Bula de Feldene - 20Mg 10 Cápsulas

Para que serve

Feldene é um anti-inflamatório não esteroide (AINE), indicado para uma variedade de condições que requeiram atividade anti-inflamatória e/ou analgésica, tais como: artrite reumatoide (inflamação crônica das articulações – "juntas" – causada por reação autoimune, situação em que o sistema de defesa agride por engano o próprio corpo), osteoartrite (processo de lesão das juntas), espondilite anquilosante (artrite da coluna vertebral que leva a um processo de rigidez), distúrbios musculoesqueléticos agudos (que afetam músculos, tendões ou ligamentos), gota aguda (artrite associada à deposição de cristais de ácido úrico nas articulações, juntas), dor pós-operatória e pós-traumática (pós-lesões por impacto) e para o tratamento da dismenorreia primária (cólica menstrual) em pacientes maiores de 12 anos. Também é indicado por sua ação analgésica (redução ou desaparecimento da dor).

Como o Feldene funciona?

Feldene é um anti-inflamatório não-esteroide (AINE, medicamento que bloqueia a inflamação e que não é derivado de hormônios) que possui também propriedades analgésicas (que reduz ou elimina a dor) e antipiréticas (reduz a febre).

Contraindicação

Não use Feldene se:

• Já apresentou úlcera gastrointestinal (ferida no estômago e/ou na parte inicial do intestino) hemorragia ou perfuração gastrintestinal (no estômago e intestino observados através de sangue vivo ou “pisado” - com coloração marrom escura - no vômito e/ou fezes);
•  Apresenta úlcera péptica ativa (ferida atual no estômago e/ou na parte inicial do intestino);
• Apresenta hipersensibilidade (alergia) conhecida ao piroxicam ou a outros componentes da fórmula;
•  Usando ácido acetilsalicílico ou outro anti-inflamatório não hormonal (que não é derivado de hormônio) e desenvolveram sintomas de asma (doença respiratória onde a respiração é difícil, curta e ofegante), pólipo nasal (massa de tecido mucoso dentro do nariz), angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica) ou urticária (alergia da pele);
•  Para tratar a dor da cirurgia para revascularização do miocárdio ( cirurgia que corrige obstruções das coronárias - vasos que levam sangue para o músculo do coração-através de ponte de veia safena ou de artéria mamária);
• Insuficiência renal (diminuição da função dos rins), hepática (diminuição da função do fígado) ou cardíaca (diminuição da capacidade de bombeamento do coração) graves.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Como usar

Cada comprimido solúvel e cada cápsula de Feldene contém o equivalente a 20mg de piroxicam.

Feldene pode ser ingerido inteiro, diretamente com um pouco de líquido, pode ainda ser dissolvido em um mínimo de 50mL de água antes de ser ingerido. A dosagem de Feldene deve obedecer a recomendação para cada indicação do produto, entretanto, Feldene não deve ser utilizado por mais de 14 dias para tratamentos em condições agudas.

Artrite reumatoide, osteoartrite (artrose, doença articular degenerativa) e espondilite anquilosante:

A dose inicial recomendada é de 20mg ao dia, em dose única. A maioria dos pacientes pode ser mantida com 20mg ao dia. Um pequeno grupo pode ser mantido com 10mg ao dia.

Gota aguda:

Feldene não deve ser usado como tratamento de primeira escolha de gota aguda quando um AINE é indicado. Pelo mesmo motivo, não deve ser usado no tratamento de gota aguda em pacientes com maior risco de desenvolver eventos adversos gastrintestinais. Iniciar a terapia com uma única dose de 40mg ao dia, seguida nos próximos 4 a 6 dias por 40mg/dia, em dose única ou fracionada.

Feldene não é indicado para o tratamento prolongado da gota.

Distúrbios musculoesqueléticos agudos:

Feldene não deve ser usado como tratamento de primeira escolha de distúrbios musculoesqueléticos agudos quando um AINE é indicado. Pelo mesmo motivo, não deve ser usado no tratamento de distúrbios musculoesqueléticos agudos em pacientes com maior risco de desenvolver eventos adversos gastrintestinais. Deve-se iniciar a terapia com 40mg ao dia, nos primeiros 2 dias, em dose única ou fracionada. Para os 7 a 14 dias restantes, a dose deve ser reduzida para 20mg ao dia.

Dor pós-traumática aguda e pós-operatória aguda:

A dose recomendada é de 20mg/dia em dose única.

Dismenorreia primária aguda:

Feldene não deve ser usado como tratamento de primeira escolha de dismenorreia quando um AINE é indicado. Pelo mesmo motivo, não deve ser usado no tratamento de dismenorreia em pacientes com maior risco de desenvolver eventos adversos gastrintestinais. Assim que surgirem os sintomas, iniciar com a dose recomendada de 40mg em dose única diária nos dois primeiros dias do período menstrual e, se necessário, 20mg/dia em dose única diária por mais 1 ou até 3 dias se necessário.

A dose total de Feldene administrada sob a forma combinada de cápsulas, comprimidos solúveis, comprimidos sublinguais, supositórios e injeções intramusculares não deve exceder a dose máxima diária recomendada nas indicações.

Como aplicar Feldene supositório

Os supositórios de Feldene devem ser introduzidos inteiros por via retal (no reto) através do ânus. Os supositórios de Feldene estão acondicionados em embalagens plásticas que já saem da fábrica picotadas, facilitando o destaque de apenas um supositório do restante da embalagem. Para abrir o envelope plástico basta somente rasgar no local picotado; liberando assim, o supositório da embalagem.

Como aplicar Feldene solução para uso intramuscular

A aplicação de Feldene solução deve ser feita via intramuscular (no músculo) usando a técnica asséptica (aquela em que procedimentos são realizados para garantir que a pele esta limpa e livre de germes) em um músculo relativamente grande. O local ideal é o quadrante lateral superior da nádega (isto é, dividindo -se a nádega por uma linha vertical e uma horizontal, formam-se quatro partes. A aplicação deve se dar na mais alta e para fora, no glúteo máximo). Antes da aplicação da solução recomenda-se aspirar (com a seringa já com o medicamento, puxar o êmbolo dela e ver se vem ou não sangue, não aplicando o medicamento se voltar sangue) para evitar injeção inadvertida em um vaso sanguíneo.

Como aplicar Feldene Gel

Feldene gel é indicado somente para uso externo. Aplique 1 grama de Feldene gel diretamente sobre a pele na área afetada, de 3 a 4 vezes ao dia. Espalhe completamente sobre a pele, sem deixar qualquer resíduo. Não utilize nenhuma bandagem (faixa) após a aplicação do medicamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Feldene?

Caso o paciente se esqueça de tomar Feldene no horário estabelecido, deve tomá-lo assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima. Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Efeitos Cardiovasculares (CV):

Anti-inflamatórios aumentam o risco de:

• Eventos trombóticos (“entupimento” dos vasos sanguíneos), cardiovasculares (CV) (no coração e vasos sanguíneos), o que aumenta o risco de infarto do miocárdio (“entupimento” dos vasos que levam sangue ao músculo do coração que é lesado e/ou morre) e acidente vascular cerebral (AVC ou “derrame cerebral”), que podem ser fatais;
• Aparecimento de hipertensão (“pressão alta”) ou piora da hipertensão já existente;
• Retenção de líquidos levando a piora da função cardíaca (capacidade do coração fazer circular o sangue do corpo) em portadores de insuficiência cardíaca congestiva (diminuição da função do músculo do coração, que não consegue bombear o sangue para ser usado pelo organismo).

Se você tem doença cardiovascular (CV), insuficiência cardíaca congestiva preexistente ou hipertensão deve ser cuidadosamente monitorada pelo seu médico. O risco pode aumentar com a duração do uso. Para reduzir os riscos potenciais recomenda-se que a dose de Feldene seja a menor dose capaz de gerar o efeito desejado e o tratamento dure o menor tempo possível.

Retenção de Líquido e Edema

Observada retenção de líquido e edema em alguns pacientes recebendo antiinflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo Feldene. Portanto, Feldene deve ser utilizado com cautela em pacientes com comprometimento da função cardíaca e outras condições que predisponham, ou piorem pela retenção de líquidos.

Efeitos Gastrintestinais

Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo Feldene, podem causar reações adversas gastrintestinais graves incluindo inflamação, sangramento, ulceração e perfuração do estômago, intestino delgado (parte do intestino que vai do estômago até o intestino grosso) ou grosso (parte do final do tubo digestivo), que pode ser fatal. O uso de doses diárias acima de 20 mg de Feldene leva a um aumento do risco de efeitos colaterais gastrintestinais. Os pacientes com maior risco de desenvolverem este tipo de complicação gastrintestinal com AINEs são os idosos, pacientes com doença cardiovascular, pacientes utilizando ácido acetilsalicílico, corticosteroides, inibidores seletivos de recaptação da serotonina, pacientes que ingiram álcool ao mesmo tempo em que Feldene ou pacientes com história anterior ou ativa de doença gastrintestinal, como ulceração, sangramento ou doenças inflamatórias gastrintestinais.

Efeitos Renais

Raramente os anti-inflamatórios não esteroides podem lesar os rins por diminuição da produção de substâncias (prostaglandinas) responsáveis por controlar a quantidade de sangue que chega até ele e pela intensidade da inflamação. Suspender a medicação pode reverter a reação. O risco é maior em portadores de alterações na função renal como os com síndrome nefrótica (doença dos rins que gera perda de proteína na urina) e doença renal aparente (qualquer doença do rim), além dos portadores de insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática (doença que destrói as células do fígado substituindo-as por cicatrizes), pacientes de risco devem ser monitorados.

Reações Cutâneas

Foram relatadas muito raramente em associação ao uso de AINEs, incluindo Feldene, reações cutâneas graves, algumas fatais, incluindo dermatite esfoliativa (descamação da pele), síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas) e necrólise epidérmica tóxica (descamação grave da camada superior da pele). Os pacientes parecem estar sob maior risco de desenvolverem estas reações no início do tratamento; o início da reação ocorre, na maioria dos casos, no primeiro mês de tratamento. Feldene deve ser descontinuado ao primeiro sinal de rash cutâneo (lesão avermelhada na pele), lesão da mucosa (algum problema nas áreas do corpo que tem mucosa: olhos, boca, nariz, ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade (alergia).

Efeitos Oftalmológicos

Devido aos relatos de alterações oculares (alterações na visão ao se usar um AINES) encontradas com AINEs, é recomendado que pacientes com propensão (tendência a poder desenvolver uma determinada situação) a desenvolverem estas alterações, façam avaliação oftalmológica (avaliação dos olhos com o médico), durante o tratamento com Feldene.

Uso com Anticoagulantes Orais

O uso concomitante de AINEs, incluindo Feldene, com anticoagulantes orais aumenta o risco de sangramento gastrintestinal e não gastrintestinal e deve ser administrado e monitorado a critério médico.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Reações Adversas

Feldene em geral é bem tolerado. Sintomas gastrintestinais são os mais frequentemente encontrados, apesar de na maioria dos casos não interferir no curso da terapêutica.

Distúrbios sanguíneo (sangue) e linfático (linfa):

Anemia (diminuição da quantidade de glóbulos vermelhos do sangue responsáveis pelo transporte de oxigênio), anemia aplástica (anemia por diminuição da produção de glóbulos vermelhos), anemia hemolítica (anemia por aumento da velocidade de destruição de glóbulos vermelhos), eosinofilia (aumento de um tipo de célula branca de defesa do sangue chamada eosinófilo), leucopenia (diminuição do número de células brancas de defesa do sangue, chamadas de leucócitos) etrombocitopenia (diminuição do número de plaquetas, células de coagulação do sangue).

Distúrbios do sistema imunológico:

Anafilaxia (reação alérgica grave, que gera resposta em todo o corpo e pode até levar à incapacidade de respirar) e "doença do soro" (reação alérgica parecida com a que acontece após aplicação de substância biológica, ou seja, produzida por um organismo vivo).

Distúrbios do metabolismo e nutricional:

Anorexia (falta de apetite), hiperglicemia (aumento da quantidade de açúcar no sangue), hipoglicemia (diminuição da quantidade de açúcar no sangue) e retenção de líquidos (acúmulo de líquidos no organismo).

Distúrbios psiquiátricos:

Depressão, pesadelos, alucinações, insônia, confusão mental (apresenta pensamentos ou fala confusas), alterações de humor e irritação.

Distúrbios do sistema nervoso:

Meningite asséptica (inflamação da membrana que envolve o cérebro e a medula, chamada de meninge, que acontece na ausência de microorganismos), tontura, dor de cabeça, parestesia (sensação formigamento, queimação, ardor e coceira em uma região que não tem lesão visível), sonolência (sono) e vertigem (tontura).

Distúrbios oftálmicos:

Visão turva (visão com dificuldade para ficar nítida/clara), irritações oculares (do olho) e edema (inchaço) dos olhos.

Distúrbios do ouvido e labirinto:

Disfunção auditiva (alteração da capacidade de ouvir) e tinido (zumbido no ouvido).

Distúrbios cardíacos:

Palpitações (quando a pessoa passa a sentir os batimentos do coração).

Distúrbios vasculares: 

Vasculite (inflamação da parede de um vaso sanguíneo) e hipertensão (pressão alta).

Distúrbios respiratório, torácico e mediastinal:

Broncoespasmo (crise de chiado no peito), dispneia (falta de ar) e epistaxe (sangramento nasal).

Distúrbios gastrintestinais:

Desconforto e/ou dor abdominal (na barriga), constipação (prisão de ventre), diarreia, desconforto epigástrico (sensação de queimação ou de peso que pode aparecer após ingerir alimentos), flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos), gastrite (lesão do estômago), sangramento gastrintestinal (no estômago e intestino que podem ser observados através de sangue vivo ou “pisado” – com coloração marrom escura – no vômito e/ou fezes), pancreatite (inflamação do pâncreas), indigestão, náuseas (enjoo), perfuração, estomatite (inflamação da mucosa da boca que gera várias lesões, conhecidas popularmente como aftas), úlcera (ferida no estômago) e vômitos.

Distúrbios hepatobiliares (fígado/bile):

Casos fatais de hepatite (inflamação do fígado) e icterícia (coloração amarelada de pele e mucosas sinalizando alteração da função do fígado).

Procure imediatamente seu médico se observar icterícia durante o uso de Feldene.

Distúrbios mamários e do sistema reprodutivo:

Diminuição reversível da fertilidade feminina (diminuição reversível da capacidade da mulher engravidar).

Distúrbio da pele e tecido subcutâneo:

Alopecia (perda de cabelos), angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica), vários graus de reação alérgica na pele que podem ser observadas desde vermelhidão, coceira até aparecimento de regiões em que as células morrem gerando complicações graves, passando por lesões descamativas, bolhosas e inchaços.

Distúrbios renais e urinários: 

Síndrome nefrótica (doença dos rins que gera perda de proteína na urina), glomerulonefrite (inflamação das células renais responsáveis pela filtração, glomérulos), nefrite intersticial (tipo de inflamação nos rins) e insuficiência renal (diminuição da função dos rins).

Distúrbios gerais:

Edema (inchaço, principalmente no tornozelo) e mal-estar.

Exames laboratoriais:

Anticorpos antinucleares (ANA) positivos (indicativos de doença autoimune), elevações reversíveis de nitrogênio da ureia sanguínea e da creatinina (substâncias encontradas na urina), diminuição na hemoglobina e no hematócrito (exame que fornece uma estimativa do número de glóbulos vermelhos no sangue) sem associação evidente com sangramento gastrintestinal, aumento dos níveis de transaminase (enzima presente nas células do fígado), aumento ou diminuição de peso.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Doenças hepáticas

A dose de Feldene pode necessitar de ajustes em portadores de alteração da função do fígado, se você tem qualquer problema no fígado, avise seu médico.

Gravidez

O uso de AINEs, incluindo Feldene, pode causar infertilidade temporária em algumas mulheres (dificuldade de engravidar por um determinado tempo).

Alguns estudos sugerem que o uso de Feldene pode aumentar o risco de aborto espontâneo no início da gravidez. Feldene deve ser evitado durante o terceiro trimestre da gravidez.

Se usado durante o segundo ou terceiro trimestre da gravidez, os AINEs podem causar disfunção renal fetal que pode resultar na redução do volume de líquido amniótico ou oligoidrâmnio em casos graves. Tais efeitos podem ocorrer logo após o início do tratamento e são geralmente reversíveis. As mulheres grávidas utilizando Feldene devem ser cuidadosamente monitoradas quanto ao volume de líquido amniótico.

Primeiro e segundo trimestre de gravidez:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Terceiro trimestre de gravidez:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Se você está amamentando ou pretende amamentar, não é recomendado usar Feldene, já que ele é excretado pelo leite e a segurança deste medicamento em crianças amamentadas não é conhecida.

Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Composição

Composição Comprimido Solúvel

Cada comprimido solúvel de Feldene 20mg contém:

Piroxicam: 20mg.

Excipientes: lactose monoidratada, hiprolose, celulose microcristalina e estearil fumarato de sódio.

Composição Cápsula

Cada cápsula de Feldene 20mg contém:

Piroxicam: 20mg.

Excipientes: amido de milho, lactose monoidratada, estearato de magnésio e laurilsulfato de sódio.

Composição Ampola

Cada ampola de 2mL de Feldene contém:

Piroxicam: 40mg (20mg/mL).

Excipientes: álcool benzílico, álcool etílico, ácido clorídrico concentradoa, nicotinamida, propilenoglicol, fosfato de sódio monobásico diidratado, hidróxido de sódioa e água para injetáveis a = para ajuste de pH.

Composição Supositório 

Cada supositório de Feldene 20mg contém:

Piroxicam: 20mg.

Excipientes: galato de propila, cera microcristalina e base para supositório.

Composição Gel

Cada grama de Feldene gel 0,5% contém:

Piroxicam: 0,5mg.

Excipientes: carbômer, propilenoglicol, álcool etílico, álcool benzílico, diisopropanolamina, hietelose e água purificada.

Superdosagem

Em caso de superdose com Feldene recomenda-se tratamento sintomático (dos sintomas) e de suporte. Não há antídotos específicos. Estudos indicam que a administração de carvão ativado pode resultar em uma redução na absorção ou reabsorção do piroxicam, reduzindo assim a quantidade total de fármaco ativo (medicamento funcionando no corpo) disponível. Embora não haja estudos até o momento, hemodiálise (diálise sanguínea), provavelmente, não é útil na tentativa de eliminar o piroxicam já que grande porcentagem do fármaco se liga às proteínas plasmáticas (proteínas do sangue).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Ácido acetilsalicílico

Assim como outros AINEs, o uso de piroxicam em associação ao ácido acetilsalicílico, ou o usoconcomitante de dois AINEs, não é recomendado, pois não existem dados adequados para se demonstrar que a combinação produza maior eficácia do que aquela atingida com o fármaco em separado, e o potencial para reações adversas é aumentado.

Estudos em humanos demonstraram que o uso concomitante de piroxicam e ácido acetilsalicílico resulta em redução dos níveis plasmáticos do piroxicam em cerca de 80% dos valores normais.

Anticoagulantes 

Sangramento foi raramente relatado com piroxicam quando administrado a pacientes recebendo anticoagulantes cumarínicos. Os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente quando piroxicam comprimido solúvel e anticoagulantes orais forem administrados concomitantemente.

O piroxicam, assim como ocorre com outros AINEs, diminui a agregação plaquetária e prolonga o tempo de sangramento.

Este efeito deve ser levado em conta sempre que o tempo de sangramento for determinado.

Antiácidos

O uso concomitante de antiácidos não interfere com os níveis plasmáticos de piroxicam.

Anti-hipertensivos incluindo os diuréticos, inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA) e antagonistas da angiotensina II

Os AINEs podem diminuir a eficácia dos diuréticos e de outros fármacos antihipertensivos. 

Em pacientes com comprometimento da função renal (por ex., pacientes desidratados ou idosos com a função renal comprometida), a coadministração de inibidores da ECA ou de antagonistas da angiotensina II com inibidores da ciclooxigenase, pode aumentar a deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é geralmente reversível.

A ocorrência destas interações deve ser considerada em pacientes sob administração de piroxicam com diuréticos, inibidores da ECA ou de antagonistas da angiotensina II. Portanto, a administração concomitante destes medicamentos deve ser feita com cautela, especialmente em pacientes idosos.

Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e deve-se avaliar a necessidade de monitoramento da função renal no início do tratamento concomitante e periodicamente.

Glicosídeos cardíacos (digoxina e digitoxina)

Os AINES podem exacerbar a insuficiência cardíaca, reduzir a taxa de filtração glomerular e aumentar os níveis de glicosídeos plasmáticos.

O uso concomitante de digoxina ou digitoxina não afeta a concentração plasmática de piroxicam nem da digitoxina ou da digoxina.

Cimetidina

Resultados de dois estudos mostraram um pequeno aumento na absorção de piroxicam após administração de cimetidina, mas não houve alteração significativa nos parâmetros de eliminação.

A cimetidina aumenta a área sob a curva (AUC ) e C_máx de piroxicam em aproximadamente 13% a 15%. Não houve diferença 0-120h significativa nas constantes de eliminação e na meia-vida. O pequeno mas significativo aumento na absorção não constitui significado clínico.

Colestiramina

Colestiramina mostrou aumentar o clearance oral e diminuir a meia-vida do piroxicam. Para diminuir esta interação, é prudente administrar piroxicam pelo menos 2 horas antes ou 6 horas depois de administrar a colestiramina.

Corticosteroides

Aumento do risco de ulceração gastrintestinal ou sangramento.

Ciclosporina

Aumento do risco de nefrotoxicidade.

Lítio e outros agentes ligantes a proteínas

Piroxicam possui alta ligação proteica e, assim, pode deslocar outros fármacos ligados às proteínas.

O médico deve estar atento para alterações na posologia quando administrar piroxicam a pacientes recebendo fármacos de alta ligação proteica.

Foi relatado que AINEs, incluindo piroxicam, aumentam o steady state dos níveis plasmáticos do lítio.

É recomendável que esses níveis sejam monitorados quando a terapia com piroxicam for iniciada, ajustada ou descontinuada.

Metotrexato

Diminuição da eliminação do metotrexato.

Tacrolimo

Possibilidade de aumento do risco de nefrotoxicidade quando AINEs são coadministrados com tacrolimo.

Interação Alimentícia

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

O piroxicam foi comparado ao naproxeno no tratamento de artrite reumatoide. Melhora significativa foi observada no final do tratamento com cada droga, contudo piroxicam foi significativamente mais eficaz do que o naproxeno em diminuir a duração da rigidez matinal.

Pacientes com dismenorreia primária foram incluídas em um estudo para avaliar a eficácia de piroxicam na cólica menstrual e sintomas associados. O piroxicam proporcionou um alívio significativo da dor menstrual e reduziu a necessidade de paracetamol como analgésico complementar. O fármaco foi bem tolerado e não apresentou diferença com o grupo placebo em relação a eventos adversos.

Em 2 estudos paralelos, piroxicam foi considerado bem tolerado e significativamente mais eficaz do que placebo no alívio da dor moderada a grave, inchaço e limitação de movimentos resultantes de lesões musculoesqueléticas agudas. A eficácia e tolerância de piroxicam foram comparadas a indometacina e naproxeno e em todos os grupos de tratamento, a dor espontânea, dor ao movimento e inchaço das articulações foram significativamente reduzidas em até três dias após o início do tratamento. A avaliação geral da eficácia foi excelente ou boa em mais de 80% dos pacientes.

O piroxicam foi significativamente melhor tolerado pelos pacientes. O piroxicam foi comparado ao paracetamol e placebo no alívio da dor pós-operatória dentária. O piroxicam apresentou mais alívio da dor do que placebo e não apresentou diferença significativa em relação ao paracetamol na eficácia analgésica.

Pacientes com artrite gotosa aguda foram tratados com piroxicam em um estudo multicêntrico. O alívio da dor foi perceptível dentro de 4 horas após a primeira dose e posteriormente, com o alívio precoce de outros sintomas associados com a artrite gotosa aguda. O piroxicam foi bem tolerado e foi altamente eficaz e seguro no tratamento de gota aguda.

Um estudo multicêntrico, não comparativo foi realizado por 156 médicos em 8 países europeus para avaliar a eficácia e tolerância de piroxicam no tratamento da osteoartrose. Na avaliação global, os investigadores avaliaram a eficácia do piroxicam moderada em 82% dos pacientes enquanto a tolerância foi considerada excelente ou boa em 92% dos casos. Os dados mostram que piroxicam é eficaz e proporciona tolerância muito favorável no tratamento da osteoartrite.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O piroxicam é um agente anti-inflamatório não-esteroide que possui também propriedades analgésicas e antipiréticas. Edema, eritema, proliferação tecidual, febre e dor podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de piroxicam. É eficaz independentemente da etiologia da inflamação.

Embora o mecanismo de ação de piroxicam não seja totalmente conhecido, estudos isolados in vitro e in vivo mostraram que piroxicam interage em várias etapas da resposta imune e da inflamação através da:

• Inibição da síntese de prostanoides, incluindo as prostaglandinas, por inibição reversível da enzima ciclooxigenase;
• Inibição da agregação dos neutrófilos;
• Inibição da migração das células polimorfonucleares e monócitos para a área de inflamação;
• Inibição da liberação de enzimas lisossomais de leucócitos estimulados;
• Inibição da formação do ânion superóxido pelo neutrófilo;
• Redução da produção do fator reumatoide sistêmico e do fluido sinovial em pacientes com artrite reumatoide soro-positiva.

Ficou estabelecido que piroxicam não atua pela estimulação do eixo hipófise-adrenal.

Estudos in vitro não revelaram qualquer efeito negativo sobre o metabolismo cartilaginoso.

Em estudos clínicos, piroxicam mostrou-se eficaz como analgésico em dores de várias etiologias (pós-trauma, pós-episiotomia e pós-operatório). O início da analgesia é imediato.

Em dismenorreia primária, os níveis aumentados de prostaglandinas endometriais causam hipercontratilidade uterina, resultando em isquemia uterina e consequente dor.

O piroxicam, como um potente inibidor da síntese das prostaglandinas, demonstrou reduzir esta hipercontratilidade uterina e ser eficaz no tratamento da dismenorreia primária.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção e Distribuição

O piroxicam é bem absorvido após a administração oral ou retal.

Com a ingestão de alimentos, há uma leve diminuição na velocidade da absorção, porém não atinge a extensão da mesma. Concentrações plasmáticas estáveis são mantidas durante o dia (24 horas) com apenas uma administração diária.

Tratamento contínuo com 20mg/dia, durante um ano, produz níveis sanguíneos similares aos observados depois de alcançado o steady state (estado de equilíbrio).

As concentrações plasmáticas do fármaco são proporcionais nas doses de 10mg e 20mg e geralmente alcançam o pico dentro de 3 a 5 horas após a administração. A dose única de 20mg geralmente produz níveis de pico plasmático de piroxicam de 1,5 a 2mcg/mL, enquanto que a concentração plasmática máxima do fármaco, após ingestão diária contínua de 20mg de piroxicam, usualmente se estabiliza entre 3 e 8mcg/mL.

A maioria dos pacientes alcança níveis plasmáticos estáveis dentro de 7 a 12 dias.

O tratamento com dose de ataque de 40mg/dia nos primeiros 2 dias, seguida de 20mg/dia nos dias subsequentes, permite uma alta porcentagem de alcance (aproximadamente 76%) dos níveis de steady state imediatamente após a segunda dose. Os níveis de steady state, a área sob a curva e a meia-vida de eliminação são similares aos obtidos após administração de 20mg diários.

O estudo comparativo da biodisponibilidade de doses múltiplas de piroxicam nas formas cápsulas e injetável mostrou que, após a administração intramuscular de piroxicam, o nível plasmático foi significantemente maior do que os obtidos com ingestão de cápsula durante os 45 minutos após a administração no primeiro dia, durante os 30 minutos no segundo dia e os 15 minutos no sétimo dia. As duas formulações são bioequivalentes.

Metabolismo e Eliminação

O piroxicam é extensamente metabolizado, sendo que menos de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada na urina e nas fezes. O metabolismo do piroxicam é predominantemente mediado via citrocromo P450 CYP 2C9 no fígado.

Uma importante via metabólica é a hidroxilação do anel piridil do piroxicam, seguida por conjugação com ácido glicurônico e eliminação urinária. O tempo de meia-vida plasmática é de aproximadamente 50 horas no homem.

O piroxicam deve ser administrado com cautela a pacientes que tem conhecida ou suspeita de deficiência de metabolizadores CYP 2C9, baseados no histórico prévio/experiência com outros substratos CYP 2C9, uma vez que podem apresentar níveis plasmáticos altos anormais devido à redução do clearance metabólico.

Farmacogenética

A atividade de CYP2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos genéticos como os polimorfismos CYP2C9*2 e CYP2C9*3. Dados limitados de dois relatórios publicados mostraram que os pacientes com genótipos CYP2C9*1/*2 heterozigótico (n=9), CYP2C9*1/*3 heterozigótico (n=9) e CYP2C9*3/*3 homozigótico (n=1) mostraram níveis sistêmicos de piroxicam 1,7, 1,7 e 5,3 mais altos, respectivamente, que os pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17, genótipo metabolizador normal) após a administração de uma dose oral única.

Os valores médios da meia-vida de eliminação de piroxicam dos pacientes com genótipos CYP2C9*1/*3 (n=9) e CYP2C9*3/*3 (n=1) foram 1,7 e 8,8 vezes maiores que dos pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17). Estima-se que a frequência do genótipo homozigótico *3/*3 seja de 0% a 5,7% em vários grupos étnicos.

Dados de Segurança Pré-clínicos

Estudos de toxicidade subagudos e crônicos foram realizados com ratos, camundongos, cães e macacos, usando doses que variavam de 0,3mg/kg/dia a 25mg/kg/dia. A última dose é aproximadamente 90 vezes a dose recomendada para humanos.

A única patologia observada foi caracteristicamente associada com a toxicidade em animais por AINEs; isto é, necrose papilar renal e lesão gastrintestinal.

Os macacos mostraram ser os mais resistentes para tais efeitos, enquanto os cães, os mais sensíveis.

Cuidados de Armazenamento

Cuidados de armazenamento Comprimido Solúvel

Feldene comprimido solúvel deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

Características do produto:

Comprimido redondo biconvexo, branco amarelado, um lado bissectado e no outro gravado “20”.

Cuidados de armazenamento Cápsulas

Feldene deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

Características do produto:

Cápsula de gelatina de coloração vermelho escuro contendo pó branco a levemente amarelado/amarronzado.

Cuidados de armazenamento Supositório

Feldene deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

Características do produto:

Supositório com formato de torpedo branco a quase branco, uniforme.

Cuidados de armazenamento Solução Intramuscular

Feldene deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

Características do produto:

Solução para uso intramuscular amarelo-esverdeada, límpida com leve odor de etanol e álcool benzílico indo para um leve odor de piridina.

Cuidados de armazenamento

Feldene deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

Manter a bisnaga devidamente tampada após o uso do medicamento.

Características do produto:

Gel límpido amarelo claro com odor característico.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

Venda sob prescrição médica.

MS – 1.0216.0013
Farmacêutica Responsável: Carolina C. S. Rizoli - CRF-SP Nº 27071

Registrado e Fabricado por:
Laboratórios Pfizer Ltda.
Rodovia Presidente Castelo Branco, Km 32,5
CEP 06696-000 - Itapevi – SP
CNPJ nº 46.070.868/0036-99
Indústria Brasileira.