Bula de Estriol - Creme Vaginal Com 50 G E 1 Aplicador Neo Química Genérico

Para que serve

• Terapia de Reposição Hormonal (TRH) para o tratamento da atrofia do trato geniturinário relacionada à deficiência estrogênica.
• Tratamentos pré e pós-operatórios em mulheres na pós-menopausa submetidas à cirurgia vaginal.
• Auxiliar diagnóstico em caso de esfregaço cervical atrófico duvidoso.

Contraindicação

Este medicamento é contraindicado para uso por pessoas com:

• Diagnóstico atual, história anterior ou caso suspeito de câncer de mama;
• Suspeita ou casos confirmados de tumores malignos estrogênio-dependentes (ex. câncer endometrial);
• Sangramento vaginal sem diagnóstico;
• Hiperplasia endometrial não tratada;
• Tromboembolia venosa atual ou prévia (trombose venosa profunda, embolia pulmonar);
• Distúrbios trombofílicos conhecidos (por exemplo: deficiência de proteína C, proteína S, ou de antitrombina);
• Doença tromboembólica arterial recente ou ativa (ex. angina, infarto do miocárdio);
• Doença hepática aguda, ou história de doença hepática enquanto os testes de função hepática não retornarem aos níveis normais;
• Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula;
• Porfiria.

Este medicamento é contraindicado para uso por homens.

Este medicamento é contraindicado para uso por grávidas.

Caso ocorra gravidez durante o tratamento com estriol, o uso deve ser interrompido imediatamente. Os resultados dos estudos epidemiológicos relevantes mais atuais em relação à exposição fetal inadvertida aos estrogênios não indicaram efeitos teratogênicos ou fetotóxicos.

Este medicamento é contraindicado para uso durante a lactação.

O estriol é excretado no leite materno e pode diminuir a sua produção.

Como usar

Uma aplicação de estriol corresponde ao uso do aplicador cheio até a marca de 0,5g, que contém 0,5 mg de estriol.

Tratamento da atrofia do trato geniturinário:

1 aplicação por dia durante as primeiras semanas, seguida de redução gradual de acordo com o alívio dos sintomas, até atingir a dose de manutenção (por exemplo, 1 aplicação 2 vezes por semana).

Tratamentos pré e pós-operatórios em mulheres na pós-menopausa submetidas à cirurgia vaginal:

1 aplicação por dia nas 2 semanas antes da cirurgia e 1 aplicação 2 vezes por semana durante as 2 semanas após a cirurgia.

Auxiliar diagnóstico em caso de esfregaço cervical atrófico duvidoso:

1 aplicação em dias alternados, 1 semana antes da coleta do próximo esfregaço.

A dose máxima de uma aplicação por dia não deve ser usada por várias semanas.

Procedimento caso a paciente esqueça de usar estriol:

Uma dose esquecida deve ser administrada assim que lembrada, desde que não seja no mesmo dia da próxima dose. Neste caso, a dose esquecida não deve ser aplicada e o esquema habitual de administração deve ser continuado.

Nunca administrar duas doses no mesmo dia.

Para o início e manutenção do tratamento dos sintomas da pós-menopausa, usar a menor dose eficaz pelo menor período de tempo.

Mulheres que não estão em TRH ou que estão substituindo um produto contínuo combinado podem iniciar a terapia com estriol em qualquer dia. Mulheres que estão substituindo um regime de TRH cíclico devem iniciar a terapia com estriol uma semana após completarem o ciclo.

Administração:

Estriol deve ser administrado, por via intravaginal, à noite na hora de deitar, com auxílio do aplicador calibrado que acompanha a bisnaga. O aplicador é calibrado para 0,5g do creme.

O êmbolo não deve ser “puxado” além da marca de 0,5g.

Instruções de uso para a paciente:

Lave bem as mãos antes da aplicação.

1. Remova a tampa da bisnaga, vire a tampa ao contrário e encaixe no bocal da bisnaga para romper o lacre;
2. Rosqueie o bocal do aplicador na bisnaga. Não puxe o êmbolo;
3. Depois de rosquear, pressione a bisnaga pela extremidade inferior para que o creme empurre o êmbolo até a marca de 0,5g. Retire o aplicador da bisnaga e tampe-a;
4. Deite-se e introduza profundamente o aplicador na vagina e empurre o êmbolo vagarosamente até o fim, esvaziando todo o aplicador.

Depois do uso, retirar o êmbolo totalmente do corpo do aplicador, lavando-o com água morna e sabão e enxaguando-o bem. Não usar detergente.

Não colocar o aplicador em água muito quente ou fervente.

Precauções

• Para o tratamento dos sintomas da pós-menopausa, a TRH deve ser iniciada somente para os sintomas que afetam adversamente a qualidade de vida. Em todos os casos, uma cuidadosa avaliação dos riscos e benefícios deve ser realizada pelo menos anualmente e a TRH deve ser continuada enquanto os benefícios suplantarem os riscos.
• Evidências sobre os riscos associados à TRH no tratamento da menopausa prematura são limitadas. Devido ao baixo índice de risco absoluto de mulheres jovens, no entanto, o equilíbrio entre os riscos e os benefícios para estas mulheres podem ser mais favoráveis do que em mulheres com idade avançada.

Exame médico/acompanhamento

Antes de iniciar ou reiniciar a TRH, deve ser realizada uma anamnese completa incluindo antecedentes pessoais e familiares da paciente. O exame médico (incluindo exame pélvico e das mamas) deve ser guiado por esta anamnese e pelas contraindicações e advertências quanto ao uso.

Durante o tratamento são recomendadas avaliações periódicas em frequência e natureza adaptadas individualmente. As mulheres devem ser orientadas sobre as alterações em suas mamas que devem ser relatadas ao seu médico ou enfermeiro.

Investigações, incluindo ferramentas apropriadas de imagem por exemplo, mamografia, devem ser realizadas de acordo com as práticas de verificação atualmente aceitas, modificadas para as necessidades clínicas individuais.

Condições que necessitam de monitoramento

Caso qualquer das condições mencionadas abaixo tenha ocorrido anteriormente, esteja presente e/ou tenha sido agravada durante a gravidez ou tratamento prévio com hormônios, a paciente deve ser cuidadosamente monitorada. Deve-se levar em consideração que estas condições podem recorrer ou serem agravadas durante o tratamento com estriol, em particular:

• Leiomioma (fibroma uterino) ou endometriose;
• Fatores de risco para distúrbios tromboembólicos;
• Fatores de risco para tumores estrogênio-dependentes, ex. 1° grau de hereditariedade para câncer de mama;
• Hipertensão;
• Distúrbios hepáticos (ex. adenoma hepático);
• Diabetes mellitus com ou sem envolvimento vascular;
• Colelitíase;
• Enxaqueca ou cefaleia (grave);
• Lúpus eritematoso sistêmico;
• História de hiperplasia endometrial;
• Epilepsia;
• Asma;
• Otosclerose.

Razões para interrupção imediata da terapia:

Hiperplasia endometrial e carcinoma

Para impedir a estimulação endometrial, a dose diária não deverá exceder uma aplicação (0,5 mg de estriol) e nem deverá ser empregada por mais de algumas semanas. Um estudo epidemiológico mostrou que o tratamento prolongado com baixas doses de estriol por via oral, mas não o estriol por via vaginal, pode aumentar o risco para câncer do endométrio.

O risco aumentou com a duração do tratamento e desapareceu após um ano de sua interrupção. O risco aumentado está relacionado principalmente a tumores menos invasivos e altamente diferenciados. Sangramento vaginal durante o tratamento deve ser sempre investigado.

As pacientes devem ser orientadas a contatar o seu médico se ocorrerem sangramentos vaginais.

Câncer de mama

A TRH pode aumentar a densidade mamográfica. Isto pode complicar a detecção radiológica do câncer de mama. Estudos clínicos relataram que a probabilidade de desenvolvimento de densidade mamográfica aumentada foi mais baixa em pacientes tratadas com estriol do que em pacientes tratadas com outros estrogênios.

As evidências sugerem um aumento do risco de câncer de mama em mulheres que utilizam TRH com estrogênio combinado com progestagênio e possivelmente também TRH com estrogênio, que é dependente da duração da TRH.

Câncer de ovário

O câncer de ovário é muito mais raro que o câncer de mama. O uso a longo prazo (pelo menos 5 a 10 anos) de produtos para TRH com estrogênio está associado a um risco ligeiramente maior de câncer de ovário. Alguns estudos, incluindo o Women's Health Initiative (WHI), sugerem que o uso a longo prazo da TRH combinada pode conferir um risco semelhante, ou ligeiramente menor. É incerto se o uso a longo prazo de estrogênio de baixa dosagem (como estriol) confere um risco diferente do que outros produtos contendo estrogênio.

Tromboembolia venosa

A TRH está associada com risco de 1,3 a 3 vezes para o desenvolvimento de tromboembolia venosa (TEV), como trombose venosa profunda ou embolia pulmonar. A ocorrência de tal evento é mais provável no primeiro ano da TRH do que mais tarde.

Estes estudos não incluíram o estriol e, na ausência de dados, é desconhecido se estriol apresenta o mesmo risco.

Pacientes em situação trombofílica conhecida tem um aumento do risco de TEV e a TRH pode aumentar este risco. A TRH é contraindicada nestas pacientes.

Os fatores de risco geralmente reconhecidos para TEV incluem uso de estrogênios, idade avançada, cirurgia de grande porte, imobilização prolongada, obesidade (índice de massa corpórea > 30 kg/m²), gestação e puerpério, lúpus eritematoso sistêmico (LES) e câncer.

Não existe consenso sobre o papel das veias varicosas no TEV.

Como em todos os pacientes no pós-operatório, medidas profiláticas devem ser consideradas para prevenção de TEV.

Se a cirurgia eletiva é seguida de imobilização prolongada, a interrupção temporária da TRH de 4 a 6 semanas antes da cirurgia é recomendável.

O tratamento não deve ser reiniciado até que a mulher esteja completamente mobilizada.

Se estriol for utilizado para "Tratamentos pré e pós-operatórios em mulheres na pós-menopausa submetidas à cirurgia vaginal", medidas profiláticas contra trombose devem ser consideradas.

Em mulheres sem antecedentes pessoais de tromboembolia venosa, mas que possuem um parente de primeiro grau com história de trombose em idade jovem, uma triagem pode ser oferecida após o aconselhamento cuidadoso sobre suas limitações (apenas uma proporção de defeitos trombofílicos é identificada pela triagem).

Se um defeito trombofílico é identificado, o qual segrega membros da família com trombose, ou se o defeito é "grave" (por exemplo, deficiência de antitrombina, proteína S, proteína C ou uma combinação de defeitos) a TRH é contraindicada.

Mulheres que já estão em tratamento com anticoagulante requerem consideração cuidadosa da relação riscobenefício do uso da TRH.

Caso ocorra o desenvolvimento de TEV após o início do tratamento com estriol, o medicamento deve ser descontinuado. As pacientes devem ser aconselhadas a contatar o seu médico imediatamente caso percebam sintomas tromboembólicos potenciais (ex. edema doloroso de uma perna, dor torácica repentina, dispneia).

Doença arterial coronariana (DAC)

Não existem evidências em estudos controlados randomizados de proteção contra infarto do miocárdio em mulheres com ou sem DAC existentes que receberam TRH com estrogênio ou com estrogênio combinado com progestagênio.

Acidente vascular cerebral isquêmico (AVC)

A TRH com estrogênio combinado com progestagênio e TRH com estrogênio estão associadas com um aumento de até 1,5 vezes maior do risco de AVC isquêmico. O risco relativo não muda com a idade ou o tempo decorrido desde a menopausa.

No entanto, como o risco de base de AVC é fortemente dependente da idade, o risco total de AVC em mulheres que usam TRH irá aumentar com a idade.

Outras condições

Os estrogênios podem causar retenção hídrica, portanto, pacientes com disfunção cardíaca ou renal devem ser cuidadosamente observadas.

O estriol é um inibidor fraco de gonadotrofinas e não apresenta outros efeitos significativos sobre o sistema endócrino.

O uso de TRH não melhora a função cognitiva. Existem algumas evidências de aumento do risco de provável demência em mulheres que iniciam o uso contínuo de TRH com estrogênio ou com estrogênio combinado com progestagênio após os 65 anos de idade.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas

Até onde é conhecido, estriol não apresenta efeito sobre o estado de alerta e a concentração.

Reações Adversas

Os dados da literatura e da farmacovigilância relatam as seguintes reações adversas:

(*) MedDRA versão 9.1.

Essas reações adversas são normalmente transitórias, mas também podem indicar doses elevadas.

Outras reações adversas associadas à terapia com estrogênio ou com estrogênio combinado com progestagênio foram relatadas.

• Neoplasias estrogênio-dependentes malignas e benignas, como câncer de endométrio;
• Doença na vesícula biliar;
• Distúrbios na pele e no tecido subcutâneo: cloasma, eritema multiforme, eritema nodoso, púrpura vascular;
• Provável demência acima de 65 anos de idade.

Risco de câncer de mama

• É relatado um aumento do risco de até 2 vezes de ter câncer de mama diagnosticado em mulheres em TRH com estrogênio combinado com progestagênio por mais de 5 anos;
• Qualquer aumento do risco em usuárias de terapia com estrogênio é substancialmente menor do que o observado em usuárias de TRH com estrogênio combinado com progestagênio;
• O nível de risco é dependente da duração do uso;
• Resultados do maior estudo randomizado controlado com placebo (estudo WHI) e do maior estudo epidemiológico (MWS) são apresentados.

Estudo Million Women - Risco adicional estimado de câncer de mama após 5 anos de uso

#Taxa de risco total. A razão de risco não é constante, mas aumenta com o aumento da duração do uso.

*Extraído de taxas de incidência de base em países desenvolvidos.

Estudo WHI realizado nos EUA - Risco adicional de câncer de mama após 5 anos de uso

Câncer de ovário

O uso a longo prazo de TRH com estrogênio e com estrogênio combinado com progestagênio foi associado com um risco levemente maior de câncer de ovário. O resultado foi de um caso adicional por 2500 usuárias durante os 5 anos do estudo Million Women de TRH.

Risco de tromboembolia venosa

A TRH está associada a um risco relativo de 1,3 a 3 vezes maior de desenvolver tromboembolia venosa (TEV), ou seja, trombose venosa profunda ou embolia pulmonar.

A ocorrência de um evento como esse é mais provável no primeiro ano de uso da TRH. Os resultados do estudo WHI são apresentados:

Estudo WHI - Risco adicional de TEV após 5 anos de uso

*Estudo em mulheres sem útero.

Risco de doença arterial coronariana

O risco de doença arterial coronariana é ligeiramente maior em usuárias de TRH com estrogênio combinado com progestagênio acima de 60 anos de idade.

Risco de acidente vascular cerebral isquêmico

O uso da terapia com estrogênio e com estrogênio combinado com progestagênio está associado a um risco relativo de até 1,5 vezes maior de AVC isquêmico. O risco de AVC hemorrágico não aumenta durante o uso da TRH. O risco relativo não depende de idade ou por tempo de uso, mas como o risco de base é fortemente dependente da idade, o risco total de AVC em mulheres que utilizam TRH aumentará com a idade.

Estudos WHI combinado - Risco adicional de acidente vascular cerebral isquêmico* após 5 anos de uso

* Nenhuma diferenciação foi feita entre AVC isquêmico e hemorrágico.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa

Na prática clínica, não foi relatado nenhum exemplo de interação entre estriol e outros medicamentos, mas embora os dados sejam limitados, elas podem ocorrer.

Foram descritas as seguintes interações com o uso de anticoncepcionais orais que também podem ser relevantes para o estriol.

O metabolismo dos estrogênios pode ser aumentado pelo uso concomitante de substâncias que induzem as enzimas que metabolizam fármacos, especificamente enzimas do citocromo P450, tais como anticonvulsivantes (ex. hidantoínas, barbituratos, carbamazepina) e antiinfecciosos (ex. griseofulvina, rifamicina e os agentes antivirais nevirapina e efavirenz) e preparações fitoterápicas contendo erva de São João (Hypericum Perforatum).

O ritonavir e nelfinavir, embora conhecidos como fortes inibidores, ao contrário, apresentam propriedades indutoras quando utilizados concomitantemente com hormônios esteroides.

Clinicamente, o metabolismo aumentado dos estrogênios pode levar à diminuição da eficácia de estriol e a alterações no padrão de sangramento uterino.

O estriol pode, possivelmente, aumentar os efeitos farmacológicos dos corticosteroides, succinilcolina, teofilinas e troleandromicina.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Atrofia do trato geniturinário inferior relacionado à deficiência estrogênica

Em 13 estudos clínicos, 445 mulheres foram tratadas com estriol creme, durante 2 semanas a 8,5 meses. Todas essas mulheres eram pós-menopáusicas, natural ou cirurgicamente induzidas e apresentaram queixas vaginais, e/ou urinárias associadas a uma vagina atrófica.

Em um estudo, as pacientes também foram indicadas para tratamento cirúrgico de um prolapso uterovaginal. A dosagem variou de 1 ou 0,5 mg de estriol por dia durante 1 a 4 semanas, geralmente seguida por uma dosagem de manutenção de 1 ou 0,5 mg de estriol duas vezes por semana ou 1 mg a cada 2 dias durante 4 semanas até 8 meses.

Em todas as pacientes, as porcentagens de células basais/parabasais, células intermediárias e células superficiais revelaram uma troca acentuada em direção das células superficiais durante o tratamento com estriol intravaginal. Após 1 semana, a citologia vaginal já mostrava um efeito vaginotrófico nítido, enquanto após 2 a 3 semanas, pode ser demonstrada uma normalização completa do epitélio vaginal.

Todos os 8 casos de infecções vaginais que foram observadas no esfregaço vaginal no pré-tratamento, desapareceram sem nenhum outro tratamento.

Exames colposcópicos geralmente mostraram o retorno de uma aparência normal da mucosa vaginal no curso do tratamento. Palidez e petéquias desapareceram, a flora de Döderlein foi restabelecida e, dessa forma, o pH vaginal normal retornou e as úlceras vaginais foram curadas.

Dentro de algumas semanas, uma recuperação completa de ectrópio uretral foi observada. Geralmente, as queixas vaginais mostraram uma nítida melhora no curso das primeiras 2 a 3 semanas de tratamento. As queixas como secura vaginal, irritação e dispareunia desapareceram ou melhoraram consideravelmente. Essa melhora das condições locais levou a um aumento da libido e atividade sexual em diversas pacientes.

Comparado com placebo, o tratamento com estriol Creme resultou em uma incidência reduzida de infecções do trato urinário (ITUs), reaparecimento de lactobacilos na vagina e uma redução da colonização vaginal com Enterobacteriaceae.

Estrogênios administrados por via intravaginal em dose baixa podem também aumentar os benefícios locais da terapia sistêmica no tratamento da atrofia urogenital. Mulheres tratadas com 17-beta-estradiol transdérmico (50 mcg/dia) mais acetato de medroxiprogesterona (5 mg/dia) e adicionalmente 0,5 mg/dia de estriol vaginal mostraram uma melhora mais rápida das queixas urinárias já a partir do primeiro mês de tratamento.

Após quatro meses de tratamento, as mulheres tratadas com ou sem estriol vaginal mostraram resultados comparáveis do tratamento.

Os efeitos benéficos na mucosa vaginal e nas queixas vaginais geralmente foram comparáveis nos grupos de dosagem baixa e alta (0,5 mg de estriol/dia e 1 mg de estriol/dia, respectivamente), e nos grupos de creme e supositório. 

Portanto, a dosagem eficaz mais baixa de 0,5 mg de estriol/dia é recomendada. A dosagem de manutenção de 0,5 mg de estriol, duas vezes por semana (creme) pareceu ser suficiente para manter o efeito terapêutico inicial.

Tratamento pré e pós-operatórios em mulheres na pós-menopausa submetidas à cirurgia vaginal

O efeito benéfico do estriol na vascularização vaginal, espessura da parede vaginal e processos inflamatórios tem um efeito positivo nas complicações pós-operatórias, no período de hospitalização e infecções pós-operatórias em mulheres pós-menopáusicas submetidas à cirurgia vaginal.

Em 2 estudos clínicos, um total de 43 mulheres pós-menopáusicas foi tratado com estriol Creme intravaginal, tanto antes quanto após a submissão à cirurgia para prolapso uterovaginal. A dosagem foi de 0,5 mg de estriol por dia durante 4 semanas antes da cirurgia e após uma pausa de 1 semana, durante outras 4 semanas após a cirurgia. Todas as pacientes tinham uma mucosa vaginal atrófica antes do tratamento.

Após as primeiras 4 semanas de tratamento, um retorno da aparência e citologia normais da mucosa vaginal foi observado em todas as pacientes. Além disso, um efeito estimulador nítido no muco cervical foi observado. O curso da cirurgia e a recuperação foi normal em todas as pacientes, o que não é sempre o caso em mulheres com uma mucosa vaginal atrófica.

Uma vez que um efeito vaginotrófico nítido já é observado após 1 semana de tratamento com estriol intravaginal (em uma dosagem de 0,5 mg de estriol/dia) e uma completa normalização do epitélio vaginal após 2 a 3 semanas de tratamento diário, um período de tratamento de 2 semanas tanto antes quanto após a cirurgia pode realmente ser suficiente.

Um auxílio diagnóstico no caso de um esfregaço cervical atrófico duvidoso

A administração de estrogênios induz a maturação do epitélio escamoso normal, sem afetar a citomorfologia de células tumorais malignas possivelmente presentes.

Embora diversos autores mencionem os efeitos benéficos das preparações contendo estriol ou succinato de estriol, quase nenhum dado está disponível sobre creme de estriol ou pessários. O estriol foi administrado oral, intravaginal ou oralmente como seu succinato.

A partir desses estudos, pode-se concluir que após uma semana de tratamento oral com 2 a 4 mg diários (isto é, metade da dosagem inicial recomendada para queixas de atrofia vaginal), um nítido efeito estrogênico no epitélio cervical pode ser observado em muitas pacientes. estriol Creme é considerado como sendo eficaz como um auxílio diagnóstico no caso de um esfregaço cervical atrófico duvidoso por causa de muitos anos de experiência clínica com estrogênios.

A eficácia é apoiada por um estudo clínico, relatando tratamento de 492 mulheres na pós-menopausa com diferentes substâncias estrogênicas, principalmente DES, mas também incluindo estriol. Os resultados confirmam que a terapia com estrogênio em dosagem baixa é um método simples e econômico para o esclarecimento de um esfregaço de Papanicolau suspeito.

Tendo em vista que o efeito estrogênico do estriol intravaginal no trato urogenital inferior já é observado após 1 semana de terapia, e já que estriol oral é eficaz como um auxílio diagnóstico em uma dosagem que é metade da dosagem inicial recomendada para queixas de atrofia vaginal, uma aplicação do creme (isto é, 0,5 mg de estriol/dia) em dias alternados na semana antes da coleta do próximo esfregaço, é considerada como um tratamento com estrogênio adequado para essa indicação.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Estriol pertence ao grupo farmacoterapêutico de estrogênios semissintéticos e naturais e apresenta como princípio ativo o estriol, hormônio natural feminino (código ATC: G03CA04). Diferentemente de outros estrogênios, o estriol apresenta ação de curta duração, uma vez que apresenta apenas um curto tempo de retenção nos núcleos das células endometriais.

É usado para repor a perda da produção de estrogênio em mulheres menopausadas e alivia os sintomas da menopausa. O estriol é particularmente eficaz no tratamento dos sintomas geniturinários. No caso de atrofia do trato urogenital inferior, o estriol induz a normalização do epitélio urogenital e ajuda a restauração da microflora normal e do pH fisiológico da vagina.

Como resultado, o estriol aumenta a resistência das células epiteliais vaginais à infecção e inflamação, diminuindo as queixas vaginais como dispareunia, secura, prurido, infecções vaginais e urinárias, queixas relacionadas à micção e incontinência urinária moderada.

Informações do estudo clínico

• O alívio dos sintomas da menopausa foi alcançado durante as primeiras semanas de tratamento.
• Sangramento vaginal após o tratamento com estriol foi apenas raramente relatado.

Propriedades farmacocinéticas

A administração intravaginal do estriol proporciona concentração ótima no local de ação.

O estriol é também absorvido pela circulação sistêmica, conforme demonstrado pelo aumento nítido nos níveis plasmáticos de estriol não conjugado. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos de 1 a 2 horas após a aplicação. Após aplicação vaginal de 0,5 mg de estriol, os valores da C_max, C_min e C_média são aproximadamente de 100 pg/mL, 25 pg/mL e 70 pg/mL, respectivamente.

Três semanas após a administração diária de 0,5 mg de estriol vaginal, a C_média diminuiu para 40 pg/mL. Quase a totalidade de estriol (90%) se liga à albumina plasmática e, ao contrário dos outros estrogênios, não apresenta ligação à globulina transportadora de hormônios sexuais (SHBG).

O metabolismo do estriol consiste principalmente na conjugação e na desconjugação na circulação entero-hepática. O estriol, sendo um produto metabólico final, é excretado, principalmente, na urina sob a forma conjugada e apenas pequena fração (± 2%) é excretada pelas fezes sob a forma não conjugada.