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Seth foi receitado pelo seu médico para ajudar você a parar de fumar. Este medicamento demonstrou funcionar bem tanto para fumantes recreativos quanto para aqueles que fumam muito, não importa há quanto tempo ou se já tentaram parar de fumar. Seth também demonstrou funcionar como auxiliar na cessação tabágica em fumantes que apresentam certos tipos de doença pulmonar e cardíaca. Em estudos clínicos, um número significativo de pessoas conseguiu ficar livre do cigarro por até 12 meses enquanto tomava cloridrato de bupropiona. Para muitos pacientes, este medicamento reduziu os sintomas da síndrome de abstinência e a vontade de fumar.

Você precisa começar a usar Seth enquanto ainda estiver fumando e, junto com seu médico, determinar uma data para interromper o hábito durante a segunda semana após o início do tratamento.

Embora a bupropiona também seja usada para tratar a depressão, as informações contidas nesta bula são destinadas especificamente a pacientes que estejam em tratamento para parar de fumar, pois as dosagens e as demais instruções são diferentes para o tratamento da depressão.

Como o Seth funciona?

Seth é um medicamento que contém a substância ativa bupropiona. Esta substância é capaz de reduzir a vontade de fumar de pessoas com dependência à nicotina. Seu mecanismo de ação não é igual ao dos tratamentos de reposição de nicotina. Presume-se que Seth interage com duas substâncias químicas no cérebro, chamadas de noradrenalina e dopamina, que estão relacionadas com dependência e abstinência. O uso de Seth deve ser acompanhado por um Programa de Suporte.

Seth demora cerca de uma semana para começar a fazer efeito, já que é o período necessário para que a bupropiona atinja os níveis necessários no organismo.

Seth será mais eficiente se você estiver totalmente comprometido a parar de fumar e dispuser de um Programa de Suporte ou de Aconselhamento para auxiliá-lo.

Não use Seth se você

• É alérgico ao cloridrato de bupropiona, à bupropiona ou a qualquer outro componente do medicamento;
• Está tomando outros medicamentos que contenham bupropiona;
• Tem menos de 18 anos;
• Recebeu diagnóstico de epilepsia ou de outros transtornos convulsivos;
• Tem ou já teve algum distúrbio de alimentação (por exemplo, bulimia ou anorexia);
• É usuário crônico de bebidas alcoólicas e está tentando parar de beber ou parou há pouco tempo;
• Parou recentemente de usar tranquilizantes ou sedativos, ou vai parar de tomá-los enquanto usa Seth;
• Está tomando ou tomou, nos últimos 14 dias outros medicamentos para depressão ou doença de Parkinson chamados inibidores da MAO.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, antes de usar Seth.

Uso oral.

Os comprimidos de Seth devem ser engolidos inteiros. Não devem ser partidos nem mastigados.

Algumas vezes Seth pode estar com um cheiro estranho. Isso é normal, continue tomando os comprimidos como antes.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Posologia

Comece a usar Seth enquanto ainda estiver fumando. Você deve estabelecer uma data para parar de fumar durante a segunda semana após o início do tratamento. Isso porque o medicamento demora aproximadamente uma semana para atingir os níveis necessários no seu corpo e, então, começar a fazer efeito. Não é perigoso fumar e usar Seth ao mesmo tempo.

A dose normalmente recomendada (para adultos somente) é

• Nos três primeiros dias, um comprimido (150 mg) uma vez ao dia;
• Do quarto dia em diante, um comprimido (150 mg) duas vezes ao dia, com pelo menos 8 horas de intervalo e não próximo a hora de dormir.

Não tome mais do que um comprimido de uma vez.

Continue utilizando Seth por pelo menos sete semanas. Seu médico deve decidir se você pode continuar o tratamento por um período mais longo.

Se você não obteve progresso após 7 semanas, seu médico pode considerar a interrupção do tratamento.

Sempre tome Seth exatamente como seu médico receitou. As doses aqui indicadas são as normalmente necessárias, mas seu médico pode personalizar sua prescrição e alterá-las.

Para algumas pessoas, pode-se prescrever um comprimido (150 mg) uma vez ao dia durante todo o tratamento, em razão de problemas nos rins ou no fígado ou ter mais de 65 anos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Seth?

Se você esquecer de tomar uma dose, espere para tomar a próxima no horário normal. Não tome uma dose para substituir a que você esqueceu.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Seth não é recomendado para menores de 18 anos, pois não foi adequadamente estudado neste grupo de paciente.

Antes de iniciar o seu tratamento com Seth, fale com seu médico se você

• Já teve um ataque epilético ou uma convulsão;
• Tem um tumor no cérebro;
• Já apresentou ou apresenta comportamento ou pensamentos suicidas;
• Tem problemas nos rins ou no fígado;
• Ingere grandes quantidades de bebidas alcoólicas regularmente;
• Tem diabetes, e em razão disso usa insulina ou comprimidos para reduzir a taxa de açúcar no sangue;
• Toma estimulantes ou outros medicamentos para controlar seu peso ou apetite;
• Teve algum outro problema psiquiátrico, além de depressão;
• Já teve um trauma grave na cabeça;
• Tem mais de 65 anos;
• Está grávida ou pretendendo engravidar.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico antes de usar Seth. Ele pode recomendar alguma atenção especial ou indicar outro tratamento.

Se você tiver uma convulsão, avise seu médico assim que possível. Não tome mais comprimidos. 

Pode haver risco maior que o normal de você ter convulsão se você

• Toma outros medicamentos que aumentam as chances de ter convulsão; 
• Está tomando tranquilizantes ou sedativos ou for parar de tomá-los enquanto estiver usando Seth; 
• Toma estimulantes ou outros medicamentos para controlar o peso ou o apetite; 
• Ingere grandes quantidades de bebidas alcoólicas regularmente; 
• Tem diabetes, e em razão disso, usa insulina ou comprimidos para reduzir a taxa de açúcar no sangue; 
• Já teve um trauma grave na cabeça; 
• Já teve um ataque epilético ou uma convulsão no passado; 
• Tem um tumor no cérebro. 

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, ANTES de usar Seth.

Pressão alta 

Algumas pessoas que tomam Seth tem aumento na pressão arterial, que precisa de tratamento. Se você já tem pressão arterial elevada, ela pode piorar. Isto é mais provável se você estiver usando adesivos de nicotina para ajudar você a parar de fumar. 

Converse com o seu médico se você tiver um histórico de pressão alta. 

Se você já teve algum problema psiquiátrico 

Algumas pessoas que tomam Seth apresentaram alucinações (ver ou ouvir coisas que não existem) ou delírios (sentir ou acreditar em coisas que não são verdadeiras), pensamentos desordenados ou oscilações extremas de humor. Estes efeitos são mais prováveis em pessoas que tiveram problemas psiquiátricos antes. 

Se você se sentir deprimido ou com pensamentos suicidas 

Algumas pessoas ficam deprimidas quando tentam parar de fumar, muito ocasionalmente, elas podem pensar em cometer suicídio. Estes sintomas têm afetado pessoas que utilizam Seth, na maioria das vezes nas primeiras semanas de tratamento. 

Você pode ser mais propenso a pensar assim

• Se você já teve anteriormente pensamentos de autoagressão ou suicídio; 
• Se você tiver menos de 25 anos. 

Se você tiver pensamentos de autoagressão ou suicídio, contate o seu médico ou vá a um hospital imediatamente. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco 

Crianças

A segurança e a eficácia dos comprimidos de cloridrato de bupropiona em pacientes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

Idosos (acima de 65 anos)

A experiência clínica não identificou diferenças de tolerabilidade à bupropiona entre idosos e pacientes mais jovens. 

Seth deve ser usado somente por via oral. A inalação de comprimidos triturados ou a injeção do medicamento dissolvido podem afetar a absorção e liberação do medicamento, além do potencial risco de overdose. Foram relatados casos de morte e/ou convulsões quando cloridrato de bupropiona foi inalado ou injetado. 

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas 

Deve-se ter cuidado ao realizar tarefas que requerem atenção cuidadosa e raciocínio. Se Seth faz você sentir vertigens ou a cabeça leve, não dirija nem opere máquinas. 

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. 

Gravidez e lactação 

Se você estiver grávida, ou pensa que pode estar, ou se você está planejando engravidar, não tome Seth sem falar com o seu médico. O seu médico irá considerar o benefício para você e o risco para seu bebê de tomar Seth enquanto estiver grávida. Alguns, mas não todos os estudos, relataram um aumento no risco de defeitos congênitos, particularmente defeitos cardíacos, em bebês cujas mães estavam tomando cloridrato de bupropiona. Não se sabe se estes defeitos são devido à utilização de Seth. 

Demonstrou-se que a bupropiona e seus metabólitos são excretados pelo leite materno; portanto, devido às potenciais reações adversas, recomenda-se que mães que estejam sob tratamento com Seth não amamentem. 

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez. 

Este produto contém bupropiona, que está incluída na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping. 

Este medicamento pode causar doping. 

Interações medicamentosas 

Se você está tomando outros medicamentos, ervas ou vitaminas, inclusive produtos comprados sem prescrição do seu médico, avise-o. Ele pode alterar sua dose ou sugerir uma mudança nas outras medicações. 

Pode haver risco maior que o normal de outros efeitos colaterais se você

• Tomar certos medicamentos para depressão ou outros problemas mentais; 
• Tomar medicamentos para tratar doença de Parkinson (levodopa, amantadina ou orfenadrina); 
• Tomar medicamentos para epilepsia (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital); 
• Tomar ciclofosfamida, isofosfamida ou tamoxifeno, normalmente usadas para o tratamento de câncer; 
• Tomar ticlopidina ou clopidogrel, normalmente usados para prevenir a ocorrência de acidente vascular cerebral (AVC); 
• Tomar alguns tipos de betabloqueadores (medicamento para controlar a pressão arterial); 
• Tomar medicamentos para arritmia cardíaca; 
• Tomar medicamentos para tratar infecção por HIV (ritonavir, efavirenz); 
• Usar adesivos de nicotina para parar de fumar; 

Se algum dos itens acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, ANTES de usar Seth.

A coadministração de cloridrato de bupropiona com digoxina, utilizada para problemas no coração, pode diminuir os níveis de digoxina. 

Bebidas alcoólicas 

Algumas pessoas podem se sentir mais sensíveis ao álcool durante o uso de Seth. Seu médico pode sugerir que você não beba (cerveja, vinho ou destilados) enquanto estiver sob tratamento com Seth, ou que beba muito pouco. Mas, se você tem o costume de beber muito, não pare repentinamente, pois pode ser perigoso. 

Converse com seu médico sobre isso antes de usar Seth. 

Testes laboratoriais 

O cloridrato de bupropiona pode interferir no resultado de alguns testes laboratoriais usados para detectar drogas na urina. Se você for realizar algum teste laboratorial, avise ao seu médico, hospital ou laboratório que está utilizando Seth. 

Não é perigoso usar Seth e fumar ao mesmo tempo. 

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. 

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Como acontece com todos os medicamentos, é possível a ocorrência de reações adversas.

Convulsões ou ataques epilépticos

Aproximadamente 1 em cada 1.000 pessoas que tomam cloridrato de bupropiona apresenta o risco de convulsão. A chance disso acontecer é maior se você ingerir uma grande quantidade, se usar Seth com certos medicamentos ou se já tiver propensão a convulsões. Se você está preocupado, converse com seu médico.

Se tiver uma convulsão, avise seu médico assim que possível e não tome mais comprimidos.

Reações alérgicas

Muito raramente (1 em cada 10.000)

Algumas pessoas podem ter reações alérgicas ao cloridrato de bupropiona como placas vermelhas pelo corpo, bolhas ou urticária na pele (algumas reações alérgicas desse tipo podem demandar tratamento hospitalar, principalmente se você sentir dor na garganta ou nos olhos); chiado no peito ou dificuldade para respirar; inchaço das pálpebras, lábios ou língua; dor nas juntas ou muscular; colapso ou desmaio.

Se você tiver qualquer sinal de reação alérgica, contate seu médico imediatamente e não tome mais Seth.

Reações muito comuns (ocorrem em 10 % dos pacientes que utilizam este medicamento)

Insônia, dor de cabeça, boca seca, distúrbios gastrintestinais, por exemplo, náuseas e vômitos.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10 % dos pacientes que utilizam este medicamento)

Reações alérgicas (por exemplo, urticária), perda de apetite, agitação, sentir-se ansioso ou depressivo, tremores, vertigem, mudanças no paladar, dificuldade de concentração, dor abdominal, constipação (prisão de ventre), erupção cutânea, coceira, distúrbios de visão, sudorese (transpiração), febre e fraqueza.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1 % dos pacientes que utilizam este medicamento)

Confusão mental, zumbido no ouvido, aumento nos batimentos do coração, aumento da pressão sanguínea (em alguns casos graves), calor e rubor, dor no peito, anemia (diminuição no número de células vermelhas no sangue), leucopenia (diminuição no número de células brancas) e trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1 % dos pacientes que utilizam este medicamento)

Convulsão.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Reações alérgicas graves, palpitações, desmaio; movimentos involuntários, rigidez muscular, espasmos musculares, problemas ao andar ou de coordenação motora; sentir-se inquieto, irritadiço, hostil, agressivo ou paranoico; sentir-se estranho (despersonalização); perceber ou acreditar em coisas que não são reais (alucinações/delírios), ter sonhos estranhos, dormência, perda de memória; amarelamento da pele ou do branco dos olhos (icterícia), aumento das enzimas do fígado, hepatite; mudanças nos níveis sanguíneos de açúcar; vontade de urinar maior ou menor que a usual; vasodilatação, eritema multiforme, hipotensão postural, Síndrome de Stevens Johnson.

Distúrbios do sono

O efeito colateral mais comum em pessoas que usam cloridrato de bupropiona é a dificuldade de dormir. Se você achar que seu sono está perturbado, tente não tomar Seth perto da hora de dormir. Se usa dois comprimidos por dia, tome um logo pela manhã e o outro na parte da tarde. Lembre-se do intervalo de no mínimo 8 horas entre eles.

Efeitos ao parar de fumar

Pessoas que estão parando de fumar são afetadas por sintomas da síndrome de abstinência à nicotina, e efeitos semelhantes foram observados em usuários de cloridrato de bupropiona. Isso pode incluir: sentir-se ansioso, agitado ou deprimido (algumas vezes com pensamentos suicidas).

Se você perceber alterações no seu humor que lhe sejam preocupantes, fale com seu médico.

Dados pós-comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o uso pós-aprovação de cloridrato de bupropiona. Uma vez que essas reações foram relatadas voluntariamente por uma população com tamanho incerto, nem sempre é possível estimar a frequência ou estabelecer uma relação de exposição à droga.

Gerais

Dores nas articulações e músculos, febre com erupções na pele e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia. Estes sintomas podem assemelhar-se à doença do soro.

Cardiovascular

Alterações nos batimentos cardíacos, pressão baixa, infarto no coração, distúrbio cardiovascular, bloqueio átrio-ventricular total, extrassístoles, hipotensão, infarto do miocárdio, flebite (inflamação na veia) e embolia pulmonar (obstrução das artérias dos pulmões por coágulos).

Digestivo

Inflamação no intestino ou esôfago, sangramento gastrointestinal e gengival, hepatite, aumento da salivação, perfuração intestinal, danos no fígado, pancreatite (inflamação no pâncreas), úlcera de estômago e fezes anormais.

Endócrino

Alterações no açúcar do sangue e alteração na produção do hormônio antidiurético.

Circulatório e linfático

Alteração nos níveis de algumas células do sangue, como células vermelhas, brancas e plaquetas e linfadenopatia (dilatação de um ou mais linfonodos). Alterações na coagulação sanguínea foram observadas quando a bupropiona foi coadministrada com varfarina.

Metabolismo e nutricional

Glicosúria (presença de açúcar na urina).

Musculoesquelético

Artrite (inflamação nas articulações), rigidez, lesão e fraqueza muscular, febre.

Sistema nervoso

Eletroencefalograma anormal (EEG), agressão, acinesia (alterações do movimento do músculo cardíaco), afasia (perda da capacidade e das habilidades de linguagem), coma, suicídio, delírio, ilusões, alterações na fala, alterações nos movimentos, movimentos involuntários, euforia, alucinações, hipocinesia (movimentos diminuídos ou lentos da musculatura), aumento da libido, reações maníacas, dor ou lesão em um ou mais nervos, ideias paranóicas, agitação.

Respiratório

Pneumonia.

Pele

Queda de cabelo, alterações na pele como inchaço e descamação, aumento no crescimento de peles em mulheres e síndrome de Stevens-Johnson.

Sentidos especiais

Surdez, aumento da pressão intraocular e dilatação da pupila.

Urogenital

Ejaculação anormal, cistite (infecção na bexiga), dor na relação sexual, dificuldade para urinar, ginecomastia (aumento da mama em homens), menopausa, ereção dolorosa, desordens da próstata, salpingite (inflamação nas trompas de Falópio), incontinência urinária, retenção urinária, perturbações do trato urinário e vaginite (inflamação nos tecidos da vagina).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Cada comprimido revestido de liberação prolongada contém: 

Cloridrato de bupropiona 150 mg.

Excipiente: celulose microcristalina, cloridrato de cisteína, hipromelose, estearato de magnésio, hipromelose + macrogol, dióxido de titânio, corante vermelho 40 solúvel e corante alumínio laca azul nº 1.

Se você ingerir muitos comprimidos, podem aumentar as chances de ter convulsão ou ataque epiléptico. Procure imediatamente seu médico ou o hospital mais próximo. 

Sintomas

Sonolência, redução do nível de consciência e alterações nos batimentos cardíacos. Foram relatados alguns casos que resultaram em morte. 

Tratamento

Na ocorrência de superdosagem, a hospitalização é recomendada. O eletrocardiograma e sinais vitais devem ser monitorados. É necessário assegurar oxigenação e ventilação adequadas. O uso de carvão ativado também é recomendado. Não se conhece nenhum antídoto específico para a bupropiona. 

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. 

A bupropiona é metabolizada em seu principal metabólito ativo, a hidroxibupropiona, principalmente através do citocromo P450 IIB6 (CYP2B6). Deve-se ter cuidado ao administrar o Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) concomitantemente a drogas que afetam a isoenzima CYP2B6, tais como orfenadrina, ciclofosfamida, isofosfamida, ticlopidina e clopidogrel.

Embora a bupropiona não seja metabolizada pela isoenzima CYP2D6, estudos in vitro com P450 humanos têm demonstrado que a bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidoras da via CYP2D6. Em um estudo de farmacocinética em humanos, a administração de bupropiona aumentou os níveis plasmáticos da desipramina.

Esse efeito foi mantido por pelo menos sete dias após a última dose de bupropiona. Por esse motivo, o início de terapia concomitante com drogas predominantemente metabolizadas por essa isoenzima (tais como betabloqueadores, antiarrítmicos, ISRSs, TCAs e antipsicóticos) deve começar pela dose inferior, segundo a faixa terapêutica desta medicação.

Se Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) for adicionado ao tratamento de pacientes que já estejam recebendo drogas metabolizadas pela isoenzima CYP2D6, deve ser considerada a redução da dose da medicação original, particularmente no caso daquelas medicações com estreito índice terapêutico.

Drogas que requerem ativação metabólica pelo CYP2D6, a fim de serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administradas concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como a bupropiona.

Apesar de o citalopram não ser primariamente metabolizado pelo CYP2D6, em um estudo, a bupropiona elevou a C_máx e a ASC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente.

Em virtude do extenso metabolismo da bupropiona, a coadministração de agentes reconhecidamente indutores do metabolismo (tais como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína) ou inibidores do metabolismo podem afetar sua atividade clínica.

Em uma série de estudos clínicos com voluntários sadios verificou-se que ritonavir (100mg duas vezes ao dia ou 600mg duas vezes ao dia) ou ritonavir (100mg associado a lopinavir 400mg duas vezes ao dia) reduziu a exposição da bupropiona e de seus principais metabólitos de maneira dose-dependente em aproximadamente 20%-80%. De modo similar, efavirenz (600mg uma vez por dia, por duas semanas) reduziu a exposição da bupropiona em aproximadamente 55%. Acredita-se que esse efeito do ritonavir/lopinavir e do efavirenz ocorra devido à indução do metabolismo da bupropiona. Pacientes que recebem qualquer uma dessas drogas associadas à bupropiona podem precisar de doses maiores de bupropiona, mas a dose máxima recomendada não deve ser excedida.

Mesmo não havendo estudos clínicos que identifiquem interações farmacocinéticas entre bupropiona e álcool, existem raros relatos de eventos adversos neuropsiquiátricos ou redução da tolerância alcoólica em pacientes que usam bebidas alcoólicas durante a terapia. O consumo de álcool durante o tratamento deve ser minimizado ou evitado.

Dados clínicos limitados sugerem maior incidência de reações adversas neuropsiquiátricas em indivíduos que recebem bupropiona concomitantemente com levodopa ou amantadina. Recomenda-se cautela na administração de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) a pacientes que recebem levodopa ou amantadina.

Doses orais múltiplas de bupropiona não tiveram efeitos estatisticamente significativos sobre a farmacocinética de dose única de lamotrigina em 12 indivíduos e mostraram apenas ligeiro aumento na ASC de lamotrigina glicuronídeo. O uso concomitante de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) e Sistemas Transdérmicos de Nicotina (STN) pode resultar na elevação da pressão sanguínea. Ensaios sugerem que a exposição à bupropiona pode ser aumentada quando os comprimidos de ação lenta são tomados junto com alimentos.

A coadministração de digoxina com bupropiona pode diminuir os níveis de digoxina.

A ASC_0–24h de digoxina diminuiu 1,6 vezes e o clearance renal aumentou 1,8 vezes em um estudo com voluntários sadios.

Testes laboratoriais

A bupropiona tem demonstrado interferir em testes usados para detecção de drogas em urina, podendo resultar em falsos positivos, particularmente para anfetaminas. Um método laboratorial alternativo mais específico deve ser utilizado para confirmar um resultado positivo.

Resultados da Eficácia

A eficácia de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) no tratamento da depressão em adultos foi demonstrada em dois estudos controlados com placebo, de oito semanas de duração. No primeiro estudo, que utilizou dose fixa, Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 150mg/dia e 300mg/dia foi superior ao placebo no escore total da escala HAM-D (Escala de Hamilton para Depressão), no escore de Impressão Clínica Global de Gravidade (CGI-S) e Impressão Clínica Global de Melhora (CGI-I).

No estudo com dose flexível, o Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 50mg-150mg administrado uma vez ao dia foi superior ao placebo no escore total da HAM-D, MADRS (Escala de Montgomery-Asberg para Depressão), CGI-S e CGI-I, enquanto o Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 50mg-150mg administrado duas vezes ao dia foi alcançou superioridade estatisticamente significante em todas as quatro escalas de depressão.

O Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) também demonstrou eficácia antidepressiva comparável aos ISRSs sertralina, fluoxetina e paroxetina em estudos controlados com pacientes, com até 16 semanas de duração. O primeiro deles foi um ensaio em indivíduos adultos comparando Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 150mg-300mg/dia com sertralina 50mg-200mg/dia.

Em seguida, dois estudos controlados com placebo de oito semanas de duração, em pacientes adultos, comparando Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 150mg-400mg/dia com sertralina 50mg-200mg/dia; e dois comparando Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 150mg-400mg/dia com fluoxetina 20mg-60mg/dia. Em idosos, um estudo controlado de seis semanas comparou Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 100mg-300mg/dia com paroxetina 10mg-40mg/dia.

Em todos os estudos, Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) e os ISRSs tiveram eficácia semelhante no tratamento de depressão pelas escalas HAM-D, CGI-I e CGI-S. A incidência de disfunção sexual (baseada no critério DSM-IV e medida por entrevistas) foi significativamente maior com os ISRSs fluoxetina e sertralina do que com bupropiona. Adicionalmente, a bupropiona foi associada a menor incidência de sedação quando comparada a todos os ISRSs.

A eficácia de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) em prevenir a recaída da depressão foi estabelecida em um estudo de longa duração (52 semanas) em adultos.

Pacientes que responderam ao tratamento de oito semanas com Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 300mg/dia foram randomizados para continuar tomando a mesma dosagem de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) ou placebo. Os pacientes que continuaram recebendo Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) experimentaram índices de recaída significativamente menores nas 44 semanas subsequentes, quando comparados àqueles submetidos a placebo.

 A bupropiona foi bem tolerada durante uma terapia de longo prazo, sem alterações clinicamente significativas nos sinais vitais e com perda de peso modesta, que aumentava quanto maior o peso corporal no início do tratamento.

Características Farmacológicas

Em um estudo com voluntários sadios, não foi observado nenhum efeito clinicamente significativo dos comprimidos de ação prolongada de bupropiona (450mg/dia) no intervalo de QTcF após 14 dias de tratamento.

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação neuronal de catecolaminas (noradrenalina e dopamina), com efeito mínimo na recaptação de indolaminas (serotonina) e que não inibe a monoaminoxidase (MAO).

 O mecanismo exato de ação da bupropiona, assim como o de muitos antidepressivos, é desconhecido. Presume-se que o mecanismo de ação da bupropiona seja mediado por mecanismos noradrenérgicos e/ou dopaminérgicos.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral de bupropiona a voluntários sadios, os picos de concentração plasmática são alcançados após aproximadamente três horas. A bupropiona e seus metabólitos apresentam cinética linear após administração crônica de 150 a 300mg diariamente.

Três estudos sugerem que a exposição à bupropiona pode ser aumentada quando os comprimidos de ação lenta são ingeridos com alimentos.

Quando os comprimidos foram tomados após a alimentação, a C_máx da bupropiona aumentou 11%, 16% e 35% nos três ensaios. A exposição geral (ASC) à bupropiona elevou-se 17%, 17% e 19% nos três estudos.

Distribuição

A bupropiona é largamente distribuída, com volume aparente de distribuição de aproximadamente 2.000L. A bupropiona e a hidroxibupropiona se ligam moderadamente às proteínas plasmáticas (84% e 77%, respectivamente).

A extensão da ligação do metabólito treoidrobupropiona às proteínas é aproximadamente metade da observada com a bupropiona.

Metabolismo

A bupropiona é extensivamente metabolizada em humanos. Três metabólitos farmacologicamente ativos da bupropiona foram identificados no plasma: a hidroxibupropiona e os isômeros aminoálcool, treoidrobupropiona e eritroidrobupropiona.

Esses metabólitos podem ter importância clínica quando suas concentrações plasmáticas são altas ou maiores que as da bupropiona. Os picos das concentrações plasmáticas da hidroxibupropiona e da treoidrobupropiona são alcançados, aproximadamente, seis horas após a administração de uma única dose de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa).

A eritroidrobupropiona não pode ser medida no plasma após uma dose única de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa). Os metabólitos ativos são posteriormente metabolizados em metabólitos inativos e excretados na urina. Estudos in vitro demonstram que a bupropiona é metabolizada em seu principal metabólito ativo, a hidroxibupropiona, primariamente pelo CYP2B6 e que o sistema enzimático citocromo P450 não está envolvido na formação da treoidroxibupropiona.

A bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidores competitivos, relativamente fracos, da isoenzima CYP2D6, com valores de Ki de 21 e 13,3 ?M, respectivamente. Em voluntários que metabolizam largamente pela isoenzima CYP2D6, a administração concomitante de bupropiona e desipramina resultou em aumento da C_máx e da ASC da desipramina de duas e cinco vezes, respectivamente. Esse efeito tende a permanecer por pelo menos sete dias após a última dose de bupropiona. Uma vez que a bupropiona não é metabolizada pela via CYP2D6, a desipramina não afeta a farmacocinética da bupropiona. Recomenda-se cuidado quando Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) é administrado com substratos da via CYP2D6.

Em animais, a bupropiona demonstrou induzir seu próprio metabolismo após administração subcrônica. Em humanos, não existem evidências de indução enzimática da bupropiona e hidroxibupropiona em voluntários ou pacientes que recebem as doses recomendadas de bupropiona por 10 a 45 dias. Em estudo clínico com voluntários sadios, o ritonavir (100 mg duas vezes ao dia) diminuiu a ASC e a C_máx da bupropiona em 22% e 21%, respectivamente. A ASC e a C_máx dos metabólitos da bupropiona foram reduzidas a 0% e 44%.

Em um segundo estudo clínico com voluntários sadios, ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) diminuiu a ASC e a C_máx da bupropiona em 66% e 62%, respectivamente. A ASC e a C_máx dos metabólitos da bupropiona foram reduzidas a 42% e 78%, respectivamente.

Em outro estudo com voluntários sadios, lopinavir 400mg/ritonavir 100mg (duas vezes ao dia) diminuiu a ASC e a C_máx da bupropiona em 57%. A ASC e a C_máx da hidroxibupropiona foram reduzidas a 50% e 31%, respectivamente.

Eliminação

Após administração oral de 200mg de bupropiona marcada com C¹⁴ em humanos, 87% e 10% da dose radiomarcada foram eliminadas naurina e nas fezes, respectivamente. A fração da dose oral de bupropiona excretada inalterada foi de apenas 0,5%, dado que está de acordo com o extenso metabolismo da bupropiona. Menos de 10% dessa dose radiomarcada foi encontrada na urina como metabólito ativo. Após administração oral, o clearance médio aparente da bupropiona é, aproximadamente, de 200 L/h, e a meia-vida de eliminação média da bupropiona é de cerca de 20 horas.

A meia-vida de eliminação da hidroxibupropiona é de, aproximadamente, 20 horas, e a área sob a curva da concentração plasmática da droga versus tempo (ASC), no estado de equilíbrio, é de cerca de 17 vezes a da bupropiona. As meiasvidas de eliminação da treoidrobupropiona e da eritroidrobupropiona são mais longas (37 e 33 horas, respectivamente), e os valores da área sob a curva, no estado de equilíbrio, são 8 e 1,6 vezes maiores do que os valores da bupropiona, respectivamente. O estado de equilíbrio para a bupropiona e seus metabólitos é alcançado dentro de oito dias.

Pacientes com insuficiência renal

A eliminação da bupropiona e de seus principais metabólitos pode ser reduzida pelo comprometimento da função renal. Em indivíduos com insuficiência renal em fase terminal ou insuficiência renal de moderada a grave, a exposição à bupropiona e seus metabólitos pode ser aumentada.

Pacientes com insuficiência hepática

A farmacocinética da bupropiona e de seus metabólitos ativos não foi estatisticamente diferente em pacientes com cirrose de leve a moderada, em comparação a voluntários sadios. Entretanto, nestes pacientes observou-se uma variabilidade maior na farmacocinética em relação a indivíduos sadios.

Em pacientes com cirrose hepática grave, a C_máx e a ASC da bupropiona foram significativamente aumentadas (diferença média de, aproximadamente, 70% e três vezes, respectivamente) e mais variáveis, quando comparadas aos valores de voluntários sadios. O tempo de meia-vida também foi aumentado em, aproximadamente, 40%. Para os metabólitos, a C_máx média foi menor (em aproximadamente 30% a 70%), a ASC média tendeu a ser maior (em aproximadamente 30% a 50%), o T_máx médio foi retardado (em aproximadamente 20 horas) e as meias-vidas aumentadas (aproximadamente de duas a quatro vezes), quando comparados aos valores encontrados em voluntários sadios.

Idosos

Estudos farmacocinéticos em idosos têm demonstrado resultados variáveis. Um estudo com dose única revelou parâmetros similares entre idosos e adultos jovens. Outro estudo farmacocinético, de dose única e múltipla, sugeriu maior acúmulo da bupropiona e de seus metabólitos nestes pacientes. A experiência clínica não identificou diferença na tolerabilidade à bupropiona entre idosos e pacientes mais jovens.

Entretanto, a maior sensibilidade a este agente por acúmulo ou por outras patologias sistêmicas associadas não pode ser descartada neste grupo.

Você deve conservar Seth em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos / Características organolépticas

Comprimido revestido na cor roxo, circular e biconvexo.

Algumas vezes cloridrato de bupropiona pode estar com um cheiro diferente. Isso é normal, continue a tomá-lo regularmente.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS – 1.0497.1392

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Só pode ser vendido com retenção da receita.