Bula de Primosiston - Oral 30 Comprimidos

Para que serve

Primosiston é indicado no tratamento de hemorragia uterina disfuncional e antecipação e retardamento da menstruação. Converse com seu médico para obter maiores esclarecimentos sobre a ação do produto e sua utilização.

Como o Primosiston funciona?

A hemorragia uterina disfuncional, que é devida principalmente a um distúrbio da função ovariana, pode resultar em perda sanguínea substancial, ocasionando prejuízos para a saúde da mulher (por exemplo, anemia ferropriva).

Primosiston suprime a ovulação e a produção hormonal, o que modifica completamente o endométrio (revestimento interno do útero de onde provém o sangramento menstrual), interrompendo o sangramento causado pela descamação irregular do endométrio. Após alguns dias de uso de Primosiston seguidos de sua interrupção, cessa o efeito do medicamento e então ocorre uma descamação induzida, na forma de sangramento semelhante à menstruação.

Devido a sua intensa atividade progestogênica e estrogênica, Primosiston alivia os distúrbios da função ovariana e do ciclo menstrual dentro de poucos dias.

Contraindicação

Primosiston é contraindicado durante a gravidez, em casos de história de herpes durante gravidez anterior e hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Como usar

Antes de iniciar o tratamento, seu médico irá realizar exames clínico e ginecológico minuciosos (incluindo as mamas e citologia cervical). A existência de gravidez deve ser excluída.

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, sem mastigar, com pequena quantidade de líquido.

Exceto quando prescrito de outra forma pelo seu médico, a posologia segue as seguintes recomendações:

Hemorragia uterina disfuncional

A administração de 1 comprimido de Primosiston, 3 vezes ao dia, durante 10 dias cessa a hemorragia uterina em 1 a 4 dias, quando esta não está associada à alguma lesão orgânica. Em casos individuais, a hemorragia diminui logo nos primeiros dias do início do tratamento e pode estender-se por 5 a 7 dias até parar completamente.

A administração de Primosiston deve ser mantida de forma regular, mesmo após a hemorragia ter cessado, até o final do período de tratamento (10 dias). Aproximadamente 1 a 4 dias após suspensão da medicação ocorrerá sangramento por privação que, em intensidade e duração, corresponde à menstruação normal.

Sangramento leve durante o período de ingestão de Primosiston

Ocasionalmente pode ocorrer um sangramento leve após a cessação inicial do sangramento. Nesses casos, a ingestão de Primosiston não deve ser interrompida.

Persistência da hemorragia, sangramento intenso de escape

Se a hemorragia não cessar, apesar da ingestão regular de Primosiston, deve-se considerar uma causa orgânica. Você deve procurar seu médico imediatamente, pois na maioria das vezes novas medidas são necessárias. Isso também é aplicado aos casos nos quais, após a parada inicial da hemorragia, voltam a ocorrer sangramentos intensos durante o período de ingestão de Primosiston.

Prevenção de episódios repetidos (recidivas)

Para evitar as recidivas da hemorragia disfuncional, é recomendado administrar Primosiston profilaticamente durante os próximos 3 ciclos, isto é, 1 comprimido, 2 vezes ao dia, do 19º ao 26º dia do ciclo, considerando o primeiro dia do último sangramento como o primeiro dia do ciclo. O sangramento por privação ocorrerá alguns dias após a ingestão do último comprimido de Primosiston.

Somente o médico pode decidir se essa medida é necessária. A decisão dele é baseada na variação da temperatura corporal basal, a qual deve ser medida diariamente.

Antecipação e retardamento da menstruação

Quando requerido por circunstâncias especiais, a menstruação pode ser retardada ou antecipada com o uso de Primosiston. No entanto, a antecipação é sempre preferencial, considerando-se que a possibilidade de ocorrência de gravidez é virtualmente excluída pela inibição da ovulação. Por outro lado, para o retardamento da menstruação, pode ser necessária a exclusão de possibilidade de gestação no período de ingestão do medicamento, o que pode ser um problema.

Antecipação da menstruação

Você deve ingerir 1 comprimido 3 vezes ao dia durante, no mínimo, 8 dias a partir do 5º dia do ciclo (considerando o primeiro dia da menstruação como primeiro dia do ciclo). Isso antecipará a menstruação para 2 a 3 dias após a suspensão da medicação.

Retardamento da menstruação

Como o retardamento da menstruação requer que Primosiston seja utilizado em um período no qual não é possível excluir a gestação utilizando-se os métodos diagnósticos atualmente disponíveis, esse procedimento deve ser restrito àqueles casos nos quais não existe qualquer possibilidade de ocorrência de gravidez no ciclo em questão.

Você deve ingerir 1 comprimido 3 vezes ao dia durante, no máximo, 10 a 14 dias, iniciando-se 3 dias antes da menstruação esperada. Isso retardará a menstruação para 2 a 3 dias após a suspensão da medicação. Caso isso não aconteça, o médico deverá ser consultado.

Interrupção do tratamento

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Primosiston?

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Deverá ser realizado cuidadoso monitoramento caso você apresente distúrbios graves da função do fígado, pele amarelada (icterícia) ou coceira persistente durante gravidez anterior, síndrome de Dubin-Johnson e de Rotor, processos tromboembólicos anteriores ou atuais (por exemplo, derrame, infarto do miocárdio), diabetes grave com alteração dos vasos sanguíneos e anemia falciforme.

Se você tem angioedema hereditário, estrogênios exógenos podem induzir ou intensificar os seus sintomas. Consulte seu médico imediatamente se você apresentar sintomas de angioedema, tais como: inchaço do rosto, língua e/ou garganta e/ou dificuldade para engolir ou urticária junto com dificuldade para respirar.

Pacientes diabéticas devem também ser mantidas sob cuidadosa supervisão médica. Você deve interromper a medicação imediatamente se ocorrer pela primeira vez dores de cabeça do tipo enxaqueca, ou dores de cabeça com frequência e intensidade fora do habitual, perturbações repentinas dos sentidos (por exemplo, da visão, da audição), primeiros sinais e/ou sintomas de tromboflebite ou tromboembolismo (por exemplo, dores ou inchaço não-habituais nas pernas, dores do tipo pontada ao respirar ou tosse sem motivo aparente), sensação de dor e aperto no peito. Também em casos de cirurgias planejadas (6 semanas antes da data prevista) ou imobilização (decorrente, por exemplo, de acidentes ou cirurgias), a medicação deve ser suspensa.

Em casos de aparecimento de pele amarelada (icterícia), hepatite, coceira no corpo todo e aumento significativo da pressão sanguínea, também recomenda-se a interrupção do tratamento.

Reações Adversas

Em casos raros pode ocorrer dores de cabeça, desconforto gástrico, náusea e sensação de tensão nas mamas, com frequência desconhecida.

Se você tem angioedema hereditário, estrogênios exógenos podem induzir ou intensificar os sintomas de angioedema.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial

Habilidade para dirigir ou operar máquinas

Nenhum efeito na habilidade para dirigir ou operar máquinas foi observado.

Gravidez e Amamentação

Informe ao seu médico se houver suspeita de gravidez durante o tratamento. O produto é contraindicado para mulheres grávidas.

Informar ao médico se está amamentando, pois pequenas quantidades do medicamento podem ser transferidas para o leite e ingeridas pelo bebê durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Composição

Cada comprimido de Primosiston contém:

Excipientes: lactose, amido, povidona, talco e estearato de magnésio.

Superdosagem

Estudos de toxicidade aguda realizados com os componentes individuais ou em combinação indicam que o produto apresenta baixa toxicidade, mesmo após ingestão acidental de um múltiplo da dose requerida para terapia. Nesse caso, podem ocorrer os seguintes sintomas: náusea, vômito e, em jovens do sexo feminino, sangramento vaginal leve. Não há antídotos e o tratamento deve ser sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Nota: As informações de medicamentos usados concomitantemente devem ser consultadas para que sejam identificadas potenciais interações.

Efeitos de outros medicamentos sobre Estradiol + Acetato de Noretisterona:

Podem ocorrer interações com medicamentos que induzem as enzimas microssomais as quais podem resultar em aumento da depuração de hormônios sexuais e que podem levar a alterações no perfil do sangramento uterino e/ou redução do efeito terapêutico.

A indução enzimática já pode ser observada após alguns dias de tratamento e atinge graus máximos geralmente em poucas semanas.

A indução enzimática pode ser mantida por cerca de 4 semanas após a descontinuação da medicação.

Substâncias que diminuem a depuração de hormônios sexuais (inibidores enzimáticos):

Inibidores potentes e moderados de CYP3A4, tais como, antifúngicos azólicos (por exemplo, fluconazol, itraconazol, cetoconazol, voriconazol), macrolídeos (por exemplo, claritromicina, eritromicina), verapamil, diltiazem podem aumentar as concentrações plasmáticas de estrogênio, de progestógeno ou de ambos.

Substâncias que sofrem conjugação substancial, como por exemplo, o paracetamol, podem aumentar a biodisponibilidade do estradiol pela inibição competitiva do sistema de conjugação durante a absorção.

Substâncias que aumentam a depuração dos hormônios sexuais (eficácia diminuída por indução enzimática), por exemplo:

Fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina, e possivelmente também oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina e produtos contendo erva de São João.

A indução enzimática já pode ser observada após alguns dias de tratamento e atinge graus máximos geralmente em poucas semanas.

A indução enzimática pode ser mantida por cerca de 4 semanas após a descontinuação da medicação.

Substâncias com efeitos variáveis na depuração de hormônios sexuais:

Quando coadministrados com hormônios sexuais, muitos inibidores de protease e inibidores não-nucleosídios da transcriptase reversa do HIV / HCV podem aumentar ou diminuir as concentrações plasmáticas de estrogênio ou progestógeno. Em alguns casos estas alterações podem ser clinicamente relevantes.

Exames laboratoriais:

O uso de esteroides sexuais pode influenciar os resultados de certos exames laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos das funções hepática, tiroidiana, adrenal e renal; níveis plasmáticos de proteínas (transportadoras), por exemplo, globulina de ligação a corticosteroides e frações lipídicas/lipoproteicas, parâmetros do metabolismo de carboidratos e da coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro do intervalo laboratorial normal.

Interação Alimentícia

Interação com bebidas alcoólicas:

A ingestão aguda de bebidas alcoólicas durante a TRH pode ocasionar elevação nos níveis de Estradiol circulante.

Suco de Toranja (grapefruit):

O suco de toranja (grapefruit) podem aumentar as concentrações plasmáticas de estrogênio, de progestógeno ou de ambos.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

O efeito preventivo desta combinação sobre a perda óssea na pós-menopausa foi demonstrado em numerosos estudos clínicos. Estudos de acompanhamento realizados por 10 anos indicaram aumento na densidade mineral óssea da espinha lombar durante os três primeiros anos de tratamento e, posteriormente, a preservação da massa óssea. O tratamento com TRH, por período prolongado, tem igualmente demonstrado reduzir o risco de fraturas periféricas em pacientes na pós-menopausa

Estudos observacionais e o estudo do “Women’s Health Initiative (WHI)” com estrogênios equinos conjugados (EEC) associados ao acetato de medroxiprogesterona (AMP) sugerem uma redução na morbidade do câncer de cólon em mulheres na pós-menopausa que utilizam TRH. No estudo WHI com monoterapia de EEC não foi observada uma redução no risco.

Não se sabe se estes dados também se estendem a outros medicamentos para TRH.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica:

O Estradiol + Acetato de Noretisterona (substâncias ativas) contém estradiol (estrogênio natural humano) e Acetato de Noretisterona (progestógeno sintético). O estradiol fornece reposição hormonal durante e após o climatério e a adição do acetato de noretisterona impede o desenvolvimento de hiperplasia endometrial.

A maioria dos estudos clínicos demonstra que a administração oral de 17-beta-estradiol associado ao acetato de noretisterona, nas quantidades contidas em Estradiol + Acetato de Noretisterona (substâncias ativas), diminui o colesterol total e triglicérides, assim como as lipoproteínas de baixa densidade (LDL-C).

Foi demonstrado que o uso prolongado de 17-beta-estradiol associado ao Acetato de Noretisterona nas quantidades contidas em Estradiol + Acetato de Noretisterona (substâncias ativas) diminuem significativamente os parâmetros bioquímicos do “turn-over” ósseo.

Farmacocinética:

Os estrogênios naturais, tais como o 17-beta-estradiol, são absorvidos rápida e completamente pelo trato gastrintestinal. O estradiol é metabolizado no fígado e em outros tecidos, em estrona, estriol e outros metabólitos. O estradiol é excretado na bile e reabsorvido no intestino. Durante esta circulação êntero-hepática ocorre a metabolização do estradiol. 90-95% do estradiol são eliminados na urina na forma de conjugados de glicuronídios e sulfatos biologicamente inativos.

O acetato de noretisterona é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal e metabolizado à noretisterona, a qual, por sua vez, é metabolizada e excretada na urina e fezes como conjugados de glicuronídios e sulfatos. Aproximadamente metade da dose administrada é recuperada na urina nas primeiras 24 horas.

Noretisterona é parcialmente metabolizada em etinilestradiol após a administração oral de noretisterona ou de acetato de noretisterona a humanos. Esta transformação resulta em uma dose equivalente de aproximadamente 4-6 mcg de etinilestradiol por 1 mg de noretisterona/acetato de noretisterona administrada por via oral.

Dados de segurança pré-clínicos:

Não há dados de segurança pré-clínicos que possam ser relevantes para o prescritor e que já não estejam descritos em outros itens desta bula.

Cuidados de Armazenamento

O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características organolépticas

Comprimido branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

Venda sob prescrição médica.

MS-1. 7056.0071
Farm. Resp.: Dra. Dirce Eiko Mimura
CRF-SP nº 16532

Fabricado por:
Schering do Brasil, Química e Farmacêutica Ltda.
São Paulo - SP

Registrado por:
Bayer S.A.
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Indústria Brasileira

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