Bula de Nesina Pio 25/30Mg 30 Comprimidos Revestidos

Para que serve

Nesina PIO é indicado como uma segunda ou terceira linha de tratamento em pacientes adultos com 18 anos ou mais com diabetes mellitus tipo 2:

• Como adjuvante à dieta e exercícios para melhorar o controle glicêmico (nível sanguíneo de açúcar) em pacientes inadequadamente controlados com pioglitazona isoladamente, e para os quais a metformina é inapropriada devido a contraindicações ou intolerância;
• Em combinação com metformina (ou seja, a terapia de combinação tripla) como adjuvante à dieta e exercícios para melhorar o controle glicêmico em pacientes adultos inadequadamente controlados em que a dose máxima tolerada de metformina e pioglitazona não é capaz de controlar a doença.

Este medicamento não é recomendado para pacientes com diabetes tipo 1 ou para o tratamento da cetoacidose diabética (aumento de cetonas no sangue e na urina).

Como este Nesina Pio funciona?

Nesina Pio contém dois princípios ativos com mecanismos de ação complementares e distintos que atuam para melhorar o controle da glicose no sangue em pessoas com diabetes tipo 2: a alogliptina, um inibidor altamente seletivo da enzima DPP-4 e a pioglitazona, um membro da classe das tiazolidinedionas.

Contraindicação

Não tome Nesina Pio

• Se tem alergia à alogliptina, à pioglitazona ou a qualquer outro componente deste medicamento (indicados na composição).
• Se teve alguma reação alérgica grave a qualquer outro medicamento semelhante que tome para controlar o nível de açúcar no sangue. Os sintomas de uma reação alérgica grave podem incluir: erupção na pele, manchas vermelhas salientes na pele (urticária), inchaço do rosto, lábios, língua e garganta que pode causar dificuldade em respirar ou engolir.
• Se tem ou teve insuficiência cardíaca no passado.
• Se tem uma doença no fígado.
• Se tem cetoacidose diabética (uma complicação grave da diabetes de difícil controle). Os sintomas incluem sede excessiva, aumento da frequência urinária, perda de apetite, náuseas ou vómitos e rápida perda de peso.
• Se tem ou já teve um câncer na bexiga.
• Se tem sangue na urina e isso ainda não foi verificado pelo seu médico, não tome Nesina Pio e peça ao seu médico para fazer exame de urina o mais rápido possível.

Como usar

A dose de Nesina Pio será definida pelo médico com base no seu tratamento atual e será ajustada de acordo com sua resposta e tolerância ao medicamento, sem exceder a dose máxima recomendada dos princípios ativos (25 mg de alogliptina e 45 mg de pioglitazona). 

Nesina Pio deve ser tomado uma vez ao dia, com ou sem uma refeição.

Durante o tratamento, o médico poderá modificar a dose de Nesina Pio para controlar o nível de açúcar no seu sangue. Não mude a dose exceto sob orientação do médico. 

Mantenha sua dieta e seu programa de exercícios e verifique seu nível de açúcar no sangue de acordo com a orientação do médico. 

Na presença de condições de estresse como febre, infecção, se você sofrer um acidente ou for submetido a uma cirurgia, pode ser necessário ajustar a dose dos medicamentos que você toma para o controle do diabetes. Converse com seu médico imediatamente se alguma destas condições se aplicar a você.

Pacientes com comprometimento nos rins

Nesina Pio não é recomendado para pacientes com insuficiência moderada ou grave nos rins, ou doença renal terminal. Como é necessário ajustar a dose com base na função renal, recomenda-se avaliar a função renal antes de iniciar tratamento com Nesina Pio e periodicamente durante o tratamento.

Pacientes com comprometimento no fígado 

Nesina Pio não deve ser administrado em pacientes com comprometimento hepático.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado. 

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. 

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Nesina Pio?

A dose esquecida deve ser tomada assim que você se lembrar. No entanto, se você se lembrar na hora de tomar a próxima dose, não tome a dose esquecida e volte ao seu horário habitual de tomada. Não tome duas doses de Nesina Pio ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Fale com o seu médico antes de tomar Nesina Pio

• Se tem diabetes tipo 1 (o seu organismo não produz insulina).
• Se já toma um antidiabético conhecido por sulfonilureia (como p. ex., glipizida, tolbutamida, glibenclamida) ou insulina. Pode ser necessária a redução da dose desses medicamentos, para minimizar o risco de hipoglicemia (diminuição do nível de açúcar no sangue) quando usadas em combinação com Nesina Pio.
• Se tem doença cardíaca ou retenção de líquidos. Informe o seu médico se tomar medicamentos anti-inflamatórios, que também podem provocar retenção de líquidos e inchaço. Converse com o seu médico caso apresente aumento de peso e inchaço. Parte do tratamento da diabetes é o controle da dieta, assim é importante para o seu tratamento seguir uma dieta com controle de calorias.
• Se é idoso e toma insulina, porque pode ter um risco maior de problemas cardíacos.
• Se tem problemas de fígado ou rins. Antes de começar a tomar este medicamento, deve-se fazer análises de sangue para verificar as suas funções do fígado e dos rins. Este controle deve ser repetido periodicamente. Caso desenvolva sintomas sugestivos de alteração no fígado, que podem incluir náuseas inexplicáveis, vômitos, dor abdominal, fadiga, falta de apetite e/ou urina escura, as enzimas do fígado devem ser verificadas. A decisão de manter a terapêutica com Nesina Pio deve ser orientada pela avaliação clínica de acordo com os resultados laboratoriais. Caso se observe icterícia (pele amarelada), o medicamento deve ser descontinuado. Em caso de doença nos rins, o seu médico pode reduzir a dose de Nesina Pio. Este medicamento não é recomendado em pacientes com comprometimento grave ou doença nos rins em fase terminal que necessitam de diálise.
• Se tem um tipo especial de doença ocular causada pela diabetes chamada edema macular (inchaço na parte posterior do olho).
• Se tem cistos nos ovários (síndrome do ovário policístico). Pode haver uma maior probabilidade de engravidar, pois você pode ovular novamente durante o tratamento com Nesina Pio. Se isto se aplica a você, utilize métodos contraceptivos adequados para evitar uma gravidez não planejada.
• Se teve reações alérgicas a quaisquer outros medicamentos que toma para controlar a quantidade de açúcar no sangue. Os sintomas podem incluir coceira generalizada e sensação de calor, afetando especialmente a cabeça, a boca, a garganta, as palmas das mãos e plantas dos pés (síndrome de Stevens-Johnson). Se suspeitar de uma reação alérgica, Nesina Pio deve ser descontinuado.
• Se tem ou tiver tido uma doença do pâncreas. Se houver suspeita de pancreatite, Nesina Pio deve ser descontinuado; caso se confirme a pancreatite aguda, o tratamento com Nesina Pio não deve ser retomado. Devem ser tomadas precauções em pacientes com histórico de pancreatite.

Podem surgir ligeiras alterações nas contagens celulares das análises sanguíneas. O seu médico falará com você sobre os resultados.

Observou-se um número mais elevado de fraturas ósseas nos pacientes, particularmente nas mulheres, tratados com pioglitazona. O seu médico terá este fator em atenção quando tratar o seu diabetes.

Dois grandes estudos de longa duração não encontraram aumentos significativos do risco de câncer de bexiga em pacientes diabéticos utilizando pioglitazona. No entanto, outros dados de estudo de curta duração sugerem a possibilidade de um pequeno aumento no risco de câncer de bexiga. Como um pequeno risco nunca pode ser totalmente excluído, a terapia não deve ser iniciada em pacientes com câncer de bexiga ativo e deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de câncer de bexiga. Os pacientes devem ser aconselhados a procurar imediatamente o seu médico se apresentarem sangue na urina ou outros sintomas, tais como urgência urinária durante o tratamento.

Um estudo de 10 anos com ampla prospecção conduzido nos Estados Unidos não encontrou aumento significativo do risco de câncer de bexiga em pacientes diabéticos expostos a pioglitazona quando comparados com aqueles nunca expostos a pioglitazona. Adicionalmente, não houve aumento do risco de câncer de bexiga com o aumento cumulativo da dose ou do tempo desde o início da exposição à pioglitazona ou a duração a mesma.

Outro grande estudo de 10 anos realizado em quatro países europeus, não encontrou aumento significativo do risco de câncer de bexiga em pacientes diabéticos expostos a pioglitazona quando comparados com aqueles nunca expostos a pioglitazona. Adicionalmente, não foi observado aumento do risco com o aumento cumulativo da dose ou da duração da exposição à pioglitazona. Os fatores de risco de câncer da bexiga devem ser avaliados antes de iniciar o tratamento com Nesina Pio (os riscos incluem idade, tabagismo, exposição a alguns medicamentos de terapêutica ocupacional ou quimioterapia, como p. ex., ciclofosfamida ou radioterapia prévia na região pélvica). Antes de iniciar a terapêutica deve ser investigada a ocorrência de sangue na urina.

Caso apresente sangue na urina, ou outros sintomas como dificuldade para urinar ou urgência urinária durante o tratamento, consulte imediatamente o seu médico.

Uso em crianças e adolescentes 

Nesina Pio não é recomendado para crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos, dada a inexistência de dados nestes pacientes. 

Condução de veículos e utilização de máquinas 

Pode sentir perturbações visuais durante o tratamento com este medicamento. Caso ocorra, não conduza nem utilize máquinas ou ferramentas. Tomar Nesina Pio em associação com outros medicamentos antidiabéticos pode causar níveis baixos de açúcar no sangue (hipoglicemia), que podem afetar a sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. 

Nesina Pio contém lactose 

Se foi informado pelo seu médico que tem uma intolerância a certos açúcares, converse com ele antes de tomar Nesina Pio. 

Uso durante a gravidez e o aleitamento 

Categoria C de Risco para a Gravidez - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. 

Não se sabe se Nesina Pio pode causar danos ao feto ou passar para o leite humano. Assim, se você estiver grávida, planejando engravidar ou amamentando, converse com seu médico sobre a melhor forma de controlar o nível de açúcar no seu sangue nestas condições. Nesina Pio não deve ser administrado se você estiver amamentando, ou a amamentação deve ser descontinuada se a administração de Nesina Pio for considerada essencial.

Uso com outros medicamentos 

Informe ao seu médico sobre todos os medicamentos que você toma, incluindo medicamentos de venda sob prescrição médica e sem prescrição, vitaminas e medicamentos à base de plantas. A ação de Nesina Pio ou de alguns outros medicamentos pode ser afetada se eles forem usados em conjunto e, neste caso, pode ser necessário modificar a dose de Nesina Pio ou a dose dos outros medicamentos. 

Segurança cardiovascular 

Reações Adversas

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos secundários, embora estes não se manifestem em todas as pessoas. 

Descontinue Nesina Pio e contate imediatamente o médico se sentir algum dos seguintes efeitos adversos graves.

Frequentes (podem afetar até 1 em 10 pessoas): 

Dor repentina e intensa nos ossos ou imobilidade (particularmente nas mulheres). 

Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pessoas): 

Sintomas de câncer da bexiga incluindo sangue na urina, dor ao urinar ou uma necessidade repentina de urinar.

Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis): 

Também deve falar com o seu médico se sentir os seguintes efeitos secundários: 

Composição

Nesina Pio 25 mg + 15 mg contém:

*Equivalente a 25 mg de alogliptina.
** Equivalente a 15 mg de pioglitazona.

Excipientes: Manitol, celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose monoidratada, hipromelose, polietilenoglicol, dióxido de titânio, talco e óxido de ferro amarelo. 

Nesina Pio 25 mg + 30 mg contém:

 *Equivalente a 25 mg de alogliptina.
** Equivalente a 30 mg de pioglitazona.

Excipientes: Manitol, celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose monoidratada, hipromelose, polietilenoglicol, dióxido de titânio, talco, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho.

Superdosagem

Caso ocorra a administração de uma dose excessiva de Nesina Pio, procure o médico. O tratamento será definido de acordo com os sintomas e sinais clínicos que a pessoa apresentar.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Alogliptina

A alogliptina é excretada primariamente pela via renal e o metabolismo relacionado ao citocromo (CYP) é insignificante. Não foram observadas interações medicamentosas com substratos ou inibidores do CYP testados ou com medicamentos excretados pela via renal.

Inibidores potentes da CYP2C8

Indutores de CYP2C8

Inibidores potentes da CYP2C8

Indutores de CYP2C8

Ação da Substância

Resultados de Eficácia

A administração concomitante de alogliptina e pioglitazona foi estudada em pacientes com diabetes tipo 2 não controlados adequadamente com dieta e exercício isolados ou com metformina isolada.

Os estudos clínicos conduzidos para suportar a eficácia e segurança deste medicamento envolveram a co-administração de alogliptina e pioglitazona sob a forma de comprimidos separados. Os resultados dos estudos de bioequivalência demonstraram que este medicamento é bioequivalente às doses correspondentes de alogliptina e pioglitazona co-administrados como comprimidos separados, e a eficácia da associação de alogliptina e pioglitazona foi demonstrada em quatro estudos de eficácia Fase III.

Nos pacientes com diabetes tipo 2, o tratamento com este medicamento proporcionou melhorias clinicamente e estatisticamente significativas na HbA1C em comparação com alogliptina ou pioglitazona isoladas. Como é típico para estudos de medicamentos para o tratamento de diabetes tipo 2, a redução média na HbA1C com este medicamento parece estar relacionada com o grau de elevação da HbA1C basal.

Administração concomitante de alogliptina e pioglitazona em pacientes com diabetes tipo 2 não controlados adequadamente com dieta e exercício

Em um estudo duplo-cego, controlado com ativo, de 26 semanas de duração, 655 pacientes não controlados adequadamente com dieta e exercício isolados (HbA1C basal média = 8,8%) foram randomizados para receber 25 mg de alogliptina isolada, 30 mg de pioglitazona isolada, 12,5 mg de alogliptina com 30 mg de pioglitazona ou 25 mg de alogliptina com 30 mg de pioglitazona uma vez ao dia. O tratamento com a administração concomitante de 25 mg de alogliptina e 30 mg de pioglitazona resultou em redução estatisticamente significante da hemoglobina glicada (Hb A1C) e da glicemia de jejum em relação aos valores basais comparado com 25 mg alogliptina isolada ou 30 mg de pioglitazona isolada (Tabela 1). A administração concomitante de 25 mg de alogliptina com 30 mg de pioglitazona uma vez ao dia resultou em redução estatisticamente significante na glicemia de jejum a partir da Semana 2 até a Semana 26 comparada com a administração dos fármacos isolados. Um total de 3% dos pacientes que receberam 25 mg de alogliptina concomitante com 30 mg de pioglitazona, 11% dos que receberam 25 mg de alogliptina isolada e 6% daqueles que receberam 30 mg de pioglitazona isolada necessitaram de resgate hiperglicêmico.

As reduções da HbA1C não foram afetados pelo gênero, idade ou IMC basal.

O aumento médio no peso corporal foi semelhante entre a pioglitazona isolada e quando coadministrada alogliptina com pioglitazona.

Tabela 1: Parâmetros glicêmicos na Semana 26 em estudo de co-administração de alogliptina e pioglitazona em pacientes com controle inadequado com dieta e exercício <sup>a

a</sup> População de intenção de tratamento usando a última observação no estudo.
^b Médias dos mínimos quadrados ajustadas para tratamento, região geográfica e valor basal.
^c p<0,01 comparado com 25 mg de alogliptina ou 30 mg de pioglitazona.

Administração concomitante de alogliptina e pioglitazona em pacientes com diabetes tipo 2 não controlados adequadamente com metformina isolada

No segundo estudo duplo-cego, controlado com placebo, de 26 semanas de duração, 1554 pacientes que estavam recebendo metformina (HbA1C média basal = 8,5%) foram randomizados para um de doze grupos de tratamento duplo- cego: placebo; 12,5 mg ou 25 mg de alogliptina isolada; 15 mg, 30 mg ou 45 mg de pioglitazona isolada ou 12,5 mg ou 25 mg de alogliptina em combinação com 15 mg, 30 mg ou 45 mg de pioglitazona. Os pacientes foram mantidos em uma dose estável de cloridrato de metformina (dose mediana = 1700 mg) durante o período de tratamento. A administração concomitante de alogliptina e pioglitazona forneceu melhora estatisticamente significante na HbA1C e na glicemia de jejum comparado ao placebo, para a alogliptina isolada ou para a pioglitazona isolada quando adicionada ao tratamento de base com metformina, (Tabela 2, Figura 1). Os pacientes que receberam 25 mg de alogliptina com 15 mg, 30 mg ou 45 mg de pioglitazona necessitaram menos de resgate hiperglicêmico (4%, 5%, 2%) comparado com aqueles que receberam placebo (33%), 25 mg de alogliptina isolada (13%) ou 15 mg, 30 mg ou 45 mg de pioglitazona isolada (10%, 15%, 9%).

A melhora dos níveis de HbA1C não foi afetada pelo gênero, idade ou IMC basal.

O aumento médio no peso corporal foi semelhante entre a pioglitazona isolada e quando coadministrada alogliptina com pioglitazona.

Tabela 2: Parâmetros glicêmicos na Semana 26 para a alogliptina e a pioglitazona isoladas e em combinação em pacientes com diabetes tipo 2 ^a


ALO = alogliptina; PIO = pioglitazona.
^a População de intenção de tratamento, utilizando a última observação durante o estudo.
^b Médias dos mínimos quadrados ajustadas para tratamento, região geográfica, dose de metformina e valor basal. c p ?0,01 quando comparado com pioglitazona e alogliptina isoladas.

Figura 1: Variação da HbA1C basal na Semana 26 com alogliptina e pioglitazona isoladas e alogliptina em combinação com a pioglitazona quando adicionada à metformina

Baseline Mean A1C =HbA1C basal média.
Alogliptin = alogliptina.
Pioglitazone = pioglitazona.
Alogliptin+pioglitazone = alogliptina + pioglitazona.
LS Mean Change in A1C (%) = variação da média do quadrado mínino na HbA1C (%).
População de intenção de tratamento usando a última observação no estudo.
*p<0,001 quando comparado com as doses correspondentes de alogliptina ou pioglitazona isoladas.

Alogliptina como terapia adjuvante em pacientes com diabetes tipo 2 não controlados adequadamente com metformina em combinação com pioglitazona

Em um estudo com comparador ativo, de 52 semanas de duração, 803 pacientes não controlados adequadamente (HbA1C basal média =8,2%) em um regime atual de 30 mg de pioglitazona e pelo menos 1500 mg de metformina por dia ou até a dose tolerada máxima foram randomizados para receber a adição de 25 mg de alogliptina ou a titulação da dose de pioglitazona de 30 mg para 45 mg depois de um período de inclusão de 4 semanas, simples-cego com placebo. Os pacientes foram mantidos em uma dose estável de cloridrato de metformina (dose mediana =1700 mg).

Os pacientes que não conseguiram atingir os níveis pré-especificados de glicemia durante o período de tratamento de 52 semanas receberam terapia de resgate glicêmico.

Em combinação com a pioglitazona e a metformina, a dose de 25 mg de alogliptina foi estatisticamente superior em diminuir a HbA1C e a glicemia de jejum na Semana 26 a Semana 52 em comparação com a titulação da pioglitazona de 30 mg para 45 mg (Tabela 3, resultados apresentados somente para a Semana 52). Um número significantemente menor de pacientes recebendo 25 mg de alogliptina em combinação com 30 mg de pioglitazona e metformina (11%) necessitou de resgate hiperglicêmico em comparação aos pacientes que receberam uma titulação da dose de pioglitazona de 30 mg para 45 mg em combinação com a metformina (22%).

A melhora dos níveis de HbA1C não foi afetada pelo gênero, idade, raça ou IMC basal. O aumento médio no peso corporal foi semelhante em ambos os grupos de tratamento. Em geral, os efeitos lipídicos foram neutros.

Tabela 3: Parâmetros glicêmicos na Semana 52 em um estudo controlado por ativo, de alogliptina como terapia combinada adjuvante à metformina e pioglitazona ^a

Terapia adjuvante de alogliptina com uma tiazolidinediona

Um estudo controlado por placebo, de 26 semanas de duração, foi conduzido para avaliar a eficácia e a segurança da alogliptina como terapia adjuvante à pioglitazona em pacientes com diabetes tipo 2. Um total de 493 pacientes com controle inadequado com uma tiazolidinediona isolada ou em combinação com a metformina ou uma sulfonilureia (HbA1C basal média=8%) foram randomizados para receber 12,5 mg de alogliptina, 25 mg de alogliptina ou placebo. Os pacientes foram mantidos em uma dose estável de pioglitazona (dose mediana = 30 mg) durante o período de tratamento e aqueles que também foram tratados previamente com metformina (dose mediana= 2000 mg) ou sulfonilureia (dose mediana= 10 mg) antes da randomização foram mantidos sob tratamento combinado durante o período de tratamento. Todos os pacientes entraram em um período de inclusão de 4 semanas, simples-cego com placebo antes da randomização. Após a randomização, todos os pacientes continuaram a receber instruções sobre dieta e exercício. Os pacientes que não conseguiram atingir os níveis hiperglicêmicos pré-especificados durante o período de tratamento de 26 semanas receberam resgate glicêmico.

A adição de 25 mg de alogliptina uma vez ao dia ao tratamento com pioglitazona resultou em melhora significante da  HbA1C basal e da glicemia de jejum na Semana 26 quando comparada com a adição de placebo (Tabela 4). Durante o estudo, 9% dos pacientes que estavam recebendo 25 mg de alogliptina necessitaram de resgate hiperglicêmico comparado a 12% dos pacientes recebendo placebo.

A melhora na HbA1C não foi afetada pelo gênero, idade, IMC basal ou dose basal de pioglitazona. O aumento médio no peso corporal foi semelhante entre alogliptina e placebo quando administrados em combinação com pioglitazona. Os efeitos lipídicos foram neutros.

Tabela 4: Parâmetros glicêmicos na Semana 26 em um estudo controlado por placebo, de alogliptina como terapia adjuvante à pioglitazona^a

Caracaterísticas Farmacológicas

Mecanismo de Ação

Este medicamento é uma combinação de dois agentes anti-hiperglicêmicos com mecanismos de ação complementares e distintos para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2: alogliptina, um inibidor seletivo da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), e pioglitazona, um membro da classe das tiazolidinediona.

Alogliptina

Concentrações aumentadas dos hormônios incretina, incluindo o peptídeo glucagon-like 1 (GLP-1) e o polipeptídio insulinotrópico dependente de glicose (GIP), são liberados na corrente sanguínea a partir do intestino delgado em resposta à ingestão de uma refeição. Esses hormônios causam a liberação de insulina a partir das células beta pancreáticas de forma dependente da glicose, mas são inativados pela enzima DPP-4 dentro de minutos. GLP-1 também diminui a secreção de glucagon pelas das células alfa pancreáticas, reduzindo a produção de glicose hepática. Em pacientes com diabetes tipo 2, as concentrações de GLP-1 são reduzidas, mas a resposta de insulina ao GLP-1 é preservada. A alogliptina é um inibidor da DPP-4 que retarda a inativação dos hormônios incretinas, aumentando, assim, as suas concentrações na corrente sanguínea e reduzindo a glicemia pós-prandial e em jejum de um modo dependente da glicose em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. A alogliptina se liga e inibe seletivamente a DPP-4, mas não inibe a atividade in vitro da DPP-8 ou DPP-9 em concentrações próximas das exposições terapêuticas.

Pioglitazona

Os estudos farmacológicos indicam que a pioglitazona melhora a sensibilidade da insulina no músculo e no tecido adiposo ao mesmo tempo em que inibe a gliconeogênese hepática. Ao contrário das sulfonilureias, a pioglitazona não é um secretagogo de insulina. A pioglitazona é um agonista do receptor gama ativado pelo proliferador de peroxissomo (PPAR?). Os receptores PPAR são encontrados em tecidos importantes para a ação da insulina tais como tecido adiposo, músculo esquelético e hepático. A ativação de receptores nucleares PPAR? modula a transcrição de um número de genes responsivos à insulina envolvidos no controle da glicose e do metabolismo lipídico.

Em modelos animais de diabetes, a pioglitazona reduz a hiperglicemia, a hiperinsulinemia e a hipertrigliceridemia características dos estados de resistência à insulina, tais como o diabetes tipo 2. As alterações metabólicas produzidas pela pioglitazona resultam em aumento da resposta dos tecidos dependentes de insulina e são observadas em numerosos modelos animais de resistência à insulina.

Como a pioglitazona aumenta o efeito da insulina circulante (ao diminuir a resistência à insulina), ela não reduz o nível de glicose no sangue em modelos animais que não têm insulina endógena.

Propriedades Farmacodinâmicas

Propriedades Farmacocinéticas

Populações especiais

Cuidados de Armazenamento

Nesina Pio deve ser conservado em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). 

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. 

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. 

Característica física

Dizeres Legais

MS – 1.0639. 0274

Farm. Resp.:
Carla A. Inpossinato CRF-SP n°. 38.535

Fabricado por:
Takeda Pharmaceutical Company Limited Osaka, Japão

Importado e embalado por:
Takeda Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N, Km 133,5 Jaguariúna - SP
CNPJ 60.397.775/0008-40 Indústria Brasileira

Sac: 0800-7710345

Venda sob prescrição médica.