Bula de Primolut - Nor 10Mg 30 Comprimidos

Para que serve

Primolut Nor  é indicado para o tratamento de sangramentos uterinos disfuncionais, distúrbios menstruais, sintomas pré-menstruais, doenças da mama.Converse com seu médico para obter maiores esclarecimentos sobre a ação do produto e sua utilização.

Como o Primolut Nor funciona?

A noretisterona é um hormônio sexual feminino (progestógeno) potente. Após a regeneração do útero depois da menstruação (fase proliferativa do ciclo menstrual), a noretisterona produz modificações no endométrio (mucosa que reveste o interior do útero), para a implantação do óvulo fertilizado (fase secretora do ciclo menstrual). Os efeitos progestogênicos da noretisterona no endométrio são a base do tratamento da hemorragia disfuncional, amenorreia primária e secundária com Primolut Nor.

A noretisterona também inibe a secreção de gonadotrofinas (hormônios que estimulam a ação do ovário) pela glândula chamada hipófise, e com isso impede a maturação folicular e a nova ovulação. Os efeitos positivos do Primolut Nor na síndrome pré-menstrual baseiam-se na inibição da função ovariana.

Devido ao efeito da noretisterona de estabilizar o endométrio, a administração de Primolut Nor pode ser usada para retardar a menstruação.

Contraindicação

Você não deve usar Primolut Nor nas seguintes condições:

• Hipersensibilidade (alergia) à noretisterona ou a qualquer um dos componentes de Primolut-Nor (acetato de noretisterona);
• Ocorrência ou suspeita de gravidez;
• Estiver amamentando;
• História atual ou anterior de coágulo em uma veia da perna (trombose), do pulmão (embolia pulmonar) ou outras partes do corpo;
• Presença ou histórico de ataque cardíaco ou derrame (causado por um coágulo de sangue ou rompimento de um vaso sanguíneo no cérebro);
• Presença ou histórico de doença que pode ser sinal indicativo de: um ataque cardíaco (por exemplo, angina pectoris que causa intensa dor no peito, podendo se irradiar para o braço esquerdo) ou um derrame (por exemplo, um derrame pequeno, sem efeitos residuais, ou ataque isquêmico transitório);
• Presença de um grave fator de risco ou múltiplo(s) fator(es) de risco para formação de coágulos;
• Presença ou histórico de um certo tipo de enxaqueca, acompanhada por sintomas neurológicos focais, tais como sintomas visuais, dificuldade em falar, fraqueza ou adormecimento em qualquer parte do corpo;
• Presença de diabetes com lesão em vasos sanguíneos;
• Presença ou histórico de doença hepática grave, enquanto os valores da função hepática não retornarem ao normal. Os sintomas da doença hepática podem ser, por exemplo, amarelamento da pele e/ou coceira no corpo todo;
• Presença ou histórico de tumores hepáticos (benignos ou malignos);
• Diagnóstico ou suspeita de neoplasias dependentes de esteroides sexuais (por exemplo, dos órgãos genitais ou das mamas).

Se qualquer uma das condições citadas anteriormente ocorrer pela primeira vez durante o uso de Primolut Nor, a sua utilização deve ser descontinuada imediatamente.

Como usar

Se você mantiver relações sexuais, você deve utilizar métodos contraceptivos não- hormonais (por exemplo, “camisinha”) ao invés de tomar pílula contraceptiva. Se você acha que pode estar grávida apesar dos métodos de proteção usados, o tratamento deve ser interrompido até que a situação seja esclarecida com seu médico.

Caso seja necessária a proteção contraceptiva, deverá ser usado um método contraceptivo não-hormonal (método de barreira).

Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar, com pequena quantidade de líquido.

Hemorragia disfuncional:

A dose recomendada é de 15mg/dia (um comprimido e meio por dia) durante 10 dias. Na maioria dos casos isso irá interromper o sangramento uterino não associado a lesões orgânicas dentro de 1 a 3 dias, entretanto, a administração de Primolut Nor deve ser mantida de forma regular, mesmo após o sangramento ter cessado, até o final do período de tratamento (10 dias). Aproximadamente 2 a 4 dias após a suspensão da medicação ocorrerá sangramento por privação que, em intensidade e duração, corresponde à menstruação normal.

Sangramento leve durante o período de ingestão de Primolut Nor:

Ocasionalmente pode ocorrer um sangramento leve após a cessação inicial do sangramento. Também nestes casos a ingestão de Primolut Nor não deve ser interrompida ou suspensa.

Persistência da hemorragia, sangramento intenso de escape:

Se o sangramento vaginal não cessar, apesar da ingestão regular de Primolut Nor, seu médico pode considerar uma causa orgânica ou um fator extragenital (ex. pólipos, carcinoma situado na porção superior do colo uterino ou no endométrio, mioma, resíduo de abortamento, gravidez ectópica, ou distúrbios de coagulação) e adotar as medidas necessárias. Isto também é aplicado aos casos nos quais, após a parada inicial do sangramento, voltam a ocorrer sangramentos intensos durante o período de ingestão de Primolut Nor.

Profilaxia de recidivas:

Para evitar as recidivas da hemorragia disfuncional em pacientes com ciclos anovulatórios, seu médico recomendará tomar Primolut Nor profilaticamente: 5mg/dia (meio comprimido por dia) ou 10mg/dia (um comprimido por dia) do 16^o ao 25^o dia do ciclo (1^o dia do ciclo = 1^o dia do último sangramento). O sangramento por privação ocorrerá alguns dias após a administração do último comprimido de Primolut Nor.

Amenorreia primária e secundária:

Tratamento hormonal para amenorreia secundária pode ser iniciado apenas após exclusão da possibilidade de gravidez.

Antes de iniciar o tratamento para amenorreia primária ou secundária deve ser excluída a presença de tumor hipofisário produtor de prolactina. Não se pode descartar a possibilidade de que macroadenomas aumentem de tamanho quando expostos a altas doses de estrogênio por períodos prolongados.

A preparação do endométrio com um estrogênio deve ser realizada (por exemplo, por 14 dias) antes de iniciar o tratamento com Primolut Nor. Em seguida, seu médico recomendará tomar Primolut Nor na dose de 5mg/dia (meio comprimido por dia) ou 10mg/dia (um comprimido por dia), durante 10 dias. O sangramento por privação ocorrerá alguns dias após a administração do último comprimido.

Em pacientes que apresentam produção suficiente de estrogênio endógeno pode ser feita uma tentativa para suspender o tratamento estrogênico e induzir um padrão de sangramento cíclico, através da administração de um comprimido por dia de Primolut- Nor (acetato de noretisterona), do 16^o ao 25^o dia do ciclo.

Síndrome pré-menstrual, mastopatia:

Sintomas pré-menstruais como cefaleia, estados depressivos, retenção de líquido, sensação de tensão nas mamas podem ser aliviados com a administração de 5mg/dia (meio comprimido por dia) até 15mg/dia (um comprimido e meio por dia), durante a fase lútea do ciclo.

Retardamento da menstruação:

Com a administração de Primolut Nor, a menstruação pode ser retardada. Entretanto, o retardamento da menstruação deve ser restrito àqueles casos nos quais não existe qualquer possibilidade de ocorrência de gravidez no ciclo em questão.

A dose recomendada é de 10mg/dia (um comprimido por dia) ou 15mg/dia (um comprimido e meio por dia), durante, no máximo, 10 a 14 dias, iniciando o tratamento três dias antes da data prevista para a menstruação. O sangramento menstrual surge 2 a 3 dias após a suspensão da medicação.

Interrupção do tratamento:

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Primolut Nor?

A eficácia de Primolut Nor pode ser reduzida em caso de esquecimento da tomada de algum comprimido. No caso de esquecimento da tomada de comprimido, você deve tomar somente o último comprimido esquecido assim que se lembrar, e continuar a tomar os próximos comprimidos no horário habitual.

Não tome dose dupla para compensar o comprimido esquecido individualmente.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

O esteroide sexual contido neste produto é parcialmente convertido em estrogênio. Portanto, os principais cuidados associados ao uso de contraceptivos orais combinados (COCs) também devem ser considerados para Primolut Nor.

Consulte seu médico antes de iniciar o uso de PrimolutNor. Quando estiver usando Primolut Nor, você deverá consultar seu médico regularmente para realizar os exames clínicos de rotina.

Se qualquer uma das condições citadas a seguir estiver presente ou ocorrer pela primeira vez ou agravar-se durante o uso de Primolut Nor, consulte seu médico. Ele irá discutir com você sobre os benefícios e riscos do início ou da continuação do uso de Primolut Nor e determinará se é necessária supervisão médica mais constante:

• Tabagismo;
• Diabetes;
• Excesso de peso grave;
• Pressão alta;
• Distúrbio da válvula cardíaca ou alteração do batimento cardíaco;
• Se já teve trombose/embolia;
• Qualquer familiar direto que já teve trombose (tromboembolismo venoso detectado em irmão(ã) ou em um dos progenitores em idade relativamente jovem), um ataque cardíaco ou derrame em idade relativamente jovem;
• Inflamação das veias (flebite superficial);
• Veias varicosas;
• Algum familiar direto que já teve câncer de mama;
• Tem, ou já apresentou, cloasma (pigmentação marrom-amarelada da pele, especialmente a do rosto). Nesse caso, evite a exposição excessiva ao sol ou à radiação ultravioleta;
• Se tem histórico de depressão;
• Enxaqueca;
• Epilepesia;
• Se você ou algum familiar direto já teve altos níveis de colesterol ou triglicérides (substâncias gordurosas);
• Doença do fígado ou da vesícula biliar;
• Doença de Crohn ou colite ulcerativa (doença inflamatória crônica do intestino);
• Lúpus eritematoso sistêmico (doença do sistema imunológico);
• Síndrome hemolítico-urêmica (alteração da coagulação sanguínea que causa insuficiência renal);
• Anemia falciforme;
• Condição que tenha ocorrido pela primeira vez ou piorado durante a gravidez ou uso prévio de hormônios sexuais (por exemplo, perda de audição, uma doença metabólica chamada porfiria, uma doença de pele chamada herpes gestacional, ou uma doença neurológica chamada coreia de Sydenham);
• Angioedema hereditário (estrogênios exógenos podem induzir ou intensificar os seus sintomas).

Consulte seu médico imediatamente se você apresentar sintomas de angioedema, tais como inchaço do rosto, língua e/ou garganta, dificuldade para engolir ou urticária junto com dificuldade para respirar.

Produtos contendo estrogênios podem induzir ou piorar os sintomas de angioedema.

Primolut Nor e a trombose

A trombose é a formação de um coágulo sanguíneo que pode interromper a passagem do sangue nos vasos.

Estudos epidemiológicos concluíram que o uso de contraceptivos orais contendo estrogênio/progestógeno aumenta o risco de desenvolvimento de trombose venosa, quando comparado a mulheres não-usuárias de contraceptivos orais.

Algumas vezes, a trombose ocorre nas veias profundas das pernas (trombose venosa profunda). O tromboembolismo venoso (TEV) pode se desenvolver com ou sem o uso do contraceptivo oral. Ele também pode ocorrer durante a gravidez. Se o coágulo sanguíneo desprender-se da veia onde foi formado, ele pode se deslocar para as artérias pulmonares, causando embolia pulmonar. Os coágulos sanguíneos também podem ocorrer, muito raramente, nos vasos sanguíneos do coração (causando o ataque cardíaco). Os coágulos sanguíneos ou a ruptura de um vaso no cérebro pode causar o derrame.

O risco de ocorrência de TEV é mais elevado durante o primeiro ano de uso. Este aumento no risco está presente em usuárias que estão utilizando contraceptivo combinado pela primeira vez e em usuárias que estão voltando a utilizar o mesmo contraceptivo combinado utilizado anteriormente ou outro contraceptivo combinado (após 4 semanas ou mais sem utilizar pílulas). Dados de um grande estudo sugerem que o risco aumentado está principalmente presente nos 3 primeiros meses.

O risco de ocorrência de TEV em usuárias de pílulas contendo baixa dose de estrogênio (< 0,05mg de etinilestradiol) é duas a três vezes maior que em não- usuárias de COCs, que não estejam grávidas e permanece menor do que o risco associado à gravidez e ao parto.

O TEV, manifestado como trombose venosa profunda e/ou embolia pulmonar, pode ocorrer durante o uso de qualquer contraceptivo hormonal combinado.

Em casos extremamente raros, os coágulos sanguíneos podem também ocorrer em outras partes do corpo incluindo fígado, intestino, rins, cérebro ou olhos.

Em geral, o risco de coagúlo arterial ou venoso (por exemplo, trombose venosa profunda, embolia pulmonar, ataque cardíaco) ou derrame aumenta com:

• Aumento da idade;
• Excesso de peso;
• Se qualquer familiar direto seu teve um coágulo (trombose nas pernas, no pulmão (embolia pulmonar), ou em qualquer outra parte do corpo), um ataque cardíaco ou derrame em idade jovem, ou se você ou qualquer familiar tiver ou suspeitar de predisposição hereditária. Neste caso, você deve consultar um especialista antes de decidir sobre o uso de qualquer COC. Certos fatores sanguíneos que podem sugerir tendência para trombose venosa ou arterial incluem resistência à proteína C ativada (PAC), hiperhomocisteinemia, deficiência na antitrombina-III, na proteína C, na proteína S, anticorpos antifosfolipídios (anticorpos anticardiolipina, anticoagulante lúpico);
• Se você submeter-se a cirurgia de grande porte, qualquer intervenção cirúrgica nos membros inferiores, período prolongado de imobilização (por exemplo, quando suas pernas estão engessadas ou com tala), ou se você sofrer um grave acidente. Nestas situações é aconselhável descontinuar o uso da pílula (em caso de cirurgia programada, você deve descontinuar o uso pelo menos quatro semanas antes) e não reiniciá-lo até, pelo menos, duas semanas após o total restabelecimento;
• Tabagismo (com consumo elevado de cigarros e aumento da idade, o risco torna-se ainda maior, especialmente em mulheres com idade superior a 35 anos).

Descontinue o consumo de cigarros durante o uso da pílula, especialmente se você tem mais de 35 anos de idade:

• Se você ou algum familiar direto tem ou já teve altos níveis de colesterol ou triglicérides no sangue (substâncias gordurosas);
• Se você tem pressão alta. Se você desenvolver pressão alta durante o uso de pílula, seu médico poderá pedir que você descontinue o uso;
• Se você tem enxaqueca;
• Se você tem distúrbio da válvula do coração ou certo tipo de distúrbio do ritmo cardíaco.

Muito ocasionalmente, a trombose pode causar incapacidade permanente grave ou pode ser até fatal.

O risco de tromboembolismo também aumenta logo após o parto.

Raramente podem acontecer coágulos nos vasos sanguíneos do coração (causando ataque cardíaco) ou no cérebro (causando derrame).

Se forem verificados possíveis sinais de trombose, deve-se descontinuar a ingestão de Primolut Nor e consultar seu médico imediatamente.

Primolut Nor e o câncer

O câncer de mama é diagnosticado com frequência um pouco maior entre as usuárias de contraceptivos orais, mas não se sabe se esse aumento é devido ao uso do contraceptivo. Pode ser que esta diferença esteja associada à maior frequência com que as usuárias de contraceptivos orais consultam seus médicos. O risco de câncer de mama desaparece gradualmente após a descontinuação do uso do contraceptivo hormonal combinado. É importante examinar as mamas regularmente e contatar seu médico se você sentir qualquer caroço nas mamas.

Em casos raros, foram observados tumores benignos de fígado e, mais raramente, tumores malignos de fígado nas usuárias de hormônios como o encontrado no Primolut Nor. Estes tumores podem levar a sangramento interno.

Em caso de dor abdominal intensa, consulte o seu médico imediatamente.

O fator de risco mais importante para o câncer cervical (câncer de colo uterino) é a infecção persistente por HPV (papilomavirus humano). Alguns estudos indicaram que o uso prolongado de contraceptivos orais pode contribuir para este risco aumentado, mas continua existindo controvérsias sobre a extensão em que esta ocorrência possa ser atribuída aos efeitos concorrentes, por exemplo da realização de exame de Papanicolaou e do comportamento sexual, incluindo a utilização de contraceptivo de barreira.

Os tumores mencionados acima podem provocar risco para a vida da paciente ou ser fatais.

Consulte seu médico assim que possível quando:

• Perceber qualquer alteração na própria saúde, especialmente quando envolver qualquer um dos itens mencionados nesta bula (não se esqueça dos dados relacionados aos seus familiares diretos);
• Sentir caroço na mama;
• Usar outros medicamentos concomitantemente;
• For ficar imobilizada por período prolongado ou submeter-se a uma cirurgia (consulte seu médico com antecedência de, pelo menos, seis semanas);
• Tiver sangramento vaginal intenso e fora do habitual.

Descontinue o uso de Primolut Nor e procure seu médico imediatamente se apresentar possíveis sintomas indicativos de trombose, como os relacionados a seguir:

• Tosse repentina de origem desconhecida que pode vir com sangue;
• Dor e aperto no peito na forma de pontadas que pode irradiar para o braço esquerdo e que pode aumentar com a respiração profunda;
• Falta de ar;
• Dor de cabeça mais forte, prolongada e mais frequente que o habitual ou aparecimento pela primeira vez de enxaqueca;
• Perda parcial ou completa da visão ou visão dupla;
• Dificuldade ou impossibilidade de falar ou entender;
• Mudança repentina dos sentidos: audição, olfato ou paladar;
• Tontura ou desmaio;
• Fraqueza ou adormecimento em qualquer parte do corpo;
• Inchaço ou dor intensa em uma das pernas ou em ambas, calor aumentado na perna afetada, pele da perna descolorida ou avermelhada;
• Ansiedade.

Também descontinue o uso de Primolut Nor e procure imediatamente seu médico se observar:

• Icterícia (amarelamento da pele e branco dos olhos; isto pode ser sinal de hepatite);
• Coceira intensa e generalizada (prurido);
• Pressão arterial alta;
• Gravidez.

Reações Adversas

Como todos os medicamentos, Primolut Nor pode causar reações adversas, embora nem todas as mulheres apresentem-nas.

Informe seu médico caso ocorra alguma reação adversa grave ou caso você observe alguma reação que não esteja listada nesta bula.

As reações adversas são mais frequentes nos primeiros meses após o início do tratamento com Primolu-Nor (acetato de noretisterona), e diminuem com a continuação do mesmo. Foram observadas as seguintes reações adversas em usuárias de Primolut Nor, sem que a exata relação de causalidade tenha sido estabelecida.

A seguir as reações adversas conforme sua frequência:

Muito comuns (?1/10):

Sangramento vaginal/uterino;

Comuns (?1/100 a < 1/10):

Cefaleia (dor de cabeça), náusea, edema (inchaço);

Incomuns (? 1/1.000 a < 1/100):

Enxaqueca;

Raras (? 1/10.000 a < 1/1.000):

Reações de hipersensibilidade (alergia), urticária (coceira), erupção cutânea (rash);

Muito raras (< 1/10.000):

Distúrbios visuais, dispneia (dificuldade para respirar).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas

Não há conhecimento de efeitos na habilidade para dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e Amamentação

O produto é contraindicado para mulheres grávidas.

Informar ao médico se está amamentando. Pequenas quantidades do medicamento podem ser transferidas para o leite e ingeridas pelo bebê durante a amamentação. O produto não deve ser utilizado durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Composição

Cada comprimido de Primolut Nor contém 10mg de acetato de noretisterona.

Excipientes: lactose, amido, povidona, talco e estearato de magnésio.

Antes de iniciar o uso de um medicamento, é importante ler as informações contidas na bula, verificar o prazo de validade, bem como o conteúdo e a integridade da embalagem.

Mantenha a bula do produto sempre em mãos para qualquer consulta que se faça necessária.

Superdosagem

Você não deve tomar comprimidos além do que o seu médico prescreveu.

Estudos de toxicidade aguda realizados em animais com acetato de noretisterona não indicaram risco de reações adversas agudas em caso de ingestão acidental de um múltiplo da dose requerida para terapia.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Nota: As informações de medicamentos usados concomitantemente devem ser consultadas para que sejam identificadas potenciais interações.

Efeitos de outros medicamentos sobre Estradiol + Acetato de Noretisterona:

Podem ocorrer interações com medicamentos que induzem as enzimas microssomais as quais podem resultar em aumento da depuração de hormônios sexuais e que podem levar a alterações no perfil do sangramento uterino e/ou redução do efeito terapêutico.

A indução enzimática já pode ser observada após alguns dias de tratamento e atinge graus máximos geralmente em poucas semanas.

A indução enzimática pode ser mantida por cerca de 4 semanas após a descontinuação da medicação.

Substâncias que diminuem a depuração de hormônios sexuais (inibidores enzimáticos):

Inibidores potentes e moderados de CYP3A4, tais como, antifúngicos azólicos (por exemplo, fluconazol, itraconazol, cetoconazol, voriconazol), macrolídeos (por exemplo, claritromicina, eritromicina), verapamil, diltiazem podem aumentar as concentrações plasmáticas de estrogênio, de progestógeno ou de ambos.

Substâncias que sofrem conjugação substancial, como por exemplo, o paracetamol, podem aumentar a biodisponibilidade do estradiol pela inibição competitiva do sistema de conjugação durante a absorção.

Substâncias que aumentam a depuração dos hormônios sexuais (eficácia diminuída por indução enzimática), por exemplo:

Fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina, e possivelmente também oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina e produtos contendo erva de São João.

A indução enzimática já pode ser observada após alguns dias de tratamento e atinge graus máximos geralmente em poucas semanas.

A indução enzimática pode ser mantida por cerca de 4 semanas após a descontinuação da medicação.

Substâncias com efeitos variáveis na depuração de hormônios sexuais:

Quando coadministrados com hormônios sexuais, muitos inibidores de protease e inibidores não-nucleosídios da transcriptase reversa do HIV / HCV podem aumentar ou diminuir as concentrações plasmáticas de estrogênio ou progestógeno. Em alguns casos estas alterações podem ser clinicamente relevantes.

Exames laboratoriais:

O uso de esteroides sexuais pode influenciar os resultados de certos exames laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos das funções hepática, tiroidiana, adrenal e renal; níveis plasmáticos de proteínas (transportadoras), por exemplo, globulina de ligação a corticosteroides e frações lipídicas/lipoproteicas, parâmetros do metabolismo de carboidratos e da coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro do intervalo laboratorial normal.

Interação Alimentícia

Interação com bebidas alcoólicas:

A ingestão aguda de bebidas alcoólicas durante a TRH pode ocasionar elevação nos níveis de Estradiol circulante.

Suco de Toranja (grapefruit):

O suco de toranja (grapefruit) podem aumentar as concentrações plasmáticas de estrogênio, de progestógeno ou de ambos.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

O efeito preventivo desta combinação sobre a perda óssea na pós-menopausa foi demonstrado em numerosos estudos clínicos. Estudos de acompanhamento realizados por 10 anos indicaram aumento na densidade mineral óssea da espinha lombar durante os três primeiros anos de tratamento e, posteriormente, a preservação da massa óssea. O tratamento com TRH, por período prolongado, tem igualmente demonstrado reduzir o risco de fraturas periféricas em pacientes na pós-menopausa

Estudos observacionais e o estudo do “Women’s Health Initiative (WHI)” com estrogênios equinos conjugados (EEC) associados ao acetato de medroxiprogesterona (AMP) sugerem uma redução na morbidade do câncer de cólon em mulheres na pós-menopausa que utilizam TRH. No estudo WHI com monoterapia de EEC não foi observada uma redução no risco.

Não se sabe se estes dados também se estendem a outros medicamentos para TRH.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica:

O Estradiol + Acetato de Noretisterona (substâncias ativas) contém estradiol (estrogênio natural humano) e Acetato de Noretisterona (progestógeno sintético). O estradiol fornece reposição hormonal durante e após o climatério e a adição do acetato de noretisterona impede o desenvolvimento de hiperplasia endometrial.

A maioria dos estudos clínicos demonstra que a administração oral de 17-beta-estradiol associado ao acetato de noretisterona, nas quantidades contidas em Estradiol + Acetato de Noretisterona (substâncias ativas), diminui o colesterol total e triglicérides, assim como as lipoproteínas de baixa densidade (LDL-C).

Foi demonstrado que o uso prolongado de 17-beta-estradiol associado ao Acetato de Noretisterona nas quantidades contidas em Estradiol + Acetato de Noretisterona (substâncias ativas) diminuem significativamente os parâmetros bioquímicos do “turn-over” ósseo.

Farmacocinética:

Os estrogênios naturais, tais como o 17-beta-estradiol, são absorvidos rápida e completamente pelo trato gastrintestinal. O estradiol é metabolizado no fígado e em outros tecidos, em estrona, estriol e outros metabólitos. O estradiol é excretado na bile e reabsorvido no intestino. Durante esta circulação êntero-hepática ocorre a metabolização do estradiol. 90-95% do estradiol são eliminados na urina na forma de conjugados de glicuronídios e sulfatos biologicamente inativos.

O acetato de noretisterona é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal e metabolizado à noretisterona, a qual, por sua vez, é metabolizada e excretada na urina e fezes como conjugados de glicuronídios e sulfatos. Aproximadamente metade da dose administrada é recuperada na urina nas primeiras 24 horas.

Noretisterona é parcialmente metabolizada em etinilestradiol após a administração oral de noretisterona ou de acetato de noretisterona a humanos. Esta transformação resulta em uma dose equivalente de aproximadamente 4-6 mcg de etinilestradiol por 1 mg de noretisterona/acetato de noretisterona administrada por via oral.

Dados de segurança pré-clínicos:

Não há dados de segurança pré-clínicos que possam ser relevantes para o prescritor e que já não estejam descritos em outros itens desta bula.

Cuidados de Armazenamento

O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 °C e 30 °C). Proteger da umidade.

Características organolépticas

Comprimido branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Dizeres Legais

MS-1. 7056.0058
Farm. Resp.:
Dra. Dirce Eiko Mimura
CRF-SP no 16532

Fabricado por:
Schering do Brasil, Química e Farmacêutica Ltda.
São Paulo - SP

Registrado por:
Bayer S.A.
Rua Domingos Jorge, 1.100 - Socorro 04779-900 - São Paulo – SP
C.N.P.J. n.o 18.459.628/0001-15
Indústria Brasileira