Bula de Nicorette Icemint 4Mg - Goma Mastigável Para Parar De Fumar 30 Unidades

Para que serve

Para alívio do desejo matinal de fumar, bem como dos sintomas de abstenção associados à redução ou suspensão do hábito de fumar, tais como: mau humor, depressão, irritabilidade, ansiedade e dificuldade de concentração.

Contraindicação

Goma de mascar é contra-indicado para uso por não-fumantes e por pessoas com história de hipersensibilidade à nicotina administrada por via oral, ou a qualquer outro componente da goma de mascar.

Como usar

Uso Oral
Iniciar 12 semanas de tratamento da seguinte forma: Semanas de 1 a 8, 1 unidade a cada 1 a 2 horas.
Semanas de 9 a 10, 1 unidade a cada 2 a 4 horas.
Semanas de 11 a 12, 1 unidade a cada 4 a 8 horas.
Sugere-se iniciar o tratamento com o uso de 10 a 12 tabletes por dia, não ultrapassando 15 ao dia.
Após cerca de 2 ou 3 meses, a dose poderá ser reduzida até chegar a 1 ou 2 tabletes por dia.
Mascar durante apenas 10-15 minutos.

Precauções

Uma avaliação de riscos e benefícios ao paciente deve ser elaborada por um profissional da saúde apropriado nas seguintes condições

• Pacientes que estejam no período pós-infarto do miocárdio, com arritmias cardíacas graves;
• Portadores de angina pectoris, que tiveram recentemente um acidente cerebrovascular e ou com hipertensão não controlada.

Tais pacientes devem ser encorajados a pararem de fumar através de intervenções não farmacológicas (aconselhamento). Caso as intervenções não farmacológicas falhem, o Nicotina (substância ativa) pode ser considerado.

Porém, como os dados de segurança para esse grupo de paciente são limitados, a utilização de Nicotina (substância ativa) deve ser iniciado sob supervisão médica.

Diabetes Mellitus

Pacientes com diabetes mellitus devem ser aconselhados a monitorarem os níveis de açúcar no sangue, quando estiverem parando de fumar e o tratamento com Nicotina (substância ativa) for iniciado, com maior frequência do que habitualmente. As reduções na liberação de catecolaminas dependentes de Nicotina (substância ativa) podem afetar o metabolismo de carboidratos.

Insuficiência renal e hepática

Nicotina (substância ativa) deve ser utilizado com precaução em pacientes com insuficiência hepática moderada ou severa e insuficiência renal severa já que a depuração de Nicotina (substância ativa) ou seus metabolitos podem estar diminuídas resultando num aumento potencial dos efeitos adversos.

Feocromocitoma e hiperoidismo descontrolado

Usar com cuidado nesses pacientes uma vez que a Nicotina (substância ativa) causa liberação de catecolaminas.

Distúrbio Gastrointestinal

A Nicotina (substância ativa) pode exacerbar sintomas em pacientes com esofagite, úlceras gástricas ou pépticas. As preparações de terapias de reposição de Nicotina (substância ativa) devem ser utilizadas com cuidado.

Pode ocorrer transferência da dependência ao tabaco para Nicotina (substância ativa) que, mesmo assim, seria menos prejudicial ao indivíduo do que a própria dependência ao tabaco.

Indivíduos que utilizam dentaduras podem ter dificuldade em mascar a goma de Nicotina (substância ativa).

Nicotina (substância ativa) Icemint contêm ingredientes que ajudam a remover as manchas nos dentes causadas pelo fumo, e ajudam a branquear os dentes, enquanto o indivíduo está parando de fumar (efeito branqueador dos dentes). Dados pré-clínicos indicam que a Nicotina (substância ativa) não apresenta efeitos genotóxicos ou mutagênicos.

Lactação

A Nicotina (substância ativa) é excretada através do leite materno em quantidades que podem afetar a criança, até mesmo com o uso de doses terapêuticas. Portanto o medicamento deverá ser evitado durante a amamentação.

Mulheres devem utilizar este medicamento somente depois de cessar a amamentação.

Para lactentes, o uso deste medicamento deve ser iniciado apenas sob orientação de um profissional de saúde.

Reações Adversas

A maioria das reações adversas que foram reportadas por usuários ocorreu durante a fase inicial do tratamento e é, principalmente, dose dependente.
Alguns dos sintomas relatados podem estar relacionados aos sintomas de abstinência devido ao ato de parar de fumar.

Composição

Cada tablete de 2 mg de NICORETTE Icemint contém 2 mg de nicotina (na forma de complexo resina-nicotina equivalente a 2,2 mg de nicotina) Excipientes: acessulfamo de potássio, água purificada, amido, bicarbonato de sódio, carbonato de sódio, cera de carnaúba, dióxido de titânio, essência de Winterfresh, goma de mascar base, hipromelose, levomentol, nitrogênio, óleo de hortelã, óxido de magnésio, polissorbato 80, sucralose, talco e xilitol.

Interação Medicamentosa

Não foram identificadas clinicamente interações medicamentosas relevantes com a terapia de reposição de Nicotina (substância ativa). No entanto, Nicotina (substância ativa) pode aumentar os efeitos hemodinâmicos da adenosina.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Em um estudo randomizado e placebo-controlado, 172 fumantes de cigarro foram divididos em 3 grupos, o primeiro (n = 62) recebeu 2 mg de Nicotina (substância ativa) em goma, o segundo (n = 54) recebeu 4 mg de Nicotina (substância ativa) em goma e o terceiro, grupo controle (n = 56), recebeu “apenas conselho” sobre parar de fumar.

O objetivo do estudo foi examinar qualquer efeito dose-resposta de Nicotina (substância ativa) em goma de 2 mg e 4 mg (Nicotina (substância ativa)), bem como o efeito do tratamento em relação ao grupo controle. Após 4 semanas a goma de 4 mg foi substituída por uma de 2 mg.

A taxa de sucesso foi significantemente maior no grupo em tratamento comparado ao grupo controle. A taxa de sucesso para o grupo de goma foi de 45,6% versus 7,1% no grupo controle após três meses, 33,3% versus 3,7% após 12 meses, e 27,2% versus 5,7% após 22 meses, respectivamente (p < 0,001).

Não foi possível demonstrar um efeito significativo de resposta com relação à dose de 2 mg e 4 mg de Nicotina (substância ativa). Um pequeno número de fumantes dependentes tiveram melhor resultado.

O subgrupo de indivíduos que mencionaram ter bronquite crônica tiveram uma taxa de sucesso significativamente menor do que sua contraparte saudável (p > 0,002). Após uma semana, os níveis plasmáticos de Nicotina (substância ativa) provenientes da goma foram de apenas 37,1% para 2 mg e 64,3% para 4 mg em relação aos níveis de Nicotina (substância ativa) de fumantes. A compensação de Nicotina (substância ativa) foi melhor para fumantes altamente dependentes.

Em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, foi estudado o efeito da goma de mascar de 2 mg de Nicotina (substância ativa) como adjuvante na terapia de grupo para deixar de fumar. Depois de um ano, 29% dos 106 pacientes tratados com a goma de Nicotina (substância ativa) tinham permanecido em abstinência ao longo do ano em comparação com 16% dos 99 pacientes tratados com placebo.

Os resultados foram confirmados através da medição dos níveis de CO expirados. Um número maior de pacientes no grupo de Nicotina (substância ativa) (70/94 versus 45/93) relatou que a goma reduziu o desejo de fumar.

No grupo de Nicotina (substância ativa), 3% ainda estavam usando a goma de Nicotina (substância ativa) após dois anos. Nenhum indivíduo no grupo placebo utilizou a goma de mascar por mais de seis meses. A goma de mascar de Nicotina (substância ativa) é eficaz na melhora das taxas de sucesso na cessação tabágica com base na terapia de grupo.

Em uma clínica de tratamento de dependentes de Nicotina (substância ativa), os resultados obtidos com o uso de goma de mascar de Nicotina (substância ativa) foram comparados com os resultados de tratamento psicológico.

Em um ano de tratamento, 26 (38%) das 69 pessoas que receberam a goma de Nicotina (substância ativa) estavam abstêmias em comparação com sete (14%) dos 49 que receberam o tratamento psicológico (p < 0,01). A abstinência foi confirmada pela medição das concentrações de carboxihemoglobina ou de monóxido de carbono expirado.

As concentrações de Nicotina (substância ativa) no sangue de pacientes que utilizaram a goma foram, em média, a metade dos valores encontrados em fumantes e os efeitos colaterais foram poucos. Assim, a goma de Nicotina (substância ativa) é útil para deixar de fumar.

Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, cruzado foi estudado o efeito de goma de mascar de Nicotina (substância ativa) de 2 mg em 43 tabagistas quando estavam tendenciosos ou tentando parar de fumar.

Apesar de 70% dos fumantes deixarem de fumar durante o tratamento, apenas 23% ainda estavam abstêmios após um ano. O efeito da Nicotina (substância ativa), embora significativo, foi pequeno quando comparado com a redução global do tabagismo.

Quando as gomas foram usadas por pacientes fumantes tendenciosos a deixar de consumir o cigarro houve uma redução média de 37% com a goma de Nicotina (substância ativa) em comparação com 31% com goma de placebo, enquanto os níveis médios de carboxihemoglobina (COHb) reduziram em 26% e 15% nos que usaram o ativo e o placebo, respectivamente.

Quando os indivíduos tentaram parar de fumar, houve uma redução considerável no consumo de cigarros, mas não houve qualquer diferença entre as duas gomas. No entanto, os níveis de COHb médio foram ainda menores com a goma de Nicotina (substância ativa).

Os níveis plasmáticos de Nicotina (substância ativa) com a goma de Nicotina (substância ativa) foram em média apenas 10,7 ng/ml em comparação com 27,4 ng/ml depois de fumar. Os melhores resultados podem ser esperados com as gomas de 4 mg de Nicotina (substância ativa).

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Nicotina (substância ativa) goma contêm Nicotina (substância ativa)-(S)-3-(1-metil-2-pirrolidinil)-piridina (complexo resinado a 20%). Quando Nicotina (substância ativa) é mascado, ocorre à liberação da Nicotina (substância ativa) que é diretamente absorvida pela mucosa oral, promovendo o alívio dos sintomas relacionados à ausência de Nicotina (substância ativa).

Estudos clínicos demonstram que Nicotina (substância ativa) Icemint contém ingredientes que ajudam a remover as manchas nos dentes causadas pelo fumo, ajudando a branquear os dentes enquanto o indivíduo está parando de fumar.

Propriedades Farmacocinéticas

A quantidade de Nicotina (substância ativa) extraída da goma de Nicotina (substância ativa) depende da intensidade da mastigação e a quantidade absorvida depende da quantidade extraída e das perdas que ocorrem na cavidade bucal devido à deglutição ou expectoração.

A maior parte da Nicotina (substância ativa) obtida é absorvida através da mucosa oral. A biodisponibilidade da Nicotina (substância ativa) deglutida é menor devido ao intenso efeito de primeira passagem.

Por essa razão, a rápida elevação da concentração de Nicotina (substância ativa) observada em fumantes logo após terem fumado raramente é produzida pelo tratamento com Nicotina (substância ativa).

O volume de distribuição a partir da administração intravenosa de Nicotina (substância ativa) é de aproximadamente 2 a 3 L/kg e a meia-vida varia entre 1-2 horas.

O fígado é o órgão onde ocorre maior eliminação e o clearance plasmático médio é de aproximadamente 1,2 L/min. A Nicotina (substância ativa) também é metabolizada no rim e pulmão.

Mais de 20 metabólitos foram identificados e acredita-se que todos sejam menos ativos do que o fármaco inalterado.

A cotinina é o principal metabólito da Nicotina (substância ativa) no plasma, tem meia-vida de 15 a 20 horas e concentrações que excedem em 10 vezes a da Nicotina (substância ativa).

A ligação da Nicotina (substância ativa) às proteínas plasmáticas é menor do que 5%. Consequentemente, não se espera que mudanças na ligação protéica devido ao uso concomitante de medicamentos ou estados patológicos que alteram as proteínas plasmáticas tenham um efeito significativo na cinética da Nicotina (substância ativa).

Os principais metabólitos urinários são a cotinina (15% da dose) e a trans-3-hidroxicotinina (45% da dose). Normalmente, cerca de 10% da Nicotina (substância ativa) é excretada inalterada na urina. Até 30% pode ser excretada na urina acidificada (pH abaixo de 5) e com altas taxas de fluxo urinário.

Apenas casos graves de diminuição da função renal poderiam afetar o clearance de Nicotina (substância ativa) ou de seus metabólitos na circulação. Em pacientes fumantes e em hemodiálise foram observados níveis elevados de Nicotina (substância ativa).