Bula de Splendil 5Mg C 30 Comprimidos

Para que serve

• Hipertensão arterial (pressão alta);
• Angina do peito estável (sensação de pressão e dor no peito).

Como o Splendil funciona?

Splendil reduz a pressão arterial e reduz a frequência e intensidade das crises de angina de peito, produzindo dilatação dos vasos sanguíneos.

Geralmente uma redução na pressão arterial é evidente 2 horas após a primeira dose oral e prolonga-se por pelo menos 24 horas. Os comprimidos de liberação prolongada produzem uma fase de absorção prolongada do felodipino, o que resulta em concentrações plasmáticas dentro da faixa terapêutica durante as 24 horas.

Contraindicação

Você não deve utilizar Splendil nas seguintes situações:

• Alergia ao felodipino ou a qualquer um dos componentes da fórmula.
• Gravidez.
• Insuficiência cardíaca descompensada.
• Infarto agudo do miocárdio.
• Angina instável (dor no peito que pode ocorrer em repouso ou aumentar sua gravidade, duração ou frequência).
• Obstrução hemodinamicamente significativa da válvula cardíaca (obstrução de válvulas cardíacas que reduz de maneira intensa a função cardíaca).
• Obstrução dinâmica do fluxo de saída (obstrução que reduz intensamente o bombeamento cardíaco de sangue ao organismo).

Como usar

Os comprimidos de Splendil devem ser engolidos inteiros com água, por via oral, pela manhã. Os comprimidos podem ser administrados sem a ingestão de alimentos ou após uma refeição leve que não seja rica em gorduras e açúcares (carboidratos).

Este medicamento não deve ser partido, amassado ou mastigado.

A dose de Splendil deve ser ajustada individualmente.

A dose máxima diária é de 10 mg.

Posologia

Hipertensão arterial:

O tratamento deve ser iniciado com a dose de 5 mg, 1 vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser reduzida para 2,5 mg ou aumentada para 10 mg, 1 vez ao dia ou um outro anti-hipertensivo pode ser adicionado. O ajuste da dose deve ocorrer em um intervalo de não mais que 2 semanas. As doses de manutenção são em geral de 5 a 10 mg, 1 vez ao dia.

Angina do peito estável:

O tratamento deve ser iniciado com 5 mg, 1 vez ao dia. Se necessário, pode-se aumentar a dose para 10 mg, 1 vez ao dia.

Splendil pode ser usado em combinação com betabloqueadores, inibidores da ECA ou diuréticos. Os efeitos na pressão arterial são provavelmente aditivos e, a terapia combinada geralmente aumenta os efeitos anti-hipertensivos. Precauções devem ser tomadas para evitar hipotensão.

Crianças:

Devido à experiência limitada em estudos clínicos, felodipino não deve ser utilizado em crianças.

Insuficiência renal:

Nos pacientes com insuficiência renal, a farmacocinética não é afetada, inclusive nos pacientes tratados com hemodiálise. Ajuste de dose não é necessário.

Insuficiência hepática:

Pacientes com insuficiência hepática podem ter concentração plasmática de felodipino elevada e, portanto, devem responder a doses menores.

Idosos:

Pacientes com mais de 65 anos de idade apresentam, em média, concentrações plasmáticas de felodipino maiores do que os pacientes jovens. Portanto, recomenda-se uma dose inicial de 2,5 mg por dia, para pacientes idosos. Além disso, estes pacientes devem ter a pressão arterial mantida sob vigilância cuidadosa durante um ajuste de dose.

In vitro, a liberação do felodipino do comprimido de Splendil é linear com taxa de liberação de 15% da dose por hora e o tempo total de liberação de 7 horas. In vivo, o perfil de liberação é bifásico com as duas fases lineares. A taxa média de liberação é de 6,6% da dose por hora com a duração total de 15 horas.

Splendil deve ser utilizado continuamente até que o médico defina quando deve ser interrompido o uso deste medicamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que eu devo fazer quando eu me esquecer de usar o Splendil?

Caso você se esqueça de tomar o comprimido de Splendil, não é necessário tomar a dose esquecida, deve-se apenas tomar a próxima dose, no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções

Splendil pode raramente conduzir a uma grande diminuição da pressão, que em alguns pacientes pode resultar em um suprimento inadequado de sangue para o coração.

Foram relatados casos de hipertrofia gengival discreta em pacientes com gengivites ou periodontites acentuadas. Este efeito pode ser prevenido ou revertido por uma cuidadosa higiene bucal.

O felodipino, assim como outros antagonistas do cálcio, pode raramente causar síncope (perda súbita de consciência). Pode, ainda, induzir à taquicardia reflexa (aumento dos batimentos do coração), a qual pode precipitar angina do peito (sensação de angústia, pressão e dor no peito) em pacientes suscetíveis.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas

Assim como outros medicamentos semelhantes, Splendil pode causar: rubor (vermelhidão na face), dor de cabeça, palpitações, tontura, fadiga (cansaço). A maioria destas reações é dose-dependente e aparece no início do tratamento ou após um aumento da dose. Se tais reações ocorrerem, elas são geralmente transitórias e diminuem com o passar do tempo.

Este medicamento pode ainda causar edema (inchaço) na região do tornozelo, hipertrofia gengival discreta (aumento discreto da gengiva) em pacientes com gengivites (inflamação da gengiva) ou periodontites (inflamação nos tecidos de sustentação que fixam o dente) acentuadas. Esse aumento pode ser evitado ou revertido com uma higiene bucal cuidadosa.

Também podem ocorrer as seguintes reações adversas:

População Especial

Crianças

A experiência clínica do uso de Splendil em crianças é limitada.

Dirigir ou operar máquinas

Não se espera que Splendil afete a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Intolerância à galactose

Este medicamento contém lactose (28,00 mg/comprimido), portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com intolerância à lactose. Não deve ser utilizado por pacientes com intolerância hereditária à galactose ou pacientes com má-absorção de glicose-galactose.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Composição

Cada comprimido de liberação prolongada de Splendil 2,5 mg contém:

Felodipino: 2,5 mg.

Cada comprimido de liberação prolongada de Splendil 5 mg contém:

Felodipino: 5 mg.

Cada comprimido de liberação prolongada de Splendil 10 mg contém:

Felodipino: 10 mg.

Excipientes: óleo de rícino hidrogenado polioxil, galato de propila, hipromelose, silicato de alumínio e sódio, celulose microcristalina, lactose anidra, estearil fumarato de sódio, macrogol, dióxido de titânio, óxido férrico amarelo*, óxido de ferro marrom-avermelhado**, cera de carnaúba e hiprolose.

*Presente na composição de Splendil 2,5 mg e 10 mg.

** Presente na composição de Splendil 5 mg e 10 mg.

Superdosagem

Sintomas:

Excessiva vasodilatação (dilatação dos vasos) periférica com hipotensão (pressão baixa) acentuada e, eventualmente, bradicardia (batimentos lentos do coração).

Tratamento:

Carvão ativado, se necessário lavagem gástrica. Se ocorrer hipotensão grave, deve-se instituir tratamento sintomático. O paciente deve ser colocado em posição supina com as pernas elevadas. Se ocorrer bradicardia, recomenda-se a administração de 0,5 a 1,0 mg de atropina por via intravenosa. Se essa medida não for suficiente, o volume plasmático deve ser aumentado utilizando-se infusões de soluções glicosadas, salinas ou dextrano.

Caso as medidas acima mencionadas ainda sejam insuficientes, pode-se administrar substâncias simpatomiméticas com efeito predominante nos receptores alfa-1-adrenérgicos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa

O Felodipino (substância ativa) é metabolizado no fígado pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4). A administração concomitante de substâncias que interferem no sistema enzimático do citocromo CYP3A4, pode afetar a concentração plasmática do Felodipino (substância ativa).

Interações que aumentam a concentração plasmática de Felodipino (substância ativa)

Os inibidores enzimáticos do sistema enzimático do citocromo P450 3A4 mostraram provocar um aumento nos níveis plasmáticos de Felodipino (substância ativa).

Interações que diminuem a concentração plasmática de Felodipino (substância ativa)

Indutores enzimáticos do sistema enzimático do citocromo P450 3A4 podem diminuir os níveis plasmáticos de Felodipino (substância ativa).

Interação Alimentícia

Suco de grapefruit resulta em aumento nos níveis plasmáticos e na biodisponibilidade de Felodipino (substância ativa) possivelmente devido à interação com os flavonoides presentes na fruta. Esta interação foi observada com outros antagonistas do cálcio diidropiridínicos e representa um efeito da classe. Portanto, não se deve tomar suco de grapefruit concomitantemente com Felodipino (substância ativa).

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Hipertensão arterial

A eficácia de Felodipino (substância ativa) no tratamento da hipertensão arterial foi comprovada em um estudo importante de grande porte. O estudo HOT (Hypertension Optimal Treatment) avaliou 18.790 pacientes por um período de 4,9 anos. O objetivo do estudo foi avaliar a associação entre eventos cardiovasculares e a redução da pressão arterial. O estudo mostrou que a redução intensa da hipertensão nos pacientes que iniciaram a terapia com o Felodipino (substância ativa) levou a uma redução de eventos cardiovasculares e da mortalidade cardiovascular.

Angina do peito estável

Os antagonistas do canal de cálcio são vasodilatadores potentes e aliviam o espasmo coronariano. Essas substâncias também reduzem a necessidade de oxigênio do miocárdio, atuando na frequência cardíaca, pressão arterial e contratilidade do miocárdio. Um estudo mostrou que a adição do Felodipino (substância ativa) ao tratamento com betabloqueador em pacientes portadores de angina estável levou à melhora da capacidade de exercício dos pacientes.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Felodipino (substância ativa) é um antagonista de cálcio seletivo para musculatura lisa vascular, o qual diminui a pressão arterial pela redução da resistência vascular sistêmica. Devido ao seu alto grau de seletividade pela musculatura lisa arteriolar, o Felodipino (substância ativa) não tem efeito direto na contratilidade ou na condução cardíaca nas doses terapêuticas. Devido à ausência de efeito na musculatura lisa venosa ou no controle vasomotor adrenérgico, o Felodipino (substância ativa) não está associado com hipotensão ortostática.

O Felodipino (substância ativa) possui um efeito natriurético/diurético discreto, não ocorrendo retenção de líquidos.

O Felodipino (substância ativa) é eficaz em todos os graus de hipertensão. Pode ser usado como monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos como, por exemplo, betabloqueadores, diuréticos ou inibidores da enzima conversora de angiotensina, para alcançar um maior efeito anti-hipertensivo. O Felodipino (substância ativa) reduz tanto a pressão arterial sistólica quanto a diastólica e pode ser usado em hipertensão sistólica isolada.

O Felodipino (substância ativa) mantém sua ação anti-hipertensiva durante terapia concomitante com medicamentos anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs).

O Felodipino (substância ativa) possui efeitos antianginoso e anti-isquêmico devido à melhora do equilíbrio entre o suprimento e a demanda de oxigênio para o miocárdio. A resistência vascular coronariana diminui e o fluxo sanguíneo coronariano, bem como o suprimento de oxigênio para o miocárdio são aumentados pelo Felodipino (substância ativa) devido à dilatação de artérias e arteríolas epicárdicas. O Felodipino (substância ativa) impede eficazmente o vasoespasmo coronariano. A redução da pressão arterial sistêmica leva à diminuição da pós-carga do ventrículo esquerdo e da demanda de oxigênio para o miocárdio.

O Felodipino (substância ativa) melhora a tolerabilidade ao exercício e reduz os ataques anginosos em pacientes com angina do peito estável induzida por esforço. Em pacientes com angina vasoespástica, o Felodipino (substância ativa) reduz tanto a isquemia miocárdica sintomática como a assintomática. O Felodipino (substância ativa) pode ser utilizado como monoterapia ou em associação com betabloqueadores em pacientes com angina do peito estável.

O Felodipino (substância ativa) é eficaz e bem tolerado em pacientes adultos, independentemente da idade e da raça, sendo também bem tolerado na presença de doenças concomitantes como: insuficiência cardíaca congestiva, asma e outras doenças pulmonares obstrutivas, função renal alterada, diabetes mellitus, gota, hiperlipidemia, doença de Raynaud e em pacientes que sofreram transplante renal. O Felodipino (substância ativa) não exerce efeito sobre a glicemia e sobre o perfil lipídico.

Efeito hemodinâmico

O efeito hemodinâmico primário do Felodipino (substância ativa) é uma redução da resistência vascular periférica total, que conduz a uma diminuição na pressão arterial. Estes efeitos são dose-dependentes. Geralmente uma redução na pressão arterial é evidente 2 horas após a primeira dose oral e prolonga-se por pelo menos 24 horas, e a relação vale/pico é geralmente bem superior a 50%.

As concentrações plasmáticas do Felodipino (substância ativa) são positivamente correlacionadas à redução da resistência periférica total e da pressão sanguínea.

Efeitos cardíacos

O Felodipino (substância ativa), nas doses terapêuticas, não tem efeito na contratilidade cardíaca ou na condução atrioventricular ou refratariedade. Em pacientes com insuficiência cardíaca, o Felodipino (substância ativa) afeta favoravelmente a função ventricular esquerda, como verificado pela fração de ejeção ou volume de pulsação e não causa ativação neuro-hormonal. Entretanto, o Felodipino (substância ativa) não parece afetar a sobrevivência. Em pacientes com hipertensão ou angina do peito Felodipino (substância ativa) também pode ser usado em caso de função do ventrículo esquerdo deteriorada.

O tratamento anti-hipertensivo com o Felodipino (substância ativa) está associado a uma regressão significativa da hipertrofia ventricular esquerda pré-existente.

Efeitos renais

O Felodipino (substância ativa) possui um efeito natriurético e diurético devido à redução da reabsorção tubular do sódio filtrado. Esta característica neutraliza a retenção de sal e água observada com outros vasodilatadores. O Felodipino (substância ativa) não afeta a excreção diária de potássio. A resistência vascular renal é reduzida pelo Felodipino (substância ativa). A taxa de filtração glomerular normal não é alterada. Em pacientes com insuficiência renal, a taxa de filtração glomerular pode aumentar. O Felodipino (substância ativa) não influencia a excreção urinária da albumina.

Em pacientes que sofreram transplante renal tratados com ciclosporina, o Felodipino (substância ativa) reduz a pressão arterial e melhora o fluxo sanguíneo renal e a taxa de filtração glomerular. O Felodipino (substância ativa) pode também melhorar a função renal dos recém-transplantados.

Dados de mortalidade/morbidade

No estudo HOT (Hypertension Optimal Treatment) foi avaliado o efeito em eventos cardiovasculares maiores (isto é, infarto agudo do miocárdio, acidente vascular cerebral e morte cardiovascular), comparando-se níveis alvo de pressão arterial diastólica (? 90 mmHg, ? 85 mmHg e ? 80 mmHg) com a pressão arterial obtida, usando-se Felodipino (substância ativa) como terapia basal.

Um total de 18.790 pacientes hipertensos (PAD 110-115 mmHg) com idades entre 50 e 80 anos foram acompanhados por um período médio de 3,8 anos (variação de 3,3-4,9). O Felodipino (substância ativa) foi administrado como monoterapia ou em associação com um betabloqueador e/ou um inibidor da ECA e/ou um diurético. O estudo mostrou benefícios da redução da PAS e da PAD para 139 e 83 mmHg, respectivamente. Cinco a dez eventos cardiovasculares maiores podem ser prevenidos a cada 1.000 pacientes tratados por um ano, quando a PAD basal foi reduzida de 105 mmHg para 83 mmHg. Isto implica em uma redução de risco de 30%. A redução ativa da pressão arterial foi particularmente benéfica no subgrupo de pacientes com diabetes mellitus.

De acordo com o estudo STOP-2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2), realizado em 6.614 pacientes, com idades entre 70 e 84 anos, antagonistas de cálcio diidropiridínicos (Felodipino (substância ativa) e isradipino) mostraram o mesmo efeito preventivo da mortalidade e morbidade cardiovascular como de outras classes de fámacos anti-hipertensivos usados comumente – inibidores da ECA, betabloqueadores e diuréticos.

Propriedades Farmacocinéticas

Dados de segurança pré-clínica

Cuidados de Armazenamento

Você deve conservar Splendil em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Splendil é apresentado conforme abaixo:

Dizeres Legais

Venda sob prescrição médica.

MS - 1.1618.0074

Farm. Resp.:
Dra. Gisele H. V. C. Teixeira - CRF-SP nº 19.825

Fabricado por:
AstraZeneca AB – Gärtunavägen – Södertälje – Suécia

Importado e embalado por:
AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001-00
Indústria Brasileira

Ou

Fabricado por:
AstraZeneca Pharmaceutical Co. Ltd. – Wuxi – Jiangsu – China

Importado e embalado por:
AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001-00
Indústria Brasileira