Bula de Champix - Kit Tratamento Completo C 11 Comprimidos De 0,5Mg E 154 Comprimidos De 1Mg, Para 12 Semanas De Trata

Champix é um medicamento indicado para ajudar você a parar de fumar.

As terapias antitabagistas têm mais probabilidade de ter sucesso em pacientes que estejam motivados a parar de fumar e que recebam aconselhamento e suporte adicionais.

Como o Champix funciona?

A vareniclina (substância ativa de Champix) é um medicamento que se liga com receptores para nicotina presentes nos neurônios cerebrais onde exerce função de estimulação parcial e mais fraca que a nicotina.

Essa ligação também promove a ocorrência de inibição desses receptores na presença de nicotina.

Champix pode ajudar a reduzir o desejo intenso de fumar e os sintomas de abstinência associados ao fato de parar de fumar.

Embora não seja recomendado que você fume durante o tratamento com Champix, Champix pode também diminuir o prazer do cigarro caso você ainda fume durante o tratamento.

Champix é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade (alergia) conhecida ao tartarato de vareniclina (princípio ativo do Champix) ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes menores de 18 anos de idade.

Os comprimidos de Champix devem ser engolidos inteiros com água. Champix pode ser tomado com ou sem alimentos.

Antes de iniciar o tratamento com Champix, você deve estabelecer uma data para parar de fumar na segunda semana de tratamento (a partir do 8° dia).

Alternativamente, uma outra abordagem para parar de fumar pode ser adotada: você pode iniciar o tratamento com Champix e em seguida parar de fumar entre os dias 8 e 35 do tratamento.

A dose recomendada de Champix para adultos é:

• 1 comprimido de 0,5mg (comprimido branco), uma vez ao dia do 1° ao 3° dia,
• 1 comprimido de 0,5mg (comprimido branco), duas vezes ao dia (todos os dias nos mesmos horários, preferencialmente um comprimido pela manhã e outro à noite) do 4° ao 7° dia e 1 comprimido de 1mg (comprimido azul claro), duas vezes ao dia (todos os dias nos mesmos horários, preferencialmente um comprimido pela manhã e outro à noite) do 8° dia até o final do tratamento.

Populações e considerações especiais de dose

Pacientes com insuficiência renal leve a moderada, pacientes com insuficiência hepática e pacientes idosos: 

Não é necessário ajuste de dose.

Pacientes com insuficiência renal grave:

Para pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina estimada <30mL/min), a dose recomendada de Champix deve ser ajustada, consulte seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Champix?

Caso você se esqueça de tomar Champix no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Você deve saber que os efeitos da interrupção do tabagismo que ocorrem no seu corpo, usando ou não Champix, podem alterar a ação de outros medicamentos.

Portanto, em alguns casos um ajuste de dose pode ser necessário (por ex., teofilina (medicamento para tratar problemas respiratórios); varfarina (medicamento que reduz a coagulação do sangue); e insulina (medicamento para tratar o diabetes)). Se você tiver dúvidas, consulte seu médico.

Ao final do tratamento, a descontinuação de Champix foi associada com um aumento na irritabilidade, urgência em fumar, depressão e/ou insônia em até 3% dos pacientes.

Houve relatos pós-comercialização de sintomas neuropsiquiátricos. Caso você, seus familiares e/ou cuidadores, percebam mudanças de comportamento ou pensamento, ansiedade, psicose (dificuldade de diferenciar o real do imaginário), oscilações de humor, comportamento agressivo, agitação ou humor depressivo, que não sejam típicos, ou se você desenvolver ideação ou comportamento suicida, interrompa imediatamente o uso de Champix e consulte seu médico.

Houve relatos pós-comercialização de reações de hipersensibilidade, tais como inchaço da face, boca (língua, lábios e gengivas), pescoço (garganta e laringe) e extremidades, inclusive angioedema (inchaço em região subcutânea ou em mucosas, geralmente de origem alérgica); e reações cutâneas raras, porém graves. Caso você desenvolva estes sintomas, interrompa imediatamente o uso de Champix e consulte seu médico.

Houve raros relatos de eventos cardiovasculares em pacientes com doença cardiovascular estável, que ocorreram principalmente em pacientes com doença cardiovascular conhecida. Nenhuma relação causal entre esses eventos e Champix foi estabelecida.

Fumar é um fator de risco independente e importante para a doença cardiovascular. Informe seu médico se notar surgimento ou piora de sintomas cardiovasculares.

Procure imediatamente atendimento médico caso apresente sinais e sintomas de infarto do miocárdio e derrame (AVC – acidente vascular cerebral).

Informe ao seu médico se você tem problemas nos rins, você pode precisar de uma dose menor de Champix.

Não foram estudados a segurança e o benefício de usar Champix em combinação com outro medicamento indicado para parar de fumar. Portanto, não se recomenda utilizar Champix com outro medicamento usado para parar de fumar.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Parar de fumar com ou sem tratamento está associado a vários sintomas. Por exemplo, foram relatados em pacientes tentando parar de fumar: disforia ou humor deprimido, insônia, irritabilidade, frustração ou raiva, ansiedade, dificuldade de concentração, agitação, diminuição da frequência cardíaca, aumento do apetite ou ganho de peso.

Como todos os medicamentos, Champix pode causar reações adversas, embora nem todos os pacientes apresentem.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Nasofaringite (inflamação de uma parte da faringe), sonhos anormais, insônia, cefaleia (dor de cabeça), náusea (enjoo).

Reação comum (ocorre ente 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Bronquite (inflamação dos brônquios), sinusite, aumento de peso, apetite reduzido, aumento do apetite, sonolência, tontura, disgeusia (alteração do paladar), dispneia (falta de ar), tosse, doença do refluxo gastroesofágico (doença onde o conteúdo do estômago volta para o esôfago), vômito, constipação (prisão de ventre), diarreia, distensão abdominal, dor abdominal, dor de dente, dispepsia (má digestão), flatulência (gases), boca seca, rash (reação alérgica de pele), prurido (coceira), artralgia (dor na articulação), mialgia (dor muscular), dor nas costas, dor torácica, fadiga (cansaço).

Reação incomum (ocorre ente 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Pensamentos anormais, inquietação, variações de humor, diminuição da libido, tremor, letargia (cansaço e lentidão de reações e reflexos), hipoestesia (diminuição da sensibilidade), conjuntivite, dor nos olhos, zumbido, angina peitoral (dor no peito), taquicardia, palpitações, frequência cardíaca elevada, pressão arterial elevada, fogacho (sensação de calor súbito), inflamação das vias respiratórias superiores, obstrução das vias respiratórias, disfonia (rouquidão), rinite alérgica, irritação da garganta, congestão nasal, síndrome da tosse das vias respiratórias superiores, rinorreia (coriza), hematoquezia (sangue vivo nas fezes), gastrite (inflamação do estômago), eructação (arroto), estomatite aftosa (inflamação da mucosa da boca), dor gengival, fezes anormais, língua saburrosa (presença de placa esbranquiçada na língua), eritema (vermelhidão), acne, transpiração excessiva, espasmos musculares (contrações involuntárias dos músculos), polaciúria (aumento do número de micções), noctúria (necessidade de urinar à noite), menorragia (aumento do fluxo menstrual), desconforto torácico, doença tipo gripe, pirexia (febre), astenia (fraqueza), indisposição, teste de função hepática alterado.

Reação rara (ocorre ente 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Contagem de plaquetas reduzida, polidipsia (ingestão aumentada de água), disforia (alteração de humor), bradifrenia (pensamento lento, perda da concentração), disartria (dificuldade de articular as palavras), coordenação anormal, hipogeusia (diminuição da sensibilidade gustativa), transtorno do ritmo circadiano (diário) do sono, escotoma (mancha escura observada no campo visual), fotofobia (intolerância à luz), fibrilação atrial (tipo de alteração do ritmo cardíaco), depressão do segmento ST do eletrocardiograma, redução da amplitude da onda T do eletrocardiograma (alterações do eletrocardiograma), ronco, hematêmese (vômitos com sangue), rigidez da articulação, glicosúria (presença de glicose na urina), poliúria (aumento da quantidade de urina), disfunção sexual.

Experiência pós-comercialização

Houve relatos de depressão, agitação, alteração de comportamento ou pensamento, ansiedade, psicose, oscilações de humor, comportamento agressivo, ideação suicida e suicídio em pacientes tentando parar de fumar durante o tratamento com Champix.

Parar de fumar com ou sem tratamento está associado com os sintomas da retirada da nicotina e a exacerbação da doença psiquiátrica de base.

Nem todos os pacientes nestes relatos apresentavam doença psiquiátrica pré-existente conhecida e nem todos pararam de fumar. A função da vareniclina nestes relatos não é conhecida.

Também houve relatos de reações de hipersensibilidade, como angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica) e reações cutâneas raras, porém graves, incluindo Síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas) e eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em todo o corpo) em pacientes sob tratamento com Champix.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Uso durante a gravidez e lactação

Não se sabe se Champix é excretado no leite humano. Como muitos fármacos são excretados no leite humano e devido ao potencial de reações adversas graves de Champix em lactentes, o médico deve avaliar a descontinuação da amamentação ou do medicamento, levando-se em consideração a relação entre risco e benefício para a criança e a paciente.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas

Enquanto você estiver fazendo tratamento com Champix, você deve ter cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas até que você saiba como a interrupção do tabagismo e/ou a vareniclina pode afetá-lo.

Cada comprimido revestido de Champix 0,5mg contém:

Excipientes: celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, Opadry branco (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol) e Opadry transparente (hipromelose e triacetina).

Cada comprimido revestido de Champix 1,0mg contém:

Excipientes: celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, Opadry azul (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, corante azul FD&C n° 2) e Opadry transparente (hipromelose e triacetina).

Se acidentalmente alguém tomar uma dose maior do que a prescrita pelo seu médico, deve-se procurar assistência médica assim que possível, não esquecendo de levar a caixa do medicamento.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Com base nas características da vareniclina e na experiência clínica obtida até o momento, não foram identificadas interações medicamentosas clinicamente significativas.

Não se recomenda ajuste de dose de vareniclina ou dos fármacos coadministrados listados a seguir.

Estudos in vitro indicam que é improvável que a vareniclina altere a farmacocinética de compostos que são metabolizados principalmente pelas enzimas do citocromo P450.

Estudos in vitro demonstram que o tartarato de vareniclina não inibe as enzimas do citocromo P450 (IC50>6.400 ng/mL).

As enzimas P450 testadas para inibição foram: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, e 3A4/5.

Além disso, em hepatócitos humanos in vitro, a vareniclina demonstrou não induzir a atividade das enzimas do citocromo P450 1A2 e 3A4. Portanto, é improvável que a vareniclina altere a farmacocinética dos compostos que são metabolizados principalmente pelas enzimas do citocromo P450.

Estudos in vitro demonstram que a secreção renal ativa da vareniclina é mediada pelo transportador de cátion orgânico, OCT2.

A dose de vareniclina não precisa ser ajustada quando for coadministrado com inibidores do OCT2 uma vez que não se espera que o aumento de exposição sistêmica ao tartarato de vareniclina seja clinicamente significativo (veja interação com cimetidina descrita a seguir).

Além disso, uma vez que o metabolismo da vareniclina representa menos de 10% de seu clearance, é improvável que fármacos conhecidos por afetarem o sistema do citocromo P450 alterem a farmacocinética da vareniclina e, portanto, não seria necessário um ajuste de dose de vareniclina.

Estudos in vitro demonstram que a vareniclina em concentrações terapêuticas não inibe as proteínas de transporte renais humanas. Portanto, é improvável que medicamentos que são depurados por secreção renal sejam afetados pela vareniclina.

Metformina

A vareniclina (1 mg, duas vezes ao dia) não afetou a farmacocinética da metformina (500 mg, duas vezes ao dia), a qual é um substrato do OCT2. A metformina não apresenta efeito sobre a farmacocinética da vareniclina.

Cimetidina

A coadministração de um inibidor do OCT2, cimetidina (300 mg, quatro vezes ao dia), com a vareniclina (2 mg, em dose única) aumentou a exposição sistêmica da vareniclina em 29% devido a uma redução no clearance renal da vareniclina.

Não é recomendado ajuste de dose na administração concomitante com a cimetidina.

Digoxina

A vareniclina (1 mg, duas vezes ao dia) não alterou a farmacocinética de estado de equilíbrio da digoxina administrada na dose diária de 0,25 mg.

Varfarina

A vareniclina (1 mg, duas vezes ao dia) não alterou a farmacocinética de uma dose única de 25 mg de (R, S)–varfarina.

O tempo de protrombina (INR) não foi afetado pela vareniclina. Parar de fumar por si só pode resultar em alterações da farmacocinética da varfarina.

Uso com outras terapias antitabagismo

Terapia de reposição de nicotina (TRN)

Quando a vareniclina (1 mg, duas vezes ao dia) e a terapia de reposição da nicotina (transdérmica 21 mg/dia) foram coadministradas a fumantes (n=24) por 12 dias, houve uma diminuição estatisticamente significativa da pressão arterial sistólica média (média de 2,6 mmHg) medida no dia final do estudo.

Neste estudo, a incidência de náuseas, cefaleia, vômitos, tontura, dispepsia e fadiga foram maiores para a combinação do que para a terapia de reposição de nicotina sozinha.

O uso de vareniclina com terapia de reposição de nicotina não é aconselhável.

A segurança e a eficácia de vareniclina em combinação com outras terapias antitabagismo não foram estudadas.

Álcool

Os dados clínicos são limitados com relação à possível interação entre o álcool e a vareniclina. Há relatos pós-comercialização de aumento dos efeitos intoxicantes do álcool em pacientes tratados com vareniclina. Não foi estabelecida a relação causal entre esses eventos e uso de vareniclina.

Resultados de eficácia

Eficácia e Segurança Clínica

A eficácia da vareniclina na interrupção do tabagismo foi demonstrada em 3 estudos clínicos pré-comercialização envolvendo fumantes crônicos de cigarros (?10 cigarros/dia).

Um total de 2.619 fumantes receberam vareniclina 1 mg duas vezes ao dia (titulado durante a primeira semana), 669 pacientes receberam bupropiona 150 mg duas vezes ao dia (também por titulação) e 684 pacientes receberam placebo.

Estudos clínicos comparativos

Dois estudos clínicos duplo-cegos idênticos compararam prospectivamente a eficácia da vareniclina (1 mg, duas vezes ao dia), de bupropiona de liberação prolongada (150 mg, duas vezes ao dia) e de placebo na interrupção do tabagismo.

Nestas 52 semanas de duração dos estudos, os pacientes receberam tratamento por 12 semanas, seguido por uma fase de não tratamento de 40 semanas.

Em todos os estudos, os pacientes receberam livros educacionais sobre a interrupção do tabagismo e até 10 minutos de aconselhamento para interromper o tabagismo a cada visita semanal de tratamento, de acordo com a Agency for Healthcare Research and Quality guideline.

Os pacientes devem fixar uma data para parar de fumar (data limite para parar, TQD) com início da dose 1 semana antes desta data.

O desfecho primário dos dois estudos foi a taxa de renúncia contínua em 4 semanas (4W-CQR) confirmada pela medida do monóxido de carbono (CO) da semana 9 até a semana 12. O desfecho primário para vareniclina demonstrou superioridade estatística sobre a bupropiona e o placebo.

Após 40 semanas da fase de não tratamento, os desfechos secundários principais para ambos os estudos foram a Taxa de Abstinência Contínua (AC) na Semana 52. A Taxa de Abstinência Contínua foi definida como a proporção de todos os pacientes tratados que não fumaram (nem mesmo uma tragada de cigarro) da Semana 9 até a Semana 52 e não apresentaram uma medida de monóxido de carbono exalado >10 ppm.

A Taxa de Renúncia Contínua em 4 semanas (semana 9 a 12) e Taxa de Abstinência Contínua (semana 9 a 52) dos estudos 1 e 2 estão incluídas na tabela a seguir

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A vareniclina, liga-se com alta afinidade e seletividade aos receptores acetilcolínicos nicotínicos neuronais ?4?2, onde age como um agonista parcial – um composto que tem atividades tanto agonistas com eficiência intrínseca menor que a nicotina e antagonistas na presença de nicotina.

Estudos in vitro de eletrofisiologia e estudos neuroquímicos in vivo demonstraram que a vareniclina se liga aos receptores acetilcolínicos nicotínicos neuronais ?4?2 e estimula a atividade mediada pelo receptor, porém em nível significativamente menor do que a nicotina.

A nicotina compete pelo mesmo sítio de ligação humano ?4?2 nAChR pelo qual a vareniclina tem maior afinidade. Por isso, a vareniclina pode bloquear de forma eficaz a capacidade da nicotina de ativar totalmente o receptor ?4?2 e o sistema mesolímbico da dopamina, que se acredita ser o mecanismo neuronal subjacente de reforço e recompensa experimentado após fumar.

A vareniclina é altamente seletiva e se liga mais potentemente ao subtipo de receptor ?4?2 (Ki=0,15 nM) do que a outros receptores nicotínicos comuns (?3?4 Ki=84 nM, ?7 Ki=620 nM, ?1??? Ki=3.400 nM), ou a receptores e transportadores não nicotínicos (Ki>1 µM, exceto para receptor 5-HT3: Ki=350 nM. A vareniclina também se liga com afinidade moderada (Ki=350 nM) ao receptor 5-HT3.

Acredita-se que a eficácia da vareniclina na interrupção do tabagismo é resultado da atividade agonista parcial da vareniclina no receptor nicotínico ?4?2 onde sua ligação produz um efeito suficiente para aliviar os sintomas de desejo intenso e síndrome de abstinência (atividade agonista), ao mesmo tempo em que resulta em redução dos efeitos de recompensa e reforço do tabagismo ao evitar a ligação da nicotina aos receptores ?4?2 (atividade antagonista).

Propriedades Farmacocinéticas

Farmacocinética em populações especiais de pacientes

Não existem diferenças clinicamente significativas de farmacocinética da vareniclina devido à idade, raça, sexo, fumantes ou não fumantes ou uso de medicamentos concomitantes, como demonstrado em estudos farmacocinéticos específicos e nas análises de farmacocinética populacional.

Dados de segurança pré-clinica

Cuidados de Armazenamento

Dizeres Legais