitidos.

Comparação com a monoterapia (pacientes submetidos a "washout" do tratamento)

Um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado, duplo-cego e com duração de 3 meses comparou Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia (n= 114) com a monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia (n= 112) e a monoterapia com dorzolamida a 2,0% 3x/dia (n= 109) em pacientes para os quais o tratamento combinado fosse indicado.

Após um período de "washout" de 3 semanas de todas as medicações hipotensoras oculares anteriores, os pacientes que receberam Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) apresentaram redução da PIO tanto na concentração de vale matutina (hora 0) como na concentração de pico matutina (hora 2), que foi maior do que a observada em pacientes que receberam cada um dos componentes isoladamente.

Tabela 2: Redução média da PIO em relação ao período basal (mmHg)^† (redução média % da PIO)

^†Os pacientes deveriam apresentar PIO no período basal ? 24 mmHg para serem admitidos.

Comparação com a monoterapia (pacientes que iniciaram o tratamento com timolol)

Em um estudo clínico de grupos paralelos, randomizado, duplo-cego, com duração de 3 meses e conduzido em pacientes com PIO elevada controlada de forma inadequada após 3 semanas de monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia, os pacientes que receberam Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia (n=104) apresentaram redução da PIO tanto na concentração de vale matutina (hora 0) como na concentração de pico matutina (hora 2), que foi maior do que a observada em pacientes que receberam tanto com monoterapia com timolol a 0,5% 2x/dia (n= 98) como monoterapia com dorzolamida a 2,0% 3x/dia (n= 51).

Tabela 3: Redução média adicional da PIO em relação ao período basal com timolol (mmHg)^† (redução média % da PIO)

^†Os pacientes deveriam apresentar PIO no período basal ? 22 mmHg para serem admitidos.

Estudos de longo prazo

Foram conduzidas extensões abertas de dois estudos, por até 12 meses. Durante esse período, demonstrou-se o efeito redutor da PIO de Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) 2x/dia durante todo o dia e esse efeito foi mantido durante a administração a longo prazo.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) solução oftálmica é a primeira combinação de um inibidor da anidrase carbônica e um agente bloqueador de receptores betadrenérgicos, ambos de uso tópico ocular.

Mecanismo de ação

O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) é constituído de dois componentes: Cloridrato de Dorzolamida e Maleato de Timolol. Cada um desses dois componentes diminui a pressão intraocular elevada, por meio da redução da secreção de humor aquoso, mas com diferentes mecanismos de ação.

O Cloridrato de Dorzolamida é um potente inibidor da anidrase carbônica tipo II humana. A inibição da anidrase carbônica nos processos ciliares do olho reduz a secreção do humor aquoso, presumivelmente por diminuir a formação de íons bicarbonato com redução subsequente do transporte de sódio e de fluido.

O Maleato de Timolol é um bloqueador não-seletivo dos receptores betadrenérgicos sem atividade simpatomimética intrínseca, depressora miocárdica direta ou anestésica local (estabilizante da membrana) significativa. O efeito combinado desses dois agentes resulta em redução adicional da pressão intraocular, quando comparada à administração de cada componente isoladamente.

Após a administração tópica, Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) reduz a pressão intraocular elevada, associada ou não ao glaucoma. A pressão intraocular elevada é um importante fator de risco na patogênese do dano ao nervo óptico e da perda do campo visual no glaucoma. Quanto mais elevada a pressão intraocular, maior a probabilidade de perda do campo visual e dano ao nervo óptico glaucomatoso. O Cloridrato de Dorzolamida + Maleato de Timolol (substâncias ativas) reduz a pressão intraocular sem os efeitos adversos comuns aos mióticos, tais como cegueira noturna, espasmo de acomodação e constrição pupilar.

Farmacocinética e farmacodinâmica

Cuidados de Armazenamento

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Após aberto, válido por 28 dias.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características organolépticas

Líquido incolor a levemente amarelado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Dizeres Legais

Registro MS – 1.0497.1281.

Farm. Resp.:
Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136

União Química Farmacêutica Nacional S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira.

Fabricado na unidade fabril:
Avenida Prefeito Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristovão
Pouso Alegre – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.