Bula de Lonium - 40Mg 30 Comprimidos

Para que serve

Lonium, cujo princípio ativo é o brometo de otilônio, é um antiespasmódico indicado para o tratamento sintomático da dor, do desconforto, da distensão abdominal e de outros transtornos funcionais do trato gastrointestinal, tal como a Síndrome do Intestino Irritável (SII). Também está indicado no preparo para exames por imagem do trato gastrointestinal.

Como o Lonium funciona?

Lonium, cujo princípio ativo é o brometo de otilônio, é usado no tratamento da Síndrome do Intestino Irritável e no alívio dos espasmos da musculatura lisa do trato gastrointestinal.

O brometo de otilônio é um potente agente antiespasmódico, com ação local e de baixa absorção sistêmica. O brometo de otilônio, quando administrado por via oral (40 mg), é pouco absorvido, apresentando pico da concentração plasmática após 2 horas. A baixa absorção sistêmica do brometo de otilônio também foi observada quando utilizado em altas doses, observando-se pico da concentração plasmática após 1 hora, sendo que, após 4 horas, a concentração da droga no plasma era indetectável.

Contraindicação

Nos casos de hipersensibilidade ao brometo de otilônio ou aos componentes da formulação do produto.

Como usar

Lonium é apresentado na forma de comprimidos revestidos de 40 mg. O produto é de uso oral.

Tratamento Sintomático da Síndrome do intestino Irritável

A posologia recomendada do brometo de otilônio é de 1 comprimido de 40 mg três vezes ao dia, antes do café da manhã, do almoço e do jantar.

Preparo de esofagogastroduodenoscopia

A posologia recomendada do brometo de otilônio é de 1 comprimido de 40 mg na noite anterior ao exame e 1 comprimido de 40 mg na manhã do exame.

Pacientes Idosos

As doses e cuidados para pacientes idosos são as mesmas recomendadas para os adultos, devendo ter o acompanhamento médico.

Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

Precauções

O brometo de otilônio deve ser utilizado com cuidado em pacientes com glaucoma, hipertrofia prostática benigna e estenose pilórica.

Reações Adversas

Devido a sua baixa absorção sistêmica, o brometo de otilônio apresenta um perfil favorável de eventos adversos, não determinando efeitos colinérgicos significativos.

Reações incomuns (>1/1.000 E < 1/100):

Taquicardia, cefaleia, tontura, desconforto abdominal, náusea, vômito, retenção urinária e midríase (sem interferir na acuidade visual).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

População Especial

Gravidez

O brometo de otilônio não causou anormalidades teratogênicas ou mutações nos fetos de ratos e coelhos. Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso do brometo de otilônio em mulheres grávidas. Como os estudos em animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos, não se recomenda a administração de LONIUM® durante a gravidez, exceto sob supervisão médica.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

O uso durante a amamentação deve ser limitado, porém, se necessário, deve ser realizado sob supervisão médica.

Paciente Idosos

As doses e precauções para pacientes idosos são as mesmas recomendadas para os adultos, devendo haver acompanhamento médico.

Composição

Excipientes: Celulose microcristalina, lactose, fosfato de cálcio tribásico, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, dióxido titânio.

Superdosagem

A absorção do brometo de otilônio é muito pequena e a porção absorvida é metabolizada e eliminada principalmente pela bile. A maior parte da droga administrada é excretada inalterada nas fezes em 48 horas. Estas características do brometo de otilônio fazem com que ele seja um medicamento seguro. Eventos adversos resultantes da administração de doses altas de brometo de otilônio são raros.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Até o momento, não foram identificados relatos de interações medicamentosas com o brometo de otilônio.

Não há relatos de interferência do brometo de otilônio sobre resultados de exames laboratoriais.

Ação da Substância

Resultados de eficácia

O estudo OBIS confirmou a eficácia do brometo de de otilônio na SII durante e após o tratamento; 356 pacientes com SII segundo os critérios Roma II participaram deste estudo duplo-cego, randomizado, paralelo, placebo-controlado de fase IV no qual os pacientes receberam Brometo de Otilônio (substância ativa) 40 mg três vezes ao dia (n=179) ou placebo (n=177) durante 15 semanas. Os pacientes que completaram o período de 15 semanas foram subsequentemente alocados para um seguimento de 10 semanas no qual não receberam nenhum medicamento.

Embora tanto o Brometo de Otilônio (substância ativa) como o placebo tenham reduzido os sintomas da SII, os efeitos do Brometo de Otilônio (substância ativa) foram significantemente maiores na redução da frequência semanal de episódios de dor abdominal, na redução da distensão abdominal e na eficácia global avaliada pelo paciente ao final do período de tratamento. O perfil de segurança foi semelhante nos dois grupos de tratamento. Durante o seguimento, a eficácia terapêutica permaneceu maior que o placebo na eficácia global do tratamento e na probabilidade do paciente permanecer livre de recidiva.

Estudos clínicos mostraram que o Brometo de Otilônio (substância ativa) é eficaz no tratamento de transtornos funcionais gastrointestinais, principalmente quando associados à dor e distensão abdominal, como na Síndrome do Intestino Irritável. 

O Brometo de Otilônio (substância ativa) é capaz de reduzir a dor e a distensão abdominal e, também, de diminuir a motilidade intestinal, o que o torna um fármaco de grande interesse para o tratamento de sintomas associados à Síndrome do Intestino Irritável.

Merece destaque especial nos estudos não só a eficácia apresentada pelo Brometo de Otilônio (substância ativa), mas também o perfil de segurança da droga, pois as dosagens que apresentam efeito farmacológico são desprovidas de efeitos colaterais clinicamente relevantes. Em estudos, cujo principal objetivo foi avaliar o antagonismo colinérgico do Brometo de Otilônio (substância ativa), a administração de doses necessárias à produção de efeitos antiespasmódicos demonstrou ser desprovida de efeitos atropínicos locais ou periféricos, além de não inibir a secreção gastrointestinal.

Foi realizado um estudo com 1239 pacientes para verificar a eficácia do Brometo de Otilônio (substância ativa) no tratamento de sintomas associados à Síndrome do Intestino Irritável. Os pacientes foram divididos em 2 grupos e receberam o tratamento de 120mg por dia (40mg, três vezes ao dia), durante dois meses, para avaliação dos sintomas de dor abdominal; diarréia; constipação e distensão abdominal.Um grupo de 991 pacientes foram avaliados ao início, em 1 mês e em 2 meses e o outro grupo com 248 pacientes foram avaliados ao início e em 1 mês de tratamento.

O Brometo de Otilônio (substância ativa) reduziu os sintomas em 54% e 70%, nos grupos 1 e 2, respectivamente, após um mês de tratamento. No grupo 1, após os dois meses de tratamento, observou-se uma redução dos sintomas de 74%. Neste estudo, não foram relatados eventos adversos pela maioria dos pacientes.

Com o objetivo de avaliar a eficácia do Brometo de Otilônio (substância ativa) (120mg/dia por 7 dias) nos transtornos funcionais gastrointestinais (espasmos e dor) e alterações na secreção gástrica, foi realizado um estudo com 10 pacientes, os quais apresentavam sintomas associados à Síndrome do Intestino Irritável. Os resultados obtidos pelos pesquisadores mostraram que o Brometo de Otilônio (substância ativa) foi eficaz no controle sintomático, diminuindo a dor e os espasmos, sem afetar a secreção gástrica.

Um grande estudo duplo-cego para avaliar o efeito do Brometo de Otilônio (substância ativa) no tratamento dos sintomas da Síndrome do Intestino Irritável, com prevalência de dor abdominal foi realizado em 8 centros de gastroenterologia.

Os pacientes foram divididos em 2 grupos

• Placebo;
• Brometo de Otilônio (substância ativa) (40 mg três vezes ao dia), durante quatro semanas.

O tratamento ocorreu em três etapas

• Todos os pacientes receberam placebo por 2 semanas, utilizado para obter os dados basais;
• Período de 4 semanas nos quais os pacientes receberam placebo ou Brometo de Otilônio (substância ativa);
• Período final, onde os pacientes receberam somente placebo para continuação da observação dos efeitos.

Os parâmetros clínicos observados foram: dor abdominal, distensão abdominal e freqüência da atividade intestinal. Os resultados obtidos mostraram que o Brometo de Otilônio (substância ativa) reduziu significantemente a dor e a distensão abdominais quando comparado ao grupo placebo, durante o período de tratamento. A frequência da atividade do intestino não foi alterada por nenhum dos tratamentos. Os autores concluíram que o Brometo de Otilônio (substância ativa) é capaz de reduzir os sintomas de pacientes com Síndrome do Intestino Irritável.

Em um estudo randomizado, duplo-cego e placebo-controlado para confirmar a eficácia e a segurança do Brometo de Otilônio (substância ativa) no tratamento dos sintomas da Síndrome do Intestino Irritável, 120 pacientes receberam 40mg de Brometo de Otilônio (substância ativa), três vezes ao dia, durante sete dias. Para verificar a eficácia, foram avaliados três sintomas principais (dor ou desconforto abdominal; alterações nos hábitos intestinais e distensão abdominal.

Os resultados observados mostraram que o Brometo de Otilônio (substância ativa) reduziu a intensidade e a frequência da dor abdominal em 79 (77,5%) dos 102 pacientes que concluíram o estudo; em relação à distensão abdominal, 37 (67.3%) dos 55 pacientes apresentaram melhora na gravidade, em relação à frequência da alteração dos hábitos intestinais, o Brometo de Otilônio (substância ativa) também apresentou melhora em 78% dos 87 pacientes. Neste estudo, não foram relatados eventos adversos clinicamente significativos, mostrando que o Brometo de Otilônio (substância ativa) é uma droga eficaz no tratamento dos principais sintomas de desconforto intestinal associados à Síndrome do Intestino Irritável. 

Na recente revisão publicada por Spinelli, o Brometo de Otilônio (substância ativa) foi considerado eficaz na melhora dos sintomas da Síndrome do Intestino Irritável, mostrando-se eficaz comparado ao brometo de pinavério, sendo bem tolerado.

A eficácia do Brometo de Otilônio (substância ativa) também foi comparada a do brometo de pinavério em um estudo com 40 pacientes com SII. Os pacientes receberam 15 dias de tratamento com Brometo de Otilônio (substância ativa) 40 mg ou com brometo de pinavério 50 mg, ambos administrados três vezes ao dia. A redução no número de episódios de dor foi significativamente maior com o Brometo de Otilônio (substância ativa).

Gómez e cols. utilizaram o Brometo de Otilônio (substância ativa) como pré-medicação para realização de endoscopias digestivas, evidenciando benefícios na realização do exame devido a seu efeito anti-espasmódico.

Características Farmcológicas

Farmacodinâmica

O Brometo de Otilônio (substância ativa) é um potente agente antiespasmódico, com ação local e de baixa absorção sistêmica; ele restaura a motilidade fisiológica e aumenta o limiar de dor a vários estímulos intestinais por diversos mecanismos, sendo o principal deles relacionado a sua capacidade de interferir com o fluxo de Ca²⁺ intra e extracelular. Estudos in vitro mostraram que a ação antiespasmódica do Brometo de Otilônio (substância ativa) pode ocorrer tanto por mecanismo pós-sináptico, pelo bloqueio dos canais de Ca²⁺ dependentes de voltagem que medeiam a contração da musculatura lisa, como por mecanismo pré-sináptico, no controle da liberação de neurotransmissores, que também é cálcio-dependente.

A ação antiespasmódica do Brometo de Otilônio (substância ativa) também está relacionada a sua capacidade de agir como antagonista de receptores colinérgicos, principalmente sobre os receptores muscarínico M₃. Apesar desse antagonismo, sabe-se que a administração de doses necessárias à produção de efeitos antiespasmódicos é desprovida de efeitos atropínicos locais ou sistêmicos.

Há, ainda, estudos que mostraram que o Brometo de Otilônio (substância ativa) pode apresentar ação anti-inflamatória, por sua capacidade de se ligar e antagonizar os receptores do fator ativador de plaquetas, envolvidos na inflamacão e estudos que mostraram que o Brometo de Otilônio (substância ativa) apresenta atividade analgésica por antagonizar os receptores NK1 e NK2 das taquicininas, que participam da nocicepção visceral.

Farmacocinética

Cuidados de Armazenamento

Lonium deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15^oC e 30^oC), protegido da luz e da umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os comprimidos de Lonium (brometo de otilônio) são circulares, biconvexos, brancos e lisos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

Reg. MS no 1.0118.0593
Farmacêutico Responsável: Alexandre Tachibana Pinheiro CRF-SP no 44081

Registrado e fabricado por:

APSEN FARMACÊUTICA S/A
Rua La Paz, no 37/67 – Santo Amaro
CEP 04755-020 – São Paulo – SP
CNPJ 62.462.015/0001-29
Indústria Brasileira