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Para que serve

O diclofenaco potássico é indicado no tratamento de curto prazo das seguintes condições agudas

• Estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos como, por exemplo, os causados por entorses;
• Dor e inflamação no pós-operatório como, por exemplo, após cirurgias ortopédicas ou odontológicas;
• Condições dolorosas e/ ou inflamatórias em ginecologia como, por exemplo, dismenorreia primária ou anexite;
• Síndromes dolorosas da coluna vertebral;
• Reumatismo não-articular;
• No tratamento da dor, da inflamação e da febre que acompanham processos infecciosos de ouvido, nariz ou garganta como, por exemplo, nas faringoamigdalites e otites, respeitando os princípios terapêuticos gerais de que a doença básica deve ser adequadamente tratada.

Contraindicação

Úlcera gastroduodenal. Hipersensibilidade ao diclofenaco ou a qualquer outro componente da formulação, como outros agentes anti-inflamatórios não esteroides, é contraindicado para pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico e outros agentes inibidores da prostaglandina-sintetase desencadeiam ataques de asma, urticária ou rinite aguda. 

Não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.

Como usar

Adultos

A dose inicial recomendada é de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, bem como para pacientes acima de 14 anos de idade, 75 a 100 mg/ dia são em geral suficientes. A dose diária prescrita deve ser fracionada em duas a três tomadas.

No tratamento da dismenorreia primária, a dose diária, que deve ser individualmente adaptada, é geralmente de 50 a 150 mg. Inicialmente devem ser administradas doses de 50 a 100 mg e, se necessário, estas doses devem ser elevadas no decorrer de vários ciclos menstruais até o máximo de 200 mg/ dia. O tratamento deve iniciar-se aos primeiros sintomas e, dependendo da sintomatologia, continuar por alguns dias.

Os comprimidos revestidos devem ser tomados inteiros com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições.

Os comprimidos revestidos não são recomendados para uso pediátrico.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Precauções

Supervisão médica rigorosa é imprescindível em pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou com histórico sugestivo de ulceração gástrica ou intestinal, em pacientes com cólica ulcerativa, doença de Crohn e em pacientes com insuficiência renal hepática.

Do mesmo modo que outros AINEs, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas com o uso de diclofenaco potássico. Durante tratamentos prolongados é recomendável a monitorização da função hepática como medida de precaução. Na ocorrência de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou de outras manifestações (por exemplo eosinofilia, erupções), ou se os testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com diclofenaco potássico deverá ser descontinuado. Poderá ocorrer hepatite com ou sem sintomas prodrômicos.

Deve-se ter cautela ao administrar diclofenaco potássico a pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que o fármaco pode desencadear uma crise. Devido à importância das prostaglandinas para a manutenção do fluxo sanguíneo renal, deve ser dedicada atenção especial aos pacientes com deficiência da função cardíaca ou renal, pacientes sob tratamento com diuréticos e aqueles com depleção do volume extracelular de qualquer origem, por exemplo, nas condições de pré ou pósoperatório no caso de cirurgias de grande porte. Nestes casos, ao utilizar diclofenaco potássico, é recomendável a monitorização da função renal como medida preventiva. A descontinuação do tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.

O tratamento com diclofenaco potássico usualmente dura poucos dias. Porém se ao contrário das recomendações para seu uso, o diclofenaco potássico for administrado por períodos prolongados, é aconselhável, como ocorre como outros anti-inflamatórios não-esteroides, monitorar o hemograma.

Assim como outros AINEs, o diclofenaco potássico pode inibir temporariamente a agregação plaquetária. Pacientes com distúrbios hemostáticos devem ser cuidadosamente monitorizados.

Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a saúde.

Advertências

Sangramentos ou ulcerações/perfurações gastrintestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia, estas, em geral, apresentam consequências mais sérias em pacientes idosos. Nesses raros casos, o medicamento deve ser descontinuado.

Assim como outros AINEs, reações alérgicas incluindo reações anafiláticas/anafilactoides, poderão também ocorrer, em casos raros, sem a exposição prévia do fármaco.

O diclofenaco potássico, assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infecção devido as suas propriedades farmacodinâmicas.

Atenção: a segurança e eficácia do diclofenaco – independente da formulação farmacêutica – não foram ainda estabelecidas em crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.

Interações medicamentosas

Aqui também estão incluídas as interações com outras formas farmacêuticas do diclofenaco potássico.

Lítio, digoxina

Este medicamento pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio e digoxina.

Diuréticos

Assim como outros AINEs, este produto pode inibir a atividade de diuréticos. O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio, os quais devem portanto ser monitorizados.

AINEs

A administração concomitante de AINEs sistêmicos pode aumentar a frequência de reações adversas.

Anticoagulantes

Embora as investigações clínicas não pareçam indicar que diclofenaco potássico apresente uma influência sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos de uma elevação no risco de hemorragias com o uso concomitante de diclofenaco e anticoagulantes. Consequentemente, nesses casos, é recomendável uma monitorização dos pacientes.

Antidiabéticos

Estudos clínicos demonstraram que diclofenaco potássico pode ser administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos de hipo e hiperglicemiantes na presença de diclofenaco potássico que determinam a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes.

Metotrexato

Deve-se ter cautela quando AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato , uma vez que a concentração sérica desse fármaco pode se elevar, aumentando assim a sua toxicidade.

Ciclosporina

Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina;

Antibacterianos quinolônicos

Têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e de AINEs.

Colestiramina

Pode ocorrer diminuição da absorção do diclofenaco potássico no trato gastrintestinal.

Bloqueadores do canal de cálcio

Pode ocorrer aumento do risco de hemorragia gastrintestinal.

IECA e betabloqueadores

Ocorrência de diminuição do efeito antihipertensivo.

Interações alimentares

O diclofenaco potássico deve ser administrado, de preferência antes das refeições.

Reações Adversas

Aqui também estão incluídas as reações adversas de outras formas de dosagem deste produto e também diclofenaco sódico em uso por curto ou longo prazo.

As seguintes estimativas de frequência foram aplicadas

• Frequente: > 10%;
• Rara: > 0,001% - 1%;
• Ocasional: >1% - 10%;
• Casos isolados: < 0,001%.

Gastrintestinais

Ocasional; epigastralgia, distúrbios gastrintestinais, tais como náusea, vômito, diarreia, cólicas abdominais, dispepsia, flatulência, anorexia e irritação local ocorrem como reações ocasionais; raramente podem aparecer: sangramento gastrintestinal (hematêmese, melena, diarreia sanguinolenta), úlcera gástrica ou intestinal com ou sem sangramento ou perfuração; em casos isolados aparecem estomatite aftosa, glossite, lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, distúrbios do baixo colo, tais como colite hemorrágica não-específica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de crohn; constipação, pancreatite.

Sistema nervoso central

Ocasional;cefaleia, tontura ou vertigem são reações ocasionais; em casos raros pode ocorrer sonolência; os casos isolados são distúrbios de sensibilidade, incluindo-se parestesia, distúrbios da memória, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas, meningite asséptica.

Órgãos sensoriais

Casos isolados; em casos isolados podem ocorrer distúrbios da visão (visão borrada, displopia), deficiência auditiva, zumbido, alterações do paladar.

Pele

Ocasionalmente; rash ou erupções cutâneas; em casos raros, urticária; eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, púrpura, incluindo-se púrpura alérgica, erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de stevens-johnson, síndrome de lyell (epidermólise tóxica aguda).

Sistema urogenital

Raro; edema raramente; em casos isolados, insuficiência renal aguda, distúrbios urinários, tais como hematúria proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, necrose papilar.

Fígado

Ocasionalmente; elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases; em casos raros, hepatite, com ou sem icterícia; em casos isolados pode ocorrer hepatite fulminante.

Sangue

Casos isolados; trombocitopenia, leucopenia, anemia (hemolítica e aplástica), agranulocitose.

Hipersensibilidade

Casos raros; reações de hipersensibilidade, tais como asma, reações sistêmicas anafiláticas/ anafilactoides, incluindo-se hipotensão; vasculite, pneumonite ocorrem em casos isolados.

Sistema cardiovascular

Casos isolados; palpitação, dores no peito, hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva.

Hematológicos

Pode causar leucopenia e/ou prombocitopenia, que podem acarretar aumento na incidência de infecção microbiana, atraso na cura e hemorragia gengival.

Casos isolados de agranulocitose, anemia hemolítica, anemia aplástica.

Alteração nos exames clínicos laboratoriais

Anti-inflamatórios não-esteroides podem provocar resultado falso positivo nos testes de hemocultura fecal.

População Especial

Idosos

Recomenda-se cuidado em idosos sob cuidados médicos básicos. É recomendado, em especial, a pacientes idosos debilitados ou naqueles com baixo peso corpóreo a utilização da posologia eficaz mais baixa.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e/ou operar máquinas

Pacientes com sintoma de tontura ou outros distúrbios do sistema nervoso central, incluindo distúrbios da visão, não devem dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e lactação

O diclofenaco potássico deve ser administrado durante a gravidez somente quando houver indicação formal e utilizando-se a menor posologia eficaz. Como outros inibidores da prostaglandina-sintetase, essa orientação aplica-se particularmente aos três últimos meses de gestação (pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e/ ou fechamento prematuro do canal arterial).

Após doses orais de 50 mg, administradas a cada 8 horas, a substância ativa passa para o leite materno, todavia, em quantidades tão pequenas, que não se esperam efeitos indesejáveis no lactente.

Composição

Apresentações

Comprimidos revestidos. Embalagens com 10 e 20 comprimidos revestidos.

Embalagens com 30 e 60 comprimidos revestidos (Embalagem Fracionável).

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido revestido contém:

*Talco, lactose monoidratada, fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, macrogol, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6, dióxido de titânio, polímero catiônico do ácido metacrílico, óxido de ferro vermelho, álcool isopropílico, acetona, água purificada.

Superdosagem

O tratamento de intoxicações agudas com agentes anti-inflamatórios não-esteroides consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Não há quadro clínico típico, associado à superdosagem com diclofenaco.

As seguintes medidas terapêuticas podem ser tomadas em casos de superdosagem: tratamento sintomático e de suporte (lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado, o mais prontamente possível para se evitar a absorção) deve ser administrado em caso de complicações, tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes anti-inflamatórios não-esteroides, em decorrência de sua alta taxa de ligação com proteínas e metabolismo extenso.

Interação Medicamentosa

As interações a seguir incluem aquelas observadas com diclofenaco potássico comprimido revestido e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco.

Interações observadas a serem consideradas

Inibidores potentes da CYP2C9

Recomenda-se precaução ao prescrever diclofenaco juntamente com inibidores potentes da CYP2C9 (como voriconazol), que poderia resultar em um significante aumento no pico de concentração plasmática e exposição ao diclofenaco, devido à inibição do metabolismo do diclofenaco.

Lítio

Se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.

Digoxina

Se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina sérica.

Diuréticos e agentes anti-hipertensivos

Assim como outros AINEs, o uso concomitante de diclofenaco com diuréticos ou anti-hipertensivos (ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito anti-hipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser administrada com cautela e pacientes, especialmente idosos, devem ter sua pressão sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes devem estar adequadamente hidratados e deve-se considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante e periodicamente durante o tratamento, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade.

Ciclosporina e tacrolimo

Diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade nos rins causada pela ciclosporina e tacrolimo, devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, diclofenaco deve ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com ciclosporina e tacrolimo.

Medicamentos conhecidos por causar hipercalemia

Tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio, ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem estar associados com o aumento dos níveis séricos de potássio, o qual deve ser monitorado frequentemente.

Antibacterianos quinolônicos

Houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Interações previstas a serem consideradas

Outros AINEs e corticoides

A administração concomitante de diclofenaco e outros AINEs sistêmicos ou corticoides pode aumentar a frequência de efeitos gastrintestinais indesejáveis.

Anticoagulantes e agentes antiplaquetários

Deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode aumentar o risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não indiquem que diclofenaco possa afetar a ação dos anticoagulantes, existem casos isolados do aumento do risco de hemorragia em pacientes recebendo diclofenaco e anticoagulantes concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se monitoramento próximo nestes pacientes.

Inibidores seletivos da recaptação da serotonina

Administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo diclofenaco e inibidores seletivos da recaptação da serotonina, pode aumentar o risco de sangramento gastrintestinal.

Antidiabéticos

Estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco pode ser administrado juntamente com agentes hipoglicemiantes orais sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes antidiabéticos durante o tratamento com diclofenaco. Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia concomitante.

Fenitoína

Quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco, o acompanhamento das concentrações plasmáticas de fenitoína é recomendado devido a um esperado aumento na exposição à fenitoína.

Metotrexato

Deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua toxicidade.

Indutores da CYP2C9

Cautela é recomendada na coprescrição de diclofenaco e indutores da CYP2C9 (tais como a rifampicina), o que poderia resultar em uma diminuição significativa na concentração plasmática e exposição do diclofenaco.

Ação da Substância

Resultados da eficácia

Diversos estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco potássico possui eficácia na redução das dores de crises de enxaqueca. Doses únicas de 50 a 100 mg de diclofenaco potássico aliviam enxaquecas e os efeitos do medicamento via oral podem ser observados após 90 minutos da ingestão.

O diclofenaco potássico em comprimidos de liberação imediata é indicado para tratamento de dor, quando um alívio rápido da dor é desejado. Observou-se a eficácia do diclofenaco de potássico em uma variedade de síndromes de dor, incluindo dores pós-operatórias (após cirurgias ginecológicas, orais ou ortopédicas), osteoartrite dos joelhos e dismenorreia primária. Modelos de dose simples para dor incluem dor de dente (pós-extração do dente) e pós-cirurgia ginecológica, com eficácia do diclofenaco de potássico de 50 e de 100 mg comparados à aspirina 650 mg, com uma duração prolongada de analgesia. Modelos de doses múltiplas para dor incluiu pós-cirurgia ortopédica e dismenorreia primária. A dose inicial recomendada para a fórmula da liberação imediata é 50 mg via oral a cada 8 horas. Uma dose inicial de 100 mg, seguida de 50 mg a cada 8 horas, pode oferecer um alívio melhor para dores agudas recorrentes, como dismenorreia.

O diclofenaco tem efeito positivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual.

Diversos estudos demonstraram a diminuição do consumo de narcóticos devido ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando foi administrado diclofenaco intramuscular, 75 mg, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, via endovenosa, em infusão de 5 mg/hora. O diclofenaco é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória.

Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores e outros sinais da inflamação de diversos tipos de injúrias teciduais quando comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.

Doses baixas de diclofenaco potássico (25 mg) são melhores que placebo e semelhantes ao ibuprofeno no controle de febre, de 30 minutos a 6 horas após a administração, como observado em estudo multicêntrico, randomizado e duplo-cego com 356 pacientes. Dores da coluna têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes e em outro entre 124 pacientes tratados com doses de 25 mg a 75 mg por dia de diclofenaco potássico, administrado em múltiplas doses.

Estudos abertos e controlados demonstraram que anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), entre eles o diclofenaco, são efetivos no tratamento da cólica biliar.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos não-esteroidais derivados do ácido acético e substâncias relacionadas (código ATC: M01A B05).

Mecanismo de ação

O diclofenaco potássico comprimido revestido contém o sal diclofenaco potássico, um composto não-esteroidal com acentuadas propriedades antirreumática, analgésica, anti-inflamatória e antipirética.

A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação do diclofenaco. As prostaglandinas desempenham papel importante na gênese da inflamação, dor e febre.

O diclofenaco potássico comprimido revestido "in vitro", nas concentrações equivalentes àquelas alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.

Farmacodinâmica

O diclofenaco potássico comprimido revestido possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e, ou inflamatórios agudos e para paientes que têm dificuldade de engolir comprimidos convencionais. Em doenças reumáticas, as propriedades do diclofenaco obtém uma clinica resposta caracterizada pelo convívio significativo dos sinais e sintomas como dor em descanso, dor em movimento, rigidez matinal, inchaço nas articulações, bem como melhora na função.

Por meio de ensaios clínicos foi possível demonstrar que diclofenaco potássico exerce pronunciado efeito analgésico em estados dolorosos moderados ou graves. Na presença de inflamação, por exemplo, causada por trauma ou após intervenção cirúrgica, diclofenaco potássico alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Adicionalmente, diclofenaco potássico é capaz de aliviar a dor e reduzir a extensão do sangramento na dismenorreia primária.

Farmacocinética

Absorção

A absorção inicia-se imediatamente após a administração dos comprimidos de diclofenaco potássico e a biodisponibilidade do diclofenaco na forma de comprimidos é cerca de 82% da biodisponibilidade atingida nos comprimidos gastrorresistentes.

O pico médio da concentração plasmática de cerca de 1 mcg/ml (3mcmol/L) é atingido após cerca de 1 hora após administração de um comprimido diclofenaco potássico com estômago vazio. A ingestão dos comprimidos junto ou imediatamente após o alimento não retarda o início da absorção, mas diminuía quantidade absorvida em cerca de 16% e as concentrações máximas 50%.

Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

Distribuição

99,7% do diclofenaco liga-se à proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg. O diclofenaco penetra no fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

O diclofenaco foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A quantidade estimada ingerida por uma criança que consume leite materno é equivalente a uma dose de 0,03 mg/kg/dia.

Biotransformação/ metabolismo

A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-dihidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco.

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretada como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.

Linearidade/não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente proporcional ao tamanho da dose.

Pacientes geriátricos

Não foram obeservadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a partir da cinética de dose-única, o acúmulo da sibstância ativa analterada quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearance (depuração) de creatina < 10ml/min, os níveis plasmáticos de steady/state (estado de equilíbrio) calculados dos hidróxi metabólitos são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos normais.Entretanto, os metabólitos são, ao final, excretados através da bile.

Insuficiência hepática

Em apcioentes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e metabolismo do diclofenaco é a mesma que em pacientes sem doença hepática.

Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco revelaram que o diclofenaco nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão com animais, não houve nenhuma evidência de que diclofenaco possui potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e coelhos.

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto por efeitos fetais mínimos em doses maternais tóxicas. O desenvolvimento pré, perinatal e pós-natal da prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação em coelhos, a implantação e placentação em ratos e levou ao fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de diclofenaco foram associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da sobrevivência fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos. Os leves efeitos do diclofenaco sobre os parâmetros de reprodução e do parto, bem como a constrição do canal arterial no útero, são consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas.

Cuidados de Armazenamento

Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

O número de lote e as datas de fabricação e validade estão impressos no cartucho do produto.

Não use medicamento com prazo de validade vencido, sob o risco do efeito esperado não ocorrer.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais

Reg. M.S. Nº 1.0235.0507

Farm. Resp.:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF - SP Nº 19.710

EMS S/A.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
Hortolândia/SP – CEP 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústrai brasileira

Venda sob prescrição médica.