Bula de Revoc 50Mg 30 Comprimidos

Para que serve

Revoc é indicado para o tratamento da depressão e do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC).

Como Revoc Funciona?

Revoc leva à melhora e/ou ao desaparecimento dos sintomas da depressão maior e do transtorno obsessivo-compulsivo.

O tempo médio estimado para início da sua ação é de cerca de duas semanas.

Contraindicação

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes alérgicos (hipersensíveis) ao maleato de fluvoxamina ou a qualquer excipiente da fórmula.

Não administre Revoc em combinação com tizanidina, inibidores da monoamino-oxidase (iMAOs) (exemplo: moclobemida, selegilina), linezolida ou com ramelteon.

O seu médico informará quando começar a administração dos comprimidos.

Este medicamento é contraindicado para o tratamento de depressão em pacientes com menos de 18 anos.

Este medicamento é contraindicado para o tratamento de transtorno obsessivo-compulsivo em pacientes com menos de 8 anos.

Como usar

Os comprimidos de Revoc podem ser divididos em duas partes iguais, são para uso oral (boca) e devem ser ingeridos com água.

Posologia

A dose máxima de fluvoxamina que pode ser administrada com segurança ao paciente é 300 mg/dia.

Sempre administre Revoc exatamente como seu médico prescreveu. Se você tiver alguma dúvida, entre em contato com seu médico.

A necessidade de manutenção do tratamento deve ser reavaliada periodicamente, sendo razoável considerar a continuidade do tratamento por mais de 10 semanas em pacientes responsivos.

Depressão

A dose inicial recomendada é de 50 mg ou 100 mg, dose única, ao anoitecer. Recomenda-se aumentar a dose gradualmente, até atingir a dose eficaz. A dose eficaz diária geralmente é de 100 mg, entretanto esta deve ser ajustada de acordo com a resposta individual do paciente. Têm sido administradas doses de até 300 mg ao dia. Recomenda-se que doses totais diárias acima de 150 mg sejam administradas em doses divididas.

De acordo com as recomendações da OMS, o tratamento com medicamentos antidepressivos deve continuar por pelo menos 6 meses após a recuperação de um episódio depressivo.

É recomendada dose única diária de 100 mg de fluvoxamina para prevenção de recorrência da depressão.

Para esta indicação, Revoc não é recomendado para uso em crianças e adolescentes com menos de 18 anos. Não há eficácia e segurança estabelecidas para este grupo de pacientes.

Transtornos obsessivo-compulsivos

A dose inicial recomendada é de 50 mg ao dia, por 3-4 dias, devendo ser aumentada até a obtenção da resposta clínica desejada, não ultrapassando a dose de 300mg/dia (adultos) e 200mg/dia (crianças acima de 8 anos e adolescentes). A dose eficaz diária geralmente varia entre 100mg e 300mg. O ajuste da dose deve ser cuidadoso e individualizado, a fim de manter o paciente com a menor dose eficaz.

Sintomas de abstinência / descontinuação de fluvoxamina

Veja o item "Precauções do Revoc".

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Revoc?

Se você esquecer de tomar seu medicamento, não dobre a dose para compensar. Caso você precise de mais informações, entre em contato com o seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Pacientes com história de pensamentos e/ou tentativas de suicídio ou ainda com piora do quadro clínico

A depressão está associada a um aumento do risco de pensamentos e comportamentos suicidas. O risco persiste até que ocorra uma remissão significativa. Como esta pode não ocorrer durante as primeiras semanas ou mais de tratamento, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados até que ocorra melhora do quadro de depressão.

A experiência clínica geral mostra que o risco de suicídio pode aumentar nos estágios iniciais de recuperação. Outras condições psiquiátricas para as quais a fluvoxamina é prescrita também podem ser associadas a um risco aumentado de pensamentos e/ou tentativas de suicídio. Adicionalmente, estas condições podem estar correlacionadas à depressão grave. Portanto, durante o tratamento de pacientes com outras condições psiquiátricas, estes devem ser cuidadosamente monitorados.

Pacientes com antecedente de pensamentos e/ou tentativas de suicídio têm risco aumentado de desenvolver comportamento suicida, e devem receber cuidadoso acompanhamento durante o tratamento. Deve ser realizado contínuo acompanhamento dos pacientes, em particular aqueles sob alto risco, principalmente no início do tratamento ou após alterações nas doses do medicamento.

Paciente e responsáveis pelos pacientes durante o tratamento devem procurar o médico imediatamente caso percebam qualquer sinal de piora clínica, de comportamento suicida e/ou de alterações comportamentais.

Uso em crianças e adolescentes

Transtorno obsessivo-compulsivo é a única indicação para o uso de fluvoxamina em crianças maiores de 8 anos e adolescentes com menos de 18 anos. Devido à falta de experiência clínica, fluvoxamina não pode ser recomendada para o tratamento de depressão em crianças. Em estudos clínicos, crianças e adolescentes tratados com antidepressivos apresentaram mais sinais de comportamentos suicidas (pensamentos e tentativas de suicídio), assim como hostilidade, raiva e agressividade quando comparados a crianças e adolescentes tratados com placebo.

Se, baseado nas necessidades clínicas, houver necessidade de implementar o tratamento, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado para qualquer sinal de comportamento suicida. Adicionalmente, os efeitos de tratamento de longo prazo em crianças e adolescentes administrando fluvoxamina e sua influência no crescimento, maturação e desenvolvimento comportamental e cognitivo são desconhecidos.

Adultos jovens (18 a 24 anos)

Adultos jovens (até 25 anos) com alterações psiquiátricas também apresentaram um aumento no risco de desenvolvimento de comportamento suicida com o uso de antidepressivos, em comparação aos que administravam placebo.

Uso em pacientes idosos

Nenhum ajuste na dose diária é requerido para pacientes idosos, entretanto, caso você esteja neste grupo de pacientes, cuidadosa avaliação será realizada pelo seu médico antes de prescrever este medicamento a você.

Além disso, se for necessário um ajuste na dose, esta deve ser feito mais lentamente do que em outros pacientes.

Acatisia/inquietação psicomotora

O uso de fluvoxamina tem sido associado a inquietação, na qual o paciente sente grande dificuldade em permanecer parado ou sentado. Este efeito geralmente ocorre durante as primeiras semanas de tratamento. Se você apresentar tais sintomas, contate o seu médico imediatamente.

O aumento na dose pode ser prejudicial se você tiver desenvolvido estes sintomas.

Pacientes com alteração no funcionamento do fígado ou do rim

Pacientes com insuficiência no fígado (hepática) ou nos rins (renal) devem receber doses baixas no início do tratamento e consultar seus médicos com maior frequência para garantir um uso seguro.

O tratamento com fluvoxamina foi raramente associado ao aumento de enzimas hepáticas, geralmente, acompanhado por sintomas clínicos. Nestes casos, o tratamento deve ser descontinuado.

Pacientes com distúrbios no Sistema Nervoso

Informe seu médico se você apresenta histórico de epilepsia. Ele decidirá se o tratamento com Revoc é adequado para você. Embora em estudos com fluvoxamina em animais não se tenha observado propriedades pró-convulsivantes, seu médico realizará cuidadosa avaliação antes de prescrever fluvoxamina se você apresentar distúrbios convulsivos (tais como epilepsia). Fluvoxamina deve ser evitada por pacientes com epilepsia não controlada e os pacientes com epilepsia controlada devem ser cuidadosamente monitorados.

Se você sofrer convulsões ou se a frequência das convulsões aumentar, enquanto você estiver administrando Revoc contate o seu médico imediatamente. Nestas situações, o seu médico decidirá se o tratamento deverá ser descontinuado.

Em raras ocasiões houve relatos de desenvolvimento de síndrome serotoninérgica ou de sintomas associados a síndrome neuroléptica maligna (sinais e sintomas semelhantes à síndrome neuroléptica maligna) associados tratamento com fluvoxamina, particularmente quando em combinação com outras drogas serotoninérgicas e/ou neurolépticas.

Estes eventos são caracterizados por um conjunto de sintomas que incluem hipertermia (aumento da temperatura do corpo), rigidez, mioclonia (contrações musculares súbitas), instabilidade autonômica com possíveis e rápidas variações dos sinais vitais, alterações mentais incluindo confusão, irritabilidade e extrema agitação, evoluindo para delírio e coma). Como estas síndromes podem resultar em condições potencialmente ameaçadoras à vida, o tratamento com Revoc deve ser descontinuado se tais eventos ocorrerem e um tratamento sintomático de apoio deve ser iniciado por um médico tão logo seja possível.

Pacientes com distúrbios nutricionais ou do metabolismo

Hiponatremia (baixos níveis de sódio no sangue) tem sido relatada em raras ocasiões. Este problema parece ser reversível quando o tratamento com fluvoxamina é descontinuado. A maioria dos dados está associada a pacientes mais velhos. O controle da concentração de açúcar no sangue pode ser afetado (hiperglicemia, hipoglicemia, reduzida tolerância à glicose), especialmente nos estágios iniciais do tratamento. Se você tem (ou possui histórico de) diabetes mellitus, a dosagem de medicamentos que diminuem a concentração de açúcar no sangue poderá necessitar ser ajustada enquanto você estiver administrando fluvoxamina.

Alterações oculares

Midríase (dilatação da pupila) foi reportada na administração de fluvoxamina. Avise seu médico caso você tenha diagnóstico de pressão ocular aumentada ou glaucoma de ângulo estreito.

Alterações hematológicas

Existem dados sobre a ocorrência de sangramentos cutâneos (da pele), tais como equimose e púrpura (manchas/áreas vermelhas grandes ou pequenas devido a sangramentos sob a pele e/ou hematoma), assim como manifestações hemorrágicas como, por exemplo, sangramento gastrointestinal ou ginecológico, associado ao uso de ISRSs (inibidor seletivo de recaptação da serotonina, um tipo de antidepressivo).

É recomendado cuidado especial (maior monitoramento por parte de seu médico), particularmente se você for idoso e se você também estiver fazendo uso de algum medicamento que afete a função plaquetária (como por exemplo, antipsicóticos atípicos e fenotiazínicos, a maioria dos antidepressivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico e antinflamatórios nãoesteroidais) ou medicamento que aumente o risco de sangramento.

Se você estiver utilizando anticoagulantes (medicamentos que prolongam o tempo de coagulação do sangue ou medicamentos que “afinam” o sangue) você deverá ser cuidadosamente monitorado pelo seu médico quando em tratamento com Revoc devido ao risco aumentado de sangramento.

Converse com seu médico sobre o monitoramento sanguíneo, caso tenha histórico de problemas sanguíneos ou de coagulação.

Alterações cardíacas

A combinação de terfenadina, astemizol ou cisaprida com fluvoxamina pode produzir alteração no ritmo cardíaco (prolongamento do intervalo QT/Torsade de Pointes). Por isso, Revoc não deve ser administrado concomitantemente com essas substâncias. Fluvoxamina pode provocar uma discreta diminuição na frequência cardíaca (2 a 6 batimentos por minuto).

Terapia eletroconvulsiva

Aconselha-se cautela ao realizá-la junto ao uso de fluvoxamina.

Descontinuação de fluvoxamina

A descontinuação abrupta deve ser evitada. Quando parar o tratamento com fluvoxamina, seu médico irá diminuir a dose gradualmente por no mínimo uma ou duas semanas para reduzir o risco de reações de abstinência. Caso ocorram sintomas intoleráveis devido à diminuição da dose ou após a descontinuação do tratamento, seu médico poderá voltar a dose para a anteriormente prescrita. Subsequentemente, o seu médico pode continuar a diminuição da dose, mas de forma mais gradual.

Podem ocorrer algumas reações após interrupção do tratamento com Revoc, embora evidências pré-clínicas e clínicas não sugiram que este medicamento cause dependência.

Mania/Hipomania

Fluvoxamina deve ser usada com cautela em pacientes com história de mania/hipomania. O tratamento com fluvoxamina deve ser descontinuado em qualquer paciente que desencadeie uma fase de mania.

Gravidez

Estudos populacionais sugerem que o uso de Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina (ISRSs), tais como fluvoxamina durante a gestação, particularmente no final da gestação, pode aumentar o risco de hipertensão pulmonar persistente (HPP) (doença no pulmão) no recém-nascido.

Alguns recém-nascidos apresentaram dificuldades para respirar e/ou se alimentar, convulsões, instabilidade da temperatura, diminuição da concentração de açúcar no sangue, tremores, alteração do tônus muscular, agitação, cianose, irritabilidade, letargia, sonolência, vômito, dificuldade de dormir e choro constante após exposição à ISRSs (tais como fluvoxamina) no terceiro trimestre da gestação e necessitaram de hospitalização prolongada.

Fluvoxamina não deve ser usada durante a gravidez a não ser que a condição clínica da mulher necessite deste tratamento. Isto será avaliado pelo seu médico.

Quando fluvoxamina foi administrada no final da gravidez, sintomas de descontinuação da medicação em recém-nascidos foram raramente relatados.

Categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

Fluvoxamina é excretada no leite materno em pequenas quantidades. Assim, Revoc não deve ser utilizado pela mulher que amamenta, sem orientação médica.

Fertilidade e toxicidade reprodutiva

Estudos de toxicidade reprodutiva em animais mostraram que fluvoxamina pode prejudicar a fertilidade feminina e masculina. A relevância desses achados para humanos é desconhecida. Se você está com intenção de engravidar procure o seu médico para avaliar se o do tratamento com fluvoxamina é indicado neste caso.

Estudos em animais demonstraram comprometimento da fertilidade, aumento de morte embriofetal e diminuição do peso corporal fetal na exposição de fluvoxamina excedendo a exposição humana a dose máxima recomendada para humanos em duas vezes. Além disso, um aumento da incidência de morte perinatal em estudos pré e pós-natal foi observado.

Carcinogênese e mutagênese

Não há evidência de carcinogenicidade ou mutagenicidade com uso de fluvoxamina.

Dependência física e psicológica

Nenhuma evidência de dependência em modelo primata não humano foi encontrada.

Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas

A dosagem até 150 mg de fluvoxamina não influencia ou influencia de forma negligenciável a habilidade de dirigir e operar máquinas. No entanto, foi relatada sonolência durante o tratamento com fluvoxamina. Desse modo, é recomendada cautela até ser determinada uma resposta individual ao medicamento.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Alguns medicamentos não podem ser administrados concomitantemente com Luvox, enquanto outros requerem ajuste de dose quando utilizados em combinação. Informe seu médico sobre qualquer outro medicamento que você esteja tomando, incluindo aqueles adquiridos sem prescrição médica.

Reações Adversas

As frequências de ocorrência dos eventos adversos nos pacientes que utilizam este medicamento estão listadas conforme o seguinte parâmetro

• Comuns: Ocorrem entre 1 e 10 casos em 100 pacientes tratados;
• Incomuns: Ocorrem em menos de um caso em 100 pacientes tratados;
• Raras: Ocorrem em menos de um caso em 1000 pacientes tratados;
• Não conhecidas: não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis.

Sintomas de abstinência / descontinuação de fluvoxamina

Veja o item "Precauções do Revoc".

Informe ao médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Riscos

- Função do fígado é diminuída.
- Convulsões.
- Problemas neurológicos.

Composição

Cada comprimido revestido de Revoc 50mg contém:

50 mg de maleato de fluvoxamina.

Cada comprimido revestido de Revoc 100mg contém:

100 mg de maleato de fluvoxamina.

Excipientes

Manitol, amido, amido pré-gelatinizado, estearilfumarato de sódio, dióxido de silício, hipromelose, macrogol 6000, talco, dióxido de titânio.

Superdosagem

Não tome doses superiores às recomendadas pelo médico.

Doses de Revoc acima do recomendado podem resultar em problemas gastrointestinais (náusea, vômito e diarreia), sonolência (sono excessivo), vertigem, eventos cardíacos como taquicardia (aumento incomum do batimento cardíaco), bradicardia (diminuição incomum do batimento cardíaco), hipotensão (pressão arterial baixa).

Fluvoxamina tem uma larga margem de segurança na superdose. Desde a introdução do produto no mercado, dados de morte, resultados de superdose de fluvoxamina isolada, têm sido extremamente raros. Eventualmente, foram observadas complicações mais graves em casos de superdose intencional com fluvoxamina em associação com outros fármacos. Nesses casos, o paciente deverá ser encaminhado imediatamente para cuidados médicos.

Não há antídoto específico para fluvoxamina. Em situações de superdosagem, o estômago deve ser esvaziado o mais depressa possível e tratamento sintomático de suporte deve ser iniciado.

Recomendase o uso repetido de carvão ativado juntamente com laxante osmótico (se necessário). Diurese forçada (indução da micção) ou diálise (purificação mecânica do sangue) não mostraram ser benéficas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

Alguns medicamentos não podem ser administrados concomitantemente com fluvoxamina, enquanto outros requerem ajuste de dose quando utilizados em combinação. Informe seu médico sobre qualquer outro medicamento que você esteja tomando, incluindo aqueles adquiridos sem prescrição médica.

Inibidores da monoamino-oxidade:

fluvoxamina não deve ser administrada concomitantemente com inibidores da monoamino-oxidase (iMAOs), incluindo linezolida, devido ao risco da síndrome serotoninérgica.

Efeito da fluvoxamina no metabolismo oxidativo de outras drogas:

fluvoxamina pode inibir a atividade de algumas enzimas (é um potente inibidor da CYP1A2 e CYP2C19 e inibidor com menor extensão da CYP2C9, CYP2D6 e CYP3A4). Estas enzimas estão envolvidas no metabolismo de muitos medicamentos. Medicamentos largamente metabolizados por estas isoenzimas são eliminadas mais lentamente, resultando em elevadas concentrações plasmáticas no seu corpo quando coadministradas com fluvoxamina. A terapia concomitante de fluvoxamina e essas drogas deve ser iniciada ou ajustada para a menor dose de seus intervalos. Seu médico irá monitorar a concentração plasmática, efeitos ou efeitos adversos e deverá reduzir suas dosagens se necessário. Isto é particularmente relevante para drogas com um índice terapêutico estreito (quando a diferença é muito pequena entre a concentração necessária para produzir o efeito desejado do medicamento e para desenvolver efeitos colaterais não desejados).

Ramelteon:

quando administrado concomitantemente com fluvoxamina, os níveis plasmáticos de ramelteon são aumentados. Mais especificamente, quando administrou-se 100 mg de fluvoxamina duas vezes ao dia por 3 dias, concomitantemente com uma dose de ramelteon 16 mg, a ASC (medida de exposição à droga) de ramelteon aumentou em aproximadamente 190 vezes e a Cmax (concentração plasmática máxima) aumentou em aproximadamente 70 vezes em comparação com a administração isolada de ramelteon. Fluvoxamina não deve ser utilizado em combinação com ramelteon.

Compostos com índice terapêutico estreito:

a coadministração de fluvoxamina e fármacos com o índice terapêutico estreito (quando a diferença é muito pequena entre a concentração necessária para produzir o efeito desejado e para desenvolver efeitos colaterais não desejados) como tacrina, teofilina, metadona, mexiletina, fenitoína, carbamazepina e ciclosporina, deve ser cuidadosamente monitorada quando estes fármacos são metabolizados exclusivamente ou por uma combinação de enzimas inibidas pela fluvoxamina. Se necessário, o ajuste de dose é recomendado.

Antidepressivos tricíclicos e neurolépticos:

a inclusão de fluvoxamina ao tratamento com antidepressivos tricíclicos (por exemplo: clomipramina, imipramina e amitriptilina) e neurolépticos (por exemplo: clozapina, olanzapina e quetiapina) pode produzir um aumento nos níveis plasmáticos destes medicamentos. Deve ser realizada uma diminuição na dose desses medicamentos se for iniciado o tratamento com fluvoxamina.

Benzodiazepínicos:

é provável que o nível plasmático dos metabólitos oxidados de benzodiazepínicos (por exemplo, triazolam, midazolam, alprazolam e diazepam) estejam elevados quando há a coadministração com fluvoxamina. A dose destes benzodiazepínicos deve ser reduzida durante a coadministração com fluvoxamina.

Casos de aumento da concentração plasmática:

os níveis plasmáticos de ropinirol podem sofrer aumento quando administrado em combinação com fluvoxamina, aumentando assim o risco de superdose. Por isso, cuidadoso acompanhamento pelo seu médico e redução na dose de ropinirol (ambos durante tratamento com fluvoxamina e após sua interrupção) podem ser necessários.
Como os níveis plasmáticos de propranolol aumentam quando usado em combinação com maleato de fluvoxamina, pode ser necessário reduzir a dose de propranolol.

A concentração plasmática de varfarina aumenta quando coadministrada com fluvoxamina. O tempo de protrombina (valor laboratorial de medida especifica para coagulação sanguínea) pode ser prolongado nestes casos.

Casos de aumento de efeitos adversos:

casos isolados de toxicidade cardíaca foram reportados quando fluvoxamina foi combinada com tioridazina.
Os níveis plasmáticos de cafeína estão propensos a aumentarem durante a coadministração com fluvoxamina. Portanto, pacientes que consomem grandes quantidades de bebidas contendo cafeína devem diminuir a ingestão quando fluvoxamina é administrada e efeitos adversos (como tremor, palpitação, náusea, inquietação, insônia) são observados.
Terfenadina, astemizol, cisaprida e sildenafila.

Suco de toranja:

existe um relato, em estudo com voluntários sadios, de aumento da exposição à fluvoxamina devido à administração conjunta com suco de toranja, que inibe a ação da CYP3A4 e da glicoproteína P.

Glicuronidação:

fluvoxamina não influencia nos níveis plasmáticos de digoxina.

Excreção renal:

fluvoxamina não influencia nos níveis plasmáticos de atenolol.

Interações farmacodinâmicas: os efeitos serotoninérgicos da fluvoxamina podem também aumentar se utilizada em combinação com outros agentes serotoninérgicos (incluindo triptanos, tramadol, ISRSs e preparações com Erva de São João).

O uso de fluvoxamina em combinação com lítio (usado no tratamento de pacientes gravemente doentes) deve ser realizado com cautela, uma vez que lítio (e possivelmente, o triptofano) aumenta os efeitos serotoninérgicos da fluvoxamina. O uso desta associação de medicamentos deve ser limitado a pacientes com depressão grave resistente à medicação.
Se você estiver utilizando anticoagulantes (medicamentos que prolongam o tempo de coagulação do sangue ou medicamentos que “afinam” o sangue), você será cuidadosamente monitorado pelo seu médico quando em tratamento com fluvoxamina devido ao risco aumentado de sangramento.
Não ingerir álcool durante o tratamento com fluvoxamina.

Testes laboratoriais:

não existe relato de interferência na precisão dos resultados de testes laboratoriais (testes de coagulação, dosagens bioquímicas e hormonais) durante tratamento com fluvoxamina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância

A eficácia terapêutica da fluvoxamina no tratamento da depressão foi claramente estabelecida em estudos clínicos controlados com placebo, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) como a paroxetina, fluoxetina, sertralina e citalopram e com inibidor da recaptação da serotonina e da noradrenalina, como a venlafaxina.

Além disso, também foi demonstrada a eficácia terapêutica de fluvoxamina no tratamento da depressão associada à ansiedade, da depressão recorrente e da depressão psicótica.
A eficácia terapêutica da fluvoxamina no tratamento do transtorno obssessivo compulsivo foi demonstrada em estudos clínicos controlados com o placebo, com a clomipramina e com paroxetina e citalopram.

A eficácia terapêutica da fluvoxamina em estudo clínico aberto e estudos clínicos controlados com placebo.

Farmacodinâmica

Estudos de ligação em receptores demonstraram que fluvoxamina é um potente inibidor da recaptação da serotonina in vitro, assim como in vivo, e tem uma afinidade mínima por subtipos de receptores de serotonina. Assim, sua capacidade de ligação aos receptores alfa-adrenérgicos, beta-adrenérgicos, histaminérgicos, muscarínicos, colinérgicos ou dopaminérgicos é pouco significativa.

Fluvoxamina tem alta afinidade pelos receptores sigma-1, onde atua como agonista em doses terapêuticas.

Farmacocinética
Absorção

A fluvoxamina é completamente absorvida após administração oral. A concentração plasmática máxima é atingida 3 a 8 horas após a administração. A biodisponibilidade absoluta média é de 53%, devido ao metabolismo de primeira passagem.
A farmacocinética da fluvoxamina não é alterada pela ingestão concomitante de alimentos.
O tempo médio estimado para início da ação farmacológica de maleato de fluvoxamina é de cerca de duas semanas.

Distribuição

In vitro, a ligação da fluvoxamina às proteínas plasmáticas é de 80%. O volume de distribuição em humanos é de 25 L/kg.

Metabolismo

Fluvoxamina é extensivamente metabolizada no fígado. Embora a CYP2D6 seja a principal isoenzima envolvida no metabolismo in vitro da fluvoxamina, as concentrações plasmáticas de metabolizadores fracos de CYP2D6 não são muito mais altas do que as de metabolizadores mais extensos.
A média da meia-vida plasmática é de, aproximadamente, 13 a 15 horas após uma dose única, e discretamente maior (17 a 22 horas) durante a administração de doses repetidas.

Os níveis plasmáticos de equilíbrio são geralmente atingidos dentro de 10 a 14 dias.
Fluvoxamina sofre extensa metabolização hepática, principalmente por via de desmetilação oxidativa, produzindo pelo menos nove metabólitos, que são excretados pelos rins. Os dois principais metabólitos não têm atividade farmacológica significativa. É improvável que outros metabólitos sejam farmacologicamente ativos.
Fluvoxamina é um potente inibidor da CYP1A2 e CYP2C19. Uma inibição moderada foi observada para a CYP2C9, CYP2D6 e CYP3A4.
A fluvoxamina apresenta farmacocinética linear de dose única. As concentrações de fluvoxamina no estado de equilíbrio (steady state) são mais altas do que as calculadas a partir de dados de dose única e esse aumento desproporcional é mais pronunciado com doses diárias maiores.

Grupos de pacientes especiais

A farmacocinética da fluvoxamina é similar em adultos saudáveis, pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal. O metabolismo do maleato de fluvoxamina é alterado nos pacientes com doença hepática.
As concentrações plasmáticas de fluvoxamina no estado de equilíbrio (steady state) são duas vezes maiores em crianças de 6 a 11 anos do que em adolescentes com idade entre 12 e 17 anos. As concentrações plasmáticas em adolescentes são similares às dos adultos.

Cuidados de Armazenamento

Este medicamento deve ser mantido em sua embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (15-30ºC). Proteger da luz.

Se armazenado nas condições indicadas, o medicamento se manterá próprio para consumo pelo prazo de validade impresso na embalagem externa.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características organolépticas

Dizeres Legais

MS: 1 0553.0367.

Farm. Resp.:
Ana Paula Antunes Azevedo
CRF-RJ no 6572.

Registrado e importado por:
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Rua Michigan, 735
São Paulo – SP
CNPJ: 56.998.701/0001-16.

Fabricado por:
Mylan Laboratories S.A.S.
Châtillon-sur-Chalaronne – França.

Embalado por:
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Rio de Janeiro - RJ
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.