Bula de Lisinopril - 5 Mg Com 30 Comprimidos Ems Genérico

Para que serve

Hipertensão

O Lisinopril é indicado para o tratamento da hipertensão (pressão alta) essencial e renovascular. Pode ser usado como monoterapia (sozinho) ou associado a outras classes de medicamentos anti-hipertensivos.

Insuficiência Cardíaca Congestiva

O lisinopril é indicado para o controle da insuficiência cardíaca congestiva (incapacidade do coração de bombear o sangue de maneira adequada), como tratamento adjuvante com diuréticos (que estimulam a eliminação da urina) e, quando apropriado, digitálicos (medicamento utilizado para problemas do coração).

Doses elevadas reduzem o risco de mortalidade e hospitalização.

Infarto Agudo do Miocárdio

O lisinopril é indicado para o tratamento de pacientes hemodinamicamente estáveis (com circulação sanguínea adequada) que sofreram infarto agudo do miocárdio nas últimas 24 horas, para prevenir o desenvolvimento subsequente de disfunção do ventrículo esquerdo (disfunção no músculo do coração) ou insuficiência cardíaca, além de melhorar a sobrevida.

Os pacientes devem receber, apropriadamente, o tratamento padrão recomendado tal como: trombolíticos (medicamentos utilizados para dissolução de coágulos sanguíneos), ácido acetilsalicílico e betabloqueadores (medicamentos que agem através do bloqueio de um receptor específico atuando como antiarrítmicos ou anti-hipertensivos).

Complicações Renais e Retinianas de Diabetes Mellitus

O lisinopril reduz a taxa de excreção urinária de albumina (tipo de proteína) em pacientes diabéticos normotensos (com pressão arterial normal) insulino-dependentes e em pacientes diabéticos hipertensos não insulino-dependentes que apresentam nefropatia incipiente (excreção urinária de albumina) caracterizada por microalbuminúria (tipo de excreção urinária de albumina).

O lisinopril reduz o risco de progressão de retinopatia em pacientes diabéticos normotensos insulino-dependentes.

Como o Lisinopril EMS funciona?

O uso contínuo de lisinopril controla a pressão arterial; controla os problemas de fraqueza no coração (insuficiência cardíaca congestiva) quando utilizado com medicamentos que estimulam a eliminação da urina (diuréticos), diminuindo o risco de hospitalização e mortalidade; previne problemas no coração após o infarto; protege os rins e os olhos (retina) em pacientes diabéticos.

O lisinopril é efetivo por 24 horas após dose oral única diária. 

Contraindicação

Você não deve utilizar lisinopril nas seguintes situações

• Alergia ao lisinopril ou a qualquer um dos componentes da fórmula.
• Em pacientes com angioedema (dificuldade para respirar ou engolir com ou sem inchaço na face, lábios, língua e/ou garganta) relacionado ao tratamento prévio com inibidor da enzima conversora da angiotensina (por exemplo, captopril, enalapril) e angioedema hereditário ou idiopático. Em pacientes no segundo e terceiro trimestres de gravidez.
• Em pacientes com diabettes mellitus (tipo I e II) ou insuficiência renal moderada que utilizam medicamentos contendo alisquireno.

Como usar

O lisinopril deve ser ingerido por via oral, com água como uma dose única diária. Como a absorção de lisinopril não é afetada por alimentos, os comprimidos podem ser administrados antes, durante ou após as refeições.

Como ocorre com todas as medicações administradas 1 vez ao dia, lisinopril deve ser administrado aproximadamente no mesmo horário todos os dias.

Este medicamento não deve ser partido.

Este medicamento não deve ser mastigado.

Posologia

Pressão Alta (Hipertensão essencial)

A dose inicial recomendada é de 10mg, 1 vez ao dia. A dose usual de manutenção é de 20mg, 1 vez ao dia. Em geral, se o efeito terapêutico desejado não puder ser alcançado em um período de 2 a 4 semanas em um certo nível de dosagem, a dose pode ser aumentada.

A dose máxima usada por longo prazo em estudos clínicos controlados foi de 80mg por dia. Doses iniciais menores são necessárias na presença de comprometimento da função renal, em pacientes nos quais a terapêutica diurética não possa ser descontinuada, em pacientes depletados de volume e/ou sal e em pacientes com hipertensão renovascular.

Pacientes Tratados com Diuréticos

Pode ocorrer hipotensão (pressão arterial baixa) sintomática após o início da terapia com lisinopril. Isto é mais provável em pacientes que estejam sendo tratados concomitantemente com diuréticos (que estimulam a eliminação da urina). Recomenda-se precaução, pois estes pacientes podem estar depletados de volume e/ou sal.

Os diuréticos devem ser descontinuados 2 a 3 dias antes de iniciar o uso de lisinopril. Em pacientes hipertensos (com pressão alta) nos quais os diuréticos não possam ser descontinuados, a terapia com lisinopril deve ser iniciada com a dose diária de 5mg. A dose subsequente de lisinopril deve ser ajustada de acordo com a resposta da pressão arterial. Se necessário, a terapêutica diurética pode recomeçar.

Pacientes com Insuficiência Renal

A posologia em pacientes com problemas renais deve estar de acordo com as instruções do seu médico (baseada no clearance de creatinina).

Hipertensão Renovascular

Alguns pacientes com hipertensão renovascular, especialmente aqueles com estenose bilateral da artéria renal (estreitamento da artéria dos rins) ou estenose da artéria renal em rim único, podem desenvolver resposta exagerada à primeira dose de lisinopril, recomenda-se uma dose inicial de 2,5mg ou 5mg.

A partir daí, a dose pode ser ajustada de acordo com a resposta da pressão arterial.

Insuficiência Cardíaca Congestiva

Como tratamento adicional aos diuréticos e, quando apropriado, com digitálicos, a dose inicial é de 2,5mg administrada 1 vez ao dia. Para reduzir o risco de mortalidade e hospitalização, a dose de lisinopril deve ser aumentada por incrementos de no máximo 10mg, em intervalos de no mínimo 2 semanas, para a dose mais alta tolerada pelo paciente, no máximo de 35mg uma vez ao dia. O ajuste da dose deve ser baseado na resposta clínica individual do paciente.

Pacientes com alto risco de apresentar hipotensão sintomática como, por exemplo, pacientes com depleção de sal, com ou sem hiponatremia (concentração anormalmente baixa de íons de sódio no sangue), pacientes com hipovolemia (diminuição do volume sanguíneo) ou que tenham recebido rigorosa terapêutica diurética, devem ter estas condições corrigidas, se possível, antes de iniciar a terapia com lisinopril.

O efeito da dose inicial de lisinopril sobre a pressão arterial deve ser monitorado cuidadosamente.

Infarto Agudo do Miocárdio

O tratamento com lisinopril pode ser iniciado dentro de 24 horas após o início dos sintomas. A primeira dose de lisinopril é de 5mg, seguido de 5mg após 24 horas, 10mg após 48 horas e então 10mg, 1 vez ao dia. Pacientes com baixa pressão sistólica (120mmHg ou menos) devem receber uma dose menor - 2,5mg - quando o tratamento é iniciado ou durante os 3 primeiros dias após o infarto.

Se ocorrer hipotensão (pressão sistólica menor ou igual a 100mmHg), uma dose diária de manutenção de 5mg pode ser administrada com reduções temporárias a 2,5mg, se necessário. Se ocorrer hipotensão prolongada (pressão sistólica menor que 90mmHg por mais de uma hora), lisinopril deve ser descontinuado.

A administração deve continuar por 6 semanas. Pacientes que desenvolverem sintomas de insuficiência cardíaca devem continuar com lisinopril.

O lisinopril é compatível com trinitrato de gliceril transdérmico ou intravenoso.

Complicações Renais e Retinianas de Diabetes Mellitus

A dose diária de lisinopril é de 10mg 1 vez ao dia. Essa dose pode ser aumentada para 20mg, se necessário, para atingir a pressão diastólica, na posição sentada, inferior a 75 mmHg.

Em pacientes diabéticos hipertensos não insulino-dependentes, a dose é a mesma descrita acima para atingir uma pressão diastólica, na posição sentada, inferior a 90 mmHg.

Idosos

Não há alteração da eficácia e segurança no paciente idoso. Entretanto, quando a idade avançada está associada à diminuição da função renal, devem ser utilizadas as orientações para pacientes com insuficiência renal para determinar a dose inicial de lisinopril. A partir daí, a posologia deve ser ajustada de acordo com a resposta da pressão arterial.

Consulte seu médico em relação à dose de lisinopril a ser administrada nestes casos.

Criança

A segurança e a eficácia de lisinopril em crianças não foram estabelecidas.

O lisinopril deve ser utilizado continuamente até que o médico defina quando deve ser interrompido o uso deste medicamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Lisinopril EMS?

Caso você se esqueça de tomar um dia o comprimido de Lisinopril, não é necessário tomar a dose esquecida, deve-se apenas tomar a próxima dose, no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

O lisinopril deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações

• Em pacientes com distúrbios vascular do colágeno e renal, deve-se considerar a monitoração periódica da contagem de glóbulos brancos no sangue.
• Em pacientes com problemas cardiovasculares, com diarréia ou vômito, com problemas renais e que fazem diálise.
• Em pacientes que estão em terapia diurética, dieta com restrição de sais e tomam suplementos de potássio ou substituto de sal de cozinha que contém potássio.
• Em pacientes que estão recebendo tratamento de dessensibilização para alguma alergia (ex.:picada de inseto).
• Em pacientes que têm pressão baixa pode-se notar fraqueza ou tontura.
• Em pacientes que apresentaram as seguintes reações alérgicas como inchaço das mãos, pés, tornozelos, face, lábios, garganta e/ou língua, com dificuldade de engolir ou respirar.
• Em pacientes negros o efeito pode ser menor quando comparado aos demais pacientes.
• Em pacientes diabéticos em uso de antidiabéticos, principalmente associado à insuficiência renal (mal funcionamento dos rins) pode haver queda do açúcar no sangue.
• A combinação de lisinopril com alisquireno não é recomendada.

Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes portadores de diabetes.

Interações medicamentosas

Reações Adversas

Podem ocorrer as seguintes reações adversas

População Especial

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não se espera que lisinopril afete a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Entretanto, alguns pacientes podem sentir tontura ou cansaço.

Composição

Apresentações

Comprimidos de 5 mg, 10 mg ou 20 mg em embalagens com 30 e 60 comprimidos.

Comprimidos de 30mg em embalagens com 30 e 60 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Superdosagem

Possíveis sintomas

Redução importante da pressão arterial, distúrbio eletrolítico e alteração renal.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Anti-hipertensivos

Quando combinado com outros medicamentos anti-hipertensivos, pode ocorrer queda aditiva da pressão arterial. Estudos clínicos demostraram que o bloqueio do SRAA através do uso combinado de inibidores da ECA, bloqueadores do receptor de angiotensina II ou alisquireno é associado à maior frequência de reações adversas como hipotensão, hipercalemia e diminuição da função renal (incluindo insuficiência renal aguda) quando comparado ao uso individual de agente do SRAA.

Medicamentos que podem aumentar o risco de angioedema

O tratamento concomitante de inibidores da ECA com inibidores do receptor-alvo da rapamicina nos mamíferos (por exemplo, temsirolimo, sirolimo, everolimo), inibidores da endopeptidase neutra (por exemplo racecadotril) ou ativadores de plasminogênio tecidual pode aumentar o risco de angioederma.

Diuréticos

Quando um diurético é acrescentado à terapia com Lisinopril (substância ativa) o efeito anti-hipertensivo é geralmente potencializado.

Pacientes que já utilizam diuréticos e especialmente aqueles nos quais a terapia diurética tenha sido recentemente instituída podem ocasionalmente apresentar excessiva redução da pressão arterial quando Lisinopril (substância ativa) é acrescentado. A possibilidade de hipotensão sintomática com Lisinopril (substância ativa) pode ser minimizada com a interrupção do diurético antes da introdução do tratamento com Lisinopril (substância ativa).

Antidiabéticos

Estudos epidemiológicos têm sugerido que a administração concomitante de inibidores da ECA e medicamentos antidiabéticos (insulina, hipoglicemiantes orais) pode causar um aumento do efeito hipoglicemiante com risco de hipoglicemia. Este fenômeno aparece com mais frequência durante as primeiras semanas de tratamento combinado e em pacientes com insuficiência renal.

Suplementos de potássio, agentes poupadores de potássio ou substitutos do sal de cozinha contendo potássio e outros medicamentos que podem elevar o nível sérico de potássio

Embora estudos clínicos demonstrem que o potássio sérico geralmente se mantém dentro dos limites normais, hipercalemia ocorreu em alguns pacientes. Os fatores de risco para o desenvolvimento da hipercalemia incluem insuficiência renal, diabetes mellitus e uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (por ex.: espironolactona, triantereno ou amilorida), suplementos de potássio ou substitutos do sal de cozinha contendo potássio e outros medicamentos que podem elevar o nível sérico de potássio (ex.: heparina e cotrimoxazol).

O uso destes agentes, especialmente em pacientes com comprometimento da função renal, pode levar a um aumento significativo do potássio sérico.

Se o uso concomitante de Lisinopril (substância ativa) com qualquer um dos agentes acima mencionados é julgado apropriado, eles devem ser feitos com cautela, e com monitoração frequente do potássio sérico.

Se Lisinopril (substância ativa) é administrado com um diurético depletor de potássio a hipocalemia induzida pelo diurético pode ser amenizada.

Lítio

Assim como ocorre com outros fármacos que eliminam sódio, a eliminação de lítio pode ser diminuída. Portanto, os níveis séricos de lítio devem ser cuidadosamente monitorados se sais de lítio são administrados.

Ouro (por ex.: aurotiomalato de sódio)

Reações nitritoides (sintomas de vasodilatação incluindo rubor, náuseas, tontura e hipotensão que podem ser muito graves) foram relatadas com maior frequência em pacientes tratados com inibidores da ECA após aplicações de injeções de ouro (por exemplo, aurotiomalato de sódio).

Terapia concomitante

A indometacina pode diminuir a eficácia anti-hipertensiva de Lisinopril (substância ativa) quando administrados concomitantemente.

Em alguns pacientes com comprometimento da função renal, que estão sendo tratados com anti-inflamatórios não esteroidais, a coadministração de Lisinopril (substância ativa) pode resultar em uma deterioração adicional da função renal.

O Lisinopril (substância ativa) foi usado concomitantemente com nitratos sem evidências de interações adversas clinicamente significativas.

Ação da Substância

Hipertensão

Em dois estudos de dose-resposta, 438 pacientes portadores de hipertensão leve a moderada receberam Lisinopril (substância ativa) uma vez ao dia. A pressão foi verificada após 24 horas. Apesar de já haver resposta com 5mg/dia em alguns pacientes, a eficácia foi maior nas doses de 10, 20 e 80mg/dia.

Em estudos controlados, 20 a 80mg de Lisinopril (substância ativa) foram comparados com 12,5 a 50mg/dia de hidroclorotiazida e 50 a 200mg/dia de atenolol em pacientes com hipertensão leve a moderada e com metoprolol 100 a 200mg/dia em pacientes portadores de hipertensão, moderada a grave.

O Lisinopril (substância ativa) foi superior à hidroclorotiazida e semelhante ao atenolol e metoprolol na redução da pressão diastólica e foi superior às três medicações na redução da pressão sistólica.

Insuficiência Cardíaca Congestiva

O efeito de Lisinopril (substância ativa) na mortalidade e morbidade em insuficiência cardíaca congestiva foi estudado, comparando-se uma dose alta (32,5mg ou 35mg uma vez ao dia) com uma dose baixa (2,5mg ou 5mg uma vez ao dia).

Em um estudo realizado com 3164 pacientes, durante período médio de 46 meses de acompanhamento, a dose alta de Lisinopril (substância ativa) produziu, no tempo final combinado, uma redução de 12% do risco de mortalidade e hospitalização de todas as possíveis causas (p = 0,002), e uma redução de 8% do risco de mortalidade de todas as possíveis causas e de hospitalização cardiovascular (p = 0,036) em comparação com a dose baixa. Foram observadas reduções no risco de mortalidade de todas as causas (8%; p = 0,128) e de mortalidade cardiovascular (10%; p = 0,073).

Em uma análise post-hoc, o número de hospitalizações por insuficiência cardíaca foi reduzido em 24% (p = 0,002) em pacientes tratados com a dose alta de Lisinopril (substância ativa) em comparação com a dose baixa. Os benefícios sintomáticos foram similares em pacientes tratados com doses altas e baixas de Lisinopril (substância ativa).

Os resultados do estudo mostraram que os perfis globais de eventos adversos para pacientes tratados com dose alta ou baixa de Lisinopril (substância ativa) foram similares quanto à natureza e ao número.

Eventos previsíveis resultantes da inibição da ECA, tais como, hipotensão ou função renal alterada, foram controláveis e raramente levaram a descontinuação do tratamento. Tosse foi menos frequente em pacientes tratados com dose elevada de Lisinopril (substância ativa) em comparação com dose baixa.

Infarto Agudo do Miocárdio

No estudo GISSI-3, o qual foi usado um desenho fatorial 2 x 2 para comparar os efeitos de Lisinopril (substância ativa) e gliceril trinitrato usados sozinhos ou em combinação por 6 semanas comparados com controle em 19.394 pacientes nos quais foi administrado tratamento dentro de 24 horas após um infarto agudo do miocárdio, Lisinopril (substância ativa) produziu uma redução estatisticamente significativa do risco da mortalidade de 11% versus controle (2p = 0,03).

A redução do risco com uso de gliceril trinitrato não foi significativa, mas a combinação de Lisinopril (substância ativa) e gliceril trinitrato produziu uma significativa redução do risco de mortalidade de 17% versus controle (2p = 0,02).

Em um subgrupo de idosos (idade > 70 anos) e mulheres, pré-definidos como pacientes de alto risco de mortalidade, um benefício significativo foi observado para combinação dos desfechos de mortalidade e função cardíaca. A combinação dos desfechos para todos os pacientes, como também os subgrupos de alto risco, também demonstrou benefício significativo para os tratamentos com Lisinopril (substância ativa) aos 6 meses ou Lisinopril (substância ativa) mais gliceril trinitrato por 6 semanas, indicando os efeitos preventivos para Lisinopril (substância ativa).

Como esperado para qualquer tratamento com vasodilatadores, o aumento das incidências de hipotensão e disfunção renal estão associados ao tratamento com Lisinopril (substância ativa), mas não estão associados a um aumento proporcional da mortalidade.

Complicações Renais e Retinianas de Diabetes Mellitus

Pode-se prevenir praticamente todas as complicações do diabetes com os inibidores da ECA. Em pacientes portadores de diabetes do tipo I e microalbuminúria, que receberam Lisinopril (substância ativa) apresentaram um risco menor de progressão para macroalbuminúria e esse efeito se manteve quando ajustado para as variações na pressão arterial. Houve também a diminuição do risco para progressão em pacientes já com macroalbuminúria.

O tratamento com inibidores da ECA está associado a menores níveis de fator de crescimento endotelial vascular (VEGF) em pacientes portadores de retinopatia proliferativa diabética e estudos sugerem um forte potencial de uso dos inibidores da ECA no tratamento da retinopatia diabética.

Em um estudo clínico duplo-cego, randomizado, multicêntrico o qual comparou Lisinopril (substância ativa) com um bloqueador dos canais de cálcio em 335 pacientes hipertensos e com diabetes tipo 2 com nefropatia incipiente caracterizada pela microalbuminúria, Lisinopril (substância ativa) 10 a 20mg administrado uma vez ao dia por 12 semanas, reduziu a pressão sistólica/diastólica em 13/10mmHg e o valor de excreção urinária de albumina em 40%.

Quando comparado com bloqueadores dos canais de cálcio, os quais produzem uma redução similar da pressão sanguínea, todos os pacientes tratados com Lisinopril (substância ativa) mostraram uma redução significativamente maior nos níveis de excreção urinária de albumina, demonstrando que a ação inibitória da ECA de Lisinopril (substância ativa) reduziu a microalbuminúria por um mecanismo direto nos tecidos renais além do seu efeito hipotensor.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Lisinopril (substância ativa) é um inibidor da peptidil dipeptidase. Ele inibe a enzima conversora da angiotensina (ECA) que catalisa a conversão da angiotensina I ao peptídeo vasoconstritor, angiotensina II. A angiotensina II estimula também a secreção de aldosterona pelo córtex da adrenal.

A inibição da ECA resulta em concentrações diminuídas de angiotensina II, as quais resultam em diminuição da atividade vasopressora e redução da secreção de aldosterona. A diminuição tardia da aldosterona pode resultar em um aumento da concentração sérica de potássio.

Acredita-se que o mecanismo pelo qual o Lisinopril (substância ativa) diminui a pressão arterial é principalmente a supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona. Entretanto, o Lisinopril (substância ativa) é eficaz na redução da pressão arterial mesmo em pacientes hipertensos com baixa renina. A ECA é idêntica à cininase II, enzima que degrada a bradicinina. Ainda não está elucidado se níveis aumentados de bradicinina, um potente peptídeo vasodilatador, exercem papel importante sobre os efeitos terapêuticos do Lisinopril (substância ativa).

É sabido que a ECA está presente no endotélio e que a atividade aumentada da ECA em pacientes diabéticos, que resulta na formação de angiotensina II e destruição de bradicinina, potencializa os danos ao endotélio causados por hiperglicemia. Os inibidores da ECA, incluindo Lisinopril (substância ativa), inibem a formação de angiotensina II e a degradação da bradicinina, melhorando consequentemente a disfunção endotelial.

Os efeitos de Lisinopril (substância ativa) na taxa de excreção urinária de albumina e na progressão de retinopatia em pacientes diabéticos são mediados pela redução na pressão sanguínea, bem como pelo mecanismo direto nos tecidos retinal e renal.

Propriedades Farmacocinéticas

Cuidados de Armazenamento

Conservar à temperatura ambiente (15 à 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Dizeres Legais

MS: nº 1.3569.0217

Farm. Resp.:
Dr. Adriano Pinheiro Coelho
CRF-SP nº 22.883

Fabricado por:
EMS S/A
Hortolândia-SP

Comercializado por:
Nova Química Farmacêutica LTDA
Barueri – SP

Registrado por:
EMS Sigma Pharma LTDA.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay / Hortolândia - SP
CEP: 13.186-901- CNPJ: 00.923.140/0001-31
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.