Bula de Efortil - 5Mg 20 Comprimidos

Para que serve

Efortil é indicado para tratamento da hipotensão (queda da pressão arterial) com sintomas ou queda da pressão ao se levantar, geralmente com sintomas como tonturas, sensação de cansaço inexplicável, visão embaçada ou perda da visão, sensação de fraqueza.

Como o Efortil funciona?

Efortil age nos vasos sanguíneos e no coração aumentando a quantidade de sangue circulante, melhora o desempenho do coração e aumenta a pressão arterial.

Contraindicação

Você não deve usar Efortil se:

• Tiver alergia à etilefrina ou a qualquer componente da fórmula;
• Pressão instável que aumenta ao levantar-se;
• Pressão alta;
• Excesso de funcionamento da glândula tireoide;
• Tumor que aumenta a pressão arterial;
• Aumento da pressão dentro do olho;
• Aumento ou tumor na próstata com dificuldade para urinar;
• Doença cardíaca que provoca problemas circulatórios;
• Estreitamento de artérias centrais ou de válvulas cardíacas;
• Intolerância à galactose.

Efortil é contraindicado nos 3 primeiros meses de gravidez e na amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar

Comprimido

Você deve tomar os comprimidos por via oral com um pouco de líquido. O efeito é mais rápido se forem ingeridos antes das refeições. A dose usual é:

Solução Oral

Você deve tomar a solução por via oral, com um pouco de líquido. O efeito é mais rápido se for ingerida antes das refeições. A dose usual é:

Solução Injetável

O uso de Efortil injetável deve ser feito sob orientação médica.

O uso pode ser por infusão ou injeção intravenosa (na veia) ou intramuscular (no músculo) ou subcutânea (sob a pele).

Infusão intravenosa

A infusão deve ser gota a gota e a dose, regulada conforme frequência do pulso e pressão arterial.

Injeção intramuscular e subcutânea

Caso necessário, a dose deve ser repetida a intervalos de 1-3 horas.

Não exceder as seguintes doses diárias máximas:

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Efortil?

Continue tomando as próximas doses regularmente no horário habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou de cirurgião-dentista.

Precauções

Efortil deve ser usado com cautela se você tiver taquicardia, alterações no ritmo do coração, problemas cardíacos e circulatórios graves, diabetes mellitus e produção excessiva de hormônios da tireoide.

Efortil contém metabissulfito de sódio que pode raramente causar reações alérgicas graves e contração da musculatura dos brônquios, dificultando a respiração.

O Efortil solução oral contém metilparabeno e propilparabeno que podem causar reações alérgicas.

Efortil deve ser usado com cautela em crianças menores de dois anos devido a sua dificuldade para metabolizar o propilparabeno.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Reações Adversas

Reação comum:

Cefaleia (dor de cabeça).

Reações incomuns:

Ansiedade, insônia, tremor, inquietação, tontura, palpitação, taquicardia, arritmia (alteração do ritmo do coração), náusea (enjoo).

Reações com frequência desconhecida:

Hipersensibilidade (reação alérgica), angina pectoris (dor no peito), aumento da pressão arterial, hiperidrose (aumento do suor).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Gravidez e Amamentação

Efortil está contraindicado nos 3 primeiros meses de gravidez e só deverá ser utilizado dos 4 aos 9 meses após cuidadosa avaliação por seu médico dos riscos e potenciais benefícios. A etilefrina pode prejudicar a circulação entre útero e placenta e provocar relaxamento do útero.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efortil pode passar para o leite materno, portanto está contraindicado durante o período de amamentação.

Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas

Durante o tratamento você poderá sentir efeitos indesejáveis como tontura. Portanto, você deve ter cuidado ao dirigir ou operar máquinas e evitar tais tarefas caso você sinta tontura.

Este medicamento pode causar doping.

Composição

Cada comprimido de Efortil contém:

Cloridrato de etilefrina (correspondentes a 4,2 mg de etilefrina): 5 mg.

Excipientes: lactose monoidratada, amido, dióxido de silício, metabissulfito de sódio, óleo de colza hidrogenado e monoestearato de glicerila.

Cada mL (15 gotas) da solução oral de Efortil contém:

Cloridrato de etilefrina (correspondentes a 6,2 mg de etilefrina): 7,5 mg (0,5 mg/gota).

Excipientes: metilparabeno, propilparabeno, metabissulfito de sódio e água purificada.

Cada ampola Efortil de 1 ml contém:

Cloridrato de etilefrina (correspondentes a 8,3 mg de etilefrina): 10 mg.

Excipiente: água para injeção.

Superdosagem

Uma dose excessiva de Efortil acentua os efeitos indesejáveis já descritos. Além disso, a pessoa pode ficar agitada e ainda ocorrer vômitos.

Em bebês e crianças pequenas, uma dose excessiva pode provocar diminuição excessiva da respiração e perda da consciência.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Os efeitos de Cloridrato de Etilefrina (substância ativa) podem ser potencializados pela administração concomitante de guanetidina, mineralocorticóides, reserpina, hormônios tireoidianos, outros simpatomiméticos ou outras substâncias com atividade simpatomimética (como antidepressivos tricíclicos, inibidores da MAO, anti-histamínicos).

Os hidrocarbonetos alifáticos halogenados em anestésicos inalatórios e glicosídeos cardíacos em doses mais elevadas podem aumentar os efeitos dos agentes simpatomiméticos sobre o coração, provocando, assim, o desenvolvimento de arritmias cardíacas.

A di-hidroergotamina aumenta a absorção enteral de Cloridrato de Etilefrina (substância ativa), aumentando a sua ação. A atropina pode potencializar o efeito de Cloridrato de Etilefrina (substância ativa) e aumentar a frequência cardíaca.

Agentes bloqueadores adrenérgicos (alfa-bloqueadores e beta-bloqueadores) podem suprimir parcial ou totalmente os efeitos da etilefrina. O tratamento com beta-bloqueadores pode induzir bradicardia reflexa.

O efeito dos medicamentos hipoglicemiantes pode ser diminuído.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Em um estudo multicêntrico randomizado, controlado por placebo, duplo-cego, com comparação de grupos paralelos, foram observados 3 grupos (3x5 mg etilefrina, 3x10 mg etilefrina e 3x placebo por dia).

O objetivo do estudo foi o de determinar a eficácia e tolerabilidade de etilefrina no tratamento de hipotensão ortostática sintomática

Pacientes que responderam ao tratamento

Na análise de “intenção de tratamento” (ITT) do parâmetro primário “taxa de resposta” 82,9% dos pacientes tratados com 3x10 mg e 78,2% dos pacientes no esquema 3x5mg etilefrina conseguiram resposta em comparação com 73,3% dos pacientes que responderam ao esquema placebo (p=0,087 e 0,451).

O efeito agudo de uma dose adicional isolada de 10 mg de etilefrina após 14 dias de tratamento crônico (4^o teste de Schellong) resultou em uma maior taxa de resposta de 88,6% comparado com 82,9% no 2^o teste de Schellong. O valor-p para o 4^o teste Schellong, comparando o esquema 3x10 mg de etilefrina ao esquema placebo pelo Teste Exato de Fischer (bi-caudal) foi 0,699.

A análise de “intenção de tratamento (ITT)” com 362 pacientes avaliados quanto aos parâmetros secundários revelaram os seguintes achados principais

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Cloridrato de Etilefrina (substância ativa) contém a etilefrina, um agente simpatomimético de ação direta, com elevada afinidade pelos receptores alfa-1 e beta-1. Receptores beta-2 também podem ser ativados em doses elevadas. Por este motivo é capaz de aumentar a contratilidade cardíaca e melhorar o desempenho cardíaco, elevando o volume sistólico; adicionalmente, eleva o tônus venoso e a pressão venosa central, provocando um aumento do volume sanguíneo circulante. Demonstrou-se um efeito inotrópico positivo em pacientes com função cardíaca normal ou ligeiramente alterada.

O fármaco eleva a pressão sistólica em maior grau que a diastólica e foi observado um discreto efeito cronotrópico. Consequentemente, em caso de alterações cardiovasculares funcionais, o fármaco pode proporcionar uma melhora dos sintomas tais como tontura, cansaço e tendência a desmaio, assim como estabilizar os parâmetros hemodinâmicos.

Farmacocinética Comprimido e Solução oral 

Farmacocinética Solução injetável

Após a administração intravenosa, a concentração de etilefrina no plasma mostra um declínio biexponencial; a meia vida da fase alfa é de 6,2 minutos, da fase beta terminal é de 2,2 horas. A eliminação renal de etilefrina e seus metabólitos foi de 78,2% após 24 horas. O metabólito principal foi etilefrina conjugada com ácido sulfúrico, cuja eliminação renal foi de 44,4% da dose administrada, dentro de 24 horas. A proporção de etilefrina livre recuperada na urina foi de 28,3%; o ácido 3-hidroximandélico correspondeu a 3,5% do fármaco eliminado por via renal.

Cuidados de Armazenamento

Mantenha em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Apresentação para comprimidos

Os comprimidos são brancos, redondos, biplanos, bordas com cortes na diagonal. Odor perceptível. A face superior apresenta ranhura central e gravação bilateral “05E” e a parte inferior apresenta o símbolo da empresa.

Apresentação para solução Oral

A solução oral é límpida e incolor, com um fraco odor desagradável de dióxido de enxofre.

Apresentação para solução Injetável

Efortil injetável se apresenta em ampolas de vidro âmbar, com um líquido claro, de incolor a quase incolor, praticamente isento de partículas. Odor perceptível.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

Venda sob prescrição médica.

MS 1.0367.0023

Farm. Resp.:
Dímitra Apostolopoulou
CRF-SP 08828

Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286 - Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10
Indústria Brasileira